Finoptina

Finoptin ajuda a bloquear a atividade dos canais de cálcio. Seu ingrediente ativo é o verapamil, que bloqueia o fluxo de íons de cálcio que penetram nas paredes dos cardiomiócitos, bem como nas células do interior dos músculos vasculares lisos.

A administração de verapamil reduz a necessidade de oxigênio do músculo cardíaco influenciando diretamente os processos metabólicos dentro das células do miocárdio e, assim, reduzindo a pós-carga.

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Indicações Finoptina

É usado para tratar doenças cardíacas coronárias e, além disso, para os seguintes tipos de angina:

• angina instável - fase progressiva ou fase de repouso;
• angina de peito (estável);
• angina vasoespástica (isso inclui angina espontânea);
• angina de peito que se desenvolve após um ataque cardíaco (sem sintomas de insuficiência cardíaca), o que requer a administração de substâncias que bloqueiam os receptores β-adrenérgicos.

Também pode ser prescrito para arritmias de várias formas (por exemplo, fibrilação atrial acompanhada de aceleração da condução AV (exceto na síndrome de WPW)) ou taquicardia supraventricular paroxística.

Finoptin também é usado para reduzir a pressão arterial elevada.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 30 ou 100 unidades em um frasco; a caixa contém 1 desses frascos.

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Farmacodinâmica

O verapamil potencializa o fluxo sanguíneo para a região do miocárdio (afetando diretamente a musculatura lisa dos vasos, reduzindo seu tônus e eliminando o espasmo que afeta os vasos coronários) e, além disso, para as zonas pós-estenóticas.

O efeito hipotensor do medicamento se desenvolve com o enfraquecimento da resistência sistêmica dos vasos periféricos; no entanto, a frequência cardíaca não aumenta.

O medicamento tem um efeito antiarrítmico intenso (também no caso de arritmia supraventricular). O verapamil inibe a movimentação do impulso dentro do nó AV e, levando em consideração o tipo de arritmia, ajuda a restaurar o ritmo sinusal e a estabilizar o número de contrações ventriculares.

O verapamil quase não tem efeito sobre a pressão arterial normal e as pulsações (se a pulsação estiver normal, a frequência cardíaca pode mudar apenas ligeiramente).

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, cerca de 90% do fármaco é absorvido no intestino delgado. A biodisponibilidade é de 22% (devido a processos metabólicos pronunciados durante a primeira passagem intra-hepática). Em caso de uso repetido, o índice de biodisponibilidade quase dobra.

Os valores séricos de Cmax do verapamil são registrados 1 a 2 horas após a administração oral. A meia-vida é de 3 a 7 horas. Aproximadamente 90% da porção consumida é sintetizada com proteína do soro do leite.

Os processos metabólicos do verapamil são realizados dentro do fígado com a formação de uma série de derivados; no entanto, apenas o norverapamil tem efeito medicinal.

O verapamil e seus derivados são excretados pelos rins. A quantidade de substância inalterada excretada é de no máximo 3-4%. Aproximadamente 16% da dose é excretada pelos intestinos.

Aproximadamente 50% do fármaco administrado é excretado em 24 horas; aproximadamente 70% é excretado em 5 dias.

Em indivíduos com insuficiência hepática, a meia-vida da substância ativa do medicamento é prolongada.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, com um comprimido regado com água pura. O medicamento não deve ser tomado com suco de toranja. Recomenda-se tomar verapamil com alimentos ou imediatamente após terminar uma refeição. O medicamento não deve ser usado na posição horizontal.

Pessoas que sofreram infarto do miocárdio podem tomar o medicamento pelo menos 7 dias após o término da fase aguda.

Em pessoas que usam verapamil por um longo período de tempo, o medicamento deve ser descontinuado gradualmente.

As doses de verapamil são selecionadas individualmente, levando em consideração a situação clínica existente, as características pessoais do paciente e o tratamento adicional.

Dosagens de medicamentos para um adulto.

