Levemir

Levemir é uma droga antidiabética que é um análogo da insulina humana e tem um efeito prolongado.

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Indicações Levemira

É usado para tratamento basal em pessoas com diabetes mellitus. A medicação pode ser prescrita para o tratamento de diabetes, além de adultos, bem como crianças de 2 anos.

Forma de liberação

A droga é liberada sob a forma de uma solução de fármaco parenteral, em canetas de seringas especiais com um volume de 3 ml. Dentro da caixa - 1 ou 5 dessas seringas.

Farmacodinâmica

Levemir é uma forma solúvel de insulina basal humana. Tem um poderoso efeito prolongado e é usado para o tratamento basal de pessoas diagnosticadas com diabetes mellitus tipo 1.

A droga tem uma previsibilidade visível da gravidade e da natureza do efeito (se compara com insulina glargina, bem como NPH-insulina). Seu longo efeito terapêutico está associado a uma interconexão significativa das estruturas de elementos de detemir de insulina e, além disso, à síntese do elemento ativo da droga com albumina (a ligação ocorre com a participação de cadeias laterais de ácidos graxos).

No entanto, o efeito prolongado do fármaco é proporcionado pela capacidade de insulina detemir significativamente mais devagar (se compararmos esses indicadores com NPH-insulina) para serem distribuídos dentro dos tecidos alvo. Um mecanismo abrangente para prolongar a exposição ajuda a fornecer um mecanismo bem predito de efeito de drogas.

O efeito antidiabético do fármaco é devido à melhora na capacidade dos tecidos alvo de absorver glicose (após a síntese de insulina com terminações musculares específicas e, além disso, tecido adiposo) e, além disso, uma diminuição da capacidade do fígado para liberar glicose.

A droga dura um máximo de 24 horas (a duração exata depende do tamanho da dosagem aplicada), de modo que uma aplicação única ou duas vezes da solução pode ser prescrita. Em média, 2-3 injeções de drogas são necessárias para atingir o controle glicêmico requerido com administração de duas horas.

Durante os testes, o uso de drogas em uma dose de 0,2-0,4 U / kg causou o desenvolvimento de 50% do maior impacto na 3-4ª hora após a injeção (a ação inteira durou no máximo 14 horas).

A solução possui parâmetros de influência linear - os efeitos totais e de pico, bem como a duração da ação do fármaco, são proporcionais ao tamanho das dosagens.

O uso prolongado da droga durante os testes clínicos mostrou uma variação basal do nível de glicose no interior do soro (em comparação com os índices quando a NPH-insulina).

No entanto, durante testes clínicos prolongados, encontramos mudanças de peso mais fracas em pessoas que receberam Leuemir (em comparação com aqueles que usaram outras formas de insulina).

Em pessoas com diabetes tipo 2 que usaram insulina além do tratamento com antidiabéticos orais, houve diminuição na incidência de hipoglicemia noturna após Levemir.

Em alguns grupos tratados com uso prolongado de insulina detemir, observou-se o aparecimento de anticorpos, mas esse efeito não afetou a eficácia terapêutica do controle glicêmico.

Farmacocinética

Os valores de pico do elemento ativo do medicamento são observados dentro do soro após 6-8 horas após a injeção SC. No caso de administração da solução duas vezes por dia, observa-se um controlo glicémico adequado após a aplicação de uma injecção 2-3. Diferentes grupos de pacientes têm uma diferença individual significativamente menor na taxa de absorção do componente ativo (em comparação com o uso de outras drogas básicas de insulina).

A biodisponibilidade absoluta do medicamento é de aproximadamente 60% (após a administração da solução).

A parte principal da parte usada do medicamento circula dentro do leito vascular - esse fato mostra um índice do volume de distribuição, que é de cerca de 0,1 l / kg.

Os testes in vivo, bem como in vitro, não encontraram uma interação clinicamente significativa entre a insulina detemir em combinação com ácidos graxos ou outras preparações sintetizadas com a proteína.

Os processos metabólicos da substância ativa de Levemir são semelhantes aos que são realizados com insulina endógena. Todos os derivados do fármaco não têm atividade de drogas.

