Bioran

Bioran é um medicamento do subgrupo dos AINEs. Seu componente ativo é o diclofenaco Na (um elemento não esteroidal com fortes efeitos anti-inflamatórios, antipiréticos e analgésicos).

O princípio básico da influência do diclofenaco é a desaceleração da biossíntese de PG (esses elementos são participantes importantes nos processos de desenvolvimento de dor, inflamação e febre). [ 1 ]

Nas lesões reumáticas, os efeitos analgésicos e anti-inflamatórios do medicamento causam uma redução significativa na intensidade da dor que ocorre durante o movimento ou em repouso, na rigidez matinal e no inchaço articular, além de melhorar o funcionamento das articulações.

Indicações Bioran

É usado para os seguintes distúrbios:

• lesões reumáticas de natureza degenerativa ou inflamatória ( artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante e espondiloartrite);
• dor que afeta a coluna;
• distúrbios reumáticos na área dos tecidos moles fora das articulações;
• fase ativa de um ataque de gota;
• dor resultante de cirurgia ou lesão (acompanhada de inchaço e inflamação);
• formas graves de crises de enxaqueca;
• cólica de origem biliar ou renal.

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada na forma de líquido injetável - em ampolas com volume de 3 ml/75 mg. Cada caixa contém 5 ampolas.

Farmacodinâmica

Testes in vitro de diclofenaco Na não suprimiram a biossíntese de proteoglicanos que ocorre nos tecidos da cartilagem em níveis semelhantes aos observados durante a terapia.

Em caso de inflamação associada à cirurgia ou lesão, o medicamento elimina rapidamente a dor (espontânea ou que ocorre durante o movimento) e reduz o inchaço causado pela inflamação ou por uma ferida pós-operatória. [ 2 ]

O medicamento tem um efeito analgésico significativo em dores intensas e moderadas de origem não reumática. Bioran pode eliminar a dor e reduzir a intensidade da perda sanguínea em casos de dismenorreia primária.

Ao mesmo tempo, o medicamento demonstra alta eficácia no desenvolvimento de crises de enxaqueca.

Farmacocinética

Absorção.

Quando 75 mg de diclofenaco são injetados por via intramuscular, a absorção começa imediatamente. Os valores de Cmax no plasma, com um nível médio de cerca de 2,5 μg/ml, são registrados após aproximadamente 20 minutos. Imediatamente após isso, o valor plasmático do fármaco diminui rapidamente. Os volumes do ingrediente ativo absorvido têm uma dependência linear com o tamanho da porção do fármaco.

Quando o medicamento é usado repetidamente, sua farmacocinética permanece inalterada. Se os intervalos prescritos entre as administrações da substância forem observados, seu acúmulo não ocorre.

Processos de distribuição.

A síntese proteica da substância é de 99,7% e é realizada principalmente com albumina (99,4%). O volume de distribuição é de 0,12-0,17 l/kg.

O diclofenaco também é detectado dentro da membrana sinovial (seus valores de Cmax são observados aqui 2 a 4 horas mais tarde do que dentro do plasma sanguíneo). A meia-vida imaginária na membrana sinovial é de 3 a 6 horas. Após 2 horas da determinação da Cmax plasmática, o nível de diclofenaco dentro da membrana sinovial excede os valores intraplasmáticos, e esses valores permanecem mais elevados por mais 12 horas.

Processos de troca.

O metabolismo do diclofenaco é parcialmente realizado por glicuronidação da molécula inalterada, mas principalmente por metoxilação simples e múltipla, causando a formação de diversas unidades metabólicas fenólicas (elementos 3'-hidroxi-, 4'-, 5'- e também 4' e 5-di-hidroxi- com 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco), a maioria das quais é transformada em conjugados glicuronídeos. Duas dessas unidades de decaimento fenólico apresentam bioatividade, mas sua expressão é muito mais fraca do que a do diclofenaco.

Excreção.

A taxa de depuração sistêmica do fármaco é de 263 ± 56 ml por minuto. A meia-vida terminal é de 1 a 2 horas. A meia-vida de 4 elementos metabólicos (incluindo 2 componentes com atividade terapêutica) também é curta, de 1 a 3 horas. Ao mesmo tempo, o 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco tem meia-vida mais longa, mas não apresenta nenhum efeito terapêutico.

