Bidop

Bidop tem propriedades antiarrítmicas, antianginosas e anti-hipertensivas.

Indicações Bidopa

É utilizado nos seguintes casos:

• prevenção da exacerbação de crises de angina (forma estável da patologia);
• aumento da pressão arterial.

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada em comprimidos, na quantidade de 14 unidades dentro de uma placa de células. Dentro de uma caixa separada, há embalagens de 1, 2 ou 4 células.

Farmacodinâmica

O medicamento é um β1-adrenobloqueador seletivo que não possui atividade simpatomimética; além disso, não possui efeito estabilizador de membrana. O medicamento reduz a atividade da renina, reduz a demanda de oxigênio das células miocárdicas, bem como sua contratilidade.

Ao inibir os receptores β1-adrenérgicos em pequenas porções dentro do miocárdio, o fármaco enfraquece a ligação do AMPc ao elemento ATP, estimulada por catecolaminas. Ao mesmo tempo, reduz o transporte intracelular de íons cálcio, tem efeitos batmotrópicos, inotrópicos, cronotrópicos e dromotrópicos negativos e, além disso, retarda os processos de condução em andamento com excitabilidade.

Se a dose recomendada for excedida, o medicamento também causa um efeito bloqueador β2-adrenérgico.

No estágio inicial de uso do medicamento, no primeiro dia, a resistência exercida pelas paredes vasculares periféricas é potencializada, aproximando-se do nível inicial após 1 a 3 dias. No caso de terapia prolongada, esse indicador diminui.

A atividade anti-hipertensiva ocorre devido à diminuição do volume minuto, enfraquecimento da função do SRA, estimulação simpática dos vasos periféricos, bem como à restauração da resposta à diminuição dos valores da pressão arterial e ao efeito sobre o funcionamento do sistema nervoso. Com o aumento dos valores da pressão arterial, o efeito terapêutico desenvolve-se ao longo de um período de 5 dias e um efeito estável é observado após 2 meses.

O efeito antianginoso se desenvolve reduzindo a demanda de oxigênio dos tecidos miocárdicos, desacelerando a frequência cardíaca e reduzindo sua contratilidade, além de melhorar os processos de suprimento sanguíneo miocárdico e prolongar a diástole. O aumento dos valores da pressão diastólica ventricular, bem como o alongamento dos músculos ventriculares, potencializam a demanda de oxigênio.

O efeito antiarrítmico se desenvolve após a eliminação das causas que provocam o aparecimento da arritmia (aumento da pressão arterial, taquicardia, ativação do sistema simpático e aumento dos níveis de AMPc), redução da velocidade dos marcapassos e lentificação dos processos de condução AV.

O medicamento difere dos subtipos não seletivos de β-adrenobloqueadores, pois a administração de suas doses médias não tem um efeito forte nos órgãos com receptores β2-adrenérgicos (pâncreas, útero, músculos esqueléticos e músculos arteriais periféricos com brônquios) e no metabolismo de carboidratos. Além disso, o medicamento não retém íons de sódio. O poder do efeito aterogênico é comparável à ação do propranolol.

Farmacocinética

A absorção do fármaco é de 80-90%, não sendo afetada pelo consumo de alimentos. Os valores de Cmax no sangue são registrados após 2-3 horas. A síntese com proteínas sanguíneas está entre 28-32%.

Penetra mal na barreira hematoencefálica e na placenta. 50% sofre transformação intra-hepática; neste caso, formam-se produtos metabólicos quase inativos.

A meia-vida é de até 12 horas. 98% é excretado pelos rins; menos de 2% da substância é excretada pela bile.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral pela manhã. Isso deve ser feito com o estômago vazio, sem mastigar o medicamento. As porções são selecionadas separadamente para cada paciente — pelo médico assistente.

Em caso de aumento da pressão arterial e também para prevenir a exacerbação de crises de angina (forma estável da doença), a dose inicial de 5 mg é usada uma vez ao dia. Se necessário, pode ser aumentada para 10 mg (frequência de administração semelhante). O máximo permitido por dia é de 20 mg da substância.

