Hepacef

O Hepacef é um antibiótico do grupo dos β-lactâmicos com uma ampla gama de efeitos. [1]

O elemento ativo da droga é o componente cefoperazona - um agente terapêutico antimicrobiano do subgrupo das cefalosporinas de 3ª geração. A droga demonstra um intenso efeito bactericida contra patógenos. O princípio de ação do fármaco é baseado na capacidade do ingrediente ativo de suprimir os processos de ligação às proteínas dentro das células bacterianas. [2]

Indicações Hepacef

É utilizado no tratamento (monoterapia ou em combinação com outras substâncias) em pessoas com infecções associadas a bactérias que apresentam sensibilidade à cefoperazona. Essas violações incluem:

• lesões que afetam os órgãos pélvicos, cálculos biliares e uretra;
• infecção no trato respiratório inferior e superior;
• lesões de articulações com ossos, camadas subcutâneas e epiderme;
• meningite de origem pós-operatória ou traumática, septicemia, , peritonite e uretrite de natureza gonocócica, decorrendo sem o desenvolvimento de complicações.

O medicamento pode ser prescrito para prevenir infecções em caso de operações.

Forma de liberação

O lançamento de drogas executa-se na forma de líquido parenteral - dentro de garrafas com uma capacidade de 1 G. Em um pacote - 10 dessas garrafas.

Farmacodinâmica

Cepas de anaeróbios Gram-negativos e positivos com aeróbios são suscetíveis à influência da droga. Entre eles estão cepas individuais que produzem β-lactamases (isso inclui cepas de Haemophilus influenzae e gonococos que produzem β-lactamases). [3]

Farmacocinética

Com injeções i / v, os valores do Cmax intraplásmico do ingrediente ativo são registrados após 15 minutos, e com injeções i / m - após 1 hora. Dentro da bile, o nível Cmax é observado após 1-3 horas. Aproximadamente 93% da cefoperazona administrada é sintetizada com proteínas.

A cefoperazona sofre boa distribuição no corpo, formando altos parâmetros medicinais nos pulmões, tecidos hepáticos, tonsilas palatinas e, além das paredes da vesícula biliar, rins, tecidos ósseos e órgãos pélvicos. O ingrediente ativo da droga forma valores elevados e dentro da bile com expectoração.

A cefoperazona é capaz de atravessar a barreira hematoplacentária, além de ser excretada no leite materno. Se a BBB do paciente não estiver danificada, a droga quase não é excretada dentro do líquido cefalorraquidiano, mas em pessoas com meningite traumática ou pós-operatória, forma altos valores dentro do líquido cefalorraquidiano.

Uma pequena parte da droga está envolvida em processos metabólicos.

A meia-vida de um medicamento é de aproximadamente 2 horas. A excreção é realizada principalmente com a bile, e cerca de 30% mais - com a urina.

Dosagem e administração

Hepacef na forma de um fluido parenteral é injetado por via intramuscular ou intravenosa.

Para fazer um líquido i / v, água para injeção, glicose para injeção a 5% ou 10%, solução de glicose a 5%, fluido fisiológico e injeção de NaCl a 0,9% podem ser usados. Um solvente compatível (2,8 ml) é adicionado ao interior do frasco, após o qual o recipiente é agitado. A introdução do líquido é feita quando o liofilizado está completamente dissolvido. Para tornar a dissolução mais eficaz, você pode aumentar o volume do solvente adicionado para 5 ml.

Para injeções intravenosas através de um conta-gotas, o líquido preparado é dissolvido em um solvente compatível (20-100 ml). Ao mesmo tempo, os volumes de líquido injetável durante a administração por conta-gotas não podem ser superiores a 20 ml (se for necessário mais solvente, outras soluções compatíveis devem ser utilizadas). A duração da aplicação por meio de um conta-gotas costuma ser de 15 a 60 minutos.

