Bigaflon

Bigaflon é um medicamento antibacteriano sistêmico.

Indicações Bigaflon

É utilizado para doenças de origem infecciosa e inflamatória, causadas pela ação de bactérias sensíveis ao medicamento:

• lesões que afetam a garganta, os ouvidos, as vias respiratórias, a epiderme com tecidos moles, e também os rins, os órgãos abdominais e o trato urinário;
• infecções ginecológicas;
• gonorreia, disenteria, osteomielite, salmonelose e, além disso, septicemia e tuberculose.

Também é usado para profilaxia antes de procedimentos cirúrgicos e para terapia pós-operatória de infecções cirúrgicas em indivíduos com sistema imunológico enfraquecido.

Forma de liberação

A substância é liberada na forma de líquido para infusão a 0,4%, em frascos com volume de 0,05, 0,1 ou 0,2 litros. Também pode ser liberada em embalagens com capacidade de 0,1 ou 0,2 litros.

Farmacodinâmica

O efeito medicinal se desenvolve pela redução da atividade da topoisomerase IV juntamente com a DNA girase.

Gatifloxacino, uma 8-metoxifluoroquinolona, tem atividade antibacteriana contra uma gama relativamente ampla de micróbios (gram-positivos e gram-negativos).

A sensibilidade aos medicamentos é demonstrada por:

• Bactérias gram-positivas: pneumococos com Staphylococcus aureus e estreptococos piogênicos;
• Micróbios gram-negativos: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, bacilos da gripe (incluindo cepas que produzem β-lactamase), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (com cepas que produzem β-lactamase) e gonococos (a lista também inclui cepas que produzem β-lactamase);
• patógenos atípicos: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae com mycoplasma pneumoniae, e também C. trachomatis e legionella pneumophila.

As seguintes bactérias têm sensibilidade moderada:

• micróbios do subtipo gram-positivo: estreptococos agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, estafilococos epidérmicos (incluindo cepas de meticilina) e Streptococcus dysgalactiae. Além disso, estafilococos hemolíticos, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, estafilococos saprófitos, bacilo de Koch e Staphylococcus simulans com difteria corynebacterium;
• Bactérias Gram-negativas: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, bactérias de Morgan, Providencia Stewartii, e também Enterobacter agglomerans, Proteus comum com Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacilo da tosse convulsa e Enterobacter intermedius;
• anaeróbios: fusobactérias, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. e a bactéria thetayotaomicron, bem como Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius juntamente com Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus com prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens com propionibactérias e Clostridium ramosum;
• micróbios patogênicos que apresentam forma atípica: Legionella pneumophila e Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori e Mycobacterium tuberculosis são sensíveis à gatifloxacina.

As propriedades antibacterianas da gatifloxacina são desenvolvidas pela inibição da topoisomerase IV e da DNA girase. Esta última é uma enzima importante envolvida na replicação do DNA microbiano. Ao mesmo tempo, a topoisomerase IV é uma enzima que participa significativamente dos processos de separação dos cromossomos do DNA durante a divisão celular microbiana.

Farmacocinética

A gatifloxacina apresenta boa taxa de absorção no trato gastrointestinal após administração oral. Os valores absolutos da biodisponibilidade do elemento são de 96%. A Cmax plasmática é registrada 60 a 120 minutos após a administração do medicamento.

A síntese de proteínas que ocorre no plasma sanguíneo é responsável por 20%.

A gatifloxacina tem boa capacidade de penetrar nos tecidos corporais. Em seguida, distribui-se em alta velocidade em diversos fluidos biológicos: altas taxas são observadas na mucosa brônquica com tecidos pulmonares, seios paranasais e, além disso, em macrófagos alveolares, epiderme, secreções e tecidos da próstata. Também é encontrada nos tecidos do ouvido médio, na bile com saliva, no fluido seminal, nos ovários com útero, vagina e, simultaneamente, nas trompas de Falópio, no miométrio e no endométrio.

A substância passa por processos metabólicos dentro do corpo.

O gatifloxacino é excretado pelos rins. A meia-vida é de 7 a 14 horas; não é determinada pelo modo de administração e pela dose do medicamento.

Estudos em animais mostraram que a gatifloxacina atravessa a placenta sem complicações e também é excretada no leite materno.

Dosagem e administração

O Bigaflon é usado na dose de 0,4 g uma vez ao dia (se os indicadores de CC forem >40 ml/minuto).

Em caso de exacerbação da bronquite crônica, é necessário usar 0,4 g (0,1 l) da substância, uma vez ao dia, durante 7 a 10 dias.