Para pessoas com mais de 50 kg em caso de arritmia e doença coronariana, costuma-se administrar 0,12-0,48 g de verapamil por dia. A dose diária é dividida em 3-4 doses em intervalos regulares. No início do tratamento, devem ser utilizadas doses mínimas, que devem ser aumentadas sob supervisão médica. Pode-se usar no máximo 0,48 g do medicamento por dia.

Pessoas com peso inferior a 50 kg e pressão arterial elevada geralmente recebem 0,12-0,36 g do medicamento por dia. A dose indicada é dividida em 3 doses. A terapia começa com pequenas doses; um aumento só é permitido com boa tolerância ao medicamento e controle insuficiente da pressão arterial.

Regimes de dosagem de medicamentos em pediatria.

O medicamento pode ser prescrito para crianças somente em caso de distúrbios do ritmo cardíaco; é melhor não usá-lo para outros distúrbios.

Para crianças de 4 a 6 anos, 0,08 a 0,12 g de verapamil são usados por dia (a dosagem é dividida em 2 a 3 doses). Para crianças do grupo pré-escolar sênior, o tratamento é realizado somente sob a supervisão de um médico.

Idade 6-14 anos – em caso de qualquer tipo de arritmia, deve-se usar 0,08-0,36 g do medicamento por dia. A dosagem é dividida em 2 a 4 aplicações. Inicialmente, são utilizadas porções mínimas, sendo permitidas alterações na dosagem somente com efeito fraco e boa tolerabilidade.

Para indivíduos com mais de 14 anos de idade e peso superior a 50 kg, a Finotipina é usada nas doses prescritas para adultos.

Outras categorias de pacientes.

Idosos devem iniciar o tratamento com doses mínimas do medicamento (pacientes neste grupo podem apresentar sensibilidade aumentada ao medicamento). Alterações na dosagem são realizadas somente sob supervisão médica rigorosa e com monitoramento da pressão arterial e do ECG.

Pessoas com problemas no funcionamento da estrutura hepatobiliar precisam alterar a dosagem do medicamento, levando em consideração a intensidade da disfunção hepática (nesses pacientes, os processos metabólicos do verapamil diminuem e o índice intraplasmático do componente inalterado aumenta). A dose inicial diária é de no máximo 0,08 g. Alterações na dosagem devem ser feitas com extrema cautela.

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Uso Finoptina durante a gravidez

É proibido prescrever Finoptin no 1º e 2º trimestres. No 3º trimestre, ele é usado apenas sob indicações estritas e sob supervisão médica rigorosa. O princípio ativo do medicamento pode superar a barreira hematoencefálica (BHE).

O verapamil pode ser excretado em pequenas quantidades no leite materno. Não foram observados efeitos negativos em recém-nascidos em ensaios clínicos limitados, mas, dado o pequeno número de testes realizados, se houver necessidade de usar o medicamento, recomenda-se interromper a amamentação durante o período de tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• disfunção ventricular esquerda grave (pressão de oclusão da artéria pulmonar >20 mmHg ou fração de ejeção do ventrículo esquerdo <20-30%);
• uma diminuição intensa nos valores da pressão arterial (nível de pressão sistólica é <90 mm Hg) ou a presença de choque cardiogênico;
• ter um bloqueio de 2-3 graus (não há marcapasso funcionando);
• SSSU (se o paciente não tiver um marcapasso funcional);
• fibrilação atrial acompanhada de um distúrbio dos processos de condução (por exemplo, síndrome de WPW ou síndrome de LGL);
• intolerância grave ao cloridrato de verapamil;
• taquicardia ventricular de complexo amplo;
• administração em combinação com β-bloqueadores para injeção intravenosa;
• infarto do miocárdio em fase ativa;
• bloco SA;
• bradicardia (com valores de frequência cardíaca < 50 batimentos por minuto);
• Insuficiência cardíaca descompensada.

