Carbalex

Carbalex é um medicamento anticonvulsivante. Contém o componente carbamazepina.

Indicações Carbalexa

É usado para os seguintes distúrbios:

• vários tipos de crises epilépticas e epilepsia, acompanhadas de transtornos mentais;
• várias manias;
• prevenção do desenvolvimento de transtornos maníaco-depressivos;
• neuralgia que afeta o nervo trigêmeo;
• neuropatia diabética;
• estado de abstinência;
• forma central do diabetes insípido.

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada em comprimidos - 10 unidades em uma embalagem blister. Em uma embalagem - 5 ou 10 dessas embalagens.

Farmacodinâmica

Como anticonvulsivante, o Carbalex pode ter efeito em caso de crises parciais (complexas e simples), em cujo contexto se observa (ou não) generalização de natureza secundária e, além disso, na forma tônico-clônica de crises de tipo generalizado e em caso de combinação das formas de crises descritas.

Testes clínicos usando o medicamento em monoterapia em pessoas com epilepsia (especialmente em adolescentes e crianças) constataram seu efeito psicotrópico, que se manifestou parcialmente por um efeito positivo sobre os sinais de depressão e ansiedade e, além disso, uma diminuição da agressividade e irritabilidade.

Dados de testes individuais mostraram que o efeito do medicamento sobre os dados psicomotores e a atividade cognitiva depende do tamanho da porção e é negativo ou questionável. Em outros testes, foi observado um efeito positivo em relação aos dados que caracterizam a capacidade do paciente de memorizar com aprendizado e atenção.

Na forma de substância neurotrópica, o medicamento atua em certas patologias neurológicas: por exemplo, previne crises de dor na neuralgia que afeta o nervo trigêmeo e que é de natureza secundária ou idiopática. Ao mesmo tempo, o medicamento é usado para reduzir a dor neurogênica em distúrbios como tabes espinhais, parestesia causada por lesões e neuralgia pós-herpética.

No caso de abstinência alcoólica, a droga aumenta o limiar convulsivo (nesse estado ele é reduzido) e reduz a intensidade dos sintomas clínicos do transtorno (tremor, excitabilidade e distúrbio da marcha).

Em pessoas com diabetes insípido central, reduz a sensação de sede e diurese.

Testes confirmam que, na forma de substância psicotrópica, o Carbalex demonstra eficácia no caso de tais transtornos:

• estados maníacos agudos;
• terapia de manutenção para transtorno bipolar do tipo maníaco-depressivo (tanto monoterapia quanto uso combinado com agentes de lítio, antidepressivos ou neurolépticos) ou psicoses esquizoafetivas;
• psicoses de natureza maníaca (em combinação com neurolépticos);
• estágio agudo da esquizofrenia de natureza polimórfica.

O princípio de ação da carbamazepina foi apenas parcialmente esclarecido. A substância normaliza as paredes das fibras neurais superexcitadas, retarda a ocorrência de descargas nervosas repetidas e enfraquece o transporte sináptico dos impulsos excitatórios.

Foi revelado que o principal mecanismo de ação do fármaco é a prevenção da formação repetida de potenciais de influência dependentes de sódio na área de neurônios despolarizados (bloqueia os canais de Na).

O efeito anticonvulsivante se desenvolve principalmente com a diminuição da quantidade de glutamato liberado, bem como com a normalização das paredes nervosas; o efeito antimaníaco é proporcionado pela supressão dos processos metabólicos da norepinefrina com dopamina.

Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a carbamazepina é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal; os valores de Cmax após uma dose única são observados após 12 horas.

A síntese com proteínas sanguíneas é de 70-80%. No líquido cefalorraquidiano, com a saliva, formam-se valores proporcionais à proporção do elemento ativo não sintetizado com proteínas (20-30%). O fármaco passa para o leite materno (25-60% do indicador plasmático) e atravessa a placenta.

Os volumes de distribuição são de 0,8 a 1,9 l/kg. Após um único uso, a meia-vida é de 25 a 65 horas e, após uso prolongado, de 8 a 29 horas (devido à indução de enzimas metabólicas). Em pessoas que usam medicamentos como fenobarbital ou fenitoína (indutores da atividade do sistema monooxigenase), a meia-vida é de 8 a 10 horas.

Os processos metabólicos da carbamazepina ocorrem no fígado e ela é excretada principalmente pelos rins.

O efeito prolongado do medicamento não está vinculado à ingestão de alimentos. É permitido dissolver os comprimidos em qualquer líquido (chá, leite, água pura ou suco de laranja) sem risco de perda de sua eficácia. Ao inibir a atividade enzimática (CYP-450-IIIA4) no fígado e no estômago, o suco de toranja aumenta significativamente a biodisponibilidade da carbamazepina.

