Betacor

Betacor é um medicamento que bloqueia seletivamente a atividade dos receptores β-adrenérgicos.

Indicações Betacore

É usado para reduzir a pressão alta. Também é usado para prevenir crises de angina de peito.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos. Uma cartela contém 10 comprimidos do medicamento; há 3 cartelas dentro da caixa.

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Farmacodinâmica

Entre as propriedades medicinais observadas no Betaxolol:

• Efeito bloqueador β-adrenérgico de natureza cardioseletiva;
• ausência de efeito simpaticomimético próprio (não tem efeito agonístico parcial);
• efeito estabilizador de membrana fraco (semelhante à quinidina ou aos anestésicos locais) quando usado em concentrações que excedem os tamanhos das doses medicinais padrão.

Farmacocinética

Sucção.

O fármaco é completa e rapidamente absorvido após administração oral. O efeito da primeira passagem hepática é extremamente fraco e o índice de biodisponibilidade da substância é de cerca de 85%, o que faz com que seus valores no plasma sanguíneo de diferentes pessoas ou em um mesmo paciente com uso prolongado do fármaco difiram insignificantemente. O elemento betaxolol é sintetizado com proteínas sanguíneas no plasma em cerca de 50%.

Processos de troca.

O volume de distribuição é de aproximadamente 6 l/kg. No organismo, a maior parte do betaxolol é transformada em produtos de decomposição inativos, e apenas 10-15% desse elemento é determinado na urina inalterado. A eliminação ocorre principalmente pelos rins.

Excreção.

A meia-vida do elemento ativo é de aproximadamente 15-20 horas.

Dosagem e administração

A dosagem padrão para reduzir a pressão alta ou prevenir o desenvolvimento de angina é de 1 comprimido (20 mg) por dia.

Porções para pessoas com insuficiência renal.

Junto com o enfraquecimento da atividade renal, a taxa de depuração do betaxolol também diminui. Portanto, a dose do medicamento deve ser adaptada à atividade renal do paciente: com CC de 20 ml/minuto, não há necessidade de ajuste posológico.

No entanto, é necessário realizar um exame clínico, a partir da 1ª semana de terapia, até que o nível de equilíbrio do medicamento no sangue seja atingido (isso leva em média 4 dias).

Em pessoas com insuficiência renal grave (valores de CrCl < 20 ml/min), a terapia deve ser iniciada com 10 mg/dia (o cronograma e a frequência da diálise não são importantes em pessoas submetidas à hemodiálise).

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Uso Betacore durante a gravidez

Efeito teratogênico.

Atualmente, não há informações sobre o desenvolvimento de sintomas teratogênicos em humanos ou a ocorrência de anomalias congênitas no feto.

Influência neonatal.

Se uma gestante tomou Betacor, o efeito do β-bloqueador persistirá no recém-nascido por vários dias após o nascimento. Embora esse sintoma residual possa não ser a causa de complicações clínicas, a probabilidade de insuficiência cardíaca ainda permanece. Se tal distúrbio ocorrer, é necessário encaminhar o recém-nascido para a UTI e, além disso, recusar o uso de substitutos plasmáticos (pois existe a possibilidade de edema pulmonar agudo).

Além disso, existem dados sobre casos de hipoglicemia, bradicardia e RDSN. Por isso, é necessário monitorar cuidadosamente a condição do recém-nascido, mantendo-o em condições especiais (durante os primeiros 3 a 5 dias de vida, é necessário monitorar os níveis de glicemia e a frequência cardíaca).

Devido a todos os fatores acima, o betaxolol é proibido durante a gravidez. As únicas exceções são os casos em que o provável benefício do uso do medicamento é maior do que o risco de complicações no feto.

Período de lactação.

Foi constatado que os β-bloqueadores podem ser excretados no leite materno. A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Betacor, pois a probabilidade de bradicardia ou hipoglicemia em recém-nascidos ainda não foi estudada.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• asma brônquica grave, bem como patologias pulmonares crônicas de natureza obstrutiva;
• choque cardiogênico;
• insuficiência cardíaca não controlada pela terapia;
• tendo 2-3 graus de gravidade de bloqueio AV;
• bradicardia (frequência cardíaca <45-50 batimentos/minuto);
• angina espontânea (a monoterapia não pode ser utilizada se o paciente apresentar uma forma típica ou isolada desta doença);
• problemas com o funcionamento do nó sinusal (isso inclui bloqueio sinoatrial);
• Doença de Raynaud, que apresenta grau grave de expressão (ou outros distúrbios da função do fluxo sanguíneo periférico);
• feocromocitoma que não é passível de tratamento;
• diminuição dos valores da pressão arterial;
• intolerância ao betaxolol;
• histórico de sintomas anafiláticos;
• forma metabólica de acidose.

Betacor não deve ser combinado com medicamentos como sultoprida e floctafenina. Também é proibido combinar o medicamento com diltiazem, verapamil, amiodarona e bepridil.

Como o medicamento contém lactose, ele não é prescrito para pessoas com galactosemia congênita, hipolactasia ou má absorção de glicose-galactose.

