Flagyl

Flagyl contém o ingrediente ativo metronidazol; o medicamento pertence ao subgrupo dos nitro-5-imidazóis e tem efeito terapêutico na redução bioquímica do grupo 5-nitro dos metronidazóis usando proteínas de transporte de células protozoárias e anaeróbicas.

Após a restauração, o grupo especificado, interagindo com o DNA das células microbianas, suprime a ligação dos ácidos nucléicos, causando a lise da célula bacteriana patogênica. [ 1 ]

O 2-oximetronidazol (a principal unidade metabólica do metronidazol) também tem efeitos antiprotozoários e antimicrobianos.[ 2 ]

Indicações Flagyl

É usado (em comprimidos) para as seguintes doenças:

• infecções protozoárias (incluindo a forma extraintestinal da amebíase (também abscesso hepático amebiano) e sua forma intestinal, balantidíase, giardíase, vaginite ou uretrite de origem trichomonas, leishmaniose epidérmica e tricomoníase);
• lesões associadas à influência de bacteroides (estas incluem infecções de ossos e articulações ou do sistema nervoso central ( meningite ou abscesso cerebral), endocardite bacteriana, empiema ou abscesso pulmonar, pneumonia e sepse);
• infecções causadas por cepas de clostrídios, peptoestreptococos e peptococos (incluindo infecções que afetam os órgãos pélvicos (abscessos nas trompas de Falópio e ovários, endometrite e infecções da cúpula vaginal) e lesões intraperitoneais (peritonite ou abscesso hepático));
• gastrite ou úlceras no duodeno associadas à influência de Helicobacter pylori (tratamento combinado);
• colite pseudomembranosa (associada ao uso de antibióticos);
• prevenção de complicações no período pós-operatório (especialmente em operações na área do cólon, apendicectomia, procedimentos pararretais e intervenções ginecológicas).

Os supositórios são prescritos nos seguintes casos:

• tratamento local para vaginite (isso inclui suas formas tricomonas e não específicas);
• prevenção da formação de infecções anaeróbicas que podem ocorrer durante a realização de operações no peritônio e órgãos pélvicos.

Forma de liberação

O medicamento está disponível na forma de comprimidos para administração oral (20 unidades) e supositórios vaginais (10 unidades).

Farmacodinâmica

O efeito antiprotozoário e antimicrobiano do metronidazol se desenvolve em relação à maioria das bactérias patogênicas, incluindo: Trichomonas, peptoestreptococos com ameba disentérica, peptococos, fusobactérias com lamblias e clostrídios intestinais e, além disso, cepas bacteroides anaeróbicas de tipos formadores de esporos obrigatórios e não formadores de esporos, bem como cepas eubacterianas individuais.

A resistência ao metronidazol é encontrada em cepas facultativas e aeróbicas de bactérias anaeróbicas. [ 3 ]

Farmacocinética

Após administração oral, o metronidazol é absorvido quase completa e rapidamente no trato gastrointestinal (aproximadamente 80% em 1 hora). A ingestão de alimentos não altera a absorção do fármaco. A biodisponibilidade é de 100%. Após administração oral de 0,5 g de metronidazol, após 1 hora, seu nível plasmático é de 10 mcg/ml e, após 3 horas, de 13,5 mcg/ml.

A meia-vida é de 8 a 10 horas. A síntese com proteínas séricas não ultrapassa 10 a 20% da dose aplicada.

O metronidazol passa rapidamente para os fluidos dos tecidos (incluindo rins, fígado, bile, pulmões, pele, secreções vaginais, saliva, líquido cefalorraquidiano e líquido seminal) e leite materno, e também atravessa a placenta.

Cerca de 30-60% do fármaco sofre alterações durante os processos metabólicos por meio de hidroxilação, oxidação e glicuronidação.

O metronidazol é excretado de 40 a 70% pelos rins (35% permanece inalterado).

Em caso de doença renal, o uso repetido de metronidazol pode resultar em seu acúmulo no soro.

Quando o medicamento é administrado por via vaginal na dose de 0,5 g, a absorção sistêmica é de aproximadamente 20%; os valores intraplasmáticos são de aproximadamente 12%, em comparação com a mesma dose única administrada por via oral.

Menos de 20% do fármaco sofre síntese proteica. A meia-vida com uso sistêmico e função hepática saudável é de 8 a 10 horas.

Dosagem e administração

Esquemas para utilização de tablets.

Os comprimidos são tomados por via oral.

Para amebíase, adultos devem tomar 1,5 g do medicamento por dia (dividido em 3 doses). O tratamento dura 7 dias.

Em caso de giardíase, uma criança de 6 a 10 anos deve tomar 375 mg da substância por dia, uma criança de 10 a 15 anos – 0,5 g, e um adulto – 0,75-1 g. O tratamento continua por 5 dias.

A tricomoníase (uretrite ou vaginite em mulheres e uretrite em homens) requer uma dose única de 2 g ou um curso de tratamento - com uma dosagem diária de 0,5 g (dividida em 2 doses) e uma duração de terapia de 10 dias.

