Diclac

Diclac pertence à categoria de medicamentos antirreumáticos e também é uma substância do subgrupo AINE.

A composição do medicamento contém um componente medicinal ativo - diclofenaco sódico. Esta substância possui uma estrutura não estéril pronunciada e é um derivado do ácido α-toluico. Entre as propriedades medicinais deste componente terapêutico estão: analgésico pronunciado, antirreumático, anti-inflamatório e também antipirético.

Indicações Diclaca

Os comprimidos de medicação são usados para os seguintes distúrbios:

• tendo atividade inflamatória e, além disso, degenerativa de patologias de origem reumática (por exemplo, osteoartrite ou artrite reumatóide);
• sintomas de dor que ocorrem na região da coluna;
• reumatismo que afeta tecidos moles (por exemplo, de natureza extra-articular);
• crises de artrite gotosa na fase ativa;
• dor que surge em conexão com operações ou lesões, em cujo contexto aparecem inchaço e inflamação (incluindo dor que se desenvolve em conexão com procedimentos odontológicos ou ortopédicos);
• doenças ginecológicas durante as quais aparecem dor e sinais de inflamação (por exemplo, dismenorreia primária ou anexite);
• tendo patologias graves que afetam os órgãos otorrinolaringológicos, em cujo contexto se observa dor (o medicamento é usado como substância auxiliar).

A solução intramuscular do medicamento é usada para os seguintes distúrbios:

• doenças reumáticas que têm uma forma inflamatória ou degenerativa (por exemplo, artrite reumatoide ou osteoartrite);
• crises de artrite gotosa (estágio ativo);
• dor biliar;
• cólica na região dos rins;
• dor causada por lesões, em cujo contexto se observa inchaço e inflamação dos tecidos;
• dor que ocorre após a cirurgia;
• crises de enxaqueca graves.

O medicamento é administrado por via intravenosa para prevenir ou tratar a dor que surge após a cirurgia.

Os comprimidos são utilizados nos seguintes casos:

• reumatismo;
• eliminação de dores após lesões ou cirurgias;
• condições dolorosas observadas em algumas patologias ginecológicas.

Supositórios retais são prescritos em caso dos seguintes distúrbios:

• inflamações ativas ou comuns no reumatismo com atividade degenerativa (por exemplo, no caso de neurite, poliartrite, que tem forma crônica, ou neuralgia);
• lesões na área de tecidos moles que têm etiologia reumática;
• dor associada a lesões ou cirurgias nas quais são observados inchaço e inflamação do tecido doloroso;
• dor de natureza inflamatória de origem não reumática.

O gel é prescrito para eliminar sintomas de dor, manifestações inflamatórias e edema tecidual nas seguintes doenças:

• lesões de diversas naturezas que afetam camadas de tecidos moles (incluindo luxações com distensões musculares ou tendíneas, hematomas, etc.);
• inflamações localizadas de origem reumática (por exemplo, periartropatia ou tendinite);
• tipos localizados de reumatismo nos quais são registrados processos degenerativos (por exemplo, no caso de osteoartrite espinhal ou articular periférica).

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Forma de liberação

A substância medicinal é liberada na forma de:

• comprimidos com revestimento entérico (20 unidades cada);
• líquidos para injeções intramusculares (ampolas de 3 ml, 5 peças cada);
• comprimidos com liberação modificada do elemento ativo (volume 0,075 e 0,15 g, 20 ou 100 peças);
• 5% gel (dentro de tubos de 50 ou 100 g);
• supositórios retais (50 mg, 10 peças).

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Farmacodinâmica

O diclofenaco tem os seguintes efeitos terapêuticos:

• inibe a atividade da enzima COX, que está envolvida na ligação de prostanóides, e também na cascata de efeitos metabólicos do ácido araquidônico;
• inibe a biossíntese de PG, que são os principais agentes causadores do desenvolvimento de inflamação, febre e dor;
• fortalece a força capilar;
• estabiliza as paredes lisossômicas;
• inibe a agregação plaquetária que se desenvolve sob a influência do nucleotídeo ADP, bem como do colágeno (proteína fibrilar).