Efeitos colaterais Betacore

Tomar o medicamento pode causar a ocorrência de certos efeitos colaterais:

• Distúrbios que afetam a camada subcutânea e a epiderme: manifestações cutâneas, incluindo exacerbação da psoríase ou aparecimento de erupções cutâneas semelhantes à psoríase. Também podem ocorrer coceira, urticária ou hiperidrose;
• distúrbios do sistema nervoso: dores de cabeça ou tonturas, letargia e parestesia distal;
• problemas que afetam a função dos órgãos visuais: membranas mucosas secas dos olhos, acuidade visual prejudicada;
• Transtornos mentais: aparecimento de sensação de fadiga, desenvolvimento de insônia ou astenia. Aparecimento de pesadelos, depressão, alucinações, sensação de confusão;
• distúrbios gastrointestinais: distúrbios no trato gastrointestinal (como diarreia, dor abdominal e vômitos com náuseas);
• Distúrbios nutricionais e metabólicos: desenvolvimento de hiper ou hipoglicemia, bem como bradicardia (possivelmente em grau grave). Pode ser observada inibição da condução AV ou potencialização do bloqueio AV existente, bem como diminuição da pressão arterial e insuficiência cardíaca;
• Sintomas que afetam o sistema vascular: aumento da claudicação intermitente ou doença de Raynaud. Extremidades frias também podem ser observadas;
• problemas com a função dos órgãos respiratórios e do esterno com o mediastino: aparecimento de dispneia ou espasmos brônquicos;
• distúrbios reprodutivos: desenvolvimento de impotência;
• alterações nos dados laboratoriais: raramente, observa-se a ocorrência de anticorpos antinucleares, ocasionalmente acompanhada de sintomas clínicos semelhantes ao LES, que desaparecem após a interrupção da terapia.

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Overdose

Sinais de intoxicação por Betacor: bradicardia ou queda muito acentuada da pressão arterial. Com esses sintomas, o paciente deve receber vários medicamentos:

• injeção intravenosa de 1-2 mg de atropina;
• administração de 1 mg de glucagon (repita esta injeção se necessário);
• se necessário, realizar uma infusão (em ritmo lento) de 25 mcg de isoprenalina ou administrar uma dose de dobutamina igual a 2,5-10 mcg/kg/minuto.

Se um recém-nascido cuja mãe usou betabloqueadores durante a gravidez desenvolver descompensação cardíaca, os seguintes procedimentos são necessários:

• administração de 0,3 mg/kg de glucagon;
• encaminhamento para terapia intensiva;
• Uso de dobutamina com isoprenalina: frequentemente em doses relativamente altas e por um longo período. Os procedimentos são realizados sob supervisão médica.

Interações com outras drogas

O medicamento potencializa o efeito de outros anti-hipertensivos. Quando combinado com anti-hipertensivos com efeito terapêutico central (como metildopa e clonidina com moxonidina, etc.), deve-se evitar a interrupção abrupta do uso destes últimos, pois isso pode levar a um aumento significativo da pressão arterial.

Quando combinado com diltiazem, reserpina, SG, amiodarona e também quinidina, verapamil e metildopa, aumenta o risco de desenvolver distúrbios do automatismo cardíaco, contratilidade e condução.

A combinação com antagonistas do cálcio da série das di-hidropiridinas (especialmente em pessoas com insuficiência cardíaca latente) aumenta a probabilidade de diminuição da pressão arterial e desenvolvimento de descompensação cardíaca, razão pela qual é recomendado evitar injeções intravenosas de medicamentos antiarrítmicos e antagonistas do cálcio durante a terapia com Betacor.

Estrogênios, antiácidos, AINEs, medicamentos envolventes e GCS reduzem o efeito anti-hipertensivo do medicamento, enquanto os tricíclicos, ao contrário, o aumentam (pode ocorrer colapso ortostático).

O medicamento potencializa as propriedades medicinais dos relaxantes musculares não despolarizantes e, além disso, retarda o metabolismo hepático da substância lidocaína.

Fenotiazinas com cimetidina aumentam os níveis do elemento betaxolol no plasma sanguíneo.

Com a diminuição da pressão arterial e o desenvolvimento de sintomas anafiláticos causados pelo uso de meios de contraste contendo iodo, os medicamentos que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos reduzem a gravidade dos sintomas compensatórios do sistema cardiovascular.

É proibido combinar Betacor com IMAOs, pois isso leva a um aumento significativo do efeito anti-hipertensivo.

Alérgenos ou seus extratos usados em testes cutâneos aumentam a probabilidade de sintomas sistêmicos graves ou anafilaxia em pessoas que usam Betacor.

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Condições de armazenamento

Betacor deve ser mantido em local fora do alcance de crianças. A temperatura máxima permitida é de 25°C.

Validade

O Betacor pode ser usado por até 4 anos a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Não há dados sobre a eficácia terapêutica e a segurança do medicamento em crianças, razão pela qual ele não pode ser prescrito a elas.

Análogos

Os análogos do medicamento são Enzix Duo, Atenolol e Captopril com Panavital e Metoprolol, bem como Corvitol com Bisoprolol e Cordaflex com Biprol.

Avaliações

O Betacor recebe avaliações positivas dos pacientes. Após concluir o tratamento com a medicação prescrita pelo médico, muitos pacientes notam a estabilização dos indicadores de pressão arterial.