Espironolactona

A espironolactona é um medicamento que pertence à classe de antagonistas da aldosterona. É usado para tratar a pressão alta (hipertensão), insuficiência cardíaca e reduzir os níveis de líquido e sal no corpo. A espironolactona também pode ser usada no tratamento de algumas outras condições, como a síndrome dos ovários policísticos em mulheres e acne cosmética dependente de hormônio em homens e mulheres. Funciona bloqueando a ação da aldosterona, um hormônio que regula os níveis de fluido e sal no corpo.

Indicações Espironolactona

1. Hipertensão (pressão alta): A espironolactona pode ser prescrita como um componente do tratamento abrangente da hipertensão, especialmente na presença de altos níveis de aldosterona ou quando outros medicamentos anti-hipertensivos são ineficazes.
2. Insuficiência cardíaca: a espironolactona pode ser usada para tratar a insuficiência cardíaca, especialmente em combinação com outros medicamentos, para reduzir o inchaço e melhorar a função cardíaca.
3. Síndrome do ovário policístico (SOP): Em mulheres com SOP, a espironolactona pode ajudar a reduzir os níveis de androgênio no corpo, o que pode melhorar os sintomas de hiperandrogenismo, como excesso de pêlos do corpo, acne reduzida e melhor condição capilar.
4. A acne hormonal: a espironolactona pode ser usada para tratar a acne, especialmente em mulheres cuja acne está associada a níveis elevados de andrógenos no sangue.
5. Cirrose hepática e ascites: Em alguns casos, a espironolactona pode ser usada para reduzir ascite (acúmulo de fluido no abdômen) na cirrose do fígado.

Forma de liberação

1. Pílulas

• Dosagem: As dosagens mais comuns na forma de comprimido são 25 mg, 50 mg e 100 mg.
• Descrição: Os comprimidos podem ser revestidos ou não revestidos. Eles são destinados à administração oral e devem ser engolidos inteiros.

2. Suspensões orais

• Descrição: Uma forma líquida de espironolactona que pode ser prescrita quando os pacientes têm dificuldade em engolir comprimidos.
• Uso: especialmente útil para crianças ou adultos com transtornos de deglutição.

3. Cápsulas

• Dosagens: às vezes, a espironolactona está disponível na forma de cápsula, que pode fornecer uma maneira alternativa de tomar o medicamento, especialmente se forem necessários ajustes de dosagem individualizados.

Farmacodinâmica

1. Receptorantagonismo da aldosterona: a espironolactona é um antagonista dos receptores de aldosterona nos rins, bloqueando seus efeitos. A aldosterona é um hormônio que aumenta a reabsorção de sódio e água nos rins, resultando em aumento do volume sanguíneo e pressão arterial. O bloqueio dos receptores de aldosterona resulta em diminuição da retenção de sódio e água e aumento da excreção de potássio.
2. Ação diurética: Devido ao seu efeito na reabsorção de sódio nos rins, a espironolactona aumenta a excreção de sódio e água na urina, o que ajuda a reduzir o volume sanguíneo e a pressão sanguínea circulantes.
3. Níveis diminuídos de potássio no sangue: Embora a espironolactona bloqueie a reabsorção de sódio, ela também bloqueia a excreção de potássio, o que pode levar à hipercalemia (aumento dos níveis de potássio do sangue). Isso pode exigir o monitoramento dos níveis de potássio no sangue enquanto toma a droga.
4. Ação antiandrogênica: a espironolactona também possui propriedades antiandrogênicas e pode ser usada para tratar condições hiperandrogênicas, como distúrbios hormonais e acne em mulheres.
5. Antiedema: Além de sua ação diurética, a espironolactona pode ser eficaz no tratamento do edema associado à cirrose hepática e insuficiência cardíaca.