Cerca de 60% de uma dose de Bioran é excretada na urina na forma de conjugados (tipo glicurônico) do ingrediente ativo inalterado e, junto com isso, na forma de componentes metabólicos, a maioria dos quais também são conjugados glicurônicos.

Menos de 1% do diclofenaco excretado está na forma inalterada. O restante do fármaco é excretado na forma de componentes de decomposição nas fezes e na bile.

Dosagem e administração

O medicamento é prescrito para injeções intramusculares, ou seja, profundamente no músculo glúteo. É proibido administrar injeções por mais de 2 dias consecutivos. Se necessário, a terapia é continuada com comprimidos de Bioran.

Durante a injeção, para evitar danos a outros tecidos ou nervos na área do procedimento, é necessário seguir estas regras. O medicamento é injetado profundamente no quadrante superior externo do músculo glúteo. A dose geralmente é de 75 mg (o volume de 1 ampola), com uma aplicação única por dia.

Em casos graves (por exemplo, no caso de cólica), excepcionalmente, podem ser administradas 2 injeções na dosagem de 75 mg, com intervalo de algumas horas (a 2ª injeção deve ser administrada na outra nádega).

Alternativamente, você pode usar o seguinte regime: uma injeção do medicamento (75 mg por dia) alternada com a administração oral de comprimidos de Bioran (a dose diária máxima é de 0,15 g).

• Aplicação para crianças

É proibido o uso do medicamento em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Bioran durante a gravidez

Bioran não é prescrito durante a gravidez.

Se for necessário usar o medicamento durante a amamentação, primeiro é preciso decidir interromper a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• uma úlcera que afeta o trato gastrointestinal;
• intolerância grave ao diclofenaco ou a outros componentes do medicamento (incluindo metabissulfato de sódio);
• pessoas com reação alérgica ao uso de aspirina ou outros AINEs (os sintomas de alergia incluem urticária, crises de asma ou coriza ativa).

Efeitos colaterais Bioran

Os efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios que afetam o trato gastrointestinal: náuseas, dispepsia, flatulência, dor epigástrica e anorexia às vezes ocorrem, bem como cólicas abdominais, diarreia e vômitos. Úlceras no trato gastrointestinal (podem ou não ser acompanhadas de perfuração/sangramento) e sangramento gastrointestinal (melena, vômito ou diarreia com sangue) são ocasionalmente observados. Glossite, estomatite, distúrbios associados ao intestino grosso (incluindo pancreatite, obstipação, colite hemorrágica inespecífica e a fase ativa da ileíte transmural ou colite ulcerativa) e alterações no funcionamento do esôfago, bem como o aparecimento de estenoses semelhantes a diafragmas dentro do intestino, podem se desenvolver;
• Lesões relacionadas ao SNC: tonturas (às vezes intensas) ou dores de cabeça podem ocorrer. Sonolência é ocasionalmente observada. Podem ocorrer comprometimento da memória, insônia, tremores, desorientação, distúrbios sensoriais (por exemplo, parestesia), depressão e pesadelos, bem como convulsões, ansiedade, irritabilidade, sintomas psicóticos e meningite asséptica.
• distúrbios dos órgãos sensoriais: possíveis distúrbios auditivos, zumbido, distúrbios visuais (diplopia ou visão turva) e distúrbios do paladar;
• Sinais de alergia: às vezes, são observadas erupções cutâneas epidérmicas. Ocasionalmente, pode ocorrer urticária. Podem surgir eczema ou erupções cutâneas com bolhas;
• disfunção renal: edema ocorre ocasionalmente. Podem ocorrer insuficiência renal aguda, nefrite tubulointersticial, alterações no sedimento urinário (proteinúria ou hematúria), síndrome nefrótica ou papilite necrótica;
• Disfunções hepáticas: os valores séricos de aminotransferases às vezes aumentam. Raramente, desenvolve-se hepatite (com ou sem icterícia). Pode ocorrer hepatite fulminante;
• distúrbios hematopoiéticos: podem desenvolver-se anemia (aplástica ou hemolítica), leucopenia ou trombocitopenia e agranulocitose;
• Sintomas de intolerância: ocasionalmente, podem ocorrer asma ou manifestações anafiláticas ou anafilactoides generalizadas (incluindo diminuição da pressão arterial). Podem ocorrer pneumonia ou vasculite;
• danos à função do sistema cardiovascular: podem aparecer dor no peito, taquicardia e ICC, ou pode aumentar a pressão arterial;
• Outros: às vezes, ocorrem sintomas na área da injeção (endurecimento ou dor). Necrose local ou abscessos podem ocorrer na área da injeção.

