Biseptrim

Biseptrim é um medicamento antibacteriano de uso sistêmico. Contém uma combinação de sulfonamidas e trimetoprima.

Fármaco bactericida complexo, que contém o elemento sulfametoxazol (é uma sulfonamida com duração média de exposição), que retarda a ligação da vitamina B9 por meio do desenvolvimento de antagonismo competitivo com o PABA. Além disso, a droga inclui um componente trimetoprim, que desacelera a diidrofolato redutase microbiana, que é responsável pelos processos de ligação do tetraidrofolato bioativo. [1]

Indicações Biseptrim

É aplicado em caso de tais violações:

• infecções da uretra associadas à ação de cepas sensíveis a drogas de Klebsiella, bactéria Morgan, Escherichia coli, Proteus comum, Enterobacteriaceae e Proteus mirabilis;
• lesões no sistema digestivo associadas às cepas de shigella Sonne e Flexner (shigella bacteriana);
• toxoplasmose ;
• terapia e prevenção do desenvolvimento de pneumonia provocada pela influência de pneumocystis carinii (diagnosticada bacteriologicamente);
• estágio ativo de bronquite crônica (em adultos) e otite média (em crianças), associada a pneumococos sensíveis a medicamentos e Haemophilus influenzae;
• diarreia de viajantes , provocada por E. Coli.

Forma de liberação

A liberação do fármaco é realizada na forma de comprimidos - 10 peças dentro do pacote de células (dentro da caixa - 2 desses pacotes).

Farmacodinâmica

O cotrimoxazol demonstra atividade in vitro contra Escherichia coli (isso inclui cepas enteropatogênicas), cepas do tipo indol-positivo de Proteus (entre elas o Proteus comum), Klebsiella, pneumococos, bactéria Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne e Flexner, enterobactérias e influenza coli. [2]

A combinação de elementos, atuando em uma das cadeias de transformações bioquímicas, provoca um sinergismo do efeito antibacteriano e retarda o desenvolvimento da resistência microbiana. [3]

Farmacocinética

Ambos os elementos da droga são absorvidos em alta taxa para o sangue a partir do trato gastrointestinal. Os valores de Cmax no soro de ambos os componentes são anotados após 1-4 horas a partir do momento da ingestão. A síntese com proteína de soro de leite é de 70% (trimetoprima) e 44-62% (sulfametoxazol).

Os processos de distribuição de cada substância são diferentes: a distribuição do sulfametoxazol ocorre apenas no meio extracelular, e do trimetoprim - dentro de todos os fluidos corporais.

Altos valores de trimetoprima são registrados nas secreções brônquicas, bile e próstata. O nível de sulfametoxazol nos fluidos é ligeiramente mais baixo. Ambos os elementos são encontrados em altos valores na expectoração, fluido do ouvido médio e secreções vaginais.

O indicador do volume de distribuição do sulfametoxazol é 360 ml / kg; trimetoprima - 2 l / kg. Ambos os elementos estão envolvidos em processos metabólicos intra-hepáticos: o sulfametoxazol é acetilado e sintetizado com ácido glucurônico, enquanto o trimetoprim é oxidado e hidroxilado.

A excreção é realizada principalmente através dos rins - com a ajuda da secreção ativa dos túbulos e filtração. O indicador de substâncias ativas na urina excede significativamente os valores sanguíneos. Durante 72 horas, 84,5% do sulfametoxazol e 66,8% do trimetoprim são excretados na urina.

A meia-vida é de 10 (sulfametoxazol) e 8-10 horas (trimetoprima). Com função renal insuficiente, este indicador para ambas as substâncias é prolongado.

Dosagem e administração

Você precisa tomar o remédio por via oral, com alimentos ou depois, com água pura.

Adolescentes a partir de 12 anos e adultos.

Em caso de inflamação na área da uretra, estágio ativo de bronquite crônica e infecções do sistema digestivo associadas à Shigella, devem ser tomados em média 2 comprimidos por dia, 2 vezes ao dia.

Em caso de inflamação na área do trato urinário, Biseptrim é usado por 10-14 dias, com infecções do trato gastrointestinal provocadas por Shigella - 5 dias, com a fase ativa de bronquite crônica - 2 semanas.

Para tratar a diarreia do viajante, 2 comprimidos devem ser tomados em intervalos de 12 horas até que os sinais de doença desapareçam.

Na toxoplasmose, o medicamento é administrado de acordo com os esquemas descritos a seguir:

• 2 comprimidos por dia durante a primeira semana;
• 2 comprimidos por dia (tomados em dias alternados, 3 vezes por semana);
• 2 comprimidos 2 vezes ao dia (em dias alternados, 3 vezes por semana).

Em caso de pneumonia bacteriologicamente diagnosticada provocada por Pneumocystis carinii, deve-se usar 90-120 mg / kg do medicamento por dia (dividido em porções iguais de 1 vez). Você precisa tomar os comprimidos com intervalos de 6 horas em um período de 2 a 3 semanas. O mesmo esquema é usado para crianças de 6 a 12 anos.

Para prevenir o desenvolvimento de pneumonia por pneumocystis em pessoas em risco, 2 comprimidos são usados 1 vez por dia durante a primeira semana.

