Iressa

Iressa tem efeito antitumoral ao suprimir a atividade da tirosina quinase – a terminação do fator que estimula o crescimento da epiderme, presente na maioria das neoplasias volumétricas. O efeito do medicamento visa reduzir a taxa de crescimento da neoplasia, prevenindo a formação e disseminação de metástases, além de reduzir a taxa de angiogênese e aumentar a taxa de apoptose do tumor resultante.

Ao prevenir o crescimento de neoplasias, o medicamento também potencializa a eficácia de agentes hormonais, radioterápicos e quimioterápicos. [ 1 ]

Indicações Iressa

É usado para reduzir a taxa de desenvolvimento de tumores malignos de células não pequenas nos brônquios e pulmões, bem como carcinoma pulmonar metastático.

O medicamento é eficaz em patologias oncológicas e na resistência de células patogênicas aos efeitos da quimioterapia com substâncias à base de platina.

Forma de liberação

O agente terapêutico é liberado em comprimidos de 0,25 g, 10 unidades por cartela; há 3 dessas cartelas dentro da embalagem.

Farmacocinética

Absorção.

Após administração oral, a absorção ocorre de forma bastante lenta. Os valores plasmáticos de Cmax são observados ao longo de um período de 3-7 horas. [ 2 ]

Os valores de biodisponibilidade absoluta são, em média, de 59%. A ingestão de alimentos não altera a biodisponibilidade do medicamento. Em pH gástrico superior a 5, os valores de biodisponibilidade do gefitinibe diminuíram 47%.

Processos de distribuição.

A ingestão regular do medicamento uma vez ao dia causa um aumento na concentração de 2 a 8 vezes (em comparação com o uso único). O nível de Css é observado após a ingestão de 7 a 10 porções.

Os valores de Vd do gefitinib após atingir Css são iguais a 1400 L, o que indica que Iressa é amplamente distribuída nos tecidos.

A síntese de proteínas (com α1-glicoproteína e albumina sérica) é de aproximadamente 90%.

Processos de troca.

Gefitinib está envolvido em processos de metabolismo oxidativo envolvendo a isoenzima CYP3A4.

Os processos metabólicos do gefitinibe são realizados de 3 maneiras: metabolismo que afeta o subgrupo N-propilmorfolina, desmetilação da parte quinazolina do subgrupo metoxila, bem como a forma oxidativa de desfosforilação do grupo fenil do tipo halogenado.

O principal produto de degradação detectado no plasma humano é o O-desmetilgefitinibe. Ele apresenta menor atividade que o gefitinibe (14 vezes maior) contra o crescimento celular estimulado pelo fator de crescimento epidérmico e, portanto, é improvável que tenha impacto significativo no efeito clínico do gefitinibe.

Excreção.

A depuração plasmática sistêmica do gefitinibe é de aproximadamente 0,5 L por minuto. A meia-vida média é de 41 horas. A maior parte do fármaco é excretada nas fezes. A excreção urinária é inferior a 4% da dose administrada.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral. Os comprimidos devem ser tomados no mesmo horário, sem necessidade de alimentos.

O medicamento é usado na dose de 1 comprimido (0,25 g), 1 vez ao dia. Caso se esqueça da próxima dose, tome-a pelo menos 12 horas antes. Não tome 2 comprimidos de uma só vez.

Se o paciente não conseguir engolir o comprimido inteiro, ele pode ser dissolvido em água sem gás (0,1 l), que ele mesmo bebe (ou administrado por sonda). Para obter o efeito completo, após esvaziar o copo, ele deve ser lavado, enchido novamente com água e oferecido ao paciente para beber.

Pessoas com diarreia grave, pneumonia intersticial, sinais de alergia e outros efeitos colaterais durante o tratamento podem fazer uma pausa no uso do medicamento (não mais do que 14 dias). Em seguida, o tratamento é realizado no modo padrão.

• Aplicação para crianças

A prescrição do medicamento em pediatria é proibida.

Uso Iressa durante a gravidez

Iressa não deve ser usado durante a gravidez ou amamentação.

Contra-indicações

É contraindicado o uso do medicamento caso você tenha alergia a algum dos ingredientes de sua composição.

É necessária cautela na presença das seguintes doenças concomitantes: pneumoconiose, fibrose pulmonar idiopática, aumento das enzimas hepáticas e da bilirrubina e hipolactasia hereditária. Em caso de pneumonia induzida por medicamentos, intersticial ou por radiação, o tratamento deve ser realizado sob supervisão.

Efeitos colaterais Iressa

Frequentemente, o uso do medicamento causa os seguintes efeitos colaterais: desidratação, estomatite, diarreia, ressecamento das mucosas e da epiderme, além de coceira e erupções cutâneas (acne ou pus). Além disso, podem ocorrer náuseas, astenia, anorexia, vômitos, tendência a sangramento (nasal ou hematúria), conjuntivite, xeroftalmia, blefarite, aumento da atividade da AST com a ALT, pneumonia intersticial (se o aumento das manifestações for ignorado, pode haver morte), hipertermia e alterações no formato das unhas. Iressa afeta alguns exames: os níveis de proteína na urina e os níveis de creatinina e bilirrubina no sangue aumentam.

Raramente, ao usar o medicamento, podem ocorrer pancreatite, NET, hepatite, hipocoagulação, urticária, edema de Quincke, MEE ou forma maligna de eritema exsudativo, erosão tratável na córnea, distúrbio do crescimento dos cílios, vasculite epidérmica e insuficiência hepática.

Overdose

Em caso de superdosagem, são observadas disfunções digestivas graves, erupções epidérmicas e aumento da intensidade dos efeitos colaterais.

Interações com outras drogas

Tomar o medicamento juntamente com indutores da produção da isoenzima CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, barbitúricos e fenitoína com tintura de erva de São João) enfraquece significativamente o efeito medicinal do gefitinib.

O efeito do Iressa é potencializado em 80% quando administrado com inibidores da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, itraconazol).

O risco de desenvolver neutropenia aumenta quando combinado com vinorelbina.

Em caso de aumento do pH gástrico sob a influência de certos medicamentos, a atividade do medicamento é enfraquecida em 45-50%.

O uso em combinação com anticoagulantes aumenta a probabilidade de sangramento. Esses medicamentos devem ser combinados com o monitoramento dos parâmetros de coagulação sanguínea.

Condições de armazenamento

Iressa deve ser armazenada em temperaturas não superiores a 30°C.

Validade

Iressa pode ser usado dentro de um período de 4 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.