Cardivas

Kardivas é um medicamento para o tratamento de patologias cardiovasculares; pertence à categoria dos bloqueadores α e β-adrenérgicos. Possui efeito bloqueador nos receptores α1, β1 e β2-adrenérgicos e, além disso, demonstra atividade antianginosa e vasodilatadora.

O efeito vasodilatador se desenvolve principalmente por meio do bloqueio seletivo das terminações α1. Durante a vasodilatação, a resistência sistêmica dos vasos periféricos é enfraquecida. O fármaco não possui propriedades antioxidantes próprias, mas possui um efeito estabilizador da membrana. [ 1 ]

Indicações Cardivas

É usado para tratar doença cardíaca coronária (angina de peito), pressão alta e ICC.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos (volume de 6,25 mg) - 10 em cada cartela; em cada cartela - 3 cartelas. Além disso, os comprimidos podem ter um volume de 12,5 mg e 25 mg - uma dúzia em cada cartela, 1 ou 3 cartelas em cada caixa.

Farmacodinâmica

A vasodilatação, juntamente com o bloqueio da atividade dos receptores β-adrenérgicos em indivíduos com pressão arterial elevada, causa sua diminuição, sem aumento da resistência sistêmica dos vasos periféricos nem enfraquecimento da circulação periférica (o que distingue o medicamento dos bloqueadores β-adrenérgicos). Ao mesmo tempo, a diminuição da frequência cardíaca é bastante insignificante.

Em pessoas com doença coronariana, o medicamento demonstra atividade antianginosa. Além disso, reduz a pós e a pré-carga. [ 2 ]

Em pacientes com insuficiência de fluxo sanguíneo ou disfunção ventricular esquerda, tem efeito positivo nos valores hemodinâmicos, estabiliza o tamanho do ventrículo esquerdo e melhora sua fração de ejeção. [ 3 ]

Possui propriedades antioxidantes – destruindo os radicais livres de oxigênio.

Farmacocinética

O fármaco é absorvido em alta velocidade, quase completamente, após administração oral; a síntese proteica é de 99% e o índice de biodisponibilidade é de 25%. As marcas de Cmax plasmática são atingidas após 60 minutos.

Os processos metabólicos intra-hepáticos levam à formação de elementos metabólicos com efeitos terapêuticos, que possuem efeitos antioxidantes e bloqueadores adrenérgicos.

A maior parte do fármaco é excretada pela bile. Em caso de insuficiência hepática, a biodisponibilidade aumenta para 80%. A meia-vida varia de 7 a 10 horas.

Os níveis plasmáticos médios de carvedilol em indivíduos idosos são 50% maiores do que em indivíduos mais jovens.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, engolindo os comprimidos inteiros e lavando-os com água pura.

Regime de tratamento em caso de níveis elevados de pressão arterial.

Em caso de pressão alta, você deve tomar inicialmente 12,5 mg do medicamento uma vez ao dia durante 2 dias. Nesse caso, utiliza-se um regime diário com 1 comprimido de 12,5 mg tomado uma vez ou 1 comprimido de 6,25 mg tomado duas vezes ao dia. A dose de manutenção é de 25 mg (1 dose de 25 mg pela manhã ou 1 comprimido de 12,5 mg tomado duas vezes ao dia).

Se o efeito desejado não for alcançado, mas não antes do 14º dia de tratamento, a dose diária pode ser aumentada para o valor máximo de 50 mg (2 vezes ao dia, 1 comprimido de 25 mg). Nesse caso, não se pode consumir mais de 25 mg do medicamento por aplicação e não mais de 50 mg por dia.

Idosos devem tomar 12,5 mg de Cardivas por dia durante todo o tratamento. No entanto, se não houver resposta desejada, a dose pode ser aumentada gradualmente – com intervalos de 14 dias.

Uso em pessoas com angina estável.

Inicialmente (durante os primeiros 2 dias), é necessário usar 12,5 mg do medicamento 2 vezes ao dia. A dose de manutenção é de 25 mg com 2 administrações por dia.

Se o medicamento não for eficaz o suficiente (mas pelo menos após um período de 2 semanas), a dose pode ser aumentada para um máximo de 50 mg, com administração em dobro ao dia (1 comprimido de 25 mg). Não se pode usar mais de 0,1 g da substância por dia.

Idosos devem inicialmente (nos primeiros 2 dias) tomar o medicamento 2 vezes ao dia, na dose de 12,5 mg. Posteriormente, a terapia é continuada com uma dose diária de 25 mg (dose máxima diária) em 2 doses.