O expoente da meia-vida final após a administração de drogas depende dos valores da taxa de absorção dentro da camada subcutânea e, levando em consideração o número, atinge um intervalo de 5-7 horas.

A solução possui parâmetros farmacocinéticos lineares.

Dosagem e administração

A medicação é administrada subcutaneamente através de uma caneta de seringa especial. A droga ajuda a desenvolver o efeito antidiabético prolongado (máximo de 24 horas), de modo que possa ser usado como forma basal de insulina, administrado uma ou duas vezes por dia. É possível usar o medicamento em monoterapia em combinação com uma forma de bolus de insulina, liraglutida ou drogas orais antidiabéticas.

O tamanho de uma porção do fármaco é determinado individualmente, uma pequena variação diária dos valores de glicemia basal no soro permite que você selecione a dose exata de insulina para o controle glicêmico com a maior precisão possível.

O tamanho da porção inicial média recomendada de medicamentos para pessoas que adotam antidiabéticos orais é de 10 unidades ou 0.1-0.2 unidades / kg, uma vez por dia. É necessário monitorar os valores de glicose dentro do soro no estágio inicial do tratamento, a fim de escolher corretamente o tamanho da porção.

Se os valores de glicose após uma medida independente deles com o estômago vazio na manhã são iguais a mais de 10 mmol / l, a dose do medicamento é aumentada em 8 unidades e se esses valores estão na faixa de 9,1-10 e também 8.1-9 e 6.1 -8, você precisa aumentar as porções em 6, 4 ou 2 unidades, respectivamente. Nos valores de glicose medidos nas condições descritas acima, 3.1-4 mmol / l são iguais, o tamanho da insulina detemir deve ser reduzido em 2 unidades e a um valor inferior a 3.1 mmol / l - reduzido em 4 unidades.

A frequência de injeção é prescrita pelo médico, levando em consideração o tratamento auxiliar e a necessidade de o corpo do paciente receber insulina.

As pessoas que são obrigadas a administrar insulina duas vezes por dia são aconselhadas a ter um 2º procedimento antes da refeição da noite ou antes da hora de dormir.

Deve-se ter em conta que a correção do exercício e da nutrição e, além disso, o estresse grave ou o desenvolvimento de patologias concomitantes podem causar a necessidade de mudar a dosagem do medicamento.

Use Levemir em algumas categorias de pacientes.

Deve-se lembrar que, com mudanças no fígado / rins, o ajuste da dose pode ser necessário (à medida que a necessidade de alterações de insulina do paciente). É necessário acompanhar de perto a condição das pessoas neste grupo e alterar o tamanho da porção se houver uma deterioração no controle glicêmico.

Durante os testes, observou-se a segurança e eficácia terapêutica do uso de drogas em pacientes com 2 anos de idade. As crianças que necessitam de terapia com insulina precisam de um monitoramento cuidadoso dos valores de glicose no soro. É necessário selecionar cuidadosamente os tamanhos de doses de insulina para crianças.

Esquema de transição para Levemir de outras formas de insulina.

As pessoas que anteriormente usaram insulina, com duração longa ou moderada de exposição, devem selecionar cuidadosamente a dosagem durante a transição para Leu-mire. Quando é realizado, é necessário monitorar muito cuidadosamente o nível de glicose dentro do soro.

O tratamento combinado do diabetes requer uma revisão do regime de uso e dosagem de todos os medicamentos utilizados durante a transição para um tipo diferente de insulina.

Esquema de administração de solução de fármaco.

A injeção é necessária apenas por método subcutâneo. São proibidas injecções intravenosas e injeções intramusculares. Com / na introdução da insulina, a hipoglicemia pode desenvolver-se de forma pronunciada (até um desfecho fatal).

Você não pode prescrever uma injeção de drogas com bombas de insulina que tenham uma função contínua de administração, o medicamento só pode ser administrado através de uma caneta de seringa.

Com injeções n / k, você deve escolher um lugar na área da superfície femoral dianteira, no ombro ou na parte anterior do peritoneu. Todas as injeções são recomendadas para serem realizadas em diferentes áreas do corpo (mesmo dentro de um pequeno local), caso contrário, pode provocar o desenvolvimento de lipodistrofia.

