Ciclodol

O ciclodol é um medicamento antiparkinsoniano; contém o ingrediente ativo trihexifenidil. A droga tem efeito anticolinérgico central, quebrando as ligações que se formam entre a acetilcolina e a dopamina no sistema nervoso central.

A exposição ao trihexifenidil leva ao enfraquecimento da atividade colinérgica associada à falta de dopamina no sistema nervoso central. A droga tem um poderoso efeito n-anticolinérgico central e, além disso, um efeito m-anticolinérgico periférico.[1]

Indicações Ciclodol

É utilizado no tratamento mono- e complexo (juntamente com a levodopa) do parkinsonismo , que tem uma natureza diferente.

Em comprimidos com um volume de 5 mg, pode ser usado para esses distúrbios:

• sinais extrapiramidais associados ao uso de antipsicóticos ou medicamentos de efeito semelhante;
• diplegia espástica;
• Mal de Parkinson;
• paralisia espástica causada por distúrbios que afetam o sistema extrapiramidal;
• às vezes ajuda a reduzir o tônus e melhorar a atividade motora com paresia piramidal.

Forma de liberação

A liberação de uma substância terapêutica é feita em comprimidos de 2 e 5 mg - 10 peças dentro de uma embalagem celular; dentro da caixa - 4 desses pacotes.

Farmacodinâmica

No caso do parkinsonismo, o ciclodol, como outros anticolinérgicos, enfraquece o tremor. A droga menos ativa afeta a rigidez muscular com bradicinesia.

O efeito anticolinérgico do medicamento enfraquece a sudorese, a salivação e o sebo. [2]

A atividade antiespasmódica das drogas também está associada a efeitos anticolinérgicos e efeitos miotrópicos diretos. [3]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o medicamento é absorvido em alta velocidade; o elemento ativo supera o BBB. Os valores médios do termo de meia-vida estão dentro de 6-10 horas.

Dosagem e administração

A dosagem do medicamento é selecionada individualmente, começando com a mínima e aumentando até a menor efetiva.

No caso da síndrome de Parkinson, o tamanho da porção inicial é igual a 1 mg de cloridrato de triexifenidila por dia (para uma dosagem de 1 mg, Ciclodol não é usado). Em intervalos de 3–5 dias, esta porção é aumentada gradualmente em 1–2 mg por dia até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dosagem de manutenção está na faixa de 6 a 16 mg por dia (dividida em 3 a 5 aplicações). Um máximo de 20 mg de medicamento pode ser tomado por dia.

Para eliminar os distúrbios extrapiramidais causados pelo uso de medicamentos, use de 2 a 16 mg do medicamento por dia (o tamanho da porção depende da gravidade das manifestações). É permitido o uso de, no máximo, 20 mg de medicamentos por dia.

Durante o tratamento anticolinérgico de outras doenças extrapiramidais, a dosagem do medicamento é ajustada gradualmente, aumentando diariamente a porção inicial (2 mg) para a dosagem de manutenção eficaz mais baixa (pode exceder o volume máximo usado para outras indicações). É permitido um máximo de 50 mg por dia.

Para crianças de 5 a 17 anos, o medicamento é prescrito apenas para o tratamento da distonia extrapiramidal. Ao mesmo tempo, eles não podem tomar mais do que 40 mg de medicamento por dia.

O uso do medicamento não está vinculado à ingestão de alimentos. O comprimido deve ser tomado com água pura (0,15-0,2 l). No caso de hipersalivação, observada antes do início da terapia, a medicação é tomada após a ingestão de alimentos. Se a xerostomia se desenvolver durante o tratamento, os medicamentos são usados antes das refeições (desde que não haja náuseas).

É necessário interromper a terapia gradativamente, reduzindo a dosagem do trihexifenidil no período de 1 a 2 semanas, até sua suspensão total. No caso de uma retirada brusca dos medicamentos, a condição do paciente pode piorar - um agravamento dos sintomas da doença começará.

A duração do curso terapêutico é selecionada pelo médico pessoalmente.

