Biprolol

O biprolol é um medicamento anti-hipertensivo, cujo elemento ativo é o bisoprolol (um bloqueador seletivo dos receptores β1-adrenérgicos). A introdução de suas porções terapêuticas não leva ao aparecimento de efeitos simpaticomiméticos e estabilizadores de membrana.

O bisoprolol também tem alguma atividade antianginal - reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzindo a freqüência cardíaca e a pressão arterial, bem como o débito cardíaco. Ao alongar a diástole e reduzir os valores da pressão diastólica, o medicamento ajuda a melhorar o suprimento de oxigênio ao miocárdio. [1]

Indicações Biprolol

É usado como tratamento para o aumento da pressão arterial .

Além disso, pode ser usado no tratamento combinado de pessoas com ICC e DIC .

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada em comprimidos - 10 peças dentro da embalagem de contorno. A caixa contém 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O efeito anti-hipertensivo da droga se desenvolve com diminuição da excreção renal de renina, bem como diminuição do débito cardíaco e exposição aos barorreceptores do arco aórtico junto com o seio carotídeo. O tratamento a longo prazo com Biprolol causa uma diminuição significativa na resistência fornecida pelos vasos periféricos.

Em pessoas com insuficiência cardíaca, o uso de bisoprolol causa uma supressão da atividade do SRAA, bem como do sistema simpatoadrenal. [2]

A droga quase não tem efeito nos receptores β2-adrenérgicos, bem como no metabolismo da glicose.

Com um único uso, o efeito terapêutico do medicamento dura por um período de 24 horas. [3]

Farmacocinética

O elemento ativo se presta bem à absorção (sem referência ao uso de alimentos); o índice de biodisponibilidade é de 90%. Os valores de Cmax intraplasma do bisoprolol são registrados após 1-3 horas a partir do momento do uso da droga.

O medicamento é fracamente exposto à 1ª passagem intra-hepática. Cerca de 50% da porção introduzida está envolvida em processos metabólicos com formação de componentes metabólicos que não têm efeito terapêutico.

A excreção é realizada principalmente através dos rins; uma pequena parte é excretada pelo intestino. A meia-vida do bisoprolol é de 10-12 horas.

Dosagem e administração

Biprolol é tomado por via oral. Uma porção diária é geralmente tomada para 1 uso - deve ser feita pela manhã. Não há necessidade de mastigar o comprimido, mas pode ser reduzido pela metade, se necessário. Durante o término do tratamento, a retirada do medicamento é feita de forma gradual - diminuindo a dosagem. O tamanho da porção e a duração do curso são escolhidos pelo médico.

Freqüentemente, é necessário o uso de 5 mg da droga por dia. A porção inicial geralmente é de 2,5-5 mg (levando em consideração a gravidade da doença). Dado o efeito do medicamento, a dose diária pode ser aumentada gradualmente até 10 mg.

Um máximo de 20 mg de bisoprolol é permitido por dia.

Na presença de disfunções renais / hepáticas graves, não é permitido consumir mais do que 10 mg de medicamentos por dia.

• Aplicação para crianças

É proibido prescrever Biprolol em pediatria.

Uso Biprolol durante a gravidez

Biprolol não deve ser usado durante a gravidez. Quando o médico assistente decide sobre a possibilidade de tomar medicamentos para a gestante, o tamanho da porção é escolhido pessoalmente pela paciente. Durante o uso do bisoprolol, é necessário monitorar os processos de fluxo sanguíneo dentro da placenta e a condição do recém-nascido imediatamente após o parto.

Na amamentação, o medicamento não é usado; só pode ser usado sob condição de recusa em amamentar.

Contra-indicações

É contra-indicado o uso do medicamento em pessoas com intolerância ao bisoprolol. Além disso, não é usado na presença de galactosemia, má absorção de glicose-galactose e deficiência de lactase.

A medicação não é usada em pessoas com IC na fase descompensada, SSS, bloqueio AV do 2-3º estágio (na ausência de marca-passo), bradicardia e bloqueio sinoatrial pronunciado; não atribuído a pessoas com valores de pressão arterial baixos e choque cardiogênico.

O medicamento não deve ser usado em caso de distúrbios graves do fluxo sanguíneo periférico, síndrome de Raynaud, BA e doenças pulmonares obstrutivas crônicas graves; ao mesmo tempo, não é prescrito para pessoas com acidose metabólica, psoríase (também se houver história de psoríase) ou feocromocitoma não curado.

O medicamento não é usado em pessoas que usam sultoprida, floctafenina ou IMAO (as únicas exceções são IMAO-B).

É necessário cuidado ao prescrever Biprolol a pessoas com bloqueio AV no primeiro estágio ou angina de peito variante, bem como a diabéticos e pessoas em dieta restrita.

Com extrema cautela, o medicamento é prescrito para miastenia gravis, tendência ao aparecimento de espasmos brônquicos, hipertireoidismo e depressão.

