Azitrox

Azitrox é um medicamento antibacteriano de uso sistêmico. Pertence ao grupo das lincomicinas, macrolídeos e estreptograminas.

Indicações Azitroxa

É usado para eliminar diversas infecções causadas por bactérias sensíveis à ação da substância azitromicina. Entre elas:

• infecções na camada de tecido mole e na pele: foliculite, erisipela, bem como furunculose com impetigo e piodermite, bem como feridas infectadas;
• patologias que afetam o sistema urogenital: cervicite (incluindo sua forma bacteriana) e prostatite. O medicamento também pode ser usado para uretrite bacteriana (incluindo uretrite gonorreica e outras ISTs);
• infecções no sistema respiratório: bronquite na forma aguda ou crônica, bem como pneumonia (incluindo sua forma atípica);
• Doenças otorrinolaringológicas: amigdalite com sinusite, faringite com sinusite, amigdalite, otite média e escarlatina;
• outras patologias infecciosas: estágio inicial de desenvolvimento da borreliose transmitida por carrapatos, bem como terapia combinada para doenças ulcerativas no duodeno com estômago (causadas pela ação do micróbio Helicobacter pylori).

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos.

O Azitrox 250 está disponível em blisters com 3 ou 6 comprimidos. Dentro da embalagem, há 1 blister com comprimidos.

O Azitrox 500 está disponível em blisters com 3 comprimidos. Cada embalagem contém 1 blister.

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Farmacodinâmica

O princípio ativo do medicamento é a azitromicina, que possui amplo espectro de ação antimicrobiana. O medicamento pertence ao subgrupo das azalidas da categoria dos antibióticos macrolídeos.

A azitromicina é uma substância semissintética que contém uma estrutura macrocíclica de 15 membros, formada pela incorporação de um átomo de nitrogênio ao anel lactônico de 14 membros. Essa modificação remove as propriedades individuais da lactona, mas, ao mesmo tempo, contribui para o fortalecimento da resistência ácida da substância (este indicador para a azitromicina excede o valor análogo da eritromicina em 300 vezes).

O Azitrox tem efeito bacteriostático na maioria dos micróbios, mas também pode ter efeito bactericida em cepas individuais (no caso de uso em altas concentrações do medicamento). O efeito do medicamento ocorre da seguinte forma: a molécula da substância reage com a substância ribossomal 50S e, como resultado desse processo, esta começa a se modificar. Essa reação causa a supressão da translocase peptídica e a destruição da ligação proteica (processos necessários para a reprodução e o crescimento normais das bactérias).

A azitromicina é eficaz contra infecções causadas tanto por bactérias localizadas fora das células quanto por patógenos localizados dentro delas.

O medicamento possui uma ampla gama de atividade antimicrobiana. Por exemplo, o componente ativo possui propriedades bacteriostáticas e afeta as seguintes cepas:

• Aeróbios gram-positivos (incluindo bactérias produtoras de β-lactamases): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococo e Streptococcus pyogenes. Além disso, também estreptococos dos grupos C, G e F, Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus;
• Aeróbios gram-negativos: bacilo da gripe, bacilo de Ducrey, Campylobacter jejuni e Haemophilus parainfluenzae, bem como Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacilo da tosse convulsa e bacilo parapertussis, bem como Moraxella catarrhalis e gonococo.

O medicamento é ativo em patologias causadas por certos anaeróbios, incluindo peptoestreptococos, Clostridium perfringens e Bacteroides bivius.

Micróbios como Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae, bem como Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi e Listeria monocytogenes são sensíveis à azitromicina.

As seguintes cepas são resistentes à ação do medicamento: Acinetobacter, Pseudomonas e micróbios do grupo Enterobacter.

A azitromicina também apresenta resistência cruzada com a substância eritromicina.

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, a biodisponibilidade da substância é de aproximadamente 37%. O pico sérico é observado 2 a 3 horas após a administração do medicamento.

Após o uso, a azitromicina é distribuída por todo o corpo. Testes farmacocinéticos demonstraram que o nível da substância nos tecidos excede significativamente os indicadores plasmáticos (50 vezes). Isso indica que a substância tem alta síntese nos tecidos.

A síntese com proteínas plasmáticas flutua de acordo com os valores no plasma, podendo atingir um mínimo de 12% no caso de um valor de 0,5 μg/ml e um máximo de 52% no caso de um valor de 0,05 μg/ml no soro. O volume de distribuição no estado estacionário é de 31,1 L/kg.

A meia-vida final do componente no plasma é completamente consistente com sua meia-vida nos tecidos no período de 2 a 4 dias.

Cerca de 12% da substância é excretada inalterada na urina ao longo de um período de 3 dias. A azitromicina inalterada é observada em concentrações muito elevadas na bile. 10% de seus produtos de decomposição são obtidos por processos de N- e O-desmetilação, e também durante a clivagem do conjugado cladinose e a hidroxilação dos anéis aglicona e desosamina.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral, 1 hora antes ou 2 horas depois das refeições. A dose diária é tomada em dose única. O medicamento deve ser engolido com água e o comprimido não deve ser mastigado. A duração do tratamento e as doses são prescritas individualmente pelo médico assistente.

Dosagens para adultos:

• para eliminar infecções nos órgãos respiratórios e otorrinolaringológicos: é necessário tomar 500 mg do medicamento uma vez ao dia durante 3 dias;
• Eliminação de patologias infecciosas nos tecidos moles e na pele: a dosagem inicial é de 1000 mg em dose única, sendo então, a partir do 2º dia do tratamento, a dose reduzida para 500 mg (dose única por dia). A duração da terapia é de 5 dias (para todo o tratamento, é necessário tomar 3 g do medicamento);
• infecções no sistema urogenital: dose única de 1000 mg do medicamento;
• No estágio 1 da borreliose transmitida por carrapatos: a dose diária inicial é de 1000 mg (dose única) e, ao longo de todo o tratamento, é necessário tomar 500 mg de Azitrox uma vez ao dia. O tratamento total é de 5 dias (durante esse período, é necessário tomar um total de 3 g do medicamento);
• em terapia combinada para eliminar úlceras no duodeno ou estômago (associadas ao micróbio Helicobacter pylori): uma dose única de 1000 mg do medicamento por dia durante um período de 3 dias.

