Nebivolol

Nebivolol é um racemato que inclui 2 enantiômeros - D-, bem como L-nebivolol.

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Indicações Nebivolola

É utilizado no tratamento dos seguintes distúrbios:

• aumento da pressão arterial;
• SWF;
• IHD (para a prevenção do desenvolvimento da doença).

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Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos embalados em uma placa blister de 30 peças cada.

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Farmacodinâmica

Com uma dose única de medicação, há uma diminuição na pressão sanguínea e uma diminuição na frequência cardíaca (tanto sob cargas quanto em um estado calmo). Além disso, a recepção em 1 vez leva ao desenvolvimento de efeitos antianginosos em indivíduos com DCI, eleva o nível da fração de ejeção, reduz os valores finais da pressão diastólica do ventrículo esquerdo e enfraquece o OPSS e a pressão de enchimento.

Um efeito anti-hipertensivo estável ocorre após 1-2 semanas de uso contínuo de medicamentos (mas às vezes pode levar 1 mês). Um efeito terapêutico estável é observado após 1-2 meses.

O efeito antiarrítmico da droga se desenvolve inibindo o automatismo cardíaco patológico e inibindo a condução AV. O efeito anti-hipertensivo é realizado reduzindo a atividade do SRA.

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Farmacocinética

Ambos os enantiômeros do LS em alta velocidade são absorvidos dentro do trato gastrointestinal; enquanto a comida não tem qualquer efeito sobre o grau de absorção.

As pessoas que têm um metabolismo rápido têm uma biodisponibilidade média de 12%, e aquelas que têm um metabolismo lento têm biodisponibilidade quase completa. Devido a isso, tendo em conta a intensidade do metabolismo, você precisa atribuir os tamanhos das porções individualmente. Dentro do plasma sanguíneo, a substância é sintetizada principalmente com albumina.

A excreção da substância ocorre através dos rins (38%) e do intestino (48%).

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Dosagem e administração

Os adultos devem ingerir 2,5-5 mg de substância medicinal por dia (faça isso na primeira metade do dia). Se necessário, é possível aumentar a dose para 10 mg da droga. É possível obter medicação estável após 7-14 dias de ingestão constante de medicamentos (às vezes leva 1 mês).

Os idosos precisam tomar uma dose inicial de 2,5 mg por dia. A dose máxima permitida para eles é de 5 mg.

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Uso Nebivolola durante a gravidez

O uso de nebivolol em mulheres grávidas é proibido porque substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos enfraquecem a circulação sanguínea dentro da placenta e podem levar a um atraso no crescimento fetal e a distúrbios do seu desenvolvimento intra-uterino. As mulheres que usaram a droga durante a gravidez devem monitorar a condição do recém-nascido (hipoglicemia com bradicardia pode se desenvolver, especialmente durante os primeiros 3 dias após o nascimento).

Quando amamentando, a droga pode ser usada somente se você se recusar a amamentar durante a terapia.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• presença de hipersensibilidade ao nebivolol;
• estado de depressão;
• patologias de obliteração na região vascular periférica em grau severo (claudicação intermitente ou doença de Raynaud);
• presença de espasmos bronquiais ou asma na anamnésia;
• choque cardiogênico;
• miastenia gravis;
• transtornos expressos no trabalho hepático;
• acidose metabólica;
• feohromocitoma;
• bradicardia (valores de FC abaixo de 60 batimentos / minuto);
• Bloqueio de MÉDIA do 2o ou 3o grau (a ausência de um electrocardiostimulator);
• SSSU (também bloqueio do tipo sinoatrial);
• diminuição acentuada da pressão arterial (pressão arterial sistólica menor que 90 mmHg);
• CHF na fase de descompensação ou insuficiência cardíaca de natureza aguda.

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Efeitos colaterais Nebivolola

Tomar medicamentos pode causar uma variedade de eventos adversos:

• em pessoas com ICC: na maioria das vezes há bradicardia com tontura e, além disso, inchaço das pernas, colapso ortostático, bloqueio do 1º grau e potencialização dos sintomas da doença;
• lesões que afetam os órgãos reprodutivos: ocasionalmente, a impotência se desenvolve;
• violações na epiderme: às vezes há coceira e erupção eruptiva. Aparecem sinais individuais de intolerância e ocorre a potenciação da psoríase;
• distúrbios associados à função do trato gastrintestinal: muitas vezes há constipação, náusea ou diarreia. Às vezes pode haver uma síndrome dispéptica;
• problemas com o trabalho de órgãos respiratórios: muitas vezes há dispnéia; às vezes os espasmos de brônquios desenvolvem-se;
• lesões na região CCC: às vezes há uma potenciação de claudicação intermitente, cardialgia se desenvolve, bradicardia, distúrbio do ritmo cardíaco, insuficiência cardíaca. Além disso, os valores da pressão arterial diminuem ou a atividade de condução / bloqueio AV diminui;
• problemas com a função visual: distúrbios visuais podem ser observados;
• desordens do sistema nervoso central ou SNP: pode causar sonolência ou cansaço, pesadelos, parestesia, dor de cabeça, insónia e tonturas, e, além disso, o desenvolvimento da depressão e o enfraquecimento da concentração.

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Overdose

Envenenar com medicamentos pode provocar o aparecimento de manifestações como espasmos dos brônquios, insuficiência cardíaca na fase aguda, bradicardia e diminuição dos valores da pressão arterial.

Para eliminar violações, o paciente é lavado com um estômago e recebe carvão ativado com laxantes. Se houver tal necessidade, o cuidado intensivo é fornecido em um hospital.

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Interações com outras drogas

Com o uso combinado de nebivolol com insulina ou antidiabéticos, pode ocorrer mascaramento de sintomas de hipoglicemia (taquicardia).

A combinação de um medicamento com ISRSs pode levar a um aumento nos valores plasmáticos do nebivolol, bem como retardar os processos metabólicos, o que aumenta a probabilidade de bradicardia.

A combinação com cimetidina aumenta os índices plasmáticos da droga.

A aplicação em conjunto com derivados de fenotiazina, tricíclicos e barbituratos potencia as propriedades anti-hipertensivas do fármaco.

O uso simultâneo com agentes anestésicos aumenta a probabilidade de baixar a pressão arterial e deprime os processos de taquicardia reflexa.

A combinação com sympathomimetics suprime a atividade de medicina da droga.

Combinação com drogas que bloqueiam canais lentos de Ca, drogas anti-hipertensivas ou nitroglicerina leva a uma diminuição significativa da pressão arterial.

O uso de medicação com verapamil pode levar a parada cardíaca.

A administração simultânea com fármacos antiarrítmicos da 1ª classe pode potenciar um efeito inotrópico negativo e também suprimir os processos de condução AV.

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Condições de armazenamento

O nebivolol deve ser mantido a temperaturas não superiores a 25 ° C.

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Validade

Nebivolol pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação da droga.

Aplicação para crianças

O agente terapêutico não é usado em pediatria (antes dos 18 anos).

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Análogos

Análogos da droga são Binelol, Nebilet e Nebivator com Nevotenz.

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Comentários

Nebivolol recebe excelentes críticas da maioria das pessoas sobre sua eficácia terapêutica (muitos dizem que ela é muito alta). Mas, ao mesmo tempo, há um grande número de sinais negativos, que se manifestam com freqüência suficiente.