Finlepsina

Finlepsina é um medicamento do grupo dos anticonvulsivantes. É um derivado da dibenzazepina, que possui efeitos antipsicóticos, antidepressivos, analgésicos e antidiuréticos.

A eficácia terapêutica do medicamento se desenvolve no caso de crises epilépticas combinadas e simples, em cujo contexto pode ser observada generalização de natureza secundária, etc. Ao usar o medicamento, observa-se um enfraquecimento dos sinais de depressão, agressividade, ansiedade e irritabilidade.

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Indicações Finlepsina

É usado para os seguintes distúrbios:

• neuralgia;
• diferentes tipos de epilepsia;
• dor associada a distúrbios nervosos em diabéticos;
• abstinência de álcool;
• várias formas de distúrbios convulsivos – ataques, espasmos, etc.;
• transtornos psicóticos.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos — 10 unidades dentro de uma placa de célula. Em uma caixa — 3, 4 ou 5 dessas placas.

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Farmacodinâmica

Sob a influência da droga, a atividade dos canais de Na dependentes de potencial é bloqueada, o que ajuda a estabilizar as paredes dos neurônios superexcitados, reduz a condução de impulsos através das sinapses e retarda as descargas neuronais em série.

Também ocorre uma redução no volume de glutamato (um aminoácido neurotransmissor) liberado pelo corpo, o que exibe um efeito excitatório, ajudando assim a diminuir o limiar convulsivo do sistema nervoso, o que, em última análise, reduz o risco de desenvolver uma crise epilética.

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Farmacocinética

O medicamento tem baixa taxa de absorção, mas é completo; o grau de absorção não está vinculado à ingestão de alimentos. O nível necessário do medicamento no organismo é observado por 12 horas e seu efeito terapêutico é mantido por 4 a 5 horas.

O fármaco atinge valores de equilíbrio no plasma após 7 a 14 dias de terapia. No entanto, esses indicadores podem variar devido às características dos processos metabólicos da paciente: autoindução dos sistemas enzimáticos intra-hepáticos, heteroindução de outros fármacos utilizados em combinação, tamanho da dose, condição da paciente e duração do tratamento. Foi determinado que a carbamazepina atravessa a placenta e é excretada no leite materno.

Os processos de metabolismo dos fármacos ocorrem no fígado com a formação dos principais componentes metabólicos: carbamazepina-10,11-epóxido, que apresenta atividade pronunciada, bem como um conjugado e ácido glicurônico, que não apresenta atividade. Durante os processos metabólicos, forma-se um elemento metabólico ativo, o 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridano, que pode induzir seu próprio metabolismo.

A excreção ocorre principalmente na urina; parte é excretada nas fezes.

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Dosagem e administração

O medicamento é prescrito para uso oral, independentemente da ingestão de alimentos.

Durante a epilepsia, a Finlepsina é usada como monoterapia. Nos casos em que é adicionada ao tratamento antiepiléptico, isso é feito gradualmente, com monitoramento rigoroso das dosagens. Se um comprimido for esquecido, ele deve ser tomado imediatamente após o esquecimento (mas é proibido tomar uma segunda dose).

Inicialmente, o medicamento é administrado na dose de 0,2 a 0,4 g por dia. Posteriormente, a dose pode ser aumentada gradualmente para atingir o resultado ideal. A dose de manutenção diária é de 0,8 a 1,2 g (dividida em 1 a 3 aplicações). Não é permitido administrar mais de 1.600 a 2.000 mg do medicamento por dia.

A dosagem para uma criança é determinada pela sua idade. No entanto, se ela não conseguir engolir o comprimido inteiro, pode esmagá-lo, mastigá-lo ou dissolvê-lo em uma pequena quantidade de água.

Para crianças de 1 a 5 anos, use uma dose de 0,1 a 0,2 g, aumentando gradualmente para atingir o efeito ideal.

Pessoas de 6 a 10 anos precisam de uma dosagem diária de 0,2 g, que depois deve ser aumentada gradualmente.

Uma criança de 11 a 15 anos deve tomar inicialmente 0,1 a 0,3 g do medicamento. Em seguida, a dose é aumentada gradualmente em 0,1 g até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado.

Doses médias de manutenção por dia:

• 1-5 anos de idade – 0,2-0,4 g;
• 6-10 anos de idade – na faixa de 0,4-0,6 g;
• 11-15 anos de idade – 0,6-1 g (dividido em várias doses).

