Endoxan

Endoxan demonstra atividade terapêutica antitumoral.

O componente ciclofosfamida é um agente citostático de ação alquilante. Dentro das células tumorais, a substância sofre biotransformação com a formação de elementos metabólicos ativos, que destroem os processos de ligação de RNA e DNA, formando ligações cruzadas entre os filamentos dessas estruturas. Ao mesmo tempo, os metabólitos bloqueiam os processos de divisão mitótica e retardam a ligação às proteínas.

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Indicações Endoxan

É usado para eliminar os seguintes distúrbios:

• linfogranulomatose;
• linfossarcoma;
• mieloma múltiplo;
• tipo de leucemia linfoblástica na fase ativa;
• osteossarcoma;
• linfomas não-Hodgkin;
• neuroblastoma;
• carcinoma de mama;
• leucemia linfocítica de natureza crônica;
• carcinoma de ovário;
• retinoblastoma.

Em combinação com outros medicamentos antitumorais, é usado no tratamento de carcinoma do colo do útero, pulmões e bexiga, bem como sarcoma que afeta a próstata ou tecidos moles, bem como reticulossarcoma.

Como imunossupressor, é prescrito em casos de artrite psoriática ou reumatoide, colagenoses progressivas, síndrome nefrótica e, além disso, para prevenir possível rejeição de um órgão transplantado.

Forma de liberação

O medicamento é comercializado em comprimidos — 50 unidades por caixa. Também é produzido na forma de liofilizado para a preparação de líquido utilizado em injeções intravenosas.

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Farmacocinética

A absorção da ciclofosfamida pelo trato gastrointestinal é completa.

Processos metabólicos ocorrem dentro do fígado; neste caso, são formados componentes metabólicos ativos de natureza alquilante. Parte desses elementos é convertida em metabólitos sem atividade, e o restante é transformado em componentes metabólicos com efeito citotóxico. Após uma injeção intravenosa, os valores de Cmax dos metabólitos são registrados após 2 a 3 horas.

A excreção dos elementos metabólicos é realizada pelos rins; 5-25% da porção na forma inalterada é excretada na urina. Em adultos, a meia-vida é de 7 horas e, em crianças, de 4 horas.

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Dosagem e administração

O regime de dosagem é selecionado individualmente, levando em consideração o quadro clínico. Os comprimidos devem ser tomados por via oral, meia hora antes das refeições ou 2 horas depois. Frequentemente, são usados de 1 a 4 comprimidos do medicamento (0,05 a 0,2 g) por dia. O tratamento dura de 14 a 21 dias.

Para realizar injeções intravenosas, é necessário dissolver o medicamento previamente. Administrar 0,05-0,1 g/m² diariamente ^. Ao administrar injeções 3 vezes por semana, a dosagem é de 0,1-0,2 g/m² ^; ao realizar procedimentos a cada 2 semanas, 0,6-0,75 g/m² ^. Se as injeções forem administradas uma vez por mês, é necessária uma dose de 1,5-2 g/m² ^. A dosagem total para todo o tratamento é de 6-14 g.

Exames de sangue regulares são realizados para monitorar a gravidade da mielossupressão (níveis de plaquetas e leucócitos). Também é necessário monitorar a presença de eritrócitos na urina (este é um sinal de cistite hemorrágica, em caso de qual o tratamento deve ser interrompido). O tratamento também é interrompido se ocorrerem infecções secundárias – uma complicação da mielossupressão grave.

Você não deve consumir bebidas alcoólicas durante a terapia.

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Uso Endoxan durante a gravidez

É proibido usar Endoxan durante a gravidez.

A ciclofosfamida é excretada no leite materno, razão pela qual a amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento. Em bebês cujas mães amamentaram durante o tratamento, foram observadas trombocitopenia e neutropenia, bem como diarreia e diminuição dos níveis de hemoglobina.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• supressão da atividade da medula óssea;
• cistite;
• caquexia de natureza pronunciada;
• retenção urinária;
• infecções em fase ativa;
• patologias em fase terminal;
• intolerância grave associada a um medicamento.

É necessário cuidado no uso em casos de gota, nefrolitíase, adrenalectomia, supressão da medula óssea e doenças renais, hepáticas ou cardíacas graves.

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Efeitos colaterais Endoxan

Os efeitos colaterais incluem:

• trombocitopenia, leucopenia ou neutropenia;
• vômitos, dor abdominal, constipação ou diarreia, náuseas, perda de apetite e, além disso, estomatite, icterícia e colite;
• alopecia;
• coceira epidérmica, erupções cutâneas e urticária;
• pigmentação da pele;
• cistite ou uretrite de natureza hemorrágica, nefropatia, hiperuricemia e disfunção renal;
• miocardite hemorrágica (raramente);
• fibrose que afeta os pulmões (terapia de longo prazo usando grandes doses);
• amenorreia e distúrbios da espermatogênese e da ovogênese (às vezes podem ser incuráveis).

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Overdose

Em caso de intoxicação, observa-se uma potencialização dos efeitos colaterais, incluindo cardiotoxicidade ou mielossupressão.

Não há antídoto. O tratamento sintomático é realizado.

Interações com outras drogas

O uso conjunto de medicamentos antigota uricosúricos aumenta a probabilidade de desenvolvimento de nefropatia, pois a ciclofosfamida aumenta o volume de ácido úrico formado.

A combinação com alopurinol potencializa o efeito tóxico na medula óssea.

Substâncias que induzem a oxidação microssomal potencializam os processos metabólicos da ciclofosfamida, resultando em um aumento no volume de componentes metabólicos formados e uma potencialização do efeito do fármaco.

A ciclofosfamida aumenta as propriedades anticoagulantes dos medicamentos e também potencializa a atividade cardiotóxica dos antibióticos antitumorais, daunorrubicina e doxorrubicina.

A combinação com imunossupressores (incluindo azatioprina, GCS, mercatopurina com ciclosporina e clorambucil) aumenta a probabilidade de desenvolver infecções, bem como neoplasias secundárias.

Quando o Endoxan é usado junto com substâncias que provocam mielossupressão, bem como com radioterapia, a supressão da medula óssea é aumentada.

A administração de ciclofosfamida com lovastatina em receptores de transplante cardíaco acarreta alto risco de desenvolvimento de insuficiência renal aguda ou necrose do músculo esquelético.

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Condições de armazenamento

O Endoxan deve ser armazenado em temperaturas dentro de 25°C.

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Validade

O Endoxan pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

A experiência com o uso de medicamentos em pediatria é extremamente limitada.

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Análogos

Análogos do medicamento são Ciclofosfamida, Lidoksin, Cytoxan com Ciclofosfamida e Endoxan-Asta.

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Avaliações

O Endoxan recebe muitas avaliações que mencionam o desenvolvimento de efeitos colaterais como resultado de seu uso. Quase todos os pacientes relatam aumento de sangue na pele do rosto após injeções intravenosas. Eles também se queixam de hiperidrose com dores de cabeça. Além disso, entre as manifestações negativas frequentes nos comentários dos usuários, destacam-se a supressão dos processos hematopoiéticos e a calvície completa ou parcial (o cabelo volta a crescer após o término do tratamento).

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