Dosagem para crianças maiores de 12 anos: calculada levando em consideração o peso do paciente. Basicamente, a dosagem diária é de 10 mg/kg por dose. A duração do tratamento é de 3 dias.

O seguinte esquema também pode ser utilizado para o tratamento: no primeiro dia, devem ser administrados 10 mg/kg do medicamento e, em seguida, ao longo de um período de 4 dias, 5 mg/kg uma vez ao dia. Ao mesmo tempo, independentemente do esquema utilizado, a dose total do tratamento não deve exceder 30 mg/kg.

No tratamento da borreliose transmitida por carrapatos em estágio inicial, as crianças recebem uma dose inicial de 20 mg/kg (uma vez ao dia), sendo reduzida para 10 mg/kg a partir do segundo dia. A duração do tratamento é de 5 dias (a dose total para todo o tratamento pode ser de no máximo 60 mg/kg).

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Uso Azitroxa durante a gravidez

O Azitrox pode ser usado por gestantes apenas nos casos em que o provável benefício para a mulher supere a possibilidade de diversas complicações no feto. Somente o médico assistente pode prescrever o medicamento.

O componente ativo do medicamento pode penetrar no leite materno, por isso, se o medicamento for usado durante a lactação, é necessário interromper a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância aos elementos do medicamento, bem como a outros medicamentos da categoria dos macrolídeos;
• distúrbios dos rins ou do fígado (isso inclui insuficiência renal/hepática);
• crianças menores de 12 anos.

É necessário cuidado quando usado em pessoas com histórico de arritmia.

O medicamento não deve ser prescrito em combinação com derivados do ergot, porque tal combinação poderia, em teoria, provocar o desenvolvimento de ergotismo.

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Efeitos colaterais Azitroxa

O uso de comprimidos pode causar o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• reações do sistema cardiovascular: desenvolvimento de cardialgia ou taquicardia;
• manifestações do PNC e do SNC: aparecimento de tonturas, dores de cabeça, sensação de fadiga intensa e ansiedade, bem como distúrbio de equilíbrio e problemas no ciclo sono-vigília;
• Distúrbios gastrointestinais e hepatobiliares: vômitos, dor abdominal, náuseas, distúrbios intestinais, dor epigástrica e distensão abdominal. Além disso, podem ser observados distúrbios do fluxo biliar, icterícia, perda de apetite e aumento da atividade das enzimas hepáticas. Em alguns pacientes (com o uso prolongado dos comprimidos), desenvolveu-se candidíase na mucosa oral;
• manifestações de alergias: aparecimento de coceira e erupções cutâneas, desenvolvimento de fotossensibilidade, urticária, edema de Quincke e conjuntivite alérgica;
• Outros: Alguns indivíduos às vezes desenvolviam candidíase e nefrite.

Overdose

Testes clínicos dos efeitos da azitromicina no organismo demonstraram que as reações adversas resultantes de overdose são semelhantes às que ocorrem com doses terapêuticas padrão. Estas incluem perda auditiva tratável, bem como náuseas, diarreia e vômitos.

Para eliminar os distúrbios, é necessário tomar carvão ativado, bem como realizar procedimentos gerais de tratamento de suporte e sintomático.

Interações com outras drogas

Como resultado da combinação de Azitrox com antiácidos contendo hidróxido de magnésio ou alumínio, bem como com alimentos e etanol, o nível de absorção da azitromicina diminui.

Ao combinar o medicamento com a varfarina, não foram observadas alterações nos índices de TP, mas em qualquer caso, é necessário combinar esses medicamentos com cautela, pois medicamentos da categoria dos macrolídeos podem potencializar as propriedades anticoagulantes da varfarina.

Tomar o medicamento em combinação com digoxina aumenta seus níveis no sangue.

A combinação do medicamento com as substâncias di-hidroergotamina e ergotamina leva a um aumento de suas propriedades tóxicas.

Devido aos processos de oxidação dos microssomos no fígado, as propriedades tóxicas da azitromicina são potencializadas e o nível de certos fármacos no plasma aumenta. Entre eles estão: terfenadina com ciclosporina e bromocriptina, bem como ácido valproico, carbamazepina com teofilina, disopiramida e alcaloides do ergot com hexobarbital e fenitoína.

Quando combinados com azitromicina, observa-se um aumento nos níveis plasmáticos de alguns medicamentos: metilprednisolona com triazolam, bem como felodipina, cicloserina e anticoagulantes indiretos. Portanto, é necessário monitorar os níveis sanguíneos desses medicamentos durante o tratamento combinado e ajustar as dosagens de acordo.

Lincomicinas em combinação com azitromicina enfraquecem as propriedades medicinais desta última.

O efeito medicinal da azitromicina é potencializado quando combinada com as substâncias cloranfenicol e tetraciclina.

O uso de azitromicina por indivíduos que tomam medicamentos antidiabéticos orais pode causar crises hipoglicêmicas.

A substância ativa do medicamento é incompatível com a heparina.

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Condições de armazenamento

O Azitrox deve ser mantido em local protegido da umidade e da luz solar e fora do alcance de crianças. Os limites de temperatura são de 15 a 25 ^° C.

Validade

O Azitrox pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação dos comprimidos.