Azithrox

Azitroxy é um medicamento antibacteriano para uso sistêmico. É um grupo de lincomicinas, macrólidos e estreptograminas.

Indicações Azithrox

É usado para eliminar uma variedade de infecções causadas por bactérias sensíveis à ação da substância azitromicina. Entre eles estão:

• infecção na camada macia de tecidos e pele: foliculite, erisipela e, além disso, furunculose com impetigo e pioderma, bem como feridas infecciosas;
• patologias que afetam os órgãos do sistema urogenital: cervicite (incluindo a sua forma bacteriana) e prostatite. O medicamento pode ser usado para uretrite bacteriana (isto inclui a forma gonorréica de uretrite e outras DST);
• infecção no sistema respiratório: bronquite em forma aguda ou crônica, bem como pneumonia (isto inclui sua forma atípica);
• doenças dos órgãos ORL: amigdalite com sinusite, faringite com sinusite, amigdalite, otite média e escarlatina;
• outras patologias infecciosas: estágio inicial de desenvolvimento da borreliose transmitida por carrapatos, bem como terapia combinada para doenças ulcerativas na área do duodeno com estômago (desencadeada pela ação do micróbio Helicobacter pylori).

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Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada em comprimidos.

O Azitrox 250 está disponível em 3 ou 6 comprimidos por blister. Dentro da embalagem - 1 placa de blister com comprimidos.

O Azitrox 500 é produzido na quantidade de 3 comprimidos dentro do blister. Em um pacote separado contém 1 placa de blister.

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Farmacodinâmica

A substância activa da droga é a azitromicina, que tem uma grande variedade de efeitos antimicrobianos. O medicamento está incluído no subgrupo de azalídeos da categoria de antibióticos macrólidos.

A azitromicina é uma substância semi-sintética contendo uma estrutura de 15 membros de tipo macrocíclico, que é formada pela incorporação de um átomo de nitrogênio em um esquema de anel de lactona de 14 membros. Tal alteração elimina as propriedades individuais da lactona, mas contribui para o aumento da resistência ácida da substância (esta figura na azitromicina excede o valor análogo da eritromicina em 300 vezes).

Azitroxy tem um efeito bacteriostático na maioria dos micróbios, mas também pode ter um efeito bactericida contra cepas individuais (no caso de usar altas concentrações de drogas). O efeito do fármaco ocorre desta maneira: a molécula da substância reage com a substância ribossômica 50S e, como resultado desse processo, esta começa a mudar. Tal reação provoca supressão da peptidranslokase e destruição da ligação de proteínas (esses processos são necessários para bactérias para reprodução e crescimento normais).

Azitromicina é poderosa em infecções causadas por bactérias fora das células e patógenos que estão dentro deles.

A droga possui uma ampla gama de atividade antimicrobiana. Por exemplo, o ingrediente ativo possui propriedades bacteriostáticas e afeta as seguintes tensões:

• Aeróbios Gram-positivos (isto inclui bactérias que produzem β-lactamases): streptococcus agalactia, Streptococcus viridans, pneumococcus e streptococcus pyogenic. Além disso, também os estreptococos dos grupos C, G e F, estafilococos epidérmicos e dourados;
• aeróbios Gram-negativos: bacilo bacilo da gripe, Dyukreya, eyuni Campylobacter e Haemophilus parainfluenzae, e além de E. Coli, Gardnerella vaginalis, pnevmofila legionella, a tosse convulsa bacilo coli e parakoklyusha e Moraxella catarrhalis, e gonococo.

A droga é ativa em patologias provocadas por anaeróbios individuais, entre os quais peptostreptococci, clostridium perfringence e Bacteroides bivius.

A sensibilidade em relação à azitromicina possuem micróbios, tais como Ureaplasma urealitikum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, e Mycoplasma pneumonia, e em adição pallidum pálido, Borrelia Burgdorfera e Listeria monocytogenes.

As seguintes cepas são resistentes ao efeito do fármaco: acinetobacter, pseudomonas e micróbios do grupo das enterobactérias.

Azitromicina também possui resistência cruzada com eritromicina.

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Farmacocinética

Quando tomado internamente, a biodisponibilidade da substância é de aproximadamente 37%. Os níveis máximos no soro são observados 2-3 horas após o uso de drogas.

Após o uso, a azitromicina é distribuída por todo o corpo. Testes farmacocinéticos demonstraram que o nível de matéria dentro dos tecidos excede significativamente os índices plasmáticos (50 vezes). Isso indica que a substância possui alta síntese com os tecidos.

A síntese com a proteína plasmática varia de acordo com os valores dentro do plasma e pode atingir um mínimo de 12% no caso de 0,5 μg / ml e um máximo de 52% a 0,05 μg / ml no soro. O volume de distribuição no valor de equilíbrio é de 31,1 l / kg.

A semi-vida final do componente do plasma corresponde completamente à sua semi-vida dos tecidos no período de 2-4 dias.

Cerca de 12% da substância é excretada inalterada na urina no período de 3 dias. A azitromicina inalterada em concentrações muito altas é observada na bile. No mesmo lugar, também são encontrados 10 de seus produtos de decaimento, obtidos por processos N- bem como O-desmetilação, e, juntamente com isso, durante a clivagem do conjugado de cladinose e hidroxilação de anéis aglicona e dezosina.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral - 1 hora antes das refeições ou 2 horas após o consumo. A dose diária é tomada para 1 recepção. O remédio deve ser engolido, lavado com água, é impossível mastigar a pílula. A duração do tratamento e os tamanhos de dose são atribuídos individualmente pelo médico assistente.

Dimensões da dosagem para adultos:

• para eliminar infecções nos órgãos respiratórios e ORL: é necessário tomar 500 mg do medicamento uma vez por dia durante o período de 3 dias;
• eliminação de patologias infecciosas dentro dos tecidos moles e na pele: a dosagem inicial é uma dose única de 1000 mg e, a partir do 2º dia do curso, a dose é reduzida para 500 mg (ingestão única por dia). A duração dessa terapia é de 5 dias (para todo o curso, você precisa tomar 3 g de remédio);
• infecção na área do sistema urogenital: uma ingestão única de 1000 mg da droga;
• na primeira fase da borreliose com carrapato: a dosagem diária inicial é de 1000 mg (uma dose única), e ao longo do curso, 500 mg de Azitrox devem ser tomados uma vez ao dia. Em geral, o curso é de 5 dias (durante este tempo é necessário em geral tomar 3 g de medicamento);
• com terapia combinada para eliminar úlceras na área do duodeno ou estômago (associada ao Helicobacter pylori microbiano): uma dose única por dia de 1000 mg de medicamento em um período de 3 dias.

Dosagem para crianças com mais de 12 anos de idade: são calculadas tendo em conta o peso do paciente. Em geral, a dosagem diária é de 10 mg / kg para 1 dose. A duração do tratamento neste caso é de 3 dias.

Na terapia, o seguinte regime também pode ser usado: no primeiro dia, é necessário 10 mg / kg do medicamento e, por 4 dias, 5 mg / kg, uma vez por dia. Nesse caso, independentemente do esquema utilizado, a dose total para o curso não deve exceder 30 mg / kg.

Ao tratar o estágio inicial da borreliose transmitida por carrapato, as crianças recebem uma dosagem inicial de 20 