Bisoprofar

O bisoprofar pertence ao grupo dos ß1-adrenobloqueadores seletivos. O uso em doses terapêuticas não leva ao aparecimento de ASV e a efeitos estabilizadores de membrana clinicamente perceptíveis.

Apresenta propriedades antianginosas: reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, diminuindo a frequência cardíaca, a pressão arterial e o débito cardíaco; além disso, o fármaco aumenta o volume de oxigênio fornecido ao miocárdio - prolongando a diástole e diminuindo os valores da pressão diastólica final. [ 1 ]

Indicações Bisoprofar

É usado para pressão arterial elevada, bem como para o tratamento de doença cardíaca coronária (angina) e ICC acompanhada de disfunção ventricular esquerda sistólica (em combinação com diuréticos e inibidores da ECA e, se necessário, com SG).

Forma de liberação

A substância medicinal é liberada em comprimidos - 10 unidades em uma placa de células; há 3 dessas placas em um pacote.

Farmacodinâmica

O medicamento tem efeito anti-hipertensivo, reduzindo o débito cardíaco e retardando a secreção renal de renina, além de influenciar os barorreceptores do arco aórtico com o seio carotídeo. O uso prolongado de bisoprolol leva principalmente à diminuição da resistência aumentada dos vasos periféricos. No caso da ICC, o bisoprofar inibe o SRAA ativado e o sistema simpatoadrenal. [ 2 ]

O bisoprolol tem uma afinidade extremamente baixa pelas terminações ß2 da musculatura lisa dos vasos sanguíneos e brônquios e, além disso, pelas terminações ß2 do sistema endócrino. O medicamento pode afetar apenas ocasionalmente a musculatura lisa das artérias periféricas com brônquios e o metabolismo da glicose. [ 3 ]

Farmacocinética

O bisoprolol é absorvido quase completa e rapidamente no trato gastrointestinal. Em combinação com o efeito extremamente fraco da primeira passagem intra-hepática, isso resulta em um alto índice de biodisponibilidade (aproximadamente 90%). Aproximadamente 30% da substância é sintetizada com proteínas sanguíneas. O volume de distribuição é de 3,5 l/kg. A depuração sistêmica é de aproximadamente 15 l/hora.

A meia-vida plasmática é de 10-12 horas, de modo que com uma única dose diária o efeito terapêutico é observado por 24 horas.

A excreção do bisoprolol ocorre de duas maneiras. 50% da dose está envolvida em processos metabólicos intra-hepáticos com a formação de metabólitos inativos, que são então excretados pelos rins. Os 50% restantes da dose são excretados pelos rins inalterados.

Quando o medicamento é administrado a pessoas com ICC (estágio 3), o nível plasmático do medicamento e a duração da meia-vida aumentam. Os valores plasmáticos de Cmax em equilíbrio dinâmico são de 64 ± 21 ng/ml após a administração de uma dose diária de 10 mg; a duração da meia-vida é de 17 ± 5 horas.

Dosagem e administração

O Bisoprofar é tomado por via oral: o comprimido deve ser engolido inteiro, sem mastigar, com água pura. É tomado pela manhã (pode ser tomado com alimentos). Se necessário, o comprimido pode ser dividido em duas porções iguais.

A dosagem padrão para pressão alta e angina é de 5 mg uma vez ao dia (não mais que 20 mg uma vez ao dia). A posologia é alterada pelo médico, individualmente para cada paciente.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o efeito terapêutico e a segurança do uso de medicamentos em pediatria.

Uso Bisoprofar durante a gravidez

A prescrição de Bisoprofar durante a gravidez é permitida apenas nos casos em que o provável benefício para a mulher seja maior do que os riscos de complicações no feto. Frequentemente, os ß-bloqueadores enfraquecem a circulação sanguínea dentro da placenta e podem afetar o desenvolvimento fetal. Se for necessário o uso de ß-bloqueadores, recomenda-se o uso de ß1-bloqueadores seletivos. É necessário monitorar a circulação sanguínea dentro do útero e da placenta.

Após o nascimento, o estado do bebê deve ser monitorado cuidadosamente. O desenvolvimento de sinais de bradicardia e hipoglicemia ocorre nos primeiros 3 dias.

Não há informações sobre se o bisoprolol é excretado no leite materno, razão pela qual não pode ser usado durante a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao bisoprolol ou outros componentes do medicamento;
• forma ativa de insuficiência cardíaca ou insuficiência cardíaca descompensada, que requer tratamento inotrópico;
• Bloqueio de 2-3 graus (sem uso de marcapasso);
• choque cardiogênico;
• forma grave de bloqueio sinoatrial;
• SSSU;
• bradicardia sintomática (frequência cardíaca abaixo de 60 batimentos por minuto);
• diminuição da pressão arterial (valores da pressão arterial sistólica inferiores a 100 mmHg);
• asma brônquica grave ou lesões pulmonares obstrutivas graves que são crônicas;
• Síndrome de Raynaud e distúrbios circulatórios periféricos em estágios finais de desenvolvimento;
• feocromocitoma não tratado;
• acidose metabólica.