Para pessoas com insuficiência renal ou hepática grave, a dosagem diária máxima deve ser de 10 mg.

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Uso Bidopa durante a gravidez

A prescrição de Bidop durante a gravidez é permitida apenas em caso de indicações vitais. Todos os riscos existentes também devem ser considerados.

Não administrar durante a amamentação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• estado de choque ou colapso;
• insuficiência cardíaca aguda;
• edema pulmonar;
• bloqueio sinoatrial;
• Bloqueio AV de 2-3 graus (sem marca-passo);
• ICC de natureza descompensada na fase crônica, que requer tratamento inotrópico;
• SSSU;
• diminuição da pressão arterial;
• combinação com IMAOs (exceto substâncias do tipo B);
• asma ou DPOC grave;
• cardiomegalia não acompanhada de insuficiência cardíaca;
• tendo uma forma pronunciada de bradicardia;
• fases tardias de alterações nos processos do fluxo sanguíneo periférico;
• feocromocitoma (não é realizada coadministração de α-bloqueadores);
• Síndrome de Raynaud;
• acidose metabólica;
• intolerância aos componentes do medicamento ou outros β-bloqueadores;
• hipolactasia, deficiência de lactase e má absorção de glicose-galactose.

É necessário cuidado quando usado em pessoas com insuficiência hepática ou renal crônica, psoríase, diabetes mellitus, miastenia, bem como bloqueio AV de primeiro grau, depressão, hipertireoidismo, histórico de reações alérgicas e angina espontânea; além disso, recomenda-se cautela em idosos e pessoas em dieta.

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Efeitos colaterais Bidopa

A administração do medicamento pode causar alguns efeitos colaterais:

• distúrbios no funcionamento dos órgãos sensoriais: diminuição da salivação, secura da mucosa ocular, conjuntivite e deficiência visual;
• Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: sensação de confusão, ansiedade, fraqueza ou fadiga, depressão, astenia, tontura, alucinações e dores de cabeça. Além disso, podem ocorrer convulsões, pesadelos, tremores, parestesia nos membros e distúrbios do sono;
• distúrbios circulatórios: diminuição acentuada da pressão arterial, colapso ortostático, distúrbios de condução na área do tecido miocárdico, bradicardia sinusal, ocorrência de sintomas de ICC, bloqueio AV, angioespasmo e arritmia, bem como dor no esterno e diminuição da contratilidade do miocárdio;
• lesões que afetam a atividade respiratória: dificuldade para respirar ao usar grandes doses de medicamentos ou em pessoas com predisposição a broncoespasmos e laringoespasmos, bem como com congestão nasal;
• Distúrbios digestivos: constipação, náusea, diarreia, boca seca, dor abdominal, vômitos. Além disso, hepatite, alterações nas papilas gustativas ou disfunção hepática, hiperbilirrubinemia, aumento dos níveis de enzimas hepáticas e hipertrigliceridemia;
• distúrbios hormonais: hiperglicemia, manifestações hipotireoidianas e hipoglicemia (em pessoas que usam insulina);
• lesões dermatológicas: alopecia, sintomas semelhantes aos da psoríase, hiperidrose, psoríase na fase aguda, hiperemia e exantema da pele;
• problemas com processos hematopoiéticos: leucopenia ou trombocitopenia e agranulocitose;
• sinais de alergia: erupção cutânea, urticária ou coceira;
• outros sintomas: diminuição da potência, síndrome de abstinência, diminuição da libido, artralgia e também dor torácica ou lombar;
• efeitos no feto: bradicardia, hipoglicemia e também desaceleração dos processos de crescimento intrauterino.

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Overdose

Sintomas de envenenamento: arritmia, queda acentuada da pressão arterial, extrassístole ventricular, bradicardia com bloqueio AV e ICC. Também são observados cianose na região das mãos, dificuldade para respirar, convulsões, espasmos brônquicos, hipoglicemia e tontura com desmaios.

