Infulgan

Infulgan pertence ao grupo dos antipiréticos e analgésicos.

O paracetamol contido no medicamento demonstra atividade antipirética e analgésica. Por não afetar os processos de ligação do PG nos tecidos periféricos, o fármaco não leva ao desenvolvimento de efeito negativo em relação aos indicadores de EBV (retenção de líquidos e sódio), bem como na mucosa no interior do sistema digestivo. [1]

Indicações Infulgan

É usado para terapia de curto prazo para dor moderada (especialmente após a cirurgia), bem como para terapia de curto prazo de sinais hipertérmicos (em situações em que há justificativa clínica para a administração intravenosa de medicamentos ou quando é impossível o uso de outros métodos de aplicação).

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada na forma de líquido para infusão - dentro de frascos com capacidade de 20, 50 ou 100 ml. Existe 1 garrafa dentro da caixa.

Farmacodinâmica

O paracetamol tem um efeito bloqueador da atividade da COX-1 e COX-2 exclusivamente no sistema nervoso central - atua nos centros de dor e termorregulação.

No interior dos tecidos inflamados, as peroxidases celulares neutralizam o efeito do paracetamol sobre a COX, o que explica a quase total ausência de atividade antiinflamatória. [2]

Farmacocinética

O alívio da dor é observado após 5-10 minutos a partir do momento da aplicação de Infulgan. O efeito analgésico máximo se desenvolve após 60 minutos, e a duração desse efeito é geralmente de 4-6 horas.

O medicamento reduz a temperatura em meia hora após a aplicação e seu efeito antipirético dura pelo menos 6 horas.

Absorção.

Com uma única administração de até 2 g de medicamentos e com uso repetido nas próximas 24 horas, as características farmacocinéticas do paracetamol permanecem lineares.

O nível de biodisponibilidade quando se utiliza uma infusão de 0,5 e 1 g do fármaco é semelhante ao observado no caso de se usar 1 e 2 g de propacetamol (contém 0,5 e 1 g de paracetamol, respectivamente). A Cmax do nível plasmático é anotada no final da infusão, que para 0,5 ou 1 g da substância dura 15 minutos e é igual a 15 ou 30 μg / ml, respectivamente.

Processos de distribuição.

O volume de distribuição do medicamento é de aproximadamente 1 l / kg. O paracetamol tem baixa síntese protéica. Ao usar 1 g de Infulgan, a maior parte (aproximadamente 1,5 μg / ml) é determinada no líquido cefalorraquidiano após 20 minutos a partir do momento da infusão. 

Processos de troca.

A maior parte do paracetamol está envolvida no metabolismo intra-hepático, passando por 2 fases principais: a conjugação com a participação do ácido glucurônico e do ácido sulfúrico. A última fase tem uma saturação rápida no caso de uso de porções que excedem o valor medicinal.

Uma pequena quantidade (menos de 4%) das drogas está envolvida no metabolismo com a ajuda da hemoproteína P450, na qual um elemento metabólico intermediário (N-acetilbenzoquinona imina) é formado, que é rapidamente neutralizado em condições estáveis sob a ação da glutationa reduzida. Além disso, é excretado na urina, sintetizado com ácido mercaptopúrico e cisteína. Mas, no caso de intoxicação maciça, os volumes desse elemento metabólico tóxico aumentam.

Excreção.

Os componentes metabólicos do paracetamol são excretados principalmente na urina. Em um período de 24 horas, 90% da porção administrada é excretada - a maioria na forma de glicuronídeo (por 60-80%), bem como sulfato (por 20-30%). Menos de 5% dos medicamentos são excretados inalterados. A meia-vida é de 2,7 horas e a depuração sistêmica é de 18 l / h.

Dosagem e administração

É necessário injetar o medicamento no / no caminho.

Adultos, adolescentes, bem como crianças com peso superior a 33 kg, utilizam o líquido de garrafas com volume de 0,1 litros.

Crianças com peso inferior a 33 kg recebem medicamentos em frascos de 20 ou 50 ml.