O uso de diclofenaco Na ajuda a melhorar a atividade motora das articulações afetadas pela doença, aumenta sua amplitude de movimento e reduz a intensidade da dor durante o movimento e em repouso.

Testes in vitro realizados utilizando o princípio ativo do medicamento em doses semelhantes às utilizadas no tratamento de pacientes demonstraram que o medicamento não leva à inibição da biossíntese de proteoglicanos no tecido cartilaginoso.

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Farmacocinética

Após a administração oral de comprimidos com revestimento entérico, o componente ativo do medicamento é completa e rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Os alimentos afetam a taxa de absorção (diminuem a velocidade), mas os volumes do elemento absorvido permanecem os mesmos.

Quando uma dose de 75 mg da substância é injetada por via intramuscular, sua absorção inicia-se imediatamente. Nesse caso, valores plasmáticos de Cmax de 2,5 μg/ml são registrados após 20 minutos do momento da realização do procedimento.

A linearidade é observada entre os volumes do componente absorvido e o tamanho da dose do medicamento.

Os valores de AUC após injeção intramuscular ou intravenosa são aproximadamente duas vezes maiores que os valores observados após administração retal ou oral do fármaco. Isso se deve ao fato de que, com esta última via de administração, aproximadamente 50% do elemento está envolvido em processos metabólicos na primeira passagem intra-hepática.

Quando o medicamento é usado repetidamente, suas propriedades farmacocinéticas não se alteram. O cumprimento dos intervalos prescritos entre as administrações do medicamento permite evitar o acúmulo de seu princípio ativo no organismo.

Quando administrado por via oral, o fármaco é totalmente absorvido no trato gastrointestinal. Atinge a Cmax plasmática no período de 1 a 16 horas a partir do momento da administração (em média, o fármaco atinge os valores máximos após 2 a 3 horas a partir do momento da administração).

Após entrar no corpo, a substância é quase completamente (99,7%) sintetizada com proteínas intraplasmáticas (principalmente com albuminas). O indicador de volume de distribuição está na faixa de 120-170 ml/kg.

Os níveis de diclofenaco dentro da membrana sinovial localizada na cavidade articular após administração oral de comprimidos de Diclac são registrados após 3-6 horas; quando o medicamento é administrado por injeção - após 2-4 horas.

A meia-vida do componente da membrana sinovial oscila na faixa de 3 a 6 horas.

Após 2 horas do momento em que a Cmax plasmática é atingida, os valores de diclofenaco dentro da membrana sinovial aumentam acima dos valores plasmáticos e esse efeito continua a ser mantido nas próximas 12 horas.

Após a ingestão de um comprimido, cerca de 50% de uma dose única do fármaco é envolvida na primeira passagem intra-hepática. Apenas 35-70% do elemento absorvido permanece inalterado durante a circulação pós-hepática.

A biotransformação parcial do componente ocorre durante a glucuronidação da molécula inicial, mas principalmente durante os processos de metoxilação e hidroxilação.

Esses processos levam à formação de vários elementos metabólicos fenólicos (apenas dois deles demonstram bioatividade, mas ainda é mais fraca que o efeito do elemento original).

A meia-vida do medicamento é de 1 a 2 horas, e esse indicador não é afetado pelo estado funcional do fígado ou dos rins.

O nível plasmático de depuração total de Diclac está na faixa de 207-319 ml por minuto.

A excreção da maior parte do fármaco (cerca de 60%) é realizada pelos rins na forma de componentes metabólicos; menos de 1% do fármaco é excretado inalterado, e o restante é excretado com a bile na forma de elementos metabólicos.

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Dosagem e administração

No caso de utilização de qualquer forma de liberação do medicamento, a dosagem é determinada individualmente, utilizando-se a dose mínima que tenha efeito clínico positivo. Ao mesmo tempo, a duração do ciclo de tratamento também deve ser a mais curta possível.