A duração da exposição eo grau de manifestação do efeito antidiabético dos fármacos podem variar com a velocidade de circulação, a temperatura, o tamanho da dose do fármaco, o local da injeção, bem como a atividade física (em relação à taxa metabólica e absorção do elemento ativo da droga).

As injeções devem ser realizadas na mesma hora do dia, o mais conveniente para o paciente.

A seringa é utilizada em combinação com agulhas descartáveis (NovoTvist ou NovoFine), com um comprimento de 8 mm. A seringa é capaz de administrar insulina dentro de 1 a 60 unidades, tendo também um passo de 1 unidade.

Esquema de usar uma caneta de seringa ao injetar.

A caneta de seringa destina-se exclusivamente a administração de injeções de insulina a Leuwemir.

Esquema de injeção:

• Antes da introdução, é necessário verificar o tipo de insulina;
• retire a tampa protetora da seringa;
• remova a etiqueta de embalagem da agulha para uma única dose e, em seguida, prenda-a firmemente na seringa;
• Remova a tampa externa da agulha (você precisa salvá-la antes do final do procedimento de injeção);
• remova a tampa protetora interna da agulha e descarte-a imediatamente;
• Defina o tamanho da porção, após o qual você pode iniciar a injeção. Para ajustar a dosagem, você precisa usar um seletor especial;
• Insira a agulha no lugar escolhido e, em seguida, pressione o botão na seringa;
• é necessário manter o botão apertado, sem retirar a agulha por pelo menos 6 segundos (para entrar na parte inteira);
• pegue uma agulha e remova-a da seringa, usando uma tampa protetora externa para isso;
• Feche a seringa com uma tampa protetora.

Para cada injeção, você precisa instalar uma nova agulha. Se a agulha tiver sido danificada ou dobrada antes do procedimento, você deve reciclar e usar uma nova. Para evitar pinchadas acidentais com uma agulha, é proibido repor uma tampa protetora interna depois de removê-la.

Antes de iniciar a medicação, você precisa verificar sua corrente de insulina. Isso é feito da seguinte maneira:

• é necessário colocar uma marca de 2 unidades no seletor;
• Ao segurar a seringa na posição vertical, com a agulha voltada para cima, você deve tocar suavemente na área onde o cartucho está localizado;
• Ainda segurando a seringa em posição vertical, você precisa pressionar o botão. Como resultado, o seletor de medição deve retornar à marca 0 e uma gota de medicamento deve aparecer na ponta da agulha;
• se, após manipulações acima mencionadas, não ocorrer uma gota de solução, é necessário substituir a agulha e repetir o procedimento descrito acima;
• é proibido repetir essa manipulação mais de 6 vezes - se não houver resultado após tal número de tentativas, pode-se concluir que a seringa está com defeito e, portanto, não é mais possível usá-la.

A porção configurada no seletor pode ser alterada na direção de diminuir e para cima, para este fim, deslocando o seletor na direção desejada. Durante a instalação da dosagem, é necessário verificar cuidadosamente se o botão de partida não está pressionado (porque isso pode causar o vazamento de insulina).

É necessário lembrar que, no seletor da seringa, você não pode ajustar uma dosagem que exceda a quantidade de drogas deixadas dentro do cartucho. Você também não pode usar a escala de resíduos de insulina para selecionar a porção.

É necessário remover a agulha da seringa após cada procedimento, pois, se deixado no lugar, pode provocar o vazamento da droga.

Durante a implementação dos procedimentos de injeção, são necessárias regras assépticas gerais.

Também deve ser lembrado que a seringa destina-se apenas a uso individual.

Limpeza e subsequente armazenamento da caneta da seringa.

Não é recomendado usar a seringa se caiu ou foi deformada (porque isso poderia causar vazamento da droga).

A parte externa da seringa usada deve ser limpa com algodão, que é pré-molhado em etanol. Não segure a seringa sob água corrente, mergulhe-a completamente em álcool ou lubrifique-a com diferentes meios.