Se for realizada uma injeção intravenosa de drogas a jato, o tamanho da porção máxima de uma vez de cefoperazona é de 2 g (para um adulto) e 50 mg / kg (para uma criança). Durante as injeções a jato, o índice de cefoperazona na solução deve ser de 0,1 g / ml. A duração da aplicação do jato de drogas é de 3 a 5 minutos.

Ao preparar líquido para injeções intramusculares, pode-se usar água para injeção e lidocaína a 2%. O volume necessário do líquido de injeção é adicionado ao interior do frasco com o liofilizado, agitado e, depois de aguardar a dissolução do pó, adiciona-se lidocaína a 2%.

É necessário usar a lidocaína apenas em situações em que o nível final de cefoperazona na solução seja superior a 0,25 g / ml. Os valores de lidocaína dentro do líquido acabado devem ser 0,5%. O líquido medicinal deve ser transparente - após a obtenção desse estado, é injetado profundamente na musculatura da nádega (quadrante superior externo).

Um teste epidérmico deve ser realizado antes da administração do medicamento. Além disso, as pessoas que recebem injeções IM com lidocaína precisam ser testadas quanto à tolerância a essa substância.

Para adultos, o uso de 1-2 g de medicação é freqüentemente prescrito em intervalos de 12 horas.

Se houver uma infecção grave, a porção para um adulto é aumentada para 2 a 4 g do medicamento, também com um intervalo de 12 horas.

Em caso de infecção grave, um adulto não pode ser injetado com mais de 12-16 g de Hepacef (a porção é dividida em 3 injeções em intervalos de tempo iguais).

A duração padrão do tratamento é de 7 a 14 dias.

Um adulto com um tipo de uretrite gonocócica (sem o aparecimento de complicações) precisa injetar 0,5 g de drogas por via intramuscular.

Para a criança, o aplicativo é prescrito com intervalos de 12 horas de dosagens de 0,025-0,1 g / kg da substância. No caso de infecções graves, a porção infantil pode aumentar para 0,2-0,3 g / kg por dia (essa dosagem é dividida em 2-3 injeções, com introdução nos mesmos intervalos de tempo).

Para bebês prematuros e recém-nascidos, uma parte da medicação é selecionada pessoalmente.

A terapia geralmente dura de 7 a 14 dias.

Para profilaxia em caso de operações, o medicamento é utilizado em porções de 1 a 2 g, 30 a 90 minutos antes do procedimento. Além disso, a cefoperazona é administrada na dosagem de 1-2 g com intervalos de 12 horas durante o período do dia após a conclusão da operação (ao realizar procedimentos relacionados a CVS, realização de próteses articulares, bem como no caso de colonoproctologia, o medicamento deve ser usado dentro de 3 dias a partir da data da cirurgia).

Pessoas com disfunções renais (nível de CC abaixo de 18 ml por minuto) não podem usar mais do que 4 g de Hepacef por dia.

Para pessoas que estão em hemodiálise, o medicamento é usado ao final da sessão de tratamento.

Durante o tratamento com uso de medicamentos, é necessário monitorar constantemente os valores de PTV.

Uso Hepacef durante a gravidez

A cefoperazona é usada em mulheres grávidas apenas se houver indicações estritas.

Se não houver possibilidade de prescrição de medicamento alternativo para a amamentação, é necessário suspender a hepatite B durante o tratamento. É permitido restabelecer a alimentação somente com a autorização do médico assistente.

Contra-indicações

É contra-indicado indicar pessoas com intolerância às cefalosporinas, bem como a outras substâncias antimicrobianas β-lactâmicas. Além disso, eles não são usados para o alcoolismo de natureza crônica e em pessoas que usam medicamentos que contenham etanol.

É utilizado com precaução em pessoas com tendência aumentada para hemorragias, disfunções hepáticas e doenças obstrutivas do trato gastrointestinal, bem como em idosos. No caso de disfunção renal / hepática, o medicamento só pode ser usado após avaliação cuidadosa dos possíveis riscos e benefícios.