A duração do ciclo de tratamento é diretamente determinada pelas características pessoais do paciente e pelas indicações médicas. Em qualquer situação, o médico assistente deve decidir sobre o regime de tratamento. Frequentemente, a opção de reduzir a dose ou suspender a medicação é considerada quando o paciente não apresenta crises por um período de 2 a 3 anos.

Ao interromper o tratamento, deve-se realizar uma redução gradual da dose ao longo de 1 a 2 anos; os parâmetros do EEG devem ser monitorados continuamente. Em crianças, o aumento da idade e do peso também deve ser levado em consideração.

No tratamento de outros distúrbios, a dose e a duração da administração do medicamento são selecionadas pelo médico, levando em consideração as características pessoais do paciente e a gravidade da doença.

Uso Finlepsina durante a gravidez

A carbamazepina deve ser usada com extrema cautela em gestantes com epilepsia. Em testes com animais, a administração oral do medicamento apresentou defeitos.

Nos casos em que uma mulher que toma carbamazepina engravida (ou planeja engravidar, ou se houver necessidade de usar o medicamento durante uma gravidez existente), é necessário avaliar cuidadosamente o provável benefício da introdução da substância e compará-lo com as possíveis consequências (isso se aplica principalmente ao 1º trimestre).

Mulheres com potencial de fertilidade são aconselhadas a usar carbamazepina sozinha sempre que possível.

É necessário administrar doses mínimas do medicamento que dêem resultados e monitorar os níveis plasmáticos de carbamazepina.

As mulheres devem ser avisadas sobre o aumento do risco de anomalias congênitas e devem ser submetidas a exames pré-natais.

O tratamento anticonvulsivante eficaz não deve ser interrompido durante a gravidez, pois uma exacerbação da patologia pode representar uma ameaça tanto para a paciente quanto para o feto.

Durante a gravidez, a mulher pode apresentar deficiência de vitamina B9. Os anticonvulsivantes podem potencializar essa deficiência, por isso é necessário prescrever adicionalmente esse elemento para ingestão durante o período especificado.

Para prevenir distúrbios hemorrágicos em recém-nascidos, mulheres (durante as últimas semanas de gravidez) e bebês recém-nascidos precisam tomar vitamina K1.

Há relatos de convulsões ou depressão respiratória em recém-nascidos, bem como diarreia, vômito ou falta de apetite, que podem ser causados pela carbamazepina.

A carbamazepina é excretada no leite durante a amamentação (equivalente a 25-60% das concentrações plasmáticas do medicamento). É necessário avaliar cuidadosamente os benefícios e as possíveis consequências do uso do medicamento durante a amamentação. A amamentação em paralelo com o uso de carbamazepina é permitida apenas sob a condição de que o bebê seja monitorado quanto à possível ocorrência de efeitos colaterais (por exemplo, manifestações epidérmicas alérgicas ou aumento da sonolência).

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• sensibilidade grave aos componentes do medicamento ou tricíclicos;
• distúrbios dos processos hematopoiéticos na medula óssea;
• porfiria intermitente na fase ativa;
• Bloqueio AV;
• combinação com IMAOs ou agentes de lítio.

É usado com muita cautela em indivíduos com ICC descompensada, disfunção renal/hepática, hiponatremia dilucional, supressão da hematopoiese na medula óssea, hiperplasia prostática, alcoolismo na fase ativa e valores aumentados de PIO, bem como em combinação com outros medicamentos e em idosos.

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Efeitos colaterais Finlepsina

Muitas vezes, os efeitos colaterais na administração de um medicamento surgem devido ao excesso de dose ou variações significativas nos níveis de princípios ativos no organismo.

Observam-se principalmente distúrbios associados à função do sistema nervoso: ataxia, dores de cabeça, fraqueza sistêmica, tontura, sonolência, etc.

Podem ocorrer sinais de alergia, incluindo eritrodermia, urticária, erupção epidérmica, etc.

Entre os distúrbios hematopoiéticos: eosinofilia, linfadenopatia, trombocitopenia ou leucopenia e leucocitose.

Existe o risco de desenvolver problemas no trato gastrointestinal: xerostomia, vômitos, constipação, náuseas, diarreia, além de aumento da ação das transaminases intra-hepáticas e da GGT.

Podem ocorrer lesões que afetam os processos metabólicos e a função endócrina: retenção hídrica, vômitos, edema, ganho de peso, hiponatremia, etc.

Existe a possibilidade de distúrbios no funcionamento do sistema urogenital, do sistema cardiovascular, do sistema musculoesquelético e também dos órgãos sensoriais.

