Epileptal

Epileptal pertence a um subgrupo de medicamentos usados para tratar a epilepsia. Seu ingrediente ativo é a substância lamotrigina.

O componente lamotrigina tem um efeito anticonvulsivante pronunciado. Pode ser usado não apenas como meio de monoterapia, mas também em tratamento combinado com outros anticonvulsivantes. A droga bloqueia a liberação excessiva de neurotransmissores, principalmente ácido glutâmico, que é um elemento-chave no desenvolvimento de crises epilépticas. [1]

Indicações Epileptal

É usado para terapia em tais casos:

• como meio de monoterapia para epilepsia ;
• tratamento adjuvante da epilepsia - por exemplo, convulsões tônico-clônicas, generalizadas ou parciais, mas também convulsões causadas por SLH;
• monoterapia para formas típicas de crises epilépticas menores;
• em adultos com transtorno bipolar .

Além disso, é prescrito para prevenir o desenvolvimento de distúrbios emocionais (mania, depressão, hipomania, condições mistas) em pessoas com distúrbios bipolares.

Forma de liberação

A liberação de uma substância terapêutica é feita na forma de comprimidos com volume de 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 peças cada dentro de uma embalagem de células.

Farmacodinâmica

A lamotrigina é capaz de bloquear a atividade dos canais de Na dependentes de voltagem que residem nas paredes nervosas do pré-sináptico. Ao mesmo tempo, as paredes neurais estão em um estágio durante o qual ocorre uma lenta inativação.

Além disso, uma liberação volumétrica de ácido glutâmico é realizada acima dos valores normais. [2]

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, o medicamento em alta velocidade é totalmente absorvido dentro do trato gastrointestinal. Os níveis plasmáticos de Cmax são observados após aproximadamente 2,5 horas. O prazo para sua realização pode aumentar após a alimentação (o grau de absorção não muda). Quando consumidos até 0,45 g da substância, as características farmacocinéticas permanecem lineares.

Síntese de proteínas - cerca de 55%. Indicadores de volume de distribuição - entre 0,92-1,22 l / kg. [3]

Os processos metabólicos intra-hepáticos ocorrem com a ajuda da enzima glucuronil transferase com a formação de N-glucuronido. Em um adulto, os valores médios de depuração são 39 ± 14 ml por minuto. A substância é excretada no leite materno em uma concentração de 40-60% dos valores plasmáticos.

A meia-vida é de 29 horas, independentemente do tamanho da dose do medicamento. A excreção ocorre principalmente na forma de glicuronídeos; parte da substância é excretada na urina na forma inalterada (<10%). Outros 2% são excretados nas fezes.

Dosagem e administração

Você precisa tomar os comprimidos epileptais com água pura. O tamanho da porção é selecionado e alterado pelo médico assistente, levando em consideração o curso da patologia. O médico também determina a forma de tratamento - monoterapia ou terapia combinada. O comprimido, se necessário, pode ser dividido em metades.

Adolescentes com mais de 12 anos e adultos geralmente recebem uma porção de 25 mg, usada uma vez por dia, durante um período de 14 dias. Além disso, a dosagem é aumentada para 50 mg, com a ingestão por mais 14 dias. Além disso, a porção é aumentada em intervalos de 1-2 semanas até que o efeito do medicamento desejado seja obtido. O tamanho médio da porção de manutenção é 0,1-0,2 g por dia (use em 1-2 aplicações). Não é permitido consumir mais do que 0,5 g de medicamentos por dia.

Para uma criança de 2 a 12 anos, a porção é selecionada na proporção de 0,3 mg / kg por dia. Os aumentos de dosagem por duplicação são feitos em intervalos de 2 semanas. A dose é aumentada em 0,6 mg / kg. Você precisa usá-lo em 1-2 aplicativos. A dosagem de manutenção está na faixa de 1-15 mg / kg por dia. A porção pode ser aumentada conforme necessário.

No caso de tratamento combinado, a porção inicial usada em monoterapia é usada, mas durante as primeiras 2 semanas é consumida em dias alternados. Além disso, o uso é continuado como em monoterapia - uma ingestão diária de 25 mg. É necessário aumentar a porção em 25 mg em intervalos de 2 semanas, atingindo um nível de manutenção de 0,1-0,2 g por dia, que é usado em 1-2 utilizações.

Ao usar outros anticonvulsivantes ou outras drogas que induzam a secreção de lamotrigina, a porção pode ser aumentada para 50 mg por dia; com um aumento gradual, a dosagem pode atingir a taxa máxima de 0,7 g por dia.

Para pessoas que usam oxcarbazepina (sem quaisquer outros inibidores ou indutores da glucuronidação da lamotrigina), o tamanho da porção inicial é de 25 mg uma vez ao dia por um período de 14 dias; depois - 50 mg uma vez por dia durante as 2 semanas seguintes. Em seguida, a dosagem é aumentada (em um máximo de 0,05-0,1 g por dia) em intervalos de 1-2 semanas até que o efeito medicinal ideal seja obtido. A dosagem de manutenção padrão é 0,1-0,2 g por dia em 1-2 aplicações.

• Aplicação para crianças

O medicamento pode ser usado em pessoas com mais de 2 anos de idade.

Uso Epileptal durante a gravidez

Epileptal não é prescrito durante a gravidez.

Se precisar usar a medicação durante a lactação, é preciso interromper a amamentação durante o período do tratamento.

Contra-indicações

É contra-indicado prescrever com forte sensibilidade em relação a qualquer um dos elementos constituintes do medicamento.

Efeitos colaterais Epileptal

Os principais efeitos colaterais:

• erupções cutâneas epidérmicas, elementos de aquecimento, SSD;
• distúrbios hematológicos, incluindo trombocito-, leuco-, pancito- ou neutropenia, agranulocitose e anemia (também aplástica);
• linfadenopatia, febre, disfunção hepática, alterações nos hemogramas, edema facial, coagulação intravascular disseminada e falência de múltiplos órgãos;
• irritabilidade, confusão, agressividade, alucinações e tiques;
• tontura, ataxia, perda de equilíbrio, tremor, cefaléia, distúrbios do movimento, insônia, nistagmo, coreoatetose, ansiedade, aumento da frequência de ataques, sinais extrapiramidais e exacerbação de tremores;
• "Véu" nos olhos, diplopia, conjuntivite;
• diarréia, náusea e vômito;
• insuficiência hepática;
• artralgia, fadiga, dores nas costas.

Overdose

Em caso de envenenamento, podem ser notados nistagmo, ataxia, coma e perturbações da consciência.

É necessário realizar lavagem gástrica, prescrever a ingestão de sorventes, monitorar o estado do paciente e, se necessário, realizar procedimentos sintomáticos padrão.

Interações com outras drogas

As substâncias de ácido valpróico reduzem a taxa de processos metabólicos do epileptal, aumentando sua meia-vida para 45-55 horas em uma criança e 70 horas em um adulto.

Carbamazepina, primidona, fenitoína, fenobarbital e paracetamol aumentam a taxa de metabolismo do fármaco, reduzindo sua meia-vida pela metade.

O uso em conjunto com a carbamazepina aumenta a incidência de alguns sintomas colaterais (ataxia, visão turva, tonturas, náuseas, diplopia). Eles desaparecem quando a dosagem de carbamazepina é reduzida.

Condições de armazenamento

O epileptal deve ser mantido em local fora do alcance das crianças e da penetração de umidade. Indicadores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O epileptal pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Análogos

Análogos da droga são Lamictal com Lamotrin, bem como Latrigil com Lamitril.