Comprimidos com revestimento entérico de Diclac.

O medicamento é utilizado em adolescentes a partir de 15 anos e adultos. Inicialmente, é necessário o uso de 0,1-0,15 g do medicamento por dia.

Em casos leves da doença, e adicionalmente, se houver necessidade de terapia de longo prazo, devem ser usados 75-100 mg da substância por dia. Essa dosagem deve ser dividida em 2 a 3 aplicações.

Se necessário, são utilizados 75 mg do medicamento. Pode-se consumir no máximo 0,15 g de diclofenaco por dia.

Em caso de dismenorreia primária, utiliza-se uma dose de 0,05-0,15 g do medicamento. Nesses casos, na fase inicial da terapia, a dosagem pode variar entre 0,05 e 0,1 g. Se houver necessidade de aumento da dose, esse procedimento é realizado durante vários ciclos menstruais, mas, ao mesmo tempo, a dose máxima diária pode ser de 0,2 g.

O uso do medicamento deve ser iniciado após o desenvolvimento dos primeiros sinais de síndrome dolorosa. A duração do ciclo de tratamento é determinada pela intensidade dos sintomas clínicos e, frequentemente, não ultrapassa alguns dias.

Os comprimidos são tomados antes das refeições, sem mastigar e regados com água pura (1 copo).

Uso de fluido de injeção.

A dose é selecionada individualmente, levando em consideração as características da doença. O tratamento deve durar o mínimo de dias possível, na dose mínima eficaz.

As injeções intramusculares podem ser aplicadas por no máximo 2 dias consecutivos. Se for necessário alívio da dor, a terapia é continuada com comprimidos.

Durante o dia, 75 mg de diclofenaco Na (correspondente a 1 ampola do medicamento) podem ser administrados por via intramuscular. A agulha para injeção é inserida profundamente na região superior externa do músculo glúteo.

Em casos extremamente graves, nos quais se observa dor intensa, é permitido dobrar a dose diária do medicamento. É necessário manter um intervalo de pelo menos algumas horas entre as injeções. O medicamento é injetado alternadamente em diferentes músculos das nádegas (esquerdo e direito).

Um regime terapêutico alternativo também pode ser utilizado, quando, em vez da segunda injeção, o diclofenaco Na é administrado em uma forma de liberação diferente. A dose deve ser calculada de forma que, no total, não exceda 0,15 g por dia.

Em caso de crises de enxaqueca, uma injeção do medicamento na dosagem de 75 mg deve ser administrada o mais rápido possível. Além disso, no mesmo dia, é possível administrar supositórios retais de Diclac (0,1 g por dia). Durante o primeiro dia, com esse esquema, é necessário usar no máximo 175 mg da substância.

A infusão é geralmente realizada pelo método de bolus. Levando em consideração a duração do procedimento, o líquido da primeira ampola do medicamento é misturado com NaCl a 0,9% ou glicose líquida a 5%; essa combinação também inclui líquido de infusão a 8,4% (bicarbonato de sódio). O volume do solvente utilizado é de 0,1-0,5 l da substância. Somente líquidos solventes transparentes podem ser utilizados.

Em caso de dor intensa ou moderada após as operações, o paciente precisa de uma injeção de 75 mg do medicamento. Essa infusão dura de 0,5 a 2 horas.

Se necessário, o procedimento pode ser repetido após algumas horas. Vale lembrar que o paciente não pode receber mais do que 0,15 g do medicamento por dia.

Para profilaxia após o procedimento cirúrgico, após 15 a 60 minutos, o paciente recebe 25 a 50 mg do medicamento (dose de ataque). Em seguida, é realizada uma infusão contínua (a uma taxa máxima de 5 mg/hora) até obter um volume de 0,15 g do medicamento.

Comprimidos com forma de liberação modificada.

No início, os pacientes tomam 75-150 mg por dia (1 ou 2 comprimidos, dependendo da intensidade da dor).

Se for necessária terapia de longo prazo, 75 mg do medicamento devem ser administrados por dia.