Farmacocinética

1. Absorção: a espironolactona é geralmente absorvida rapidamente e completamente do trato gastrointestinal após a administração oral.
2. Distribuição: Possui um grande volume de distribuição, penetrando em vários tecidos e órgãos, incluindo os rins.
3. Metabolismo: A espironolactona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos como a canião. Os metabólitos da espironolactona têm ação anti-aldosterona.
4. Excreção: a espironolactona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Aproximadamente 80-85% da dose é excretada como metabólitos, o restante permanece inalterado.
5. Half-Life: A meia-vida de espironolactona é de aproximadamente 1,4 horas, em comparação com aproximadamente 16,5 horas para o seu principal cantorão de metabolito ativo.

A farmacocinética da espironolactona pode ser alterada na presença de condições patológicas, como insuficiência hepática ou renal, bem como no uso concomitante de outros medicamentos que podem afetar seu metabolismo ou excreção.

Dosagem e administração

Insuficiência cardíaca

• Dosagem: A dose inicial é geralmente de 12,5 mg a 25 mg por dia. A dose pode ser aumentada gradualmente em intervalos de várias semanas até uma dose diária máxima de 50 mg.

Hipertensão arterial

• Dosagem: A dose inicial é de 50 mg por dia, o que pode ser aumentado para uma dose diária máxima de 100 mg se o efeito for insuficiente e o medicamento for bem tolerado.

Hiperaldosteronismo primário

• Dosagem: Para fins de diagnóstico, a dose inicial pode ser de 400 mg por dia durante 4 dias. Para fins terapêuticos, a dose é adaptada individualmente.

Cirrose com ascite.

• Dosagem: A dose inicial é de 100 mg por dia, que pode ser ajustada, dependendo da resposta ao tratamento e do estado do equilíbrio de eletrólitos. Normalmente, a dose está na faixa de 25-200 mg por dia.

Síndrome do ovário policístico e outros distúrbios hormonais

• Dosagem: 50-100 mg por dia, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade do medicamento.

Método de admissão

• Comprimidos e cápsulas devem ser tomados por via oral, de preferência de manhã para evitar o efeito diurético noturno, com uma pequena quantidade de água, após as refeições para reduzir a irritação gástrica.

Notas importantes

• O monitoramento regular dos níveis de eletrólitos, especialmente o potássio, é necessário, pois a espironolactona pode causar hipercalemia (altos níveis de potássio).
• Para evitar desidratação e desequilíbrios eletrolíticos, quantidades excessivas de água não devem ser consumidas.
• Os suplementos de potássio ou outros diuréticos que economizam potássio devem ser evitados sem receita médica.
• Durante o tratamento com espironolactona, deve-se ter cautela ao dirigir e operar máquinas, como pode ocorrer efeitos colaterais, como tontura ou fadiga.

Uso Espironolactona durante a gravidez

O uso de espironolactona durante a gravidez pode ser perigoso e requer cautela especial. Primeiro, a espironolactona é a categoria D da FDA para uso durante a gravidez. Isso significa que existe um risco potencial para o feto, mas os benefícios de usá-lo quando necessário podem justificar os riscos potenciais.

O uso de espironolactona durante a gravidez pode estar associado ao risco de vários efeitos colaterais na mãe e no feto. Na mãe, isso pode incluir hipercalemia (níveis aumentados de potássio no sangue), hipotensão (pressão arterial baixa) e outros eventos adversos. No feto, o desenvolvimento dos rins e outros órgãos pode ser afetado.

Contra-indicações

1. Hipercalemia: Como a espironolactona pode causar retenção de potássio no corpo, ela não deve ser usada em pacientes com níveis de potássio no sangue já elevados (hipercalemia).
2. Insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal grave, o uso de espironolactona pode ser contra-indicado devido ao risco de exacerbação dessa condição.
3. Tumores hormonalmente ativos: o medicamento pode ser contra-indicado na presença de tumores hormonalmente ativos, como câncer de mama ou câncer de rim, devido ao possível aumento da atividade hormonal.
4. Alergia: as pessoas com hipersensibilidade conhecida à espironolactona ou outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
5. Gravidez e lactação: O uso de espironolactona pode ser contra-indicado durante a gravidez e lactação devido aos seus efeitos potenciais no desenvolvimento do feto ou leite materno.
6. Pressão arterial reduzida: em pacientes com pressão arterial baixa, o uso de espironolactona pode levar a uma queda adicional na pressão arterial e complicações associadas.
7. Diabetes mellitus: é necessária cautela ao usar espironolactona em pacientes com diabetes mellitus devido ao seu efeito nos níveis de glicose no sangue.
8. Uso com outros medicamentos: a espironolactona pode interagir com outros medicamentos, incluindo alguns medicamentos anti-hipertensivos e medicamentos que aumentam o nível de potássio no sangue.