Para eliminar os distúrbios, é realizada lavagem gástrica, seguida do uso de enterosorbentes e, em seguida, procedimentos sintomáticos.

Em caso de bloqueio AV, devem ser administrados até 2 mg de epinefrina ou atropina por via intravenosa. Um marcapasso também pode ser instalado temporariamente.

Para extrassístoles ventriculares, utiliza-se lidocaína;

Quando os valores da pressão arterial diminuem (desde que não haja sinais de edema pulmonar), fluidos substitutos do plasma são administrados por via intravenosa. Se necessário, dobutamina, dopamina ou epinefrina podem ser usadas.

Em casos de insuficiência cardíaca, são utilizados CG, diuréticos e glucagon.

Para aliviar convulsões, o diazepam é usado por via intravenosa.

Os espasmos brônquicos são aliviados pela inalação de estimulantes β2-adrenérgicos.

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Interações com outras drogas

Agentes de radiocontraste contendo iodo e administrados por via intravenosa aumentam o risco de desenvolvimento de sintomas anafiláticos.

Alérgenos e extratos de alérgenos usados em imunoterapia para testes de escarificação aumentam a probabilidade de desenvolver reações alérgicas sistêmicas graves (em indivíduos que usam Bisoprolol).

A fenitoína intravenosa, assim como os medicamentos para anestesia inalatória, aumentam a atividade cardiodepressora do medicamento e o risco de diminuição da pressão arterial.

O Bidop pode mascarar sinais de desenvolvimento de hipoglicemia.

O medicamento aumenta os níveis sanguíneos de xantinas (exceto teofilina) e lidocaína.

Reserpina, SG, amiodarona, guanfacina com metildopa, agentes que bloqueiam canais lentos de Ca e outros medicamentos antiarrítmicos potencializam a possibilidade de desenvolver ou piorar o curso da bradicardia com bloqueio AV ou parada cardíaca.

Simpaticolíticos, clonidina com nifedipina e hidralazina, bem como diuréticos juntamente com outros medicamentos anti-hipertensivos, quando combinados com Bidop, podem causar uma queda acentuada na pressão arterial.

O medicamento prolonga o efeito dos relaxantes musculares não despolarizantes e, ao mesmo tempo, o efeito anticoagulante dos agentes cumarínicos.

Tetracíclicos e tricíclicos, álcool etílico, pílulas para dormir ou sedativos e antipsicóticos - potencializam o efeito supressor sobre o funcionamento do sistema nervoso.

A rifampicina reduz a meia-vida do bisoprolol.

É proibido combinar o medicamento com IMAOs (exceto substâncias do tipo B), pois isso causa estimulação significativa da atividade anti-hipertensiva. Deve-se esperar pelo menos 14 dias entre o uso de Bidopa e o uso de IMAOs.

A ergotamina aumenta a possibilidade de alterações nos processos do fluxo sanguíneo periférico.

A sulfassalazina aumenta os níveis plasmáticos de bisoprolol.

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Condições de armazenamento

O Bidop deve ser mantido em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. Os indicadores de temperatura são padrão.

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Validade

O Bidop é aprovado para uso dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Não deve ser usado em pediatria (pessoas menores de 18 anos).

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Análogos

Análogos do medicamento terapêutico são medicamentos como Aritel Cor, Biprol, Bisomor com Aritel, Bisogamma e Bidop Cor, e além deste, Concor Cor, Biol, Corbis com Bisoprolol, Bisocard e Bisoprolol-Teva. Também estão na lista Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm e Coronal com Niperten.

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Avaliações

O Bidop recebe avaliações muito boas dos comentaristas do fórum. Ele reduz eficazmente a pressão arterial e reduz significativamente as manifestações de doença coronariana. Mas é importante ressaltar que os efeitos colaterais são comparáveis em gravidade ao efeito terapêutico e são bastante comuns.

Também é necessário levar em consideração que 20% das pessoas com angina de peito não apresentam efeito com o uso de β-bloqueadores (devido ao aumento do volume diastólico do ventrículo esquerdo e à aterosclerose coronariana grave).