Os estágios agudos da sinusite são tratados tomando 0,4 g (0,1 l) do medicamento uma vez ao dia durante 10 dias.

Em caso de pneumonia adquirida na comunidade, é necessário administrar 0,4 g (0,1 l) do medicamento 1 a 2 vezes ao dia durante 1 a 2 semanas.

Em lesões da uretra (sem complicações), 0,4 g do medicamento é administrado uma vez (ou 0,2 g da substância em um período de 3 dias). Se o distúrbio ocorrer com complicações, 0,4 g da substância deve ser administrado uma vez ao dia (em um período de 7 a 10 dias).

Para eliminar lesões que afetam a epiderme com tecidos moles, 0,2 g do medicamento é administrado durante 5 a 7 dias.

A terapia para tuberculose (levando em consideração a gravidade e a forma da patologia) inclui o uso de 0,8 g do medicamento uma vez ao dia.

Como a gatifloxacina é excretada principalmente pelos rins, são necessários ajustes de dose em pacientes com depuração de creatinina < 40 ml/min e em pacientes submetidos à hemodiálise peritoneal ambulatorial contínua.

O esquema é o seguinte: a dosagem inicial é de 0,4 g por dia; depois, são utilizados 0,2 g diariamente.

[ 2 ]

Uso Bigaflon durante a gravidez

A falta de informações clínicas suficientes sobre o uso de Bigaflon durante a amamentação ou gravidez exige cautela no caso de tal prescrição - ele deve ser usado apenas em situações em que o benefício potencial para a mulher é mais esperado do que o risco de consequências negativas para o feto.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade grave ao medicamento e outras quinolonas;
• como a administração do medicamento pode levar ao prolongamento do intervalo QT no ECG, seu uso deve ser evitado em pessoas com tais sintomas de ECG (devido à falta da quantidade necessária de informações clínicas);
• isquemia miocárdica;
• bradicardia de natureza pronunciada.

É necessário usar o medicamento com extremo cuidado em pessoas com doenças associadas ao sistema nervoso central, bem como com aterosclerose vascular grave no cérebro. Isso se deve ao fato de o medicamento causar um aumento da pressão intracraniana, o que pode causar psicose no paciente.

Efeitos colaterais Bigaflon

O uso do medicamento pode causar alguns efeitos colaterais:

• distúrbios que afetam o trato gastrointestinal: às vezes aparecem diarreia, náuseas com vômitos, hiperbilirrubinemia e colite pseudomembranosa;
• distúrbios que afetam a função do sistema nervoso central: sensação de fadiga, depressão geral ou ansiedade, bem como psicose, dores de cabeça, agitação motora, tontura e distúrbios do sono;
• reações alérgicas: coceira, inchaço facial ou inchaço na área das cordas vocais, bem como fotossensibilidade e erupções cutâneas;
• problemas com a atividade hematopoiética: trombocitopenia ou leucopenia, eosinofilia e agranulocitose, bem como aumento nos valores de AST ou ALT;
• lesões que afetam o sistema urinário: síndrome nefrótica. Além disso, às vezes pode ocorrer insuficiência renal na fase aguda;
• outros sintomas: artralgia, taquicardia, mialgia e, junto com isso, diminuição da pressão arterial e deficiência visual.

[ 1 ]

Overdose

Os sinais de envenenamento por Bigaflon incluem vômitos, agitação motora, taquicardia, náuseas e dores de cabeça.

Em caso de intoxicação aguda, é necessário interromper a administração do medicamento e realizar a hidratação necessária; também é realizado monitoramento por ECG. Além disso, são realizadas medidas sintomáticas.

Interações com outras drogas

É proibido usar o medicamento enquanto estiver tomando medicamentos antiarrítmicos.

A administração do medicamento juntamente com a digoxina provoca um aumento dos níveis séricos desta última.

O uso de Bigaflon potencializa as propriedades dos anticoagulantes com um tipo de influência indireta.

[ 3 ]

Condições de armazenamento

Bigaflon deve ser mantido em local inacessível a crianças pequenas. O medicamento não deve ser congelado. A temperatura não deve exceder 25 °C. O medicamento pode ser mantido na luz por no máximo 3 dias.

Validade

O Bigaflon pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Como a administração do medicamento causa o desenvolvimento de artropatias, bem como condropatias, ele não é usado em pediatria (pessoas menores de 18 anos).

Análogos

Análogos do medicamento são medicamentos como Gaflox com Gatimak, Gatifloxacino e Ozerlik, bem como Gatispan com Gatilin e Gaticin-N.