É necessário interromper o uso de medicamentos pelo menos 2 dias antes da anestesia geral e, ao mesmo tempo, monitorar cuidadosamente a condição das pessoas que, durante o uso do bisoprolol, são submetidas a procedimentos específicos de imunoterapia dessensibilizante.

Efeitos colaterais Biprolol

O uso de um medicamento pode provocar o desenvolvimento de alguns sinais colaterais associados à ação do bisoprolol:

• lesões que afetam o CVS e o sistema circulatório: insuficiência cardíaca, cardialgia, distúrbio do ritmo cardíaco, dormência afetando os membros, diminuição dos valores da pressão arterial (também colapso ortostático), trombocito- ou leucopenia, dispnéia, agranulocitose e púrpura. Pode haver um agravamento da condição em pessoas com claudicação intermitente e outros distúrbios associados ao fluxo sanguíneo periférico;
• problemas com a função do SN: dores de cabeça, parestesias, fadiga severa, distúrbios diurnos / noturnos, tonturas, ansiedade sem causa e astenia. É possível o aparecimento de síncope, alucinações ou pesadelos e uma diminuição da velocidade da resposta psicomotora;
• distúrbios associados ao sistema hepatobiliar e ao trato gastrointestinal: aumento da atividade das enzimas hepáticas ou hepatite e, além disso, gastralgia, distúrbios fecais, sintomas de dispepsia e vômitos;
• distúrbios que afetam os órgãos sensoriais: ruído no ouvido, dor nos olhos, enfraquecimento da acuidade visual, conjuntivite, ressecamento da mucosa ocular e distúrbios auditivos;
• sintomas de alergia: coriza na gênese alérgica, anafilaxia, urticária, fase ativa da psoríase, espasmo brônquico, edema de Quincke e tosse;
• outros: miastenia gravis, disúria, artropatia, hiperidrose, convulsões, cólicas renais, alterações de peso, dores nos músculos e articulações, diminuição da tolerância à glicose, alterações da libido e impotência. Junto com isso, é possível aumentar os indicadores de creatinina, glicose, ácido úrico com uréia, triglicerídeos e elementos K com P dentro do plasma.

A interrupção abrupta do uso da droga pode provocar uma síndrome de abstinência.

O uso de bisoprolol leva a uma resposta positiva durante o controle de dopagem.

Overdose

A introdução de porções excessivamente grandes de Biprolol pode provocar uma forte diminuição nos valores da pressão arterial, bradicardia, IC, espasmos brônquicos e, além disso, hipoglicemia, convulsões, perda de consciência e distúrbios do ritmo cardíaco (isso inclui bloqueio AV do 2-3º estágio).

O medicamento não tem antídoto.

Em caso de sobredosagem, realiza-se a lavagem gástrica e a ingestão de enterosorbentes. Se o paciente desenvolver bradicardia, uma injeção IV de atropina é realizada.

Com uma forte queda nos valores da pressão arterial, é realizada a introdução de vasoconstritores e injeção intravenosa de glucagon.

Quando surge a IC, é realizada a administração intravenosa de diuréticos.

O bloqueio AV relacionado ao medicamento pode ser controlado com orciprenalina (por via intravenosa); se necessário, estimulação pode ser realizada.

No caso de espasmos brônquicos, são administrados broncodilatadores, aminofilina ou β2-adrenomiméticos.

Quando ocorre hipoglicemia, é realizada uma injeção intravenosa de glicose.

A intoxicação com bisoprolol é tratada em um hospital, sob supervisão constante de médicos.

Não será possível eliminar uma sobredosagem com bisoprolol por hemodiálise.

Interações com outras drogas

Quando a droga é combinada com tricíclicos, agentes bloqueadores dos canais de Ca, fenotiazina, substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos, IMAOs e barbitúricos, a atividade anti-hipertensiva do bisoprolol é aumentada.

O uso em associação com antiarrítmicos pode causar o aparecimento de um efeito inotrópico negativo.

A combinação da droga com SG e parsimpatomiméticos aumenta a probabilidade de distúrbios da condução AV ou do desenvolvimento de bradicardia.

A administração em conjunto com agentes hipoglicemiantes orais e insulina aumenta o risco de hipoglicemia.

As manifestações de hipoglicemia podem ser mascaradas pela ação dos β-bloqueadores.

A combinação de drogas com anestésicos aumenta a probabilidade de desenvolvimento de arritmias ou isquemia miocárdica.

Os analgésicos não narcóticos enfraquecem o efeito terapêutico do bisoprolol.

A introdução em combinação com simpaticomiméticos leva ao enfraquecimento do efeito medicamentoso dessas drogas e, além disso, pode potencializar os sinais de claudicação intermitente.

O uso em conjunto com anti-hipertensivos e agentes que bloqueiam a atividade dos canais de Ca pode potencializar a intensidade das manifestações negativas do bisoprolol.

Condições de armazenamento

Biprolol deve ser armazenado em temperaturas na faixa de 15-25 ° C.

Validade

O biprolol pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Análogos de drogas são as substâncias Concor, Bidop com Bisoprolol, Aritel e Coronal e, além disso, Niperten com Bicard e Bisogamma.