Irbetan

O Irbetan é um medicamento que tem efeito anti-hipertensivo. Quando usado, ocorre enfraquecimento da resistência vascular periférica sistêmica e, além disso, diminuição dos valores totais de pressão arterial, pressão dentro do pequeno círculo de fluxo sanguíneo e pós-carga cardíaca.

O desenvolvimento da atividade máxima do fármaco ocorre após 3-6 horas a partir do momento da administração, e o efeito terapêutico dura por um período de 24 horas. Para obter um efeito clínico estável, é necessário tomar o medicamento por um período de 1-2 semanas. [1]

Indicações Irbetan

É usado para doenças como hipertensão primária e aumento da pressão arterial em pessoas com patologias renais.

Também pode ser prescrito em combinação para terapia anti-hipertensiva do diabetes mellitus tipo 2 .

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada em comprimidos - 10 peças dentro do pacote de células; dentro da caixa - 2 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O irbesartan, quando tomado por via oral, atua como um antagonista seletivo das terminações da angiotensina-2 (AT1) com uma poderosa influência ativa. O componente é capaz de bloquear quaisquer efeitos da angiotensina-2, que são mediados pelo final do AO1, independentemente do método ou fonte de ligação da angiotensina-2.

O antagonismo seletivo das terminações da angiotensina-2 (AT1) causa aumento nos índices de renina com angiotensina-2 no plasma sanguíneo, bem como diminuição nos valores plasmáticos da aldosterona. [2]

Ao nível do potássio sérico, o irbesartan em si não tem um efeito significativo (com a introdução das dosagens recomendadas). A substância não desacelera sob a influência da ECA (quininase-2), enzima que catalisa a formação da angiotensina-2, bem como a degradação da bradicinina a um estado de elementos metabólicos que não têm efeito terapêutico. O irbesartan é ativo sem estimulação metabólica. [3]

Farmacocinética

O irbesartan ingerido é bem absorvido, com biodisponibilidade na gama de 60-80%. Comer com alimentos não altera a biodisponibilidade do medicamento.

A síntese protéica intraplasmática do irbesartan é de aproximadamente 96%, mas a síntese com os elementos sanguíneos celulares é muito fraca. O volume de distribuição do medicamento está na faixa de 53-93 litros.

Quando ingerido ou administrado por via intravenosa com 14C-irbesartan, a partir de partículas radioativas que circulam no plasma sanguíneo, 80-85% é irbesartan inalterado.

Os processos metabólicos intra-hepáticos ocorrem por meio da oxidação e da conjugação do glicuronídeo. A glucuronida é o principal componente metabólico circulante dos medicamentos (cerca de 6%). Existem evidências de que a oxidação do irbesartan é realizada principalmente através da enzima CYP2C9 da hemoproteína P450; a isoenzima CYRZA4 tem um efeito muito insignificante nos processos metabólicos.

A farmacocinética do irbesartan é linear e depende do tamanho da dosagem (no intervalo de 0,01-0,6 g). Houve um aumento mais fraco relacionado à dose na absorção do fármaco quando consumido por via oral em porções de mais de 0,6 g (isso é o dobro da dosagem máxima permitida), mas o mecanismo dessa reação não foi determinado. Os indicadores de Cmax plasmático atingem após 1,5-2 horas a partir do momento da administração do medicamento.

O nível de depuração renal e sistêmica da droga é 3-3,5, bem como 157-176 ml por minuto.

A meia-vida terminal do irbesartan é de 11-15 horas. Um indicador intraplásmico de equilíbrio é observado após 3 dias do início da terapia (1 dose por dia). A administração múltipla de medicamentos uma vez ao dia leva ao acúmulo limitado do medicamento no plasma sanguíneo (<20%).

A excreção do irbesartan com seus elementos metabólicos é realizada com a bile e a urina. Após administração oral e administração de 14C-irbesartan, aproximadamente 20% dos componentes radioativos foram excretados na urina e o restante foi excretado nas fezes. Menos de 2% de uma porção é excretada na forma de um elemento inalterado na urina.

Dosagem e administração

Você precisa consumir Irbetan 1 vez por dia, ao mesmo tempo, independentemente da ingestão de alimentos. Os comprimidos são engolidos sem mastigar, regados com água pura.