Para vaginite não específica, utiliza-se 0,5 g de Flagyl por dia (dividido em 2 doses); a terapia dura 1 semana.

Para tratar infecções anaeróbicas, é necessário usar 1-1,5 g do medicamento por dia.

Em caso de disfunção renal grave (nível de CC abaixo de 10 ml por minuto), é necessário reduzir a dose diária pela metade.

Esquemas para uso de supositórios.

Supositórios só podem ser usados por mulheres adultas. O supositório deve ser inserido profundamente na vagina.

Para vaginite por Trichomonas, use 1 supositório (0,5 g) por dia, em combinação com comprimidos de Flagyl. O tratamento continua por 10 dias.

Para vaginite inespecífica, use 1 supositório 2 vezes ao dia (1 g por dose). O tratamento dura 1 semana. Se necessário, você também pode usar a forma oral do medicamento.

É imprescindível realizar a mesma terapia no parceiro sexual da mulher, independentemente de ele apresentar sinais visíveis da doença.

O Flagyl pode ser usado por no máximo 10 dias; o tratamento pode ser repetido no máximo 2 a 3 vezes por ano.

• Aplicação para crianças

É proibido o uso de comprimidos em menores de 6 anos e supositórios em pacientes menores de 18 anos.

Uso Flagyl durante a gravidez

Flagyl não deve ser prescrito durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações para supositórios e comprimidos:

• lesões orgânicas do sistema nervoso central;
• doenças do sangue (incluindo histórico de leucopenia);
• intolerância pessoal ao imidazol;
• insuficiência hepática (quando são usadas doses elevadas).

Efeitos colaterais Flagyl

Efeitos colaterais de supositórios e comprimidos:

• leucopenia ou neutropenia;
• xerostomia, glossite, vômitos ou náuseas, gosto metálico e perda de apetite, bem como diarreia ou constipação, estomatite, anorexia e dor epigástrica;
• poliúria, cistite, disúria, incontinência urinária, urina ficando marrom-avermelhada;
• febre, incoordenação, dores de cabeça, alucinações, tonturas, confusão, insônia, convulsões, fraqueza e polineuropatia (especialmente após uso prolongado), bem como ataxia, excitabilidade grave, depressão e irritabilidade;
• erupções epidérmicas ou hiperemia, urticária;
• congestão nasal, candidíase, pancreatite, achatamento da onda T nas leituras de ECG e artralgia.
• Efeitos negativos das velas:
• queimação ou irritação na área do pênis do parceiro sexual do paciente;
• aumento da frequência de micção;
• vulvite;
• queimação vaginal;
• candidíase vaginal (desenvolve-se após a interrupção do tratamento).

Overdose

O envenenamento por metronidazol causa vômitos ou náuseas e ataxia, bem como polineuropatia e convulsões; medidas sintomáticas são necessárias.

Interações com outras drogas

Quando usado junto com medicamentos que contêm etanol, desenvolve-se intolerância a eles.

A combinação de metronidazol e dissulfiram pode provocar o desenvolvimento de vários sintomas neurológicos, por isso é necessário usar esses medicamentos com intervalo de pelo menos 2 semanas.

A combinação com anticoagulantes indiretos potencializa sua atividade, o que leva ao aumento do nível de TP.

A administração simultânea com agentes de ciclosporina ou lítio pode causar um aumento em seus valores plasmáticos.

A cimetidina pode inibir as transformações metabólicas do metronidazol, o que pode aumentar seu nível sérico e aumentar o risco de desenvolver sintomas negativos.

A combinação com medicamentos que estimulam as enzimas microssomais do fígado (fenobarbital ou fenitoína) pode aumentar a excreção de metronidazol, resultando em uma diminuição do seu nível plasmático.

Flagyl reduz as taxas de depuração do 5-fluorouracil e aumenta os níveis séricos de bussulfano, o que aumenta a toxicidade desses medicamentos.

É proibido combinar metronidazol com relaxantes musculares não despolarizantes (brometo de vecurônio).

Condições de armazenamento

O Flagyl deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

Os comprimidos de Flagyl podem ser usados dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação do produto terapêutico; o prazo de validade dos supositórios é de 4 anos.

Análogos

Os análogos do medicamento são Ginofort, Zalain e Atrican com Tinidazol, além de Ginalgin, Livarol e Nitasol, Candid e Cetoconazol com Neo-Penotran. Também estão na lista Clotrimazol, Candibene, Funginal e Mikogal.

Avaliações

O Flagyl recebe avaliações bastante variadas. Alguns comentários destacam a alta eficácia terapêutica do medicamento, mas também há relatos de pacientes relatando o desenvolvimento frequente de efeitos colaterais intensos ao usá-lo.

Vale ressaltar que o uso de metronidazol costuma causar diversas manifestações negativas, às vezes graves (fraqueza, febre, tontura, dor epigástrica, vômitos ou náuseas, urticária, etc.), mas, devido à alta eficácia do tratamento e ao baixo custo do medicamento, não o impedem de continuar sendo um meio de terapia bastante popular.