Efeitos colaterais Bisoprofar

Os efeitos colaterais incluem:

• distúrbios no sistema nervoso: síncope, dor de cabeça*, tontura*;
• problemas na função visual: conjuntivite e diminuição do lacrimejamento (deve ser levado em consideração por pessoas que usam lentes de contato);
• transtornos mentais: depressão, parestesia, distúrbios do sono, alucinações e pesadelos;
• sintomas associados ao trabalho do sistema cardiovascular: bradicardia (em pessoas com ICC, doença coronariana ou pressão alta), colapso ortostático, dormência e frieza das extremidades, distúrbio de condução AV, diminuição da pressão arterial, sinais de agravamento da ICC;
• lesões do trato gastrointestinal: dor abdominal, vômitos, constipação, náuseas e diarreia;
• distúrbios digestivos: hepatite ou aumento da atividade das enzimas hepáticas (ALT e AST);
• problemas associados aos órgãos mediastinais e ao sistema respiratório: rinite alérgica ou espasmo brônquico em indivíduos com asma ou histórico de doenças respiratórias obstrutivas crônicas;
• distúrbios do tecido conjuntivo e musculoesqueléticos: cãibras, fraqueza muscular e artropatia;
• distúrbios auditivos: perda auditiva;
• Problemas na epiderme e na camada subcutânea: sinais de intolerância (vermelhidão, hiperidrose, coceira e erupções cutâneas). Além disso, os betabloqueadores podem causar o desenvolvimento de psoríase, potencializar seus sintomas ou levar ao aparecimento de erupções cutâneas semelhantes à psoríase e alopecia;
• distúrbios nos processos nutricionais e metabólicos: hipoglicemia e aumento dos níveis de triglicerídeos;
• manifestações associadas ao sistema reprodutor: disfunção erétil;
• distúrbios imunológicos: rinite alérgica e desenvolvimento de anticorpos antinucleares, que ocasionalmente são acompanhados por sinais clínicos de LES (desaparecem após a interrupção do tratamento);
• alterações nos resultados dos testes: aumento da atividade plasmática das enzimas hepáticas (ALT com AST) e dos níveis de triglicerídeos no sangue;
• distúrbios sistêmicos: fadiga* ou astenia.

*aplica-se somente a indivíduos com doença coronariana ou pressão alta.

Esses sintomas geralmente se desenvolvem no início do tratamento, são leves e desaparecem após 1 a 2 semanas.

Overdose

Sinais de envenenamento: bloqueio AV de terceiro grau, insuficiência cardíaca ativa, bradicardia, diminuição da pressão arterial, tontura, hipoglicemia e espasmo brônquico.

Em caso de intoxicação, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o médico deve ser informado. Levando em consideração a gravidade do envenenamento, procedimentos sintomáticos e de suporte são realizados:

• bradicardia – administração de isoprenalina e atropina, instalação de marcapasso;
• pressão arterial baixa – uso de vasoconstritores e administração de fluidos;
• Bloqueio AV – administração de infusão de isoprenalina e implante de marcapasso transvenoso;
• espasmo brônquico – uso de ß-simpaticomiméticos e isoprenalina;
• potencialização da insuficiência cardíaca – uso de diuréticos, vasodilatadores e substâncias inotrópicas;
• hipoglicemia – o uso de glicose.

Interações com outras drogas

O medicamento pode potencializar a atividade de outros medicamentos anti-hipertensivos.

A administração do medicamento juntamente com reserpina, clonidina ou guanfacina pode reduzir significativamente a frequência cardíaca e levar a distúrbios de condução cardíaca.

Nifedipina e outras substâncias que bloqueiam os canais de Ca podem potencializar o efeito anti-hipertensivo do Bisoprofar; quando combinado com o medicamento, diltiazem e verapamil, a frequência cardíaca também pode diminuir.

O uso combinado com derivados da ergotamina (incluindo agentes antienxaqueca contendo ergotamina) potencializa os sinais de distúrbio do fluxo sanguíneo periférico.

A combinação com hipoglicemiantes orais ou insulina leva a algum enfraquecimento ou mascaramento das manifestações de hipoglicemia (é necessário monitorar constantemente os níveis de açúcar no sangue).

A administração de medicamentos com substâncias antiarrítmicas pode alterar o ritmo cardíaco.

Alérgenos usados em imunoterapia em combinação com β-bloqueadores podem causar sintomas alérgicos gerais graves.

Ao usar o medicamento com substâncias para anestesia inalatória, a função miocárdica é suprimida e a probabilidade de desenvolver sintomas anti-hipertensivos aumenta.

O uso combinado com agentes de radiocontraste contendo iodo aumenta a probabilidade de sintomas anafiláticos.

A introdução da rifampicina encurta um pouco a meia-vida do bisoprolol, mas neste caso geralmente não é necessário um aumento na dosagem deste último.

Condições de armazenamento

O Bisoprofar deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Bisoprofar pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são Bidop, Bisoprol, Biprolol com Bisoprovel, e também Alotendin, Bisocard com Bicard, Dorez e Bisostad.