O tamanho da porção diária pode ser de até 1920 mg (4 comprimidos).

Em pessoas com um nível de CC dentro de 15-30 ml por minuto, a dosagem é reduzida à metade.

Para crianças de 6 a 12 anos.

Com o estágio ativo de otite média, inflamação da uretra e infecção do trato gastrointestinal associada à atividade da Shigella, é usado 1 comprimido 2 vezes ao dia.

No caso de inflamação do trato urinário e otite média, o medicamento é usado por 10 dias, e para infecções do trato gastrointestinal - 5 dias.

• Aplicação para crianças

O medicamento nesta forma de liberação não é usado em pessoas menores de 6 anos.

Uso Biseptrim durante a gravidez

Biseptrim não deve ser prescrito para HB e gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa aos elementos da droga;
• insuficiência do fígado / rins (o indicador CC é inferior a 15 ml por minuto);
• anemia (tipo megaloblástica, aplástica, deficiente em folato e perniciosa);
• leucopenia e agranulocitose;
• falta do componente G6FD;
• BA;
• hiperbilirrubinemia em crianças;
• doenças na glândula tireóide.

Efeitos colaterais Biseptrim

Entre os efeitos colaterais:

• perturbações na actividade da Assembleia Nacional: tonturas e cefaléias. Talvez o desenvolvimento de depressão, tremor, meningite de natureza asséptica, apatia e neurite periférica;
• problemas com o trabalho do sistema respiratório: infiltrações dentro dos pulmões, espasmo brônquico;
• distúrbios da função digestiva: vômitos, dor abdominal, perda de apetite e náuseas, gastrite, estomatite, diarreia e glossite. Além disso, colestase, hepatite, enterocolite do tipo pseudomembranosa, hepatonecrose e aumento da atividade das transaminases hepáticas;
• lesões de órgãos hematopoiéticos: trombocito-, leuco ou neutropenia, anemia do tipo megaloblástico e agranulocitose;
• sintomas associados ao sistema urinário: cristalúria, poliúria, hematúria, nefrite tubulointersticial, aumento dos valores de ureia, hipercreatininemia, disfunção renal e uma forma tóxica de nefropatia (acompanhada de anúria e oligúria);
• problemas com a atividade de ODA: mialgia ou artralgia;
• sinais de alergia: DEZ, erupções cutâneas, MEE (também inclui SS), fotossensibilidade, prurido, miocardite de natureza alérgica, dermatite esfoliativa, hiperemia na esclera, edema de Quincke e febre.

Overdose

Sinais de envenenamento: náuseas, cólicas intestinais e vômitos, sonolência, tontura, depressão, cefaléia, confusão e desmaios; além disso, também cristalúria, hematúria, distúrbios visuais e febre. Com intoxicação prolongada, desenvolve-se icterícia, leuco, trombocitopenia ou anemia do tipo megaloblástico.

É necessário realizar lavagem gástrica e acidificação da urina (aumenta a excreção de trimetoprima), tomar líquido oral e folinato de Ca - 5-15 mg por dia (elimina o efeito do trimetoprim na medula óssea). Se necessário, a hemodiálise é realizada.

Interações com outras drogas

A droga aumenta o efeito anticoagulante de anticoagulantes indiretos, metotrexato e drogas antidiabéticas.

O biseptrim enfraquece a gravidade dos processos metabólicos intra-hepáticos da fenitoína (prolonga sua meia-vida em 39%), assim como a varfarina, potencializando seu efeito.

A droga reduz a confiabilidade dos anticoncepcionais orais (suprime a microflora intestinal e reduz a circulação intestinal-hepática de elementos hormonais).

A pirimetamina em porções de mais de 25 mg por semana aumenta a probabilidade de anemia megaloblástica.

A rifampicina reduz a meia-vida do trimetoprim.

Diuréticos (principalmente tiazidas) aumentam a probabilidade de trombocitopenia.

O efeito terapêutico da droga é enfraquecido quando combinado com procaína, benzocaína, procainamida, durante a hidrólise que forma o PABA.

A alergia cruzada pode ocorrer entre substâncias antidiabéticas ingeridas (derivados de sulfonilureia) e diuréticos (furosemida, tiazidas, etc.) por um lado e sulfonamidas antimicrobianas por outro.

Os barbitúricos de PASK e fenitoína potencializam os sintomas de deficiência de B9.

Os derivados do ácido salicílico potenciam a atividade do Biseptrim.

A hexametilenotetramina e a vitamina C, que acidificam a urina, aumentam a probabilidade de cristalúria.

A colestiramina enfraquece a absorção, razão pela qual é usada 4-6 horas antes ou 1 hora após a administração de cotrimoxazol.

Os medicamentos que suprimem os processos hematopoiéticos da medula óssea aumentam a probabilidade de mielossupressão.

Condições de armazenamento

Biseptrim deve ser mantido fora do alcance das crianças. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O Biseptrim pode ser utilizado por um período de 36 meses a partir do momento da venda do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são Biseptol, Sumetrolim com B-sept, Groseptol, Bactiseptol e Oriprim.