• Aplicação para crianças

O medicamento é utilizado em pediatria em crianças com mais de 5 anos de idade e apenas para o tratamento da distonia extrapiramidal.

Uso Ciclodol durante a gravidez

Ciclodol não deve ser usado durante a gravidez.

Devido à falta de informações sobre a eliminação do triexifenidil com o leite materno, caso precise tomar medicamentos, deve-se interromper a amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa ao trihexifenidil ou outros elementos da droga;
• atraso na micção;
• glaucoma;
• hipertrofia da próstata, na qual há violação do fluxo urinário e adenoma da próstata;
• formas estenosantes de doenças que afetam o trato gastrointestinal (acalasia, estenose piloroduodenal, etc.);
• atonia intestinal, obstrução intestinal de tipo paralítico ou mecânico, formas atônicas de constipação e megacólon;
• taquiarritmia, incluindo fibrilação atrial;
• cardiopatia descompensada.

Efeitos colaterais Ciclodol

Problemas mentais e relacionados à SN: dores de cabeça, irritabilidade, fraqueza e distúrbios do sono (incluindo sonolência), bem como tonturas, vômitos e náuseas. Pode haver uma exacerbação do curso da miastenia gravis.

No caso de tomar doses muito altas ou intolerância grave a drogas, nervosismo, disfunção cognitiva (distúrbio de memória instantânea e de curto prazo, confusão), ansiedade, euforia e agitação e, além disso, delírio, insônia, alucinações e sinais paranóides podem ser observado (especialmente em idosos e indivíduos com aterosclerose).

Existem informações sobre o desenvolvimento de discinesia na forma de movimentos involuntários do corpo, lábios, face e extremidades (especialmente em pessoas em uso de levodopa) que têm um caráter semelhante ao da coreia. Se ocorrerem transtornos mentais, pode ser necessário cancelar o Cyclodol. Existem relatos de abuso de trihexifenidil associado à sua atividade alucinógena e eufórica.

Impacto associado ao efeito anticolinérgico: ressecamento das mucosas e da epiderme (também desenvolvimento de xerostomia com possível aparecimento de disfagia), hipoidrose, sede, afrontamentos e hipertermia; além disso, enfraquecimento da secreção brônquica, taquicardia, distúrbio urinário (retenção urinária e dificuldade no início do processo) e constipação. Podem ser observados distúrbios de acomodação (incluindo cicloplegia), embaçamento visual, midríase, aumento da PIO, fotofobia e desenvolvimento de glaucoma de ângulo fechado (às vezes com cegueira).

Há evidências da ocorrência de bradicardia sinusal paradoxal, casos isolados de desenvolvimento de forma purulenta de parotidite, secundária à xerostomia excessiva, e, além disso, aparecimento de obstrução intestinal e dilatação do intestino grosso.

Doenças imunológicas: sinais de intolerância, incluindo erupção na pele.

No caso de retirada abrupta da droga, há exacerbação das manifestações de parkinsonismo e aparecimento de ZNS.

As crianças apresentavam psicose, coreia, hipercinesia, perda de peso, distúrbios de memória e sono e ansiedade.

A maioria dos sinais descritos desaparecem durante a terapia ou desaparecem após uma redução da dosagem ou um aumento no intervalo entre as aplicações do medicamento.

Overdose

O uso de porções excessivamente grandes de trihexifenidil pode provocar intoxicações perigosas.

Entre os sinais de intoxicação por anticolinérgicos estão ressecamento das membranas mucosas e da epiderme, hiperemia facial, paralisia acomodativa, midríase e, além disso, aumento da pressão arterial e da temperatura, distúrbios da deglutição e frequência cardíaca (entre eles taquicardia), vômitos, taquicardia respiração e náusea. É possível uma erupção na parte superior do tronco e no rosto. No envenenamento grave, aparecem distúrbios urinários, fraqueza muscular e enfraquecimento do peristaltismo intestinal.