Para pessoas cujos sintomas da doença ocorrem principalmente pela manhã e à noite, o medicamento é prescrito para ser tomado à noite, antes de dormir.

É permitida a administração máxima de 0,15 g de Diclac por dia. O tratamento deve durar no máximo 14 dias. A duração do tratamento deve ser escolhida pelo médico assistente, levando em consideração a condição e o quadro clínico do paciente.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem esmagá-los primeiro; o medicamento deve ser engolido com um copo de água pura. Recomenda-se tomar o medicamento com alimentos.

Uso de supositórios medicinais.

O medicamento deve ser administrado a adultos. São utilizados diferentes regimes de tratamento: uma vez ao dia na dose de 0,1 g da substância, duas vezes ao dia na dose de 50 mg ou 3 a 4 vezes ao dia na dose de 25 mg.

É permitido usar no máximo 0,15 g do medicamento por dia.

Para crianças maiores de 12 anos, os supositórios são administrados na dose de 0,05-0,1 g em 1 ou 2 aplicações, e também na dose de 75 mg em 2 ou 3 aplicações.

Aplicação da substância na forma de gel.

O medicamento é aplicado na pele 2 a 3 vezes ao dia, na quantidade necessária para tratar a área inflamada. Por exemplo, 2 a 4 g do medicamento são suficientes para tratar uma área de epiderme de 0,4 a 0,8 m² ^. A aplicação é feita em camada fina, com leve fricção da substância na epiderme.

Após o término do tratamento, lave bem as mãos com sabonete. A única exceção são os casos em que a substância é aplicada especificamente nessa área das mãos.

É permitido o uso do gel em combinação com procedimentos de iontoforese. Este método de aplicação garante uma penetração mais profunda da substância na epiderme, com um efeito medicinal mais intenso. O medicamento deve ser aplicado sob o eletrodo com carga negativa.

A duração do ciclo de tratamento é selecionada levando em consideração informações sobre a eficácia da terapia. Basicamente, é de 10 a 14 dias. Levando em consideração o estado de saúde da pessoa, um segundo ciclo pode ser prescrito (mas pode ser realizado pelo menos 2 semanas após o término do primeiro).

Em caso de lesão na área dos tecidos moles (também de origem reumática), o gel é usado por no máximo 14 dias. A terapia para pessoas cuja dor é causada pelo desenvolvimento de artrite dura 21 dias (a menos que o médico assistente tenha prescrito uma duração diferente).

Ao usar o medicamento sem prescrição médica, se a pessoa não sentir melhora após 7 dias de terapia, é necessário consultar um médico.

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Uso Diclaca durante a gravidez

É proibido o uso do medicamento durante a amamentação e no 3º trimestre.

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Contra-indicações

As principais contraindicações para a solução, comprimidos e supositórios:

• forte sensibilidade pessoal ao diclofenaco ou outros componentes do medicamento;
• uma úlcera que afeta o trato gastrointestinal na fase ativa;
• sangramento se desenvolvendo no trato gastrointestinal;
• perfuração gástrica ou intestinal;
• insuficiência grave do coração, rins ou fígado;
• um distúrbio dos processos de hematopoiese com etiologia desconhecida.

É proibido o uso de Diclac em pessoas que apresentem sinais de urticária e rinite aguda, bem como crises de asma ao utilizar aspirina ou outros AINEs.

Supositórios retais não devem ser usados em indivíduos com manifestações de proctite (inflamação no reto).

O gel não é utilizado nos seguintes casos:

• aumento da intolerância pessoal ao diclofenaco ou aos componentes auxiliares do medicamento;
• a presença na história clínica do paciente de urticária, crises de asma e rinite aguda;
• pólipos dentro do nariz (também presentes na anamnese);
• história de edema de Quincke;
• intolerância grave associada a substâncias analgésicas (incluindo medicamentos antirreumáticos).