Efeitos colaterais Finoptina

Eventos adversos relacionados ao tratamento foram investigados durante os testes clínicos e pós-comercialização. Entre os distúrbios identificados estão:

• Distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: bloqueio AV (1-3 graus), bloqueio que afeta o nó sinusal, palpitações, bradicardia sinusal, aumento da frequência cardíaca, edema periférico, diminuição da pressão arterial e ondas de calor. Há informações sobre o aparecimento de insuficiência cardíaca e a potencialização da intensidade das manifestações de insuficiência cardíaca existente;
• problemas no trato gastrointestinal: obstrução intestinal, náuseas, dor e desconforto na região epigástrica e abdominal, distúrbios intestinais, hiperplasia que afeta as gengivas e vômitos;
• Lesões relacionadas ao SNC: dores de cabeça, aumento da fadiga, sintomas extrapiramidais, tontura, tremor e parestesia;
• distúrbios dos órgãos sensoriais: zumbido;
• sintomas relacionados à função reprodutiva: galactorreia, ginecomastia ou disfunção erétil;
• lesões da estrutura musculoesquelética: mialgia ou artralgia, bem como miastenia;
• resultados de exames laboratoriais: hiperprolactinemia e aumento dos níveis de enzimas intra-hepáticas;
• Manifestações alérgicas: urticária, eritema multiforme, SSJ, alopecia, erupções maculopapulares, edema de Quincke, púrpura, eritromelalgia e prurido epidérmico.

Em testes pós-comercialização, observou-se o desenvolvimento de tetraparesia associada ao uso combinado de Finoptin e colchicina em casos isolados. Tal efeito pode ser causado pela passagem da colchicina pela BHE devido à supressão da atividade da P-gp e do CYP3A4 sob a influência do verapamil.

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Overdose

O envenenamento por verapamil pode levar a reduções significativas na pressão arterial, disfunção renal, problemas no ritmo cardíaco e distúrbios nos níveis de EBV e pH.

Dependendo da dose de Finotipina e da idade do paciente, podem ocorrer os seguintes sintomas: diminuição da pressão arterial e arritmia (também ritmos limítrofes, com dissociação AV e, adicionalmente, bloqueio AV significativo), levando a choque seguido de parada cardíaca e morte. Também podem ocorrer acidose metabólica, hipóxia, hiperglicemia ou hipocalemia, convulsões e problemas na capacidade de filtração dos rins. A intoxicação grave causa tontura e perda de consciência, levando ao coma e, adicionalmente, choque cardiogênico, acompanhado de edema pulmonar.

A superdosagem deve ser tratada em hospital. Imediatamente após a administração de uma dose elevada do medicamento, são realizadas lavagem gástrica e uso de sorventes para reduzir a absorção do verapamil.

A terapia inclui a eliminação dos sinais de envenenamento e a manutenção da atividade estável dos sistemas cardiovascular e respiratório.

Em caso de envenenamento grave, são realizadas medidas de ressuscitação, incluindo respiração artificial, desfibrilação, estimulação cardíaca e massagem indireta na área do coração.

A realização de hemodiálise em caso de intoxicação por verapamil não surtirá efeito. No entanto, procedimentos de plasmaférese e hemofiltração podem ajudar.

O verapamil possui um antídoto – o elemento Ca. Em caso de overdose, utiliza-se a administração intravenosa de gluconato de Ca a 10% (10-20 ml). Se necessário, a injeção intravenosa pode ser repetida (um procedimento intravenoso adicional também pode ser realizado por gotejamento – uma dose de aproximadamente 5 mmol por hora).

Em caso de bloqueio AV, bradicardia sinusal ou parada cardíaca, são utilizadas isoprenalina, atropina e orciprenalina ou é realizado marcapasso cardíaco.

A diminuição da pressão arterial (associada ao aumento da vasodilatação e ao desenvolvimento de choque cardiogênico) requer o uso de dopamina (na dose máxima de 25 mcg/kg por minuto), norepinefrina ou dobutamina (na dose máxima de 15 mcg/kg por minuto).

A vasodilatação aumentada (fases iniciais) requer injeções intravenosas de solução de Ringer ou fluido fisiológico.

É necessário monitorar os valores plasmáticos de Ca (em caso de intoxicação por verapamil, o valor ideal está dentro ou ligeiramente acima do limite superior).

