Nebivolol

Nebivolol é um racemato que contém dois enantiômeros, D- e L-nebivolol.

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Indicações Nebivolol

É usado no tratamento dos seguintes distúrbios:

• aumento dos valores da pressão arterial;
• Franco suíço;
• IHD (para prevenir o desenvolvimento da doença).

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Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos, acondicionados em cartelas blister com 30 unidades.

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Farmacodinâmica

Uma única dose do medicamento reduz a pressão arterial e a frequência cardíaca (tanto sob carga quanto em repouso). Uma única dose também resulta em um efeito antianginoso em pessoas com doença coronariana, aumenta a fração de ejeção, diminui os valores finais da pressão diastólica do ventrículo esquerdo e reduz a resistência vascular periférica total e a pressão de enchimento.

Um efeito anti-hipertensivo estável ocorre após 1 a 2 semanas de uso contínuo do medicamento (mas às vezes pode levar 1 mês). Um efeito terapêutico estável é observado após 1 a 2 meses.

O efeito antiarrítmico do fármaco se desenvolve pela supressão do automatismo cardíaco patológico e pela inibição da condução AV. O efeito anti-hipertensivo é alcançado pela redução da atividade do SRA.

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Farmacocinética

Ambos os enantiômeros do fármaco são absorvidos em alta velocidade no trato gastrointestinal; no entanto, os alimentos não afetam o grau de absorção.

Pessoas com metabolismo rápido apresentam biodisponibilidade média do fármaco de 12%, enquanto pessoas com metabolismo lento apresentam biodisponibilidade quase total. Por isso, levando em consideração a intensidade do metabolismo, é necessário prescrever as porções individualmente. No plasma sanguíneo, a substância é sintetizada principalmente com albumina.

A excreção da substância ocorre pelos rins (38%) e intestinos (48%).

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Dosagem e administração

Adultos devem tomar 2,5 a 5 mg do medicamento por via oral por dia (na primeira metade do dia). Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 10 mg. Um efeito medicamentoso estável pode ser alcançado após 7 a 14 dias de uso contínuo do medicamento (às vezes, isso leva 1 mês).

Idosos devem tomar uma dose inicial de 2,5 mg por dia. A dose máxima permitida para eles é de 5 mg.

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Uso Nebivolol durante a gravidez

O uso de nebivolol é proibido em gestantes, pois substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos enfraquecem a circulação sanguínea na placenta e podem levar ao retardo do crescimento fetal e a distúrbios do desenvolvimento intrauterino. Mulheres que usaram o medicamento durante a gravidez devem monitorar a condição do recém-nascido (pode ocorrer hipoglicemia com bradicardia, especialmente nos primeiros 3 dias após o nascimento).

Durante a lactação, o medicamento pode ser usado somente sob a condição de que a amamentação seja interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• presença de hipersensibilidade ao nebivolol;
• estado de depressão;
• patologias obliterantes graves na área vascular periférica (claudicação intermitente ou doença de Raynaud);
• histórico de broncoespasmos ou asma brônquica;
• choque cardiogênico;
• miastenia;
• distúrbios graves na função hepática;
• acidose metabólica;
• feocromocitoma;
• bradicardia (frequência cardíaca abaixo de 60 batimentos/minuto);
• Bloqueio AV de 2º ou 3º grau (na ausência de marcapasso);
• SSSU (também bloqueio sinoatrial);
• uma diminuição acentuada da pressão arterial (pressão arterial sistólica inferior a 90 mm Hg);
• ICC na fase de descompensação ou insuficiência cardíaca aguda.

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Efeitos colaterais Nebivolol

Tomar o medicamento pode causar uma variedade de efeitos colaterais:

• em pessoas com ICC: na maioria das vezes aparece bradicardia com tontura, bem como inchaço nas pernas, colapso ortostático, bloqueio de primeiro grau e potencialização dos sintomas da doença;
• lesões que afetam os órgãos reprodutivos: ocasionalmente se desenvolve impotência;
• Distúrbios na epiderme: às vezes, ocorrem coceira e erupções cutâneas eritematosas. Sinais de intolerância aparecem esporadicamente e as manifestações da psoríase são potencializadas;
• Distúrbios associados ao trato gastrointestinal: constipação, náuseas ou diarreia são frequentemente observados. Síndrome dispéptica pode ocorrer ocasionalmente;
• problemas com o funcionamento dos órgãos respiratórios: frequentemente aparece dispneia; às vezes, desenvolvem-se espasmos brônquicos;
• Lesões no sistema cardiovascular: às vezes, a claudicação intermitente é potencializada, com desenvolvimento de cardialgia, bradicardia, arritmia cardíaca e insuficiência cardíaca. Além disso, os valores da pressão arterial diminuem ou a atividade de condução/bloqueio AV diminui;
• problemas com a função visual: podem ser observados distúrbios visuais;
• distúrbios do sistema nervoso central ou do sistema nervoso periférico: podem surgir sensação de sonolência ou fadiga, pesadelos, parestesia, dores de cabeça, insônia e tontura, além do desenvolvimento de depressão e enfraquecimento da concentração.

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Overdose

A intoxicação pelo medicamento pode provocar a ocorrência de manifestações como espasmos brônquicos, insuficiência cardíaca aguda, bradicardia e diminuição da pressão arterial.

Para eliminar os distúrbios, o estômago do paciente é lavado e carvão ativado com laxantes é administrado. Se necessário, terapia intensiva é realizada em ambiente hospitalar.

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Interações com outras drogas

Quando o Nebivolol é usado em combinação com insulina ou medicamentos antidiabéticos, os sintomas de hipoglicemia (taquicardia) podem ser mascarados.

A combinação do medicamento com ISRSs pode levar a um aumento nos níveis plasmáticos de nebivolol, bem como a uma desaceleração nos processos metabólicos, o que aumenta a probabilidade de bradicardia.

A combinação com cimetidina aumenta os níveis plasmáticos do medicamento.

O uso em conjunto com derivados fenotiazínicos, tricíclicos e barbitúricos potencializa as propriedades hipotensivas do fármaco.

O uso concomitante com anestésicos aumenta a probabilidade de diminuição da pressão arterial e inibe os processos de taquicardia reflexa.

A combinação com simpaticomiméticos suprime a atividade medicinal do medicamento.

A combinação com medicamentos que bloqueiam os canais lentos de Ca, medicamentos anti-hipertensivos ou nitroglicerina leva a uma diminuição significativa da pressão arterial.

O uso do medicamento junto com verapamil pode levar à parada cardíaca.

A administração simultânea com medicamentos antiarrítmicos de classe 1 pode potencializar o efeito inotrópico negativo e também suprimir os processos de condução AV.

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Condições de armazenamento

O nebivolol deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

O nebivolol pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

O agente terapêutico não é utilizado em pediatria (menores de 18 anos).

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Análogos

Análogos do medicamento são Binelol, Nebilet e Nebivator com Nevotens.

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Avaliações

O nebivolol recebe excelentes avaliações da maioria das pessoas quanto à sua eficácia terapêutica (muitos dizem que é muito alta). No entanto, também há uma série de sinais negativos que aparecem com bastante frequência.