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Efeitos colaterais Diclaca

Formas do medicamento tomadas por via oral podem causar os seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios associados ao funcionamento do sistema circulatório e da linfa: anemia de vários tipos (hemolítica ou aplástica) ocorre esporadicamente, ou o volume de plaquetas, leucócitos ou granulócitos neutrófilos diminui;
• distúrbios imunológicos: ocasionalmente, aparecem sintomas de intolerância, manifestações anafilactóides ou edema de Quincke;
• transtornos mentais: pesadelos, depressão, desorientação espacial, aumento da irritabilidade e vários problemas psicóticos são ocasionalmente observados;
• Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: tonturas ou dores de cabeça ocorrem frequentemente. Ocasionalmente, sonolência intensa aparece. Distúrbios do paladar ou da sensibilidade, distúrbios de memória, tremores, meningite asséptica, pesadelos, distúrbios do fluxo sanguíneo cerebral e irritabilidade grave se desenvolvem esporadicamente;
• manifestações visuais: ocasionalmente ocorrem visão dupla, visão turva ou distúrbios visuais;
• deficiência auditiva: vertigem aparece com frequência. Deficiência auditiva e zumbido são observados esporadicamente;
• problemas com a atividade cardíaca: dor ocasional afetando o esterno, aumento da frequência cardíaca, infarto do miocárdio ou sinais de desenvolvimento de insuficiência cardíaca;
• distúrbios que afetam o funcionamento dos vasos sanguíneos: vasculite ou aumento da pressão arterial são observados ocasionalmente;
• Sintomas relacionados aos órgãos respiratórios: crises de asma (incluindo dispneia) e manifestações da síndrome broncoespástica são ocasionalmente observadas. Lesões do tecido pulmonar intersticial ou das paredes alveolares se desenvolvem esporadicamente, com fibrose como pano de fundo;
• Lesões gastrointestinais e do sistema digestivo: dor abdominal, sintomas de anorexia, distúrbios dispépticos, vômitos, aumento da distensão abdominal e náuseas são frequentemente observados. Raramente, ocorrem sangramento gastrointestinal, gastrite, diarreia sanguinolenta ou vômito com sangue, úlceras gastrointestinais (nas quais pode ocorrer sangramento ou perfuração) e melena. Colite (sua variedade hemorrágica ou ulcerativa), estomatite, constipação, pancreatite, vários distúrbios associados ao esôfago e estenoses intestinais diafragmáticas se desenvolvem ocasionalmente.
• Problemas no sistema hepatobiliar: aumento dos níveis das enzimas intracelulares ALT e AST (transaminases). Ocasionalmente, são observadas manifestações de distúrbios hepáticos ou hepatite. Hepatite fulminante, insuficiência hepática ou hepatonecrose são observadas em casos isolados;
• distúrbios urinários: sinais de insuficiência renal aguda, papilite necrótica, aparecimento de sangue na urina, aumento dos níveis de proteína na urina, aparecimento de sinais de síndrome nefrótica, bem como nefrite tubulointersticial são observados esporadicamente;
• Sintomas na área de administração do medicamento: abscessos na área da injeção aparecem esporadicamente. Dor ou endurecimento na área de administração do medicamento podem ocorrer com frequência. Ocasionalmente, necrose e inchaço do tecido se desenvolvem na área da injeção;
• Outros distúrbios: raramente, o uso do medicamento pode causar o desenvolvimento de edema. Alguns pacientes podem apresentar sinais de meningite asséptica (incluindo febre, tensão nos músculos do pescoço e diminuição da consciência). Tais distúrbios são observados principalmente em pessoas com patologias autoimunes.

O uso do gel pode causar os seguintes distúrbios:

• Sinais epidérmicos: às vezes, pápulas e vesículas com pústulas, ardor e coceira, sintomas de dermatite de contato na área tratada com gel e, além disso, descamação e ressecamento acentuado da epiderme. Ocasionalmente, ocorrem manifestações de dermatite bolhosa. Eczema, fotofobia grave e erupção cutânea epidérmica generalizada são observados isoladamente;
• Distúrbios imunológicos: sintomas de intolerância (por exemplo, edema de Quincke) e dispneia são ocasionalmente observados. Crises de asma brônquica se desenvolvem esporadicamente.

