Heptavir

O heptavir é um medicamento antiviral com atividade terapêutica direta. Pertence ao grupo de medicamentos do tipo nucleosídeo que retardam a ação da transcriptase reversa.

Uma vez dentro da célula, a lamivudina sofre fosforilação para formar o elemento metabólico ativo 5-3-fosfato, a lamivudina-3-fosfato, que é um substrato para a polimerase da hepatite B; este componente retarda a atividade da transcriptase reversa do HIV. A lamivudina-3-fosfato não afeta os processos normais do metabolismo do DNA celular. [ 1 ]

Indicações Heptavir

É usado em terapia combinada com outros agentes antirretrovirais em pessoas com infecção pelo HIV.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em forma de comprimido - 10 unidades dentro de cartelas blister; uma caixa contém 10 dessas cartelas.

Farmacocinética

A lamivudina é bem absorvida no sistema digestivo; após administração oral, os valores de biodisponibilidade em adultos são de 80-85%. A taxa de síntese proteica é de 36%. A Cmax sérica é observada após 60 minutos. No caso de administração de doses terapêuticas, é de aproximadamente 1,1-1,5 μg/ml; os valores mínimos são de 0,015-0,02 μg/ml.

Nível de volume de distribuição – 1,3±0,4 l/kg.

Tomar lamivudina com alimentos prolonga o período necessário para atingir a Cmax e seus valores (até 47%), mas não altera o valor total do elemento absorvido, o que permite que o medicamento seja tomado com alimentos.

Os valores médios de depuração total da lamivudina são de 0,3 l/hora/kg. A meia-vida situa-se entre 5 e 7 horas. A substância é excretada na urina praticamente inalterada – por excreção ativa e FC. As taxas de depuração intrarrenal são de cerca de 70% da lamivudina excretada.

Dosagem e administração

Adultos devem tomar 0,15 g do medicamento por via oral, duas vezes ao dia. O tratamento é realizado em combinação com outros agentes antirretrovirais.

No caso da terapia com Heptavir em pessoas infectadas com dois vírus ao mesmo tempo – VHB e HIV – a dose recomendada para o tratamento do HIV deve ser usada como parte do regime selecionado de terapia complexa.

• Aplicação para crianças

Para uma criança com peso inferior a 40 kg, outras formas deste medicamento devem ser usadas.

Contra-indicações

É contraindicado prescrever o medicamento para pessoas com intolerância clínica diagnosticada aos componentes do medicamento.

Mulheres infectadas pelo HIV são proibidas de amamentar porque isso pode levar à infecção do bebê.

Efeitos colaterais Heptavir

Os efeitos colaterais incluem:

• problemas com a função digestiva: diarreia, desconforto e dor na região epigástrica, vômitos, perda ou enfraquecimento do apetite, náuseas e também pancreatite e aumento dos níveis de amilase plasmática ou da atividade da transaminase intra-hepática;
• distúrbios da hematopoiese: trombocitopenia ou neutropenia, bem como anemia;
• distúrbios associados ao sistema nervoso central: dores de cabeça, polineuropatia, fadiga e parestesia;
• Outros: febre, alopecia e infecções do trato respiratório.

Overdose

Um sinal de intoxicação por medicamentos é a potencialização dos efeitos colaterais.

São realizadas lavagem gástrica, diurese forçada e administração de carvão ativado. Além disso, são realizadas medidas sintomáticas.

Interações com outras drogas

O uso combinado do medicamento com interferon leva a uma ligeira redução na AUC da lamivudina (em 10%); a farmacocinética do interferon permanece inalterada. Não há registros de interações entre os medicamentos indicados.

A combinação de Heptavir com sulfonamidas, didanosina ou zalcitabina aumenta o risco de pancreatite.

A administração de agentes mielossupressores (sulfonamidas, anfotericina com ganciclovir, flucitocina trimetrexato e pirimetamina com dapsona) ou citotóxicos pode provocar o desenvolvimento de hematotoxicidade.

A combinação com medicamentos que apresentam atividade nefrotóxica (aminoglicosídeos, pentamidina com anfotericina e foscarnet com cidofovir) aumenta os valores da lamivudina.

O uso com didanosina, zalcitabina e também com isoniazida, dapsona e estavudina aumenta a probabilidade de desenvolver polineuropatia.

Condições de armazenamento

O Heptavir deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas. Temperatura: entre 15 e 30 °C.

Validade

O heptavir pode ser utilizado dentro de um período de 2 anos a partir da data de fabricação do produto terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são Sebivo, Baraclude e Stag com Zeffix, e além disso Retrovir, Viread com Tenofovir-tl, Azidothymin e Ziagen com Emtricitabina.