Devido à presença de probabilidade de um distúrbio nos processos de ligação da vitamina K no tratamento do Hepacef, é usado com extrema cautela em pessoas com fibrose cística e, além disso, em pessoas que estão sob nutrição parenteral parcial ou completa.

Efeitos colaterais Hepacef

O medicamento geralmente é tolerado sem complicações. Os possíveis sinais laterais incluem:

• distúrbios que afetam o sistema hepatobiliar e o trato gastrointestinal: vômitos, distúrbios das fezes, náuseas e aumento dos valores das enzimas intra-hepáticas. Ocasionalmente (também após vários dias após o final do tratamento), pode aparecer colite de natureza pseudomembranosa;
• distúrbios dos processos hematopoiéticos: eosinofilia, diminuição dos valores do hematócrito com hemoglobina e hipotrombinemia. A neutropenia tratável é observada apenas uma vez;
• sintomas alérgicos: urticária, febre e prurido epidérmico. Por vezes, observou-se o desenvolvimento de anafilaxia, necessitando de terapia imediata (por exemplo, é necessária a administração de corticoide e epinefrina; além disso, se necessário, realiza-se intubação traqueal, oxigenoterapia e ventilação mecânica);
• outros: no caso de injeção intravenosa, pode ocorrer flebite; com uma injeção intramuscular, pode ocorrer dor na área do procedimento. Ao mesmo tempo, ao usar a cefoperazona, os pacientes desenvolveram deficiência de vitamina K e, além disso, falsos positivos ao teste de Coombs e à determinação dos açúcares na urina, realizada por métodos não enzimáticos. O tratamento de longo prazo pode provocar candidíase (vaginal ou oral).

Overdose

O uso de grandes porções de cefoperazona pode provocar epilepsia, convulsões e, além disso, anemia hemolítica, trombocito, neutro ou leucopenia. A introdução de Hepacef em altas doses aumenta a probabilidade de anafilaxia (também fatal).

O medicamento não tem antídoto. Quando aparecem os sintomas de envenenamento, são utilizadas substâncias sintomáticas. Ao mesmo tempo, em caso de overdose, o uso do medicamento também é cancelado. Se ocorrerem convulsões, é administrado diazepam.

Ao usar grandes doses de cefoperazona, a probabilidade de anafilaxia deve ser levada em consideração. Portanto, o tratamento com o uso de medicamentos é realizado apenas em ambiente hospitalar, sob supervisão constante de médicos.

Interações com outras drogas

O medicamento não é utilizado em associação com substâncias que contenham etanol, porque pode causar o aparecimento de sintomas semelhantes aos do dissulfiram, associados à acumulação de acetaldeído no sangue. Os sinais típicos aparecem dentro de 15-30 minutos a partir do momento da aplicação do etanol e desaparecem por conta própria após 2-3 horas.

A probabilidade de sangramento aumenta no caso de uma combinação de medicamentos com heparina, anticoagulantes e trombolíticos.

Os diuréticos tipo alça e os aminoglicosídeos aumentam a atividade nefrotóxica da cefoperazona (a intensidade desse distúrbio é mais pronunciada em pessoas com disfunção renal).

A introdução de Hepacef em combinação com derivados do ácido salicílico, AINEs e sulfinpirazona aumenta a probabilidade de úlceras no trato gastrointestinal, bem como sangramento no estômago.

Você não pode usar o medicamento por via parenteral em combinação com fluidos aminoglicosídeos. Se o uso combinado desses fundos foi prescrito, o Hepacef é introduzido pela primeira vez; em seguida, o sistema de infusão é lavado (uma solução compatível é usada) e, em seguida, a solução de aminoglicosídeo é injetada.

Condições de armazenamento

Hepacef deve ser mantido em temperaturas entre 2-8oC. O líquido acabado é injetado imediatamente, não pode ser armazenado.

Validade

O Hepacef pode ser usado no prazo de 24 meses a partir da data de venda do medicamento.

Análogos

Análogos de drogas são as substâncias Cefoperazona e Medocef com Cefobida.