Terapia em caso de ICC.

A dosagem deve ser selecionada individualmente, monitorando cuidadosamente o estado do paciente ao aumentá-la. Também é necessário monitorar o estado do paciente durante um período de 2 a 3 horas a partir do momento do primeiro uso do medicamento ou após o primeiro aumento da dose. O medicamento pode ser usado adicionalmente apenas em caso de indicadores clínicos estáveis.

O tamanho das porções e outros medicamentos (diuréticos, digoxina e inibidores da ECA) devem ser ajustados antes de usar Cardivas. O medicamento deve ser tomado com alimentos (para reduzir a probabilidade de colapso ortostático).

Inicialmente, 3,125 mg (0,5 comprimido de 6,25 mg) devem ser usados duas vezes ao dia durante 2 semanas. Se a terapia for bem tolerada, a dose pode ser aumentada para 6,25 mg, duas vezes ao dia. Posteriormente, a dose também pode ser aumentada para 12,5 mg, duas vezes ao dia, e posteriormente para 25 mg, duas vezes ao dia. A dose deve ser aumentada até o limite máximo de boa tolerância do paciente ao medicamento.

Pessoas com peso inferior a 85 kg devem tomar 25 mg da substância duas vezes ao dia. Pessoas com peso superior a 85 kg (com insuficiência cardíaca leve) devem tomar o medicamento em uma dose dupla de 50 mg por dia. A dosagem deve ser aumentada para 50 mg com muito cuidado e sob supervisão médica constante.

Na fase inicial da terapia ou ao aumentar a dosagem, pode ser observada uma piora transitória das manifestações de insuficiência cardíaca, especialmente em indivíduos com uma forma grave da doença ou ao usar altas doses de diuréticos. Nesse caso, não há necessidade de interromper a terapia ou aumentar a dosagem.

Se o tratamento for interrompido por um período superior a 14 dias, ele deve ser reiniciado com uma dose única diária de 6,25 mg, com aumento gradual de acordo com o esquema descrito acima.

Caso seja necessário interromper o tratamento, a medicação será descontinuada gradualmente ao longo de um período de 14 dias.

Em caso de disfunção hepática moderada ou insuficiência hepática, a dose é selecionada individualmente para o paciente.

O medicamento é usado independentemente da ingestão de alimentos, mas pessoas com insuficiência cardíaca devem tomá-lo com alimentos para retardar a absorção e reduzir a probabilidade de colapso ortostático.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria porque não há informações suficientes sobre seu uso em indivíduos menores de 18 anos.

Uso Cardivas durante a gravidez

Cardivas não é utilizado durante a gravidez. Se o tratamento for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave associada ao carvedilol ou outros componentes do medicamento;
• CH 4ª classe de acordo com a classificação NYHA;
• patologia pulmonar obstrutiva crônica acompanhada de obstrução brônquica;
• disfunção hepática de tipo clínico;
• BA;
• choque cardiogênico;
• Bloqueio AV 2-3 estágios;
• bradicardia pronunciada (abaixo de 50 batimentos/min);
• SSSU (também inclui bloco SA);
• uma queda acentuada nos níveis de pressão arterial (indicador sistólico – menos de 85 mm Hg);
• acidose metabólica;
• angina variante;
• um distúrbio grave do fluxo sanguíneo nas artérias periféricas;
• administração complexa com diltiazem ou verapamil.

Efeitos colaterais Cardivas

Na fase inicial da terapia (reação à primeira dose) e em caso de aumento da dose, pode ser observada uma forte queda da pressão arterial. Nesses casos, o distúrbio desaparece espontaneamente, sem alteração da dosagem do medicamento. Entre outros efeitos colaterais:

• lesões que afetam o sistema nervoso central: tonturas, fraqueza muscular, dores de cabeça e síncope (raramente e frequentemente apenas no início do ciclo de tratamento), bem como depressão, distúrbios do sono e parestesia;
• problemas nos órgãos visuais: diminuição do lacrimejamento, danos visuais e irritação que afeta os olhos;
• distúrbios associados ao trato gastrointestinal: diarreia, constipação, náuseas, dor na região abdominal e vômitos;
• distúrbios do sistema cardiovascular: sintomas ortostáticos, crises de angina, bradicardia, distúrbio de condução AV, diminuição do fluxo sanguíneo periférico, desenvolvimento de insuficiência cardíaca aguda e progressão da insuficiência cardíaca existente;
• Lesões epidérmicas: ocasionalmente, podem ocorrer coceira, erupções cutâneas alérgicas, urticária e manifestações semelhantes ao líquen plano. Ao mesmo tempo, podem surgir placas de psoríase ou pode ocorrer uma exacerbação da psoríase existente;
• distúrbios metabólicos: hipervolemia ou -colesterolemia, edema periférico, retenção de líquidos e hiperglicemia (em diabéticos);
• Outros: leucopenia ou trombocitopenia, congestão nasal, problemas para urinar, dor nas extremidades, inchaço nas pernas ou genitais, diminuição da função renal, xeroftalmia, aumento da atividade das transaminases séricas e ganho de peso.

Pessoas com tendência a desenvolver asma apresentam crises de sufocamento grave ou dispneia de origem asmática.

Raramente, disfunção hepática e insuficiência renal aguda se desenvolveram em pessoas com aterosclerose.

Em diabéticos, Cardivas pode levar ao desenvolvimento de diabetes mellitus latente. O uso do medicamento pode provocar um distúrbio moderado do equilíbrio de açúcar, mas isso ocorre apenas raramente.

Overdose

Em caso de intoxicação, pode ocorrer insuficiência cardíaca, bradicardia, choque cardiogênico, queda acentuada da pressão arterial e parada cardíaca.

Se a vítima não tiver perdido a consciência, deve-se induzir o vômito e, em seguida, deitá-la horizontalmente de costas, com a cabeça baixa e as pernas levantadas. Se o paciente tiver perdido a consciência, deve ser deitado de lado. Além disso, devem ser realizados procedimentos sintomáticos.

Entre os métodos de terapia:

• em caso de bradicardia grave, administra-se 0,5-2 mg de atropina;
• uso de simpaticomiméticos (levando em consideração a intensidade de sua ação, bem como o peso do paciente) - isoprenalina, dobutamina ou adrenalina.

Se o sintoma mais pronunciado de envenenamento for a dilatação dos vasos periféricos, deve-se usar mesaton ou norepinefrina. Ao mesmo tempo, os processos de fluxo sanguíneo devem ser monitorados constantemente.

Para eliminar o espasmo brônquico, são utilizados agonistas β-adrenérgicos (por via intravenosa ou em forma de aerossol) ou aminofilina intravenosa.

Caso ocorram convulsões, deve-se administrar clonazepina ou diazepam por via intravenosa em baixa velocidade.

Em casos de intoxicação grave, com sinais predominantes de choque, a terapia é continuada até que o quadro do paciente se estabilize, levando em consideração a meia-vida do carvedilol (que é de 6 a 10 horas).

O medicamento não é excretado durante a diálise.

Interações com outras drogas

O medicamento potencializa a atividade da insulina (reduz a intensidade ou mascara as manifestações da hipoglicemia).

A administração juntamente com diltiazem ou SG pode causar lentificação dos processos de condução AV.

O medicamento aumenta os níveis séricos de digoxina.

Os anestésicos potencializam as propriedades inotrópicas e anti-hipertensivas negativas do carvedilol.

Quando usado com rifampicina e fenobarbital, há um aumento na taxa de metabolismo e uma diminuição nos valores plasmáticos do medicamento.

A introdução de inibidores da ECA e diuréticos aumenta a gravidade da hipotensão.

É proibido o uso de Cardivas em combinação com tricíclicos, tranquilizantes, pílulas para dormir e etanol - porque isso pode potencializar a atividade terapêutica.

A combinação com AINEs leva à diminuição das propriedades anti-hipertensivas do medicamento.

O medicamento não deve ser usado junto com antagonistas do cálcio, que são administrados por meio de injeções intravenosas.

O uso de medicamentos por indivíduos que utilizam diuréticos, inibidores de CG ou ECA no desenvolvimento de insuficiência cardíaca deve ser feito com extrema cautela.

É proibido prescrever o medicamento em combinação com substâncias que bloqueiam a ação dos canais de Ca (com verapamil) e medicamentos antiarrítmicos de classe I.

Condições de armazenamento

Cardivas deve ser armazenado fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

Cardivas pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do agente terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Corvazan, Carvidex com Carvedigama, Coriol e Carvedilol com Carvid e Cardilol, bem como Medocardil e Carvetrend, Cardiostad e Talliton, bem como Protecard com Lacardia.