Recoloque a seringa - está proibido.

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Uso Levemira durante a gravidez

As mulheres grávidas que usam insulina detemir devem monitorar de perto os valores de glicose dentro do soro. Quando a gravidez muda a necessidade de insulina do corpo, de acordo com o qual e precisa ajustar a porção do remédio. No primeiro trimestre, há uma diminuição na necessidade de insulina, mas no 2º e 3º - aumenta significativamente. Após o parto, um retorno rápido dos indicadores dessa necessidade ao nível observado antes da gravidez.

Levemir não afeta negativamente o curso da gravidez, bem como o desenvolvimento saudável do feto, e durante os testes não houve aumento na probabilidade de aparecimento de patologias no feto.

Os testes realizados em animais não demonstraram o efeito tóxico das drogas na atividade reprodutiva.

Não há informações sobre a penetração da droga no leite materno. A probabilidade de o efeito de seu componente ativo em lactentes que são amamentados não é muito grande, porque, como dentro do trato GI, o elemento se divide, adquirindo a forma de aminoácidos.

A lactação pode exigir uma seleção mais cuidadosa do tamanho da porção de insulina, bem como o regime de dieta.

Contra-indicações

Uso contra-indicado de drogas na presença da hipersensibilidade do paciente contra a insulina detemir ou elementos medicinais auxiliares.

Efeitos colaterais Levemira

A maioria dos sinais negativos revelados durante o teste da solução foram o resultado do efeito antidiabético da insulina ou a conseqüência do efeito da doença subjacente.

Muitas vezes, ao aplicar a droga em pacientes desenvolveram hipoglicemia.

No processo de utilização de uma seringa para injeção subcutânea, as reações locais podem se desenvolver - por exemplo, a aparência de edema de tecido, prurido, hiperemia da pele, bem como hematomas no local da injeção. Além disso, os sinais generalizados de hipersensibilidade podem ocorrer na pele, incluindo prurido, urticária e erupção cutânea.

Os sintomas locais geralmente desaparecem por conta própria sem necessidade de terapia especial. Estas manifestações são mais pronunciadas no estágio inicial do uso de drogas, a intensidade diminui gradualmente durante o curso da terapia.

No estágio inicial da terapia com insulina, tratar pessoas pode desenvolver distúrbios refratários e, além disso, inchaço tecidual, que desaparecem durante o tratamento.

Com o desenvolvimento de uma dinâmica positiva significativa no controle da glicemia em pessoas com diabetes, a neuropatia dolorosa pode se desenvolver no estágio agudo (é curável e surge devido a fortes mudanças nos valores de glicose no soro).

Na primeira fase do tratamento, juntamente com uma melhora significativa na eficácia do controle glicêmico, os pacientes podem experimentar dinâmicas negativas transitórias do curso da forma diabética de retinopatia (neste caso, o controle glicêmico prolongado e efetivo reduz o risco de desenvolvimento e progressão desta patologia).

No total, durante a pós-comercialização e testes clínicos, os seguintes efeitos colaterais foram observados em pacientes (isto inclui reações que só foram observadas isoladamente):

• lesões imunes: erupções cutâneas, sintomas alérgicos, urticária e manifestações de anafilaxia;
• Distúrbios dos processos metabólicos: desenvolvimento de hipoglicemia;
• distúrbios no trabalho do sistema nervoso central: o surgimento da polineuropatia;
• manifestações dos sentidos: uma forma diabética de retinopatia, bem como distúrbios refratários temporários;
• lesões que afetam a camada subcutânea e a pele: desenvolvimento de lipodistrofia (o risco desta doença aumenta com injeções periódicas repetidas de drogas na mesma área da pele sem alterar o local de administração);
• sinais locais: inchaço temporário, prurido e hiperemia.

O uso único da droga levou à aparência de sintomas de anafilaxia (dentre esses casos e potencialmente fatais). Se um paciente desenvolver sinais de anafilaxia ou edema de Quincke durante o tratamento, ele deve imediatamente procurar atendimento médico de emergência.