Overdose

Não há informações que descrevam os sintomas clínicos típicos que se desenvolvem em caso de envenenamento com Bioran.

Na intoxicação aguda com AINEs, medidas sintomáticas e de suporte devem ser tomadas. Por exemplo, elas são tomadas em casos de insuficiência renal, depressão respiratória, diminuição da pressão arterial e disfunção gastrointestinal. A probabilidade de que hemoperfusão, diurese forçada ou hemodiálise ajudem a excretar AINEs é muito baixa, pois os ingredientes ativos desses agentes são amplamente sintetizados com proteínas e participam de processos metabólicos intensivos.

Interações com outras drogas

Substâncias digoxina e lítio.

O medicamento pode aumentar os níveis plasmáticos de digoxina ou lítio.

Diuréticos.

Assim como outros AINEs, o Bioran pode reduzir a intensidade do efeito diurético. A administração concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode aumentar os valores de K sérico (com essa combinação de medicamentos, este indicador deve ser monitorado constantemente).

Medicamentos AINEs.

O uso sistêmico com AINEs pode aumentar a incidência de efeitos adversos.

Anticoagulantes.

Embora o efeito do medicamento sobre anticoagulantes não tenha sido registrado em ensaios clínicos, há algumas informações que indicam um aumento da probabilidade de sangramento em pessoas que usaram tais combinações. Por isso, com tal combinação, é necessário monitorar o paciente de forma constante e cuidadosa.

Agentes hipoglicemiantes.

Testes clínicos demonstraram que o Bioran pode ser combinado com medicamentos hipoglicemiantes sem alterar o efeito terapêutico destes últimos. No entanto, existem alguns dados sobre a ocorrência de hiper ou hipoglicemia com essa combinação, o que exigiu a alteração da dosagem dos medicamentos antidiabéticos quando administrados com o medicamento.

Metotrexato.

Os AINEs devem ser usados com cautela se administrados menos de 24 horas antes ou depois da administração de metotrexato, pois isso pode aumentar seus níveis sanguíneos e potencializar sua atividade tóxica.

Ciclosporina.

Os AINEs afetam os processos de ligação de PG nos rins, o que pode potencializar as propriedades nefrotóxicas da ciclosporina.

Agentes antibacterianos (derivados de quinolona).

Há algumas informações sobre a ocorrência de convulsões em pessoas que combinaram AINEs com derivados de quinolona.

Muitas vezes, o líquido das ampolas Bioran é proibido de ser misturado com soluções injetáveis de outros medicamentos.

Condições de armazenamento

Bioran deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças, longe da luz solar e da umidade. As ampolas não devem ser congeladas. A temperatura máxima permitida é de 25 °C.

Validade

O Bioran pode ser usado dentro de um período de 3 anos a partir da data de fabricação da substância medicinal.

Análogos

Os análogos do medicamento são os seguintes medicamentos: Diclomelan, Difen, Artrex e Diclofenac com Diclorium, e também Veral, Diclonac e Dorosan com Voltaren, Diclofenacol e Diclac com Diclogen, bem como Diclo-F e Diclofenaclong. Além disso, a lista inclui Diclobene, Dicloran com Diclovit, Ortofen e Diclomax com diclofenac sódico, Penseid e Diclofen, bem como Remetan e Naklofen com Sanfinac, Naklof e Flector, Ortofer, Uniclofen e Ortoflex com Flotac, Revmavek, Feloran e Tabuk-Di.