O tamanho da porção é baseado no peso do paciente:

• peso ≤10 kg: a porção é de 7,5 mg / kg (volume na 1ª injeção - 0,75 ml / kg). Para 1 injeção, não mais do que 7,5 ml do medicamento podem ser usados. Não mais do que 30 mg / kg é administrado por dia;
• peso no intervalo> 10 / ≤3,3 kg: tamanho da dosagem 15 mg / kg (volume 1,5 ml / kg). Para 1 injeção, você pode usar 49,5 ml. Por dia - máximo de 60 mg / kg (não mais de 2 g);
• peso na faixa> 33 / ≤50 kg: a dosagem é 15 mg / kg (volume 1,5 ml / kg). Para 1 injeção, é permitido um máximo de 75 ml. Não mais do que 60 mg / kg é usado por dia (máximo 3 g);
• peso> 50 kg (com risco de hepatotoxicidade): tamanho da porção - 1 g (volume 0,1 l). Para infusão de 1 poço, você não pode inserir mais de 0,1 ml. Um máximo de 3 g é usado por dia;
• peso> 50 kg (sem risco de hepatotoxicidade): tamanho da dosagem - 1 g (volume 0,1 l). Para 1 injeção, não aplique mais de 0,1 litros. Não são introduzidos mais do que 4 g por dia.

Deve-se observar um intervalo mínimo de 4 horas entre os procedimentos. Freqüentemente, não mais do que 4 infusões são administradas por dia.

Em pessoas com insuficiência renal (grave), deve-se observar um intervalo mínimo de 6 horas entre as infusões.

As porções máximas diárias são atribuídas a pessoas que não façam uso de outros medicamentos, que contenham paracetamol, portanto, caso precisem usar tais medicamentos, devem alterar a posologia de Infulgan de acordo com este.

Pessoas com insuficiência renal grave.

Ao usar paracetamol em pessoas com valores de CC ≤30 ml por minuto, é necessário aumentar o intervalo mínimo entre os procedimentos para 6 horas.

Pessoas com alcoolismo crônico, insuficiência hepatocelular e pessoas com desidratação ou desnutrição crônica (baixos níveis de reservas de glutationa intra-hepática).

Um máximo de 3 g de medicamento pode ser usado por dia. O paracetamol é administrado por perfusão que dura 15 minutos.

Crianças com peso ≤10 kg.

Devido ao pequeno volume da substância utilizada, o frasco do medicamento não é suspenso para a perfusão. A quantidade necessária de medicamentos é retirada de um frasco por meio de uma seringa e, em seguida, injetada não dissolvida (ou dissolvida em glicose a 5% ou NaCl a 0,9% (em uma proporção de 1k9)) em um intervalo de 15 minutos.

O líquido medicinal diluído deve ser aplicado dentro de 60 minutos a partir do momento de seu preparo (este segmento também inclui o tempo de infusão).

Uma seringa com um volume de 5 ou 10 ml é usada para selecionar a dosagem necessária (levando em consideração o peso da criança). Neste caso, o tamanho da porção não deve ser superior a 7,5 ml.

• Aplicação para crianças

Pode ser usado desde o momento em que a criança nasce. Não pode ser administrado apenas a bebês prematuros.

Uso Infulgan durante a gravidez

Existem apenas informações limitadas sobre o uso clínico de drogas. A informação epidemiológica relativa à administração de porções terapêuticas de paracetamol não mostra impacto negativo no curso da gravidez ou no desenvolvimento fetal.

Dados prospectivos sobre intoxicação por drogas durante a gravidez não mostraram um aumento na probabilidade de desenvolver anomalias.

Durante a gravidez, o Infulgan é utilizado apenas após uma avaliação cuidadosa de todos os possíveis riscos e benefícios e, durante a seleção da posologia e duração da terapia, as instruções devem ser rigorosamente seguidas.

Por via oral, o paracetamol é excretado em pequenas quantidades no leite materno. Em bebês, o desenvolvimento de sintomas negativos não foi encontrado no caso do uso de paracetamol para hepatite B.

Contra-indicações

É contra-indicado nomear pessoas com intolerância grave ao paracetamol, cloridrato de propacetamol (que é um precursor do paracetamol) ou outros elementos da droga. Além disso, não é usado para insuficiência hepatocelular grave.

