Biseptrim

Biseptrim é um medicamento antibacteriano de uso sistêmico. Contém uma combinação de sulfonamidas e trimetoprima.

Um medicamento bactericida complexo, que inclui o elemento sulfametoxazol (uma sulfanilamida com duração de ação média), que retarda a ligação da vitamina B9 ao desenvolver antagonismo competitivo com o PABA. O medicamento também inclui o componente trimetoprima, que retarda a di-hidrofolato redutase microbiana, responsável pelos processos de ligação do tetra-hidrofolato bioativo. [ 1 ]

Indicações Biseptrim

É usado em caso de tais violações:

• infecções do trato urinário associadas à ação de cepas sensíveis a medicamentos de Klebsiella, bactérias de Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter e Proteus mirabilis;
• lesões no sistema digestivo associadas a cepas de Shigella Sonnei e Flexneri (shigelose bacteriana);
• toxoplasmose;
• terapia e prevenção do desenvolvimento de pneumonia causada pela influência de pneumocystis carinii (diagnosticada bacteriologicamente);
• estágio ativo de bronquite crônica (em adultos) e otite média (em crianças) associada a pneumococos sensíveis a medicamentos e Haemophilus influenzae;
• Diarreia do viajante causada por E. coli.

Forma de liberação

A substância medicinal é liberada na forma de comprimidos - 10 unidades em uma embalagem de células (há 2 dessas embalagens em uma caixa).

Farmacodinâmica

O cotrimoxazol demonstra atividade in vitro contra Escherichia coli (incluindo cepas enteropatogênicas), cepas de Proteus indol-positivas (incluindo Proteus comum), Klebsiella, Pneumococcus, bactérias Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei e Flexneri, Enterobacter e bacilos da gripe. [ 2 ]

A combinação de elementos, atuando sobre uma das cadeias de transformações bioquímicas, provoca um efeito antibacteriano sinérgico e retarda o desenvolvimento da resistência microbiana. [ 3 ]

Farmacocinética

Ambos os componentes do medicamento são absorvidos pelo trato gastrointestinal para o sangue em alta velocidade. Os valores séricos de Cmax para ambos os componentes são observados após 1 a 4 horas a partir do momento da administração oral. A síntese com proteínas séricas é de 70% (trimetoprima) e 44 a 62% (sulfametoxazol).

Os processos de distribuição de cada substância são diferentes: a distribuição do sulfametoxazol ocorre apenas no ambiente extracelular, e a do trimetoprima ocorre em todos os fluidos corporais.

Valores elevados de trimetoprima são registrados nas secreções brônquicas, bile e próstata. O nível de sulfametoxazol nos fluidos é ligeiramente menor. Ambos os elementos em valores elevados são observados no escarro, no fluido do ouvido médio e nas secreções vaginais.

O volume de distribuição do sulfametoxazol é de 360 ml/kg; o da trimetoprima é de 2 l/kg. Ambos os elementos participam de processos metabólicos intra-hepáticos: o sulfametoxazol é acetilado e sintetizado com ácido glicurônico, e o trimetoprima é oxidado e hidroxilado.

A excreção é realizada principalmente pelos rins, por meio da secreção ativa dos túbulos e da filtração. O índice de substâncias ativas na urina excede significativamente os valores sanguíneos. Em um período de 72 horas, 84,5% do sulfametoxazol e 66,8% do trimetoprima são excretados na urina.

A meia-vida é de 10 (sulfametoxazol) e de 8 a 10 horas (trimetoprima). Em caso de insuficiência renal, esse indicador é prolongado para ambas as substâncias.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, com ou após as refeições, com água pura.

Adolescentes a partir de 12 anos e adultos.

Para inflamação no trato urinário, estágio ativo de bronquite crônica e infecções do sistema digestivo associadas à shigella, deve-se tomar em média 2 comprimidos duas vezes ao dia.

Em caso de inflamação no trato urinário, o Biseptrim é usado por 10 a 14 dias, em caso de infecções gastrointestinais causadas por Shigella - 5 dias, em caso de estágio ativo de bronquite crônica - 2 semanas.

Para tratar a diarreia do viajante, tome 2 comprimidos em intervalos de 12 horas até que os sintomas desapareçam.

Para toxoplasmose, o medicamento é tomado de acordo com os esquemas descritos abaixo:

• 2 comprimidos por dia durante a 1ª semana;
• 2 comprimidos por dia (tomados em dias alternados, 3 vezes por semana);
• 2 comprimidos 2 vezes ao dia (em dias alternados, 3 vezes por semana).

Em caso de pneumonia causada por Pneumocystis carinii diagnosticada bacteriologicamente, deve-se usar 90-120 mg/kg do medicamento por dia (divididos em doses iguais). Os comprimidos devem ser tomados com intervalos de 6 horas por um período de 2 a 3 semanas. O mesmo esquema é utilizado para crianças de 6 a 12 anos.

