Cloridrato de papaverina

O cloridrato de papaverina é um medicamento utilizado para problemas do trato gastrointestinal. Pertence à categoria das papaverinas e seus derivados.

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Indicações Cloridrato de papaverina

É utilizado nas seguintes situações:

• eliminação e prevenção de espasmos do músculo liso na área dos órgãos internos no contexto da colite espástica, bem como piloroespasmo ou colecistite;
• eliminação de cólicas nos rins e no estômago;
• tratamento da impotência de origem vascular;
• terapia para endarterite obliterante e espasmos nos vasos cerebrais, bem como nas extremidades (parte integrante do tratamento combinado).

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de solução injetável a 2%, em ampolas de 2 ml. Há 10 ampolas dentro da cartela. A caixa contém 1 ou 2 cartelas com ampolas.

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Farmacodinâmica

O medicamento tem propriedades antiespasmódicas e anti-hipertensivas.

A ação da papaverina se deve ao seu efeito bloqueador sobre a atividade do componente PDE4. Devido ao bloqueio da enzima, a hidrólise do elemento AMPc é interrompida e seus valores nas células dos vasos musculares lisos e órgãos internos aumentam. O elemento AMPc reduz o volume de íons cálcio que entram nas células musculares e, além disso, inativa a quinase localizada nas cadeias leves de miosina (uma proteína contrátil que promove os processos de contração muscular).

O medicamento ajuda a relaxar a musculatura lisa dos vasos sanguíneos e órgãos internos, reduzindo simultaneamente o seu tônus (sistema respiratório e urogenital, bem como o trato gastrointestinal). A substância ativa dilata principalmente os vasos arteriais e aumenta o volume do fluxo sanguíneo (incluindo o cerebral).

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Farmacocinética

Quando administrado por via intramuscular e subcutânea, o fármaco é completa e rapidamente absorvido. Os valores farmacocinéticos do fármaco no plasma são de 0,2-2 μg/ml. Após administrações repetidas do fármaco, seus parâmetros farmacocinéticos permanecem os mesmos.

A síntese proteica plasmática atinge 90%. O fármaco penetra facilmente as barreiras histohemáticas. Forma um depósito no tecido adiposo, bem como no fígado (a papaverina é biotransformada neste órgão). A meia-vida do fármaco é de 0,5 a 2 horas.

A excreção ocorre na urina, na forma de produtos de decomposição. Uma pequena porção do fármaco (menos de 0,5%) é excretada inalterada.

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Dosagem e administração

A solução é administrada de várias maneiras: intramuscular, subcutânea ou intravenosa.

Para adultos, a dosagem necessária é de 20-40 mg (equivalente a 1-2 ml de uma solução a 2%), administrada de 2 a 4 vezes ao dia (com um intervalo mínimo de 4 horas entre as injeções). Se for necessária uma injeção intravenosa de 10 mg do medicamento (1 ml), a solução deve ser previamente diluída com cloreto de sódio (10-20 ml de uma solução a 0,9%). Não mais do que 0,2 g da solução (10 ml) podem ser administrados por injeção, e um máximo de 0,3 g (15 ml) por dia no total.

Para eliminar a impotência de origem vascular, é necessário administrar uma injeção intracavernosa na quantidade de 10 mg (0,5 ml). O procedimento deve ser realizado 20 a 30 minutos antes da relação sexual pretendida.

Pessoas com 70 anos ou mais podem receber no máximo 10 mg do medicamento por vez (0,5 ml).

Para crianças de 1 a 12 anos, a solução é administrada na proporção de 0,3 a 0,5 mg/kg, 2 a 3 vezes/dia.

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Uso Cloridrato de papaverina durante a gravidez

A solução às vezes é usada no final da gravidez, pouco antes do parto, para reduzir a hipertonicidade uterina e diminuir o risco de parto prematuro.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• bebês de até 12 meses;
• estado de coma ou supressão da atividade respiratória;
• glaucoma;
• Bloqueio AV;
• a presença de intolerância à papaverina;
• pessoas com mais de 75 anos (risco muito alto de desenvolver hipertermia);
• Doença de Peyronie (realização de injeções intracavernosas).

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Efeitos colaterais Cloridrato de papaverina

O uso da solução às vezes causa os seguintes efeitos colaterais:

• constipação ou náusea;
• hiperidrose ou sensação de sonolência;
• desenvolvimento de eosinofilia e aumento dos valores das transaminases;
• Bloqueio AV, diminuição da pressão arterial, extrassístole ventricular;
• Doença de Peyronie ou priapismo causado por injeção intracavernosa.

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Overdose

Sinais de envenenamento ocorrem após a injeção de uma grande dose da solução, especialmente se o paciente tiver doença renal ou hepática. Tipicamente, desenvolvem-se diplopia, sensação de sonolência ou fraqueza e diminuição da pressão arterial.

Não há antídoto específico para o medicamento. Para eliminar o distúrbio, suspenda o uso do medicamento, realize lavagem gástrica, administre carvão ativado e leite à vítima e, ao mesmo tempo, realize procedimentos sintomáticos e de suporte. Isso ajudará a aumentar a pressão arterial e a eliminar outros distúrbios.

Para se livrar do priapismo, que se desenvolve como resultado da injeção intracavernosa da solução, é necessário administrar fenilefrina e adrenalina por via intracavernosa. Nas formas graves da doença, é realizada hemoaspiração, bem como derivação na área dos vasos do pênis.

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Interações com outras drogas

Como resultado da combinação com papaverina, as propriedades anti-hipertensivas da metildopa são reduzidas e os efeitos do álcool são potencializados.

Fumantes têm um metabolismo acelerado da substância papaverina, por isso seus valores plasmáticos, bem como suas propriedades medicinais, são enfraquecidos.

A fentolamina aumenta a eficácia do medicamento em relação aos corpos cavernosos do pênis em caso de uso combinado.

O metamizol com difenidramina e diclofenaco potencializam o efeito antiespasmódico da papaverina.

Soluções de cloridrato de papaverina não são clinicamente compatíveis com soluções de glicose (devido à inativação parcial da ação da papaverina).

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Condições de armazenamento

O cloridrato de papaverina deve ser mantido fora do alcance de crianças e da luz solar. Indicadores de temperatura – máximo de 25ºС.

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Validade

O cloridrato de papaverina pode ser usado por 2 anos a partir da data de liberação do agente terapêutico.

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