O uso do gel em grandes porções ou sua aplicação em grandes áreas do corpo pode causar o desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos e manifestações de intolerância na forma de falta de ar ou angioedema.

Overdose

Em caso de intoxicação com o medicamento, podem ocorrer distúrbios intestinais (por exemplo, diarreia), vômitos, sangramento no trato gastrointestinal, convulsões, dores de cabeça com espasmos e contrações musculares involuntárias (convulsões mioclônicas, observadas principalmente em crianças), bem como tonturas.

A intoxicação por diclofenaco pode causar danos ao fígado e o desenvolvimento de manifestações de insuficiência renal aguda.

Assim como na overdose de outras substâncias da categoria AINE, a terapia para intoxicação por diclofenaco envolve procedimentos de tratamento sintomático e de suporte.

Tais medidas são necessárias em situações em que uma pessoa apresenta sinais pronunciados de insuficiência renal, diminuição da pressão arterial, vários distúrbios gastrointestinais e função respiratória enfraquecida.

Procedimentos específicos usados como medidas de desintoxicação (por exemplo, hemossorção ou diurese forçada) são ineficazes porque os elementos ativos dos AINEs podem ser sintetizados em grandes quantidades com proteína intraplasmática e participar de processos metabólicos intensivos.

Em caso de ingestão acidental de qualquer quantidade de gel medicinal, devem ser realizados procedimentos sintomáticos - lavagem gástrica, uso de sorventes e implementação de medidas que são realizadas no caso de tratamento de sinais de intoxicação por AINEs.

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Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com os medicamentos anticonvulsivantes fenitoína, digoxina e lítio pode levar a um aumento nos níveis plasmáticos desses medicamentos terapêuticos.

O uso de Diclac juntamente com medicamentos diuréticos reduz a eficácia medicinal dessas substâncias.

O uso de diclofenaco em combinação com diuréticos poupadores de potássio pode provocar sinais de hipercalemia.

O uso com aspirina resulta na redução dos níveis plasmáticos de diclofenaco. Além disso, essa combinação aumenta significativamente a probabilidade de efeitos colaterais negativos.

O efeito do diclofenaco potencializa a toxicidade renal da ciclosporina.

Medicamentos que contêm diclofenaco podem causar o desenvolvimento de sinais de hiper ou hipoglicemia, por isso, quando combinados com medicamentos antidiabéticos, é necessário monitorar regularmente os níveis de açúcar no sangue.

A substância citostática metotrexato, quando utilizada um dia antes ou depois do diclofenaco, pode provocar aumento dos níveis plasmáticos de metotrexato e potencialização da intensidade dos seus efeitos tóxicos.

Se for necessário o uso combinado do medicamento e de anticoagulantes, as alterações nos valores de coagulação sanguínea precisarão ser monitoradas constantemente durante a terapia.

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Condições de armazenamento

O Diclac é armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. Os comprimidos e supositórios são armazenados em temperaturas não superiores a 25 °C, e o gel (que não pode ser congelado) pode ser armazenado em temperaturas entre 8 e 15 °C.

Validade

O Diclac pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

Os comprimidos não devem ser administrados a menores de 15 anos. A solução não deve ser administrada a menores de 18 anos. Supositórios retais não devem ser usados em crianças menores de 12 anos.

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Análogos

Os análogos do medicamento são as substâncias Ortofen, Diklo-F, Olfen com Voltaren, bem como Diclofenac sódico, Diclogen, Almiral com Dicloberl, Rapten com Naklofen, Diclovit e Dicloran.

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Avaliações

O Diclac geralmente recebe bons comentários dos pacientes — seu uso leva a uma rápida melhora do quadro. Mas é importante levar em consideração que, após o término do ciclo terapêutico, os sinais da doença frequentemente reaparecem. Por esse motivo, o medicamento é geralmente usado como substância para procedimentos sintomáticos.

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