Holoksan

O holoxano tem propriedades antitumorais.

Indicações Holoxan

É usado no tratamento de neoplasmas de natureza maligna, que têm uma forma inoperável. Entre estes carcinoma broncogénico, carcinoma do ovário, cancro testicular, cancro da mama, cancro do colo do útero, tumores em tecidos moles e neoplasia da área em crianças (por exemplo, nefroblastoma, sarcoma, neuroblastoma, célula de caracteres neoplasias germe, bem como o tipo de linfoma maligno).

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Forma de liberação

A liberação da medicação é realizada como uma injeção liofilizada, dentro dos frascos, cujo volume é de 0,5, 1 ou 2 g.

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Farmacodinâmica

O fármaco tem um efeito citostático e, juntamente com este alquilados centros de células nucleofílicas. Isto é devido à ativação e hidroxilação do átomo do tipo C4 sob a ação do anel oxazafosfórico e se manifesta bloqueando os estágios finais da mitose (S-, assim como G2).

Sendo um alquilante, o medicamento está incluído na categoria de substâncias genotóxicas.

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Farmacocinética

Ifosfamida durante testes in vitro não mostra atividade, e quando in vivo - pelo contrário, mostra alta eficiência. A ativação ocorre principalmente no interior do fígado, com a participação de oxidases microssomais, que possuem um caráter misto-funcional.

A excreção de ifosfamida com os seus produtos metabólicos é principalmente feita com urina. A meia-vida do soro sanguíneo (quando uma porção de 1-2 g / m ^{2 é} introduzida , três vezes por 1.6-2.4 g / m ² ) é de cerca de 4-7 horas em média.

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Dosagem e administração

A medicação deve ser administrada por via intravenosa. Na ausência de outras prescrições, é necessário injetar 80 mg / kg de substância por dia (máximo de 2,4 g / m ²  de área corporal) durante 5 dias . O procedimento é realizado sob a forma de uma aplicação fracionada (por exemplo, uma infusão curta com duração de cerca de meia hora). É necessário monitorar que, no caso da administração de medicamentos periféricos, uma concentração de 4% de líquido não seja excedida. Não houve evidência de hipersensibilidade a concentrações mais altas de substâncias para infusão intravenosa (por exemplo, usando sistemas de bombeamento).

Se quiser utilizar uma dose diária menor, ou distribuir a dosagem total para um período mais longo, o medicamento é administrado em dias alternados (nos primeiros, terceiro e quinto, sétimo e nono dias) ou todos os dias durante 10 dias em pequenas porções (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Com tratamento intermitente, o Holoxane é administrado a uma taxa de 80 mg / kg (ou 3,2 g / m ² ) diariamente, durante 2-3 dias.

A infusão contínua, que dura 24 horas, é administrada em porções de 125-200 mg / kg (ou 5-8 g / m ² ). Depois disto, durante as próximas 12 horas, a administração de Uromitexan é necessária. Para infusão prolongada, a medicação deve ser previamente dissolvida em solução de glicose a 5% ou solução de NaCl a 0,9% (volume - 3 litros).

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Uso Holoxan durante a gravidez

Prescrever a grávida é proibido. Além disso, você precisa desistir de amamentar durante o período da terapia.

Se as indicações clínicas exigirem o uso de Holoxan no 1º trimestre, é necessário decidir a questão do aborto. Em etapas posteriores da gravidez, se não houver possibilidade de adiar o tratamento, e o paciente se recusar a interromper a gravidez, o uso da quimioterapia é permitido após o alerta da existência de um risco de desenvolvimento de efeitos teratogênicos de drogas.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade a elementos medicinais;
• supressão da atividade da medula óssea (especialmente em pessoas que já haviam tomado drogas citotóxicas ou haviam sido submetidas a procedimentos de radioterapia);
• insuficiência da atividade renal;
• obstrução no trato urinário, bem como cistite.

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Efeitos colaterais Holoxan

A tolerância sistêmica e local às drogas é boa o suficiente. Entre os possíveis efeitos colaterais, cujo desenvolvimento depende do tamanho da dosagem:

• aparecimento de cistite, náusea, alopecia ou vômito e, além disso, supressão da atividade da medula óssea de vários graus (anemia, trombocitopenia ou leucopenia). Além disso, pode haver uma quebra no funcionamento das glândulas sexuais e um enfraquecimento da imunidade. Às vezes, um distúrbio da função renal se desenvolve;
• No curso da terapia e depois da sua terminação, a proporção de creatinine ou ureia pode aumentar, e além disso o nível do despejo de creatinine diminui. Também é possível aumentar a secreção de glicose e proteína e, além disso, fosfato juntamente com a urina;
• não identificado ou não curado em problemas de tempo com o trabalho dos rins pode (especialmente na criança) desenvolver em diabetes glicose-fosfato-amina. Ocasionalmente, um distúrbio da atividade hepática é observado;
• podem desenvolver encefalopatias (geralmente curáveis) que se manifestam como um sentimento de confusão ou desorientação.

Medicamentos extremamente cautelosos são prescritos para pessoas com um baixo índice de albumina sérica ou com atividade renal prejudicada.

A introdução do medicamento pode levar ao aparecimento de sintomas de hipersensibilidade.

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Interações com outras drogas

O fármaco potencia o efeito antidiabético dos derivados da sulfonilureia e, além disso, uma reação da pele à irradiação conduzida.

A eficácia da vacinação é enfraquecida quando é realizada no contexto do uso de imunossupressores e ifosfamida.

A combinação com alopurinol aumenta a atividade mielodepressiva da ifosfamida.

Com o uso prévio ou combinado da cisplatina, pode haver um aumento na hemato- ou nefrotoxicidade da droga, bem como seus efeitos tóxicos no sistema nervoso central.

No caso de terapia prévia com fenitoína, fenobarbital ou hidrato de cloral, existe a possibilidade de indução enzimática, que causa a biotransformação aumentada do elemento ifosfamida.

A combinação com a varfarina pode causar uma deterioração significativa na perda de sangue e aumentar a probabilidade de sangramento.

Condições de armazenamento

Holoksan é obrigado a ser mantido em um lugar que é fechado do acesso das crianças. As condições de temperatura são um máximo de 25 ° C.

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Validade

Holoksan pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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Análogos

Análogos de fármacos são meios Alkeran, Alfalan, BIntroduza, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamida, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz ciclofosfamida, Ciclofosfamida, endoxano.

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