A hipoglicemia que ocorre durante o uso de Levemir geralmente é causada por seleção inadequada de uma porção de insulina e, além disso, uma mudança de dieta ou exercício. Além disso, o risco de hipoglicemia aumenta com a presença das infecções do paciente, contra as quais ocorre hipertermia.

A hipoglicemia em grau severo pode levar ao desenvolvimento de convulsões, perda de consciência e, em seguida, às lesões contínuas e permanentes na cabeça e à morte. Entre os primeiros sinais de patologia: um sentimento de fraqueza, sonolência e sede, perda de orientação, desenvolvimento de tremores, taquicardias, dores de cabeça, náuseas e distúrbios visuais e, além disso, pele pálida, fome e suor frio. Deve-se lembrar que os primeiros sintomas da doença podem diminuir sua intensidade com o tratamento de longa duração com insulina e em combinação com outras drogas e pessoas com diabetes por um longo período de tempo.

Overdose

No nosso tempo, não foi possível formular completamente o conceito específico de intoxicação por insulina. Se forem administradas porções muito altas de Levemir, o paciente pode desenvolver hipoglicemia.

Se for notada uma forma leve de comprometimento, o paciente deve usar carboidratos rápidos (por exemplo, um comprimido de glicose ou um pequeno pedaço de açúcar). As pessoas com diabetes devem sempre ter algo de doce com elas.

Com o desenvolvimento de hipoglicemia em forma grave, quando o paciente perde a consciência, é necessário administrar glucagon (em / m ou s / c em uma dose de 0,5-1 mg). Na ausência de melhorias do uso de glucagon após 10-15 minutos, você deve realizar uma infusão de solução de glicose.

Depois de retornar à consciência do paciente, é necessário deixá-lo tomar carboidratos para evitar o desenvolvimento da recaída.

Interações com outras drogas

Durante o uso combinado de drogas e outros medicamentos, é necessário levar em consideração o efeito de diferentes medicamentos sobre a necessidade de insulina do organismo e também o nível de tolerância à glicose.

Os fármacos antidiabéticos para ingestão, antagonistas de adrenorreceptores β não seletivos, MAOI, inibidores de ECA, salicilatos e, além disso, anabolizantes esteróides e sulfonamidas podem reduzir a necessidade do organismo para que os pacientes recebam insulina.

SCS, contracepção oral, diuréticos tiazídicos, simpaticomiméticos, hormônios de crescimento, hormônios tireoidianos e danazol pelo contrário - aumentam a necessidade de insulina.

A combinação com antagonistas de levemir de receptores β-adrenérgicos pode levar a encobrir os sintomas da hipoglicemia.

A necessidade de produção de insulina pode variar com o uso de octreotida ou lanreótida.

O etanol em combinação com a droga é capaz de potenciar a duração e gravidade do efeito antidiabético da insulina detemir.

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Condições de armazenamento

A seringa-caneta utilizada pelo paciente deve ser mantida em um lugar fechado do acesso das crianças às marcas de temperatura padrão. Se a seringa n estiver a ser utilizado, ele deve ser mantido a uma temperatura de 2-8 graus ^de C.

À temperatura padrão, a seringa da preparação pode ser armazenada por um período máximo de 1,5 meses.

Congele a solução Levemir é proibido. A seringa deve ser mantida em um local escuro, fechado a partir da luz solar.

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Validade

Levemir pode ser usado durante 2,5 anos desde a liberação da droga.

Aplicação para crianças

Crianças menores de 2 anos não podem ser nomeadas Levemir.

Análises

Os analógicos das drogas são tais: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Actrafan NM e, além disso, Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente e Insulin Superlente SPP. A lista também inclui Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, bem como Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin e Apidra. Além disso, Glukobay, Glamaz e Leveemir Penfill.

Comentários

Levemir recebe bons comentários de pessoas com diabetes. Entre as vantagens, os pacientes observam alta eficiência, falta de dependência da droga, bem como ganho de peso, e também a possibilidade de usar o medicamento durante a gravidez.

Entre os desvios, no entanto, a maioria destaca o alto custo da medicação. Alguns também se queixam do inconveniente de usar cartuchos médicos.