Irbetan

O Irbetan é um medicamento com efeito hipotensor. Quando utilizado, enfraquece a resistência vascular periférica sistêmica e, além disso, reduz a pressão arterial geral, a pressão na circulação pulmonar e a pós-carga cardíaca.

O desenvolvimento da atividade máxima do medicamento ocorre de 3 a 6 horas a partir do momento da administração, e o efeito terapêutico dura 24 horas. Para atingir um efeito clínico estável, é necessário tomar o medicamento por um período de 1 a 2 semanas. [ 1 ]

Indicações Irbetan

É usado para doenças como hipertensão primária e pressão alta em pessoas com patologias renais.

Também pode ser prescrito em combinação para terapia anti-hipertensiva de diabetes mellitus tipo 2.

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada em comprimidos - 10 peças em uma embalagem de células; em uma caixa - 2 dessas embalagens.

Farmacodinâmica

Quando administrada por via oral, a irbesartana atua como um antagonista potente e seletivo do terminal da angiotensina-2 (AT1). O componente é capaz de bloquear quaisquer efeitos da angiotensina-2 mediados pelo terminal AO1, independentemente do método ou da fonte de ligação à angiotensina-2.

O antagonismo seletivo dos terminais da angiotensina-2 (AT1) resulta em um aumento nos níveis plasmáticos de renina e angiotensina-2 e uma diminuição nos níveis plasmáticos de aldosterona. [ 2 ]

Ao nível do potássio sérico, a irbesartana em si não apresenta efeito significativo (nas dosagens recomendadas). A substância não é inibida pela ECA (cininase-2), enzima que catalisa a formação da angiotensina-2, bem como a degradação da bradicinina ao estado de elementos metabólicos sem efeito terapêutico. A irbesartana é ativa mesmo sem estimulação metabólica. [ 3 ]

Farmacocinética

A irbesartana administrada por via oral é bem absorvida, com biodisponibilidade na faixa de 60 a 80%. Tomar com alimentos não altera a biodisponibilidade do medicamento.

A síntese proteica intraplasmática da irbesartana é de aproximadamente 96%, mas a síntese com elementos celulares do sangue é muito fraca. O volume de distribuição do fármaco situa-se na faixa de 53-93 l.

Quando o 14C-irbesartana é administrado por via oral ou intravenosa, 80-85% das partículas radioativas que circulam no plasma sanguíneo são irbesartana inalterada.

Os processos metabólicos intra-hepáticos ocorrem por oxidação e conjugação de glicuronídeos. O glicuronídeo é o principal componente metabólico circulante do fármaco (cerca de 6%). Há evidências de que a oxidação da irbesartana é realizada principalmente pela enzima CYP2C9 da hemoproteína P450; a isoenzima CYP3A4 tem muito pouco efeito nos processos metabólicos.

A farmacocinética da irbesartana é linear e depende da dosagem (na faixa de 0,01 a 0,6 g). Observou-se um menor aumento na absorção do fármaco, relacionado à dose, com a administração oral de porções superiores a 0,6 g (o dobro da dose máxima permitida), mas o mecanismo dessa reação não está determinado. Os valores plasmáticos de Cmax são atingidos após 1,5 a 2 horas a partir do momento da administração do fármaco.

O nível de depuração renal e sistêmica do fármaco é de 3-3,5 e também de 157-176 ml por minuto.

A meia-vida terminal da irbesartana é de 11 a 15 horas. O índice intraplasmático de equilíbrio é observado após 3 dias do início da terapia (administração única por dia). A administração múltipla do medicamento, uma vez por dia, leva a um acúmulo limitado do medicamento no plasma sanguíneo (<20%).

A irbesartana e seus componentes metabólicos são excretados pela bile e urina. Após administração oral e administração de 14C-irbesartana, aproximadamente 20% dos componentes radioativos são excretados pela urina e o restante pelas fezes. Menos de 2% da dose é excretada como elemento inalterado pela urina.

Dosagem e administração

O Irbetan deve ser tomado uma vez ao dia, no mesmo horário, independentemente da ingestão de alimentos. Os comprimidos são engolidos sem mastigar e regados com água pura.