O efeito anticonvulsivante começa a se manifestar após algumas horas ou alguns dias (mas às vezes esse período chega a 1 mês).

Dosagem e administração

Uso em epilepsia.

Crianças com 10 anos ou mais e adultos devem começar a tomar o medicamento com uma dose de 0,2 g (1 comprimido) 2 vezes ao dia. Em seguida, a dosagem é aumentada lentamente até que o paciente atinja o nível ideal.

Bebês de até 12 meses: 0,1 g por dia (0,5 comprimido). Crianças de 1 a 5 anos – 0,2 a 0,4 g por dia (1 a 2 comprimidos). Crianças de 6 a 10 anos recebem 2 a 3 comprimidos por dia (0,4 a 0,6 g).

Transtornos maníaco-depressivos e mania.

A dose geralmente é de 0,4 a 1,6 g (2 a 8 comprimidos) por dia, dividida em 2 a 3 aplicações. A dose padrão é de 2 a 3 comprimidos por dia (0,4 a 0,6 g).

Neuralgia afetando o nervo trigêmeo.

No estágio inicial, geralmente é necessário tomar 1 comprimido (0,2 g) 2 vezes ao dia. Posteriormente, o médico selecionará uma dosagem personalizada, determinando o tamanho ideal da porção. Muitas vezes, cerca de 3 comprimidos por dia (0,6 g) são suficientes.

Forma diabética de neuropatia e diabetes insípido central.

Muitas vezes é necessário tomar 0,2 g do medicamento (1 comprimido) 3 vezes ao dia.

Abstinência de natureza aguda.

Durante os primeiros 4 a 5 dias do ciclo terapêutico, é necessário tomar 2 comprimidos do medicamento (0,4 g) 3 vezes ao dia. Posteriormente, tomar 1 comprimido (0,2 g) 3 vezes ao dia.

Em caso de disfunção renal, são utilizadas dosagens reduzidas.

Pessoas com baixo peso e idosos precisam iniciar a terapia com 2 doses de 0,1 g da substância por dia (0,5 comprimido).

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água (não beba suco de toranja). Podem ser tomados com ou após as refeições.

Se você esquecer de tomar uma dose, não tome uma dose dupla. Continue tomando o medicamento normalmente.

[ 2 ]

Uso Carbalexa durante a gravidez

A decisão de usar Carbalex em uma mulher grávida só pode ser tomada por um médico.

Como a carbamazepina é excretada no leite materno, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• aumento da intolerância à carbamazepina e componentes semelhantes (tricíclicos - uma certa forma de medicamentos prescritos para depressão) ou a qualquer um dos elementos adicionais do medicamento;
• Bloqueio AV;
• combinação com agentes de lítio ou IMAOs;
• estágios graves de distúrbios funcionais do fígado;
• supressão da função da medula óssea.

Efeitos colaterais Carbalexa

Na fase inicial do tratamento, podem ocorrer vômitos, diarreia ou constipação, bem como boca seca e perda de apetite.

Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer ocasionalmente: tontura, fadiga ou sonolência, dores de cabeça e distúrbios visuais ou de coordenação; além disso, podem ocorrer formigamento ou paralisia parcial nas pernas e distúrbios da fala. Em idosos, podem ocorrer turvação da consciência ou (em casos raros) alucinações. Esses sintomas negativos desaparecem após 8 a 14 dias sem qualquer tratamento ou devido a uma redução temporária da dosagem prescrita pelo médico assistente.

Entre outras violações:

• Distúrbios do SNP e do SNC: frequentemente desenvolvem comprometimento da consciência ou sua depressão e ataxia cerebelar; em idosos, pode ocorrer ansiedade ou confusão. Movimentos involuntários (contrações musculares e tremores generalizados) são ocasionalmente observados; em idosos (também com lesões cerebrais), é possível coreoatetose ou discinesia que afeta a região orofacial. Agressividade no comportamento, humor depressivo, retardo mental, diminuição da atividade, distúrbios da fala, alucinações, bem como parestesia, zumbido, fraqueza muscular, paresia, neurite periférica e distúrbios do paladar são observados isoladamente. A ativação de psicoses latentes é possível. Basicamente, tais manifestações desaparecem por conta própria após 8 a 14 dias ou após uma redução temporária da porção;
• Danos aos órgãos visuais: às vezes, ocorrem distúrbios visuais temporários (distúrbio de acomodação ocular, visão turva ou dupla). Ocasionalmente, pode ocorrer turvação do cristalino ou conjuntivite;
• distúrbios do sistema músculo-esquelético: mialgia com artralgia e espasmos musculares aparecem ocasionalmente, passando após a interrupção do uso do medicamento;
• sinais de alergia: ocasionalmente podem ocorrer erupções cutâneas, NET, coceira ou urticária, bem como síndrome de Stevens-Johnson;
• manifestações epidérmicas: possível desenvolvimento de dermatite esfoliativa, MEE, púrpura, fotossensibilidade, vasculite, eritema nodular e, além disso, alopecia, hiperidrose e lúpus eritematoso disseminado;
• distúrbios da hematopoiese: trombocitopenia ou leucopenia, leucocitose ou eosinofilia, bem como agranulocitose ou anemia;
• Distúrbios digestivos: boca seca, mucosas, vômitos, perda de apetite e náuseas. Ocasionalmente, ocorre constipação ou diarreia, e a atividade das transaminases hepáticas aumenta. Podem ocorrer pancreatite, glossite, icterícia, estomatite, hepatite ou gengivite;
• problemas com a função respiratória: podem ocorrer dispneia ou pneumonia;
• Lesões do trato urinário: hematúria, polaciúria, proteinúria e também disúria ou oligúria ocasionalmente se desenvolvem. Pode ocorrer insuficiência renal;
• Distúrbios do sistema cardiovascular: arritmia, bloqueio AV, bradicardia e agravamento da angina. Raramente, observa-se aumento ou diminuição da pressão arterial. Tromboembolia ou tromboflebite são observados esporadicamente;
• Outros: Ocasionalmente, pode ocorrer edema ou hiponatremia, e o peso pode aumentar. Galactorreia, disfunção sexual, linfadenopatia ou ginecomastia podem ocorrer;
• Sinais que aparecem ao usar grandes porções: batimentos cardíacos irregulares, tremores e alterações na pressão arterial.

Se você sentir algum sintoma negativo não listado acima, consulte um médico.

[ 1 ]

Overdose

Sinais de intoxicação aguda: vômitos, espasmos, tontura, agitação, ataxia, tremor, náusea e movimentos involuntários. Além disso, taquicardia, problemas respiratórios, convulsões tônico-clônicas, bloqueio atrioventricular (AV) e alterações na pressão arterial. Em casos graves, observa-se turvação ou perda de consciência, bem como parada respiratória. É necessária atenção médica imediata.

O medicamento não possui antídoto. São realizadas lavagem gástrica, indução artificial de vômito, administração de carvão ativado e laxantes. Em seguida, são tomadas medidas sintomáticas para auxiliar o sistema respiratório e cardiovascular. Em caso de convulsões, são utilizados outros anticonvulsivantes (exceto barbitúricos, pois suprimem a atividade respiratória). Hemodiálise, diurese forçada ou diálise peritoneal não surtem o efeito desejado.

Interações com outras drogas

A combinação do medicamento e outros anticonvulsivantes (por exemplo, fenobarbital ou difenina) pode reduzir mutuamente o efeito anticonvulsivante (raramente, pelo contrário, potencializa-o).

O medicamento pode reduzir o efeito de medicamentos que retardam a coagulação sanguínea (anticoagulantes), certos antibióticos (por exemplo, doxiciclina), medicamentos antiarrítmicos (quinidina) e anticoncepcionais hormonais.

Outros medicamentos (e suco de toranja) podem aumentar os níveis sanguíneos de carbamazepina, alterando de modo semelhante os efeitos de certos antibióticos (por exemplo, isoniazida com eritromicina e troleandomicina), medicamentos cardiovasculares (por exemplo, diltiazem com verapamil), analgésicos (dextropropoxifeno) com antidepressivos (viloxazina), bem como substâncias que reduzem o pH gástrico (cimetidina) e alguns medicamentos antiepilépticos (primidona com fenitoína e ácido valpróico).

A combinação com certos medicamentos usados para transtornos mentais (lítio) pode causar sentimentos de confusão ou ansiedade.

Deve ser observado um intervalo mínimo de 2 semanas entre o término do uso do IMAO e o início da terapia com Carbalex.

O medicamento pode afetar os resultados de exames laboratoriais que mostram o funcionamento da glândula tireoide.

[ 3 ], [ 4 ]

Condições de armazenamento

O Carbalex deve ser armazenado em local escuro e com temperatura não superior a 25°C.

Validade

O Carbalex pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de lançamento do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

A eliminação mais rápida do medicamento em crianças pode exigir o uso de dosagens mais altas em comparação aos adultos (recálculo de mg/kg).

Para bebês menores de 12 meses, o medicamento é usado somente com prescrição médica e sob sua supervisão.

O Carbalex é prescrito para crianças com extrema cautela, após o médico avaliar cuidadosamente todos os riscos e benefícios do uso do medicamento. Recomenda-se o uso monoterápico.

Análogos

Análogos da substância são os medicamentos Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard com Carbamazepina e também Finlepsin.