Para prevenir o desenvolvimento de pneumonia por Pneumocystis em pessoas de risco, tome 2 comprimidos uma vez ao dia durante a primeira semana.

A dose diária máxima pode ser de 1920 mg (4 comprimidos).

Para indivíduos com nível de CC entre 15-30 ml por minuto, a dosagem é reduzida pela metade.

Para crianças de 6 a 12 anos.

Na fase ativa de otite média, inflamação da uretra e infecção gastrointestinal associada à atividade da shigella, usar 1 comprimido 2 vezes ao dia.

Em caso de inflamação do trato urinário e otite, o medicamento é usado por 10 dias, e em caso de infecções no trato gastrointestinal - 5 dias.

• Aplicação para crianças

O medicamento nesta forma não é usado em pessoas menores de 6 anos de idade.

Uso Biseptrim durante a gravidez

Biseptrim não deve ser prescrito durante a amamentação e a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave aos componentes do medicamento;
• insuficiência hepática/renal (depuração de creatinina abaixo de 15 ml por minuto);
• anemia (megaloblástica, aplástica, deficiência de folato e perniciosa);
• leucopenia e agranulocitose;
• Deficiência de G6PD;
• BA;
• hiperbilirrubinemia em crianças;
• doenças na glândula tireoide.

Efeitos colaterais Biseptrim

Os efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios do sistema nervoso: tontura e cefaléia. Possível desenvolvimento de depressão, tremor, meningite asséptica, apatia e neurite periférica;
• problemas no sistema respiratório: infiltrados no interior dos pulmões, espasmo brônquico;
• Distúrbios digestivos: vômitos, dor abdominal, perda de apetite e náuseas, gastrite, estomatite, diarreia e glossite. Além disso, colestase, hepatite, enterocolite pseudomembranosa, hepatonecrose e aumento da atividade das transaminases hepáticas;
• danos aos órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia ou neutropenia, anemia megaloblástica e agranulocitose;
• sintomas associados ao sistema urinário: cristalúria, poliúria, hematúria, nefrite tubulointersticial, aumento dos níveis de ureia, hipercreatininemia, disfunção renal e nefropatia tóxica (acompanhada de anúria e oligúria);
• problemas com o funcionamento do sistema músculo-esquelético: mialgia ou artralgia;
• sinais de alergia: NET, erupções cutâneas, MEE (também inclui SSJ), fotossensibilidade, coceira, miocardite de origem alérgica, dermatite esfoliativa, hiperemia que afeta a esclera, edema de Quincke e aumento da temperatura.

Overdose

Sinais de envenenamento: náuseas, cólicas intestinais e vômitos, sonolência, tontura, depressão, cefaléia, confusão e desmaios; além disso, cristalúria, hematúria, distúrbios visuais e febre. Com intoxicação prolongada, desenvolvem-se icterícia, leucopenia, trombocitopenia ou anemia megaloblástica.

Lavagem gástrica e acidificação da urina (aumenta a excreção de trimetoprima) são necessárias, e fluido oral e folinato de cálcio são administrados em doses de 5 a 15 mg por dia (elimina o efeito da trimetoprima na medula óssea). Se necessário, hemodiálise é realizada.

Interações com outras drogas

O medicamento aumenta o efeito anticoagulante de anticoagulantes indiretos, metotrexato e medicamentos antidiabéticos.

O biseptrim reduz a gravidade dos processos metabólicos intra-hepáticos da fenitoína (prolonga sua meia-vida em 39%), bem como da varfarina, potencializando seu efeito.

O medicamento reduz a confiabilidade dos anticoncepcionais orais (suprime a microflora intestinal e reduz a circulação intestinal-hepática de elementos hormonais).

Pirimetamina em doses maiores que 25 mg por semana aumenta a probabilidade de desenvolver anemia megaloblástica.

A rifampicina reduz a meia-vida do trimetoprima.

Diuréticos (principalmente tiazídicos) aumentam a probabilidade de trombocitopenia.

O efeito terapêutico do medicamento é enfraquecido quando combinado com procaína, benzocaína, procainamida, cuja hidrólise forma PABA.

Pode ocorrer alergia cruzada entre agentes antidiabéticos administrados por via oral (derivados de sulfonilureia) e diuréticos (furosemida, tiazidas, etc.) por um lado, e sulfonamidas antimicrobianas por outro.

PAS e barbitúricos com fenitoína potencializam os sintomas da deficiência de vitamina B9.

Derivados do ácido salicílico potencializam a atividade do Biseptrim.

Os acidificantes da urina hexametilenotetramina e vitamina C aumentam a probabilidade de cristalúria.

A colestiramina enfraquece a absorção, por isso é usada 4-6 horas antes ou 1 hora depois da administração de cotrimoxazol.

Medicamentos que suprimem a hematopoiese da medula óssea aumentam a probabilidade de mielossupressão.

Condições de armazenamento

O Biseptrim deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Biseptrim pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são Biseptol, Sumetrolim com Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol e Oriprim.