A dose inicial e de manutenção mais comumente usada é de 0,15 g do medicamento. Se necessário, após 3 a 4 semanas, pode ser aumentada para 0,3 g. Com um aumento subsequente na dosagem, a eficácia do medicamento não aumenta.

• Aplicação para crianças

Não prescrito em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Irbetan durante a gravidez

O uso de Irbetan é proibido durante a gravidez, pois afeta a atividade do SRAA, o que pode afetar negativamente o desenvolvimento intrauterino do feto, causando o desenvolvimento de oligoidraminose, atraso na ossificação craniana e deterioração da função renal.

Também é possível que a criança desenvolva uma reação tóxica neonatal – diminuição da pressão arterial, hipercalemia e insuficiência renal.

Se ocorrer gravidez durante o uso do medicamento, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Ao mesmo tempo, a função renal e a condição do crânio do feto devem ser verificadas por ultrassom – se a paciente, por descuido, continuou a usar o medicamento por um longo período durante a gravidez.

Ao planejar a concepção, é necessário escolher um método alternativo de tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave aos componentes do medicamento;
• amamentação e gestação;
• deficiência de lactase, galactosemia e má absorção de glicose-galactose.

O medicamento é usado com cautela especial nas seguintes situações:

• estenose afetando as artérias de ambos os rins ou a artéria do único rim funcionante;
• insuficiência hepática ou insuficiência cardíaca grave;
• desidratação;
• excesso do elemento Na no corpo;
• diarreia ou vômito prolongado;
• dieta sem sal;
• procedimentos de diálise;
• aldosteronismo primário;
• estenose mitral ou aórtica;
• tipo hipertrófico de cardiomiopatia que tem natureza obstrutiva.

Efeitos colaterais Irbetan

Os efeitos colaterais associados à administração de medicamentos são geralmente temporários e leves. Estes incluem:

• taquicardia, aumento da fadiga, colapso ortostático, tontura, zumbido e dores de cabeça;
• vômitos, constipação, dispepsia, náuseas, azia, diarreia e disgeusia;
• disfunção hepática e hepatite;
• disfunção renal;
• tosse;
• artralgia ou dor que afeta as articulações, o peito ou os músculos;
• hiperemia epidérmica, edema de Quincke, vasculite leucocitoclástica, urticária e erupções cutâneas;
• impotência;
• hipercalemia ou diminuição dos níveis de hemoglobina no sangue;
• mialgia ou cãibras que afetam os músculos.

Overdose

Até o momento, não foram relatados casos de intoxicação por Irbetano. Em caso de uso de doses extremamente altas (acima de 0,9 g por dia), pode ocorrer taquicardia ou bradicardia, bem como queda acentuada da pressão arterial.

Nesses casos, são realizadas lavagem gástrica e carvão ativado. Além disso, é necessário estabelecer supervisão médica para o paciente e, se necessário, realizar medidas sintomáticas.

Os procedimentos de hemodiálise serão ineficazes em caso de intoxicação pelo medicamento.

Interações com outras drogas

O Irbetan pode ser combinado com diuréticos do tipo tiazídico, substâncias que bloqueiam a ação dos canais de Ca, e também com inibidores da ECA.

Nos casos em que, antes da administração do medicamento, o paciente foi tratado por um longo período com grandes doses de diuréticos, o risco de diminuição da pressão arterial na fase inicial da terapia aumenta devido à desidratação do corpo.

A combinação com diuréticos poupadores de potássio e suplementos alimentares contendo potássio pode aumentar os níveis plasmáticos de potássio.

O medicamento não pode ser combinado com amiodarona, fluconazol e rifamipicina, bem como com cimetidina, lítio, sulfafenazol, omeprazol e cetoconazol.

A administração do medicamento juntamente com AINEs pode levar ao enfraquecimento de sua atividade terapêutica.

Condições de armazenamento

O Irbetan deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças. Valores de temperatura não superiores a +25 °C.

Validade

O Irbetan pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são as substâncias Converium, Votum e Irsar com Angizar, e também Aprovel, Diosar e Ibertan com Valzar, assim como Coaprovel e Diostar.