Intriv

Intriv é um antidepressivo. Contém o componente duloxetina, que está incluído nos grupos MI e IORP. A substância retarda a captação de dopamina fracamente e não tem uma afinidade significativa para as terminações dopamina, adrenérgicas, histamínicas e colinérgicas.

Os efeitos da duloxetina durante a terapia de incontinência urinária devido ao estresse são devidos à desaceleração da captação neuronal reversa de norepinefrina com serotonina dentro do SNC (região sacral cerebroespinhal). Como resultado, há um aumento no desempenho desses elementos dentro das sinapses das vesículas.

Indicações Intriga

É usado no caso do HCH em mulheres (micção involuntária durante espirros, tosse, levantamento de objetos pesados, esforço físico e outras ações, contra o pano de fundo do qual há um súbito aumento da pressão dentro do peritônio).

Forma de liberação

A libertação do componente terapêutico é realizada em cápsulas com um volume de 20 ou 40 mg, 14 ou 28 cada, numa embalagem.

Farmacodinâmica

Durante os testes laboratoriais com a participação de animais, verificou-se que, sob a ação de drogas, a estimulação do nervo localizado no interior do esfíncter estriado do músculo da uretra é aumentada. Tal efeito se manifesta na forma de um aumento de 8 vezes na atividade eletromiográfica do músculo apenas no estágio da secreção urinária.

Nas mulheres, esse efeito causa aumento das contrações da uretra e mantém o tônus esfincteriano no estágio da secreção urinária. Isso pode explicar a alta eficácia da duloxetina na terapia clínica em mulheres com HCH.

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Farmacocinética

Sucção

Após a ingestão, a duloxetina é bem absorvida. Os valores de Cmax são anotados após 6 horas. Comer comida diminui o período de absorção - leva 10 horas para atingir o nível Cmax; o grau de absorção também é reduzido (em cerca de 11%).

Processos de distribuição.

A droga é bem sintetizada com proteína intraplasma (> 90%); principalmente com albumina e α-1 glicoproteína ácida. Ao mesmo tempo, a síntese proteica não prejudica a função renal ou hepática.

Processos do Exchange.

A duloxetina sofre metabolismo ativo, e seus componentes metabólicos são excretados principalmente na urina.

Elementos CYP2D6, CYP1A2 e estimular a formação de 2 componentes principais dos conjugados metabólicos (4-glucurónico conjugado gidroksiduloksetina - sulfato de 5-hidroxi e 6-metoksiduloksetin). Ao mesmo tempo os elementos metabólicos circulantes não possuem atividade medicinal.

Excreção.

O termo meia-vida do medicamento é de 12 horas. A depuração plasmática média de uma substância é de 101 litros por hora.

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Dosagem e administração

O medicamento é prescrito em uma dose de 40 mg, 2 vezes ao dia, todos os dias, sem referência ao uso de alimentos. Após um período de 0,5 a 1 mês de tratamento, o tratamento deve ser avaliado.

Pode recomendar-se aos doentes individuais que utilizem na fase inicial 20 mg de uma substância, 2 vezes por dia (num período de 14 dias), a fim de reduzir a probabilidade do aparecimento de sintomas negativos precoces.

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Uso Intriga durante a gravidez

Testes apropriados sobre o efeito do Intriv no curso da gravidez não foram realizados, razão pela qual é prescrito para o período especificado apenas com uma avaliação cuidadosa dos possíveis riscos e benefícios.

A duloxetina pode ser excretada com o leite materno - por dia, a criança em mg / kg recebe cerca de 0,14% da dose do medicamento tomado pela mulher. Não há informações sobre se a medicação é segura para uma criança, portanto não deve ser usada durante a amamentação.

Contra-indicações

É contra-indicado usar a droga com uma forte intolerância contra a duloxetina.

O medicamento não é usado em combinação com IMAO, bem como por pelo menos 2 semanas a partir do final da última aplicação. Dado o termo semivida da duloxetina, é proibida a utilização de um inibidor da MAO durante pelo menos 5 dias após o final do tratamento com Intriv.

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Efeitos colaterais Intriga

Durante os testes clínicos, foram observadas principalmente náusea, fadiga e secura das membranas mucosas orais.

Às vezes surgiam dores de cabeça, insônia ou sonolência, letargia, tontura e, além disso, agitação, distúrbios do sono, ansiedade e frieza. Parestesias, hiperidrose, tremor, rubor facial e enfraquecimento da libido também foram observados; além disso, vômitos, diarréia, perda de apetite, dor abdominal e turvação visual ocorreram.

Ocasionalmente, estomatite, gastrite ou gastroenterite e flatulência, bem como arrotos, ganho de peso, odor de odor e boca, são desenvolvidos. Além disso, midríase, distúrbio de atenção, hipotireoidismo, febre, desidratação, taquicardia, dor de ouvido, bocejo, dor e tensão muscular e sede apareceram. Ao mesmo tempo, laringite, bruxismo, distúrbios visuais e gustativos, problemas de saúde, sonhos estranhos, hiperemia e hiperidrose noturna, desenvolveram apatia e desorientação. Os sintomas da menopausa, disúria com noctúria, orgasmo estranho e retenção urinária também se desenvolveram. Observou-se que a urina adquiriu um odor incomum, um aumento de Xc e fígado, bem como os níveis de pressão arterial.

Náusea, tontura e dores de cabeça geralmente são passadas após a abolição do uso de drogas.