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Interações com outras drogas

O uso concomitante com antiarrítmicos e β-bloqueadores causa potencialização mútua da atividade cardiovascular e aumento da probabilidade de bloqueio AV, arritmia, insuficiência cardíaca e diminuição da pressão arterial. É necessário combinar esses medicamentos com muito cuidado e ajustar as dosagens conforme necessário.

Quando o verapamil é administrado com quinidina, a depuração desta última diminui. O uso combinado desses medicamentos pode levar à redução da pressão arterial e edema pulmonar (principalmente em pessoas com cardiomiopatia hipertrófica, que é de natureza obstrutiva).

Finoptin causa uma redução de 10% na depuração da flecainidina, mas isso não tem nenhum efeito clínico significativo.

Em pessoas com angina de peito, o medicamento aumenta os valores de Cmax e AUC do metoprolol (em 41% e 32,5%, respectivamente), bem como do propranolol (em 94% e 65%, respectivamente).

O uso em combinação com diuréticos, vasodilatadores e anti-hipertensivos causa um aumento na atividade anti-hipertensiva.

O verapamil aumenta a Cmax da prazosina em 40% e, além disso, a AUC e a Cmax da terazosina (em 24% e 25%, respectivamente). A administração combinada desses medicamentos potencializa o efeito anti-hipertensivo.

Agentes antirretrovirais, quando combinados com o medicamento, aumentam o índice de verapamil no soro. É necessário usar tais combinações com muito cuidado, ajustando a dosagem de Finoptin.

O medicamento aumenta o nível de AUC da carbamazepina e, junto com isso, aumenta seu efeito neurotóxico, aumentando a probabilidade de desenvolver diplopia, tontura, dores de cabeça e ataxia.

A combinação com lítio leva à potencialização de suas propriedades neurotóxicas.

A rifampicina reduz os valores séricos de Cmax do verapamil e, ao mesmo tempo, enfraquece sua atividade anti-hipertensiva.

A claritromicina com eritromicina, assim como a telitromicina, aumentam os níveis séricos do medicamento.

O medicamento aumenta a taxa de exposição à colchicina.

Substâncias que bloqueiam impulsos neuromusculares são capazes de potencializar a atividade terapêutica do verapamil.

A introdução da sulfinpirazona causa um enfraquecimento do efeito anti-hipertensivo do medicamento.

A combinação do medicamento com aspirina aumenta o risco de sangramento.

LS aumenta os níveis plasmáticos de etanol.

O medicamento aumenta os níveis séricos de estatinas (incluindo sinvastatina com lovastatina e atorvastatina), o que pode exigir um ajuste na dose. Ao mesmo tempo, a combinação desses medicamentos aumenta a AUC do verapamil (quando administrado com atorvastatina em 42,8% e em 2,6 vezes quando combinado com sinvastatina). Os processos metabólicos do verapamil não se alteram quando usado com fluvastatina, lovastatina, pravastatina e rosuvastatina.

O medicamento aumenta os valores de digitoxina com digoxina e, além disso, substâncias hipoglicemiantes individuais (gliburida), imipramina com midazolam, teofilina e buspirona com almotriptano no soro sanguíneo.

A combinação com cimetidina causa um aumento no nível de AUC do medicamento.

A administração do medicamento em conjunto com doxorrubicina causa aumento dos seus valores séricos em indivíduos com carcinoma pulmonar de pequenas células. Em indivíduos com tumores avançados, não são observadas alterações significativas na farmacocinética da doxorrubicina quando administrada com Finoptin.

O medicamento aumenta os níveis intrasséricos de Cmax e AUC da ciclosporina em 45%.

A administração concomitante com tacrolimus ou sirolimus pode aumentar seus níveis intraplasmáticos.

Ao tomar o medicamento com suco de toranja, os níveis de verapamil no soro aumentam.

As substâncias da erva de São João reduzem os valores do medicamento dentro do soro.

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Condições de armazenamento

Finoptin deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas, em temperaturas normais.

Validade

O Finoptin pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de venda do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril com Kapilar, Sulfur e Anaprilin, além de Atacand e Tivortin com Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel e Ionic com Glyoxal compositum. A lista também inclui Cordipin, Adalat, Bidop com Amlotop, Teveten e Amprilan.

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