O tamanho da dose inicial e de manutenção mais comumente usada é de 0,15 g do medicamento. Se necessário, após 3-4 semanas, pode ser aumentado para 0,3 g. Com um aumento subsequente na dosagem, a eficácia do medicamento não aumenta.

• Aplicação para crianças

Não prescrito em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Irbetan durante a gravidez

O Irbetan é proibido de usar durante a gravidez, pois tem efeito sobre a atividade do SRAA, podendo afetar negativamente o desenvolvimento intrauterino do feto, causando o desenvolvimento de oligohidraminoses, retardo da ossificação craniana e comprometimento da função renal.

Também é possível que a criança desenvolva uma reação tóxica neonatal - diminuição da pressão arterial, hipercalemia e insuficiência renal.

Se você engravidar enquanto toma drogas, é necessário cancelar imediatamente o tratamento. Ao mesmo tempo, é necessário, por meio da ecografia, verificar a função renal e o estado do crânio no feto - se a paciente, inadvertidamente, continuou usando a medicação por muito tempo já durante a gravidez.

Ao planejar engravidar, é necessário escolher um método alternativo de tratamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa aos elementos da droga;
• amamentação e gestação;
• falta de lactase, galactosemia e má absorção de glicose-galactose.

Com extremo cuidado, o medicamento é usado em tais situações:

• estenose afetando as artérias de ambos os rins ou a artéria do único rim em funcionamento;
• insuficiência da função hepática ou insuficiência cardíaca grave;
• desidratação;
• um excesso de elemento Na dentro do corpo;
• diarréia prolongada ou vômito;
• regime dietético sem sal;
• procedimentos de diálise;
• aldosteronismo em sua forma primária;
• estenose mitral ou aórtica;
• tipo hipertrófico de cardiomiopatia, de natureza obstrutiva.

Efeitos colaterais Irbetan

Os sintomas adversos associados à administração de medicamentos são geralmente temporários e moderados. Entre eles:

• taquicardia, aumento da fadiga, colapso ortostático, tontura, zumbido e dores de cabeça;
• vômitos, prisão de ventre, dispepsia, náusea, azia, diarréia e disgeusia;
• disfunção hepática e hepatite;
• disfunção renal;
• tosse;
• artralgia ou dor que afeta as articulações, o esterno ou os músculos;
• hiperemia epidérmica, edema de Quincke, vasculite do tipo leucocitoclástico, urticária e erupções cutâneas;
• impotência;
• hipercalemia ou diminuição dos valores de hemoglobina no sangue;
• mialgia ou cãibras que afetam os músculos.

Overdose

Até o momento, nenhum caso de intoxicação por Irbetan foi relatado. No caso de tomar doses extremamente altas (mais de 0,9 g por dia), pode ocorrer taquicardia ou bradicardia, e o nível de pressão arterial também pode cair drasticamente.

Com tais violações, a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado são realizadas. Além disso, é necessário estabelecer o acompanhamento médico do paciente e realizar ações sintomáticas, se necessário.

Os procedimentos de hemodiálise para intoxicação por drogas serão ineficazes.

Interações com outras drogas

O Irbetan pode ser combinado com diuréticos do tipo tiazídico, substâncias que bloqueiam a ação dos canais de Ca, bem como com inibidores da ECA.

Nos casos em que o paciente foi tratado com grandes porções de diuréticos por muito tempo antes da administração dos medicamentos, o risco de diminuição da pressão arterial na fase inicial da terapia aumenta devido à desidratação do corpo.

A combinação com diuréticos poupadores de potássio e suplementos dietéticos contendo potássio pode aumentar os níveis plasmáticos de potássio.

O fármaco não deve ser combinado com amiodarona, fluconazol e rifamipicina, além de cimetidina, lítio, sulfafenozol, omeprazol e cetoconazol.

A introdução do fármaco em conjunto com AINEs pode levar ao enfraquecimento da sua atividade terapêutica.

Condições de armazenamento

Irbetan deve ser mantido em local escuro, fechado à penetração de crianças. Os valores de temperatura não são superiores a + 25oC.

Validade

O Irbetane pode ser utilizado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são as substâncias Konverium, Votum e Irsar com Angizar, e além deste, Aprovel, Diosar e Ibertan com Valzar, bem como Coaprovel e Diostar.