Overdose

A intoxicação por Finlepsina leva ao desenvolvimento de vários sintomas associados a distúrbios do sistema cardiovascular, sistema nervoso, órgãos sensoriais, sistema respiratório e desvios sistêmicos. Isso inclui desorientação, alucinações, supressão do sistema nervoso central, visão turva, agitação, coma e sonolência. Além disso, podem ocorrer desmaios, taquicardia, edema pulmonar, pressão arterial anormal, náuseas, problemas respiratórios, retenção urinária, vômitos, etc.

Constata-se que o medicamento não possui antídoto, portanto, medidas de suporte são tomadas dependendo das manifestações desenvolvidas. Em caso de distúrbios complexos, o paciente é encaminhado ao hospital.

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Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com substâncias que retardam a ação do CYP3A4 leva ao aumento dos níveis plasmáticos de carbamazepina e ao aparecimento de sintomas adversos. O uso concomitante com indutores da atividade do CYP3A4 geralmente aumenta a taxa metabólica da carbamazepina, reduzindo seus parâmetros e o efeito medicamentoso.

A administração juntamente com diltiazem, viloxazina, fluvoxamina e também verapamil, acetazolamida, felodipina, cimetidina e dextropropoxifeno, bem como desipramina, danazol, nicotinamida, macrolídeos (troleandromicina, eritromicina com claritromicina e josamicina) e azóis individuais (cetoconazol juntamente com itraconazol e fluconazol) pode aumentar significativamente os níveis de carbamazepina.

Efeito semelhante é observado com isoniazida, suco de toranja, loratadina com terfenadina, medicamentos que inibem a ação da protease viral e propoxifeno. Nesses casos, é necessário alterar o tamanho da dose e monitorar os valores plasmáticos do medicamento.

Um aumento ou diminuição mútua nos parâmetros terapêuticos é observado quando combinado com felbamato.

Teofilina, valpromida e fenobarbital com clonazepam, bem como primidona, cisplatina, oxcarbazepina com ácido valpróico, metsuximida, doxorrubicina com fenitoína, bem como rifampicina com fensuximida e alguns medicamentos fitoterápicos contendo erva de São João podem levar a uma diminuição nos níveis de carbamazepina.

O medicamento reduz os níveis plasmáticos de alprazolam, haloperidol, ciclosporina com clobazam, tetraciclina, primidona com clonazepam, ácido valpróico com etossuximida e medicamentos administrados por via oral que contêm progesterona com estrogênio.

Foi determinado que as tetraciclinas reduzem a atividade terapêutica da carbamazepina.

A administração em combinação com paracetamol aumenta a probabilidade de desenvolvimento de efeitos tóxicos no fígado, ao mesmo tempo que enfraquece o efeito do medicamento.

A combinação com pimozida, haloperidol, maprotilina, fenotiazinas e tricíclicos, bem como com clozapina, tioxantenos e molindona potencializa o efeito supressor sobre o sistema nervoso, reduzindo o efeito anticonvulsivante da Finlepsina.

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Condições de armazenamento

Finlepsin deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas, longe da umidade e da luz solar.

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Validade

A finlepsina pode ser usada dentro de um período de 36 meses a partir da data de liberação da substância terapêutica para venda.

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Aplicação para crianças

Crianças podem precisar de doses maiores do medicamento (porque a carbamazepina é eliminada mais rapidamente nelas). A finlepsina pode ser prescrita em pediatria a partir dos 5 anos de idade.

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Análogos

Análogos do medicamento são Carbamazepina, Zagretol, Aktinerval, Estazepina com Carbalepsina retard e, além disso, Apo-Carbamazepina, Storilat, Mazepina com Zeptol, Tegretol, etc.

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Avaliações

A Finlepsina recebe avaliações bastante contraditórias de pessoas que a tomam ou já tomaram. Há comentários de pessoas com epilepsia que afirmam que o medicamento tem um efeito negativo nas habilidades mentais, causa distúrbios de comunicação na sociedade e apatia; mas, ao mesmo tempo, confirmam que sua eficácia terapêutica é muito alta — o medicamento ajuda a eliminar crises epilépticas.

Há também avaliações sobre o uso do medicamento para ataques de pânico causados por estar em espaços fechados ou abertos. A terapia geralmente ajuda a eliminar o pânico, mas também há comentários sobre a impossibilidade de se livrar da instabilidade na marcha.

Em geral, a Finlepsina ainda é considerada um dos anticonvulsivantes mais populares, sendo eficaz no tratamento dos distúrbios indicados nas indicações. Os médicos afirmam que este medicamento é o mais eficaz — basta seguir rigorosamente todas as instruções médicas quanto à dosagem do medicamento e outras condições.

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