Efeitos colaterais Espironolactona

1. Hipercalemia: A espironolactona pode causar um aumento nos níveis de potássio no sangue, o que pode ser perigoso, especialmente para pessoas com doença renal ou para aqueles que tomam outros medicamentos que aumentam esse efeito.
2. Efeitos urinários: Tomar espironolactona pode aumentar a frequência de micção e diurese (volume de urina).
3. Tontura e fraqueza: alguns pacientes podem experimentar tonturas, fraqueza ou sonolência.
4. Distúrbios GI: podem ocorrer sintomas dispépticos, como náusea, vômito, diarréia ou apetite diminuída.
5. Distúrbios do equilíbrio eletrolítico: o conteúdo de sódio, cálcio e magnésio no corpo pode ser perturbado.
6. Ginecomastia: Os homens podem experimentar o aumento das glândulas mamárias.
7. Distúrbios menstruais: Os distúrbios menstruais podem ocorrer em mulheres.
8. Efeitos colaterais ginecológicos: aumento ou sensibilidade das glândulas mamárias, irregularidades menstruais e problemas de libido podem ocorrer.
9. Níveis aumentados de ácido úrico: isso pode agravar ou desencadear um ataque de gota.
10. Reações alérgicas: em casos raros, podem ocorrer reações alérgicas como urticária, prurido, edema ou angioedema.
11. Outros efeitos colaterais: Outras reações são possíveis e podem variar dependendo das características do corpo individuais.

Overdose

A overdose de espironolactona pode causar desequilíbrio eletrolítico grave, especialmente hipercalemia (aumento dos níveis de potássio do sangue), o que pode levar a arritmias cardíacas e outras condições perigosas. Outros possíveis efeitos da overdose incluem sonolência, tontura, dor de cabeça, distúrbios do ritmo cardíaco, convulsões e vários distúrbios gastrointestinais.

No caso de suspeita de overdose de espironolactona, deve-se procurar atendimento médico imediatamente. O tratamento da overdose pode incluir medidas terapêuticas para restaurar o equilíbrio de eletrólitos e controlar a atividade cardíaca.

Interações com outras drogas

1. Drogas que aumentam o potássio: a espironolactona pode aumentar os níveis de potássio no corpo. Em uso concomitante com outros medicamentos, como inibidores da ACE (por exemplo, lisinopril) ou agentes anti-hipertensivos da classe "Árbiter" (por exemplo, losartan), que também podem aumentar o potássio, o risco de hipercalemia pode aumentar.
2. Medicamentos que reduzem o potássio: medicamentos como diuréticos de tiazida (por exemplo, hidroclorthiazida) podem diminuir os níveis de potássio no corpo. O uso simultâneo com diuréticos de tiazida pode reduzir o risco de hipercalemia com espironolactona.
3. Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): alguns AINEs, como ibuprofeno ou diclofenaco, podem reduzir a eficácia da espironolactona, especialmente em relação à sua ação diurética.
4. Drogas que afetam a função renal: uso concomitante com medicamentos que afetam a função renal, como antibióticos nefrotóxicos ou alguns medicamentos anti-inflamatórios nefrotóxicos, podem aumentar o risco de insuficiência renal.
5. Drogas que afetam o equilíbrio hormonal: a espironolactona pode interagir com outros medicamentos que afetam o equilíbrio hormonal, como contraceptivos hormonais ou terapia de reposição hormonal, o que pode potencialmente alterar a eficácia ou toxicidade desses medicamentos.