Efeitos colaterais Infulgan

Os principais efeitos colaterais:

• distúrbios sistêmicos: ocasionalmente aparece mal-estar. Os sinais de intolerância são notados individualmente;
• distúrbios cardíacos: ocasionalmente há diminuição dos valores da pressão arterial;
• problemas com a função digestiva: ocasionalmente há um aumento das transaminases hepáticas;
• lesões do sistema sanguíneo e da linfa: leuco, trombocito ou neutropenia são observados isoladamente.

Os testes clínicos levaram à ocorrência frequente de sintomas negativos na área da injeção (ardor e dor).

Os sinais de intolerância severa apareceram ocasionalmente: desde erupções cutâneas ou urticária, até o desenvolvimento de anafilaxia, em que foi necessário cancelar a terapia.

Além disso, há informações sobre o aparecimento de vermelhidão, eritema, coceira ou taquicardia.

Overdose

A probabilidade de dano hepático (entre as formas de hepatite colestática, fulminante ou citolítica, bem como insuficiência hepática) aumenta em crianças pequenas, idosos, pessoas com alcoolismo crônico, patologias hepáticas, distrofia alimentar e com atividade enzimática reduzida. Com essas violações, o envenenamento com Infulgan pode ser fatal.

As manifestações se desenvolvem nas primeiras 24 horas - entre elas anorexia, dor abdominal, vômitos, palidez e náusea.

A intoxicação se desenvolve com o uso único de uma porção de 7,5+ g (para um adulto) e 0,14 g / kg (para uma criança). Nesses casos, ocorre insuficiência hepática, citólise hepática e, além disso, acidose metabólica e encefalopatia, que podem provocar coma e morte. Em um período de 12-48 horas, os índices de transaminases intra-hepáticas (AST e ALT) e bilirrubina com LDH aumentam, e os valores de protrombina também diminuem.

Os sinais clínicos de lesão hepática são notados após 2 dias, atingindo o máximo após 4-6 dias.

Entre as medidas urgentes necessárias:

• hospitalização urgente;
• identificação dos parâmetros plasmáticos do paracetamol (deve ser realizada antes do início da terapia, o mais rápido possível após a intoxicação);
• ingestão ou injeção intravenosa de substâncias antídoto - NAC. Recomenda-se realizar este procedimento dentro de 10 horas após a intoxicação. Você pode usar o NAC mais tarde, mas a terapia vai durar mais;
• ações sintomáticas.

Antes de iniciar a terapia, testes de função hepática devem ser realizados (eles devem ser repetidos em intervalos de 24 horas). Freqüentemente, os valores das transaminases intra-hepáticas voltam ao normal após 1-2 semanas; enquanto a atividade hepática é totalmente restaurada. Mas às vezes os pacientes podem precisar de um transplante de fígado.

Interações com outras drogas

Quando combinado com probenecida, o nível de depuração do paracetamol diminui pela metade - devido ao bloqueio da síntese deste último com ácido glucurônico. Nesse sentido, com a introdução simultânea dessas drogas, é necessária uma diminuição da porção de paracetamol.

Os salicilatos são capazes de prolongar a meia-vida do paracetamol.

As substâncias que induzem a oxidação intra-hepática de microssomas (incluindo barbitúricos, fenilbutazona com fenitoína, tricíclicos, álcool etílico e rifampicina) podem levar ao desenvolvimento de envenenamento grave, mesmo se a dosagem for ligeiramente excedida.

A combinação de paracetamol (4 g por dia por um período de pelo menos 4 dias) e anticoagulantes por via oral pode provocar pequenas alterações nos valores de INR. Com essas combinações, é necessário monitorar o nível de INR durante a terapia e por 7 dias após a interrupção do uso de Infulgan.

Condições de armazenamento

O Infulgan deve ser mantido fora do alcance das crianças. Não congele o medicamento. Valores de temperatura - máximo 25 ° С.

Validade

O Infulgan pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Elgan, Panadol com Grippocitron, Anapiron, Piaron e Efferalgan com Paracetamol, Tsefekon D e Ifimol com Rodapap DC 90 HSP.