Entre outros eventos adversos:

• disfunção endócrina: ocorre um único distúrbio de excreção de ADH;
• patologia cardíaca: uma arritmia supraventricular única desenvolve-se;
• dano ocular: o glaucoma é raramente observado;
• distúrbios do sistema hepatobiliar: icterícia ou hepatite aparece isoladamente;
• Sinais imunes: intolerância única ou sintomas anafiláticos;
• alteração nos resultados dos testes: os valores de fosfatase alcalina, bilirrubina, ALT e AST aumentam individualmente;
• problemas com função digestiva e metabolismo: hiponatremia aparece isoladamente;
• lesões da estrutura musculoesquelética: o trismo é apontado isoladamente;
• violações associadas ao trabalho de NA: intoxicação única por serotonina observada, manifestações extrapiramidais e convulsões;
• problemas com função mental: alucinações ocasionalmente aparecem. Única mania;
• lesões relacionadas com a urina: a retenção urinária ocorre ocasionalmente;
• distúrbios que afetam a camada subcutânea e a epiderme: ocasionalmente erupções cutâneas. A urticária, angioedema ou SSD aparece isoladamente;
• desordens vasculares: colapso ortostático e síncope (especialmente na fase inicial da terapia), bem como crise hipertensiva se desenvolve individualmente.

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Overdose

A informação clínica sobre o envenenamento por duloxetina é limitada. Há dados sobre o uso de altas doses - até 1,4 g de uma droga (ou em combinação com outros medicamentos), mas isso não levou a complicações sérias. As manifestações de overdose (principalmente quando combinadas com outras drogas) incluem sonolência, convulsões, intoxicação por serotonina e vômitos.

A droga não tem antídoto. Para a intoxicação por serotonina, procedimentos específicos de tratamento são realizados (monitoramento da temperatura e uso de ciproheptadina). Também é necessário libertar o trato respiratório. É necessário monitorar as funções básicas do corpo e o trabalho do coração, bem como conduzir medidas apropriadas de suporte e sintomáticas. É apropriado realizar a lavagem gástrica imediatamente após tomar o medicamento ou como procedimento sintomático. Para reduzir a absorção de intriva possível tomando carvão ativado. A duloxetina tem um alto volume de distribuição, razão pela qual a hemoperfusão com diurese forçada, bem como a perfusão de troca, não serão eficazes.

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Interações com outras drogas

Medicamentos cujos processos metabólicos ocorrem com a participação do CYP1A2.

Os estudos clínicos do uso combinado do elemento substrato CYP1A2 - teofilina - e duloxetina (60 mg 2 vezes ao dia, todos os dias) mostraram que eles não têm um efeito significativo na farmacocinética um do outro. A partir disso, podemos concluir que o Intriv provavelmente não terá um efeito perceptível nos processos metabólicos dos substratos do componente CYP1A2. 

Substâncias que diminuem a atividade do CYP1A2.

Dado que o CYP1A2 é um participante no metabolismo da duloxetina, a combinação do fármaco com substâncias que diminuam o CYP1A2 irá provavelmente aumentar os níveis de duloxetina.

A fluvoxamina é um potente inibidor da actividade do CYP1A2 (utilizado 1 vez por dia numa dose de 0,1 g), pelo que reduz os valores de duloxetina no plasma para aproximadamente 77%. Por causa disso, no caso de uma combinação dessas drogas (por exemplo, com quinolonas individuais), algumas medidas de precaução devem ser observadas - por exemplo, para reduzir a dose de duloxetina.

Drogas nas quais o CYP2D6 está envolvido no metabolismo.

O componente duloxetina diminui moderadamente a atividade do CYP2D6. Se for tomado numa dose de 60 mg 2 vezes por dia, em combinação com o uso em 1 vez de desipramina (substrato CYP2D6), o nível de AUC deste último aumenta três vezes.

A utilização do fármaco (40 mg 2 vezes por dia) aumenta os valores AUC estacionários da tolterodina em 71% (2 mg 2 vezes por dia), sem alterar a farmacocinética do elemento metabólico 5-hidroxilo. Devido a isso, a co-administração de drogas com inibidores do componente CYP2D6 com um estreito índice de droga deve ser realizada com extrema cautela.

Meios que retardam a ação do CYP2D6.

Como o CYP2D6 está envolvido no metabolismo da duloxetina, a combinação dessas substâncias causa um aumento no último.

A introdução de paroxetina (20 mg por dia 1 vez) reduz o nível de depuração plasmática da duloxetina em aproximadamente 37%. Devido a isso, essa combinação de medicamentos prescritos com grande cautela.

Medicamentos que afetam a função do sistema nervoso central.

A introdução da duloxetina combinada com outras drogas que afetam o trabalho do sistema nervoso central, especialmente com um princípio similar de influência (isso inclui o álcool) deve ser realizada com grande cautela.

O uso em conjunto com outras drogas que tenham efeito serotoninérgico pode causar intoxicação por serotonina.

Drogas que apresentam alta taxa de síntese intraplasma com proteína.

A síntese de duloxetina com proteína é> 90%, razão pela qual o uso com outras drogas com um alto nível de tal síntese pode causar um aumento nos índices livres de qualquer destes medicamentos.

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Condições de armazenamento

Intriv deve ser mantido em um lugar fechado para as crianças. O nível de temperatura não é superior a 30 ° С.

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Validade

Intriv pode ser aplicado dentro de um prazo de 2 anos a partir do momento em que o elemento medicinal é fabricado.

Aplicação para crianças

Em pessoas com menos de 18 anos de idade, o efeito da duloxetina não foi estudado, portanto, este subgrupo de idade não é prescrito.

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Análogos

Análogos de drogas são drogas Duloksenta, Dyukset com Shimoda, bem como Dulot e Simbalta.

 

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