Os sinais de irritação do sistema nervoso central são: desorientação, confusão, delírio, agitação, alucinações e hiperatividade; além disso, há ansiedade, ataxia, incoerência, agressividade e transtornos paranóides; às vezes aparecem convulsões. Pode ocorrer progressão, atingindo depressão do sistema nervoso central, insuficiência respiratória e cardiovascular, coma e morte.

A terapia deve ser iniciada muito rapidamente, garantindo a patência do trato respiratório. A hemoperfusão por hemodiálise pode ser realizada exclusivamente nas primeiras horas após a intoxicação. Substâncias antiarrítmicas não devem ser prescritas para o desenvolvimento de arritmias. O diazepam pode ser usado para controlar convulsões e agitação, mas o risco de depressão do SNC deve ser levado em consideração. É necessário compensar a acidose com hipóxia. O uso de lactato ou bicarbonato de sódio é necessário para eliminar complicações que afetam o CVS.

A fisostigmina é administrada para remover alguns sinais de envenenamento (coma, delírio, distúrbios extrapiramidais), extrassístoles ventriculares frequentes, taquiarritmias e vários bloqueios. A substância é administrada durante a monitorização do ECG (2-8 mg, por perfusão). Em caso de envenenamento com fisostigmina (o prazo de meia-vida é de 20-40 minutos), a atropina é a droga de escolha - para neutralizar 1 mg de fisostigmina, é necessário 0,5 mg de atropina.

Interações com outras drogas

Barbitúricos canabinoides, álcool, opiáceos e outros depressores do SNC podem levar ao desenvolvimento de um efeito aditivo quando usados com o trihexifenidil, bem como ao aumento da sedação. Existe o risco de abuso.

Clozapina, nefopam, fenotiazinas (entre eles clorpromazina), disopiramida, anti-histamínicos (isso inclui diprazina com difenidramina) e amantadina podem potencializar os efeitos colaterais colinolíticos.

Os tricíclicos com efeitos anticolinérgicos e os IMAOs podem levar à potencialização do efeito anticolinérgico da droga devido ao desenvolvimento de um efeito aditivo. Entre as manifestações desse efeito estão constipação, xerostomia, retenção urinária, glaucoma ativo, visão turva, dificuldade no início do processo urinário e bloqueio intestinal paralítico (principalmente em idosos). Os anticolinérgicos são usados com muito cuidado em combinação com os IMAOs ou tricíclicos. Ao usar antidepressivos, você precisa começar a tomar trihexifenidil com uma dosagem reduzida; neste caso, você precisa monitorar constantemente a condição do paciente.

Quando administrado com tranqüilizantes, a probabilidade de uma forma tardia de discinesia aumenta, razão pela qual o uso de Ciclodol para prevenir o parkinsonismo induzido por medicamentos durante o tratamento com tranqüilizantes é proibido. A discinesia associada ao uso de tranqüilizantes é potencializada quando administrados em combinação com o triexifenidil.

O medicamento reduz o efeito da domperidona com metoclopramida em relação ao trato gastrointestinal.

O uso da droga em combinação com a levodopa enfraquece sua absorção e reduz os parâmetros sistêmicos; a este respeito, uma correção de sua parte é necessária. Devido ao fato de que esta combinação é capaz de potencializar a discinesia induzida por drogas (especialmente no início da terapia), a dosagem padrão de trihexifenidil ou levodopa deve ser reduzida quando eles são combinados.

O efeito terapêutico da droga pode ser antagônico à atividade exibida pelos parassimpaticomiméticos.

Os anticolinérgicos antiarrítmicos (entre eles a quinidina) potencializam o efeito anticolinérgico sobre o funcionamento do coração (desaceleração da condução AV).

A reserpina reduz a atividade antiparkinsoniana do trihexifenidil, razão pela qual a síndrome de Parkinson é potencializada.

Condições de armazenamento

O ciclodol deve ser mantido fora do alcance das crianças. Indicadores de temperatura - não superiores a 25 ° С.

Validade

O ciclodol pode ser usado dentro de um prazo de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são Romparkin, Parkopan com Tryfen e Trihexyphenidil.