Epileptal

Epileptal é um subgrupo de medicamentos usados no tratamento da epilepsia. Seu princípio ativo é a lamotrigina.

O componente lamotrigina possui um efeito anticonvulsivante pronunciado. Pode ser usado não apenas como monoterapia, mas também em combinação com outros anticonvulsivantes. O medicamento bloqueia a liberação excessiva de neurotransmissores, principalmente o ácido glutâmico, que é um elemento-chave no desenvolvimento de crises epilépticas. [ 1 ]

Indicações Epileptal

É usado para terapia nos seguintes casos:

• como monoterapia para epilepsia;
• tratamento adicional da epilepsia - por exemplo, convulsões tônico-clônicas, generalizadas ou parciais, bem como convulsões causadas por LGS;
• monoterapia para formas típicas de epilepsia menor;
• em adultos em caso de transtornos bipolares.

Além disso, é prescrito para prevenir o desenvolvimento de transtornos emocionais (mania, depressão, hipomania, estados mistos) em pessoas com transtorno bipolar.

Forma de liberação

A substância terapêutica é produzida na forma de comprimidos de 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 unidades por embalagem blister.

Farmacodinâmica

A lamotrigina é capaz de bloquear a atividade dos canais de Na+ dependentes de potencial, localizados dentro das paredes pré-sinápticas dos nervos. As paredes neuronais estão em um estágio durante o qual ocorre uma lenta inativação.

Além disso, a liberação volumétrica de ácido glutâmico excede os níveis normais. [ 2 ]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é totalmente absorvido no trato gastrointestinal em alta velocidade. A Cmax plasmática é observada após aproximadamente 2,5 horas. O tempo para sua obtenção pode aumentar após a ingestão de alimentos (o grau de absorção não se altera). Ao utilizar até 0,45 g da substância, as características farmacocinéticas permanecem lineares.

Síntese de proteínas – aproximadamente 55%. Indicadores de volume de distribuição – entre 0,92-1,22 l/kg. [ 3 ]

Os processos metabólicos intra-hepáticos ocorrem com a ajuda da enzima glucuronil transferase, com a formação de N-glucuronídeo. Em adultos, os valores médios de depuração são de 39 ± 14 ml por minuto. A substância é excretada no leite materno em uma concentração de 40 a 60% dos valores plasmáticos.

A meia-vida é de 29 horas, independentemente da dose. A excreção ocorre principalmente na forma de glicuronídeos; parte da substância é excretada inalterada na urina (<10%). Outros 2% são excretados nas fezes.

Dosagem e administração

Os comprimidos epileptais devem ser tomados com água pura. O tamanho da porção é selecionado e alterado pelo médico assistente, levando em consideração a evolução da patologia. O médico também determina a forma de tratamento - monoterapia ou terapia combinada. O comprimido, se necessário, pode ser dividido em duas metades.

Adolescentes com mais de 12 anos e adultos geralmente recebem uma dose de 25 mg, tomada uma vez ao dia, por um período de 14 dias. Em seguida, a dosagem é aumentada para 50 mg, tomada por mais 14 dias. Em seguida, a dose é aumentada em intervalos de 1 a 2 semanas até que o efeito desejado seja alcançado. A dose média de manutenção é de 0,1 a 0,2 g por dia (administrada em 1 a 2 aplicações). Não é permitida a administração de mais de 0,5 g do medicamento por dia.

Para crianças de 2 a 12 anos, a dose é selecionada na proporção de 0,3 mg/kg por dia. A dose é aumentada em dobro em intervalos de 2 semanas. A dose é aumentada em 0,6 mg/kg. Deve ser consumida em 1 a 2 aplicações. A dose de manutenção é de 1 a 15 mg/kg por dia. A dose pode ser aumentada se necessário.

No caso de tratamento combinado, utiliza-se a dose inicial utilizada em monoterapia, mas durante as primeiras 2 semanas, a dose é tomada em dias alternados. Em seguida, o uso é continuado como em monoterapia – com uma dose diária de 25 mg. A dose deve ser aumentada em 25 mg em intervalos de 2 semanas, atingindo-se níveis de manutenção de 0,1-0,2 g por dia, que são administrados em 1-2 doses.

Ao usar outros anticonvulsivantes ou outros medicamentos que induzem a secreção de lamotrigina, a dose pode ser aumentada para 50 mg por dia; com aumento gradual, a dosagem pode atingir um máximo de 0,7 g por dia.

Para indivíduos em uso de oxcarbazepina (sem outros inibidores ou indutores da glicuronidação da lamotrigina), a dose inicial é de 25 mg uma vez ao dia durante 14 dias; posteriormente, 50 mg uma vez ao dia durante as 2 semanas seguintes. A dosagem é então aumentada (em um máximo de 0,05-0,1 g por dia) em intervalos de 1 a 2 semanas até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dose de manutenção padrão é de 0,1-0,2 g por dia em 1 a 2 aplicações.

• Aplicação para crianças

O medicamento pode ser usado por pessoas com mais de 2 anos de idade.

Uso Epileptal durante a gravidez

Epileptal não é prescrito durante a gravidez.

Caso seja necessário o uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deverá ser interrompida durante o período de tratamento.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em casos de hipersensibilidade grave a qualquer um dos componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Epileptal

Principais efeitos colaterais:

• erupções epidérmicas, TEN, SSD;
• distúrbios hematológicos, incluindo trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia ou neutropenia, agranulocitose e anemia (também aplástica);
• linfadenopatia, febre, disfunção hepática, alterações nas contagens sanguíneas, inchaço facial, síndrome DIC e falência de múltiplos órgãos;
• irritabilidade, confusão, agressividade, alucinações e tiques;
• tontura, ataxia, perda de equilíbrio, tremor, cefaléia, distúrbios do movimento, insônia, nistagmo, coreoatetose, ansiedade, aumento da frequência de crises, sinais extrapiramidais e exacerbação da paralisia por tremores;
• "véu" sobre os olhos, diplopia, conjuntivite;
• diarreia, náuseas e vômitos;
• insuficiência hepática;
• artralgia, fadiga, dor nas costas.

Overdose

Em caso de envenenamento, podem ser observados nistagmo, ataxia, coma e comprometimento da consciência.

É necessário realizar lavagem gástrica, prescrever sorventes, monitorar o estado do paciente e, se necessário, realizar procedimentos sintomáticos padrão.

Interações com outras drogas

As substâncias do ácido valpróico reduzem a taxa de processos metabólicos do Epileptal, aumentando sua meia-vida para 45-55 horas em uma criança e 70 horas em um adulto.

Carbamazepina, primidona, fenitoína, fenobarbital e paracetamol aumentam a taxa de metabolismo do medicamento, reduzindo sua meia-vida pela metade.

O uso concomitante com carbamazepina aumenta a incidência de certos efeitos colaterais (ataxia, visão turva, tontura, náusea, diplopia). Estes efeitos desaparecem com a redução da dose de carbamazepina.

Condições de armazenamento

Epileptal deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças e da umidade. Indicadores de temperatura – não superior a 25°C.

Validade

O Epileptal pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de produção da substância terapêutica.

Análogos

Análogos do medicamento são Lamictal com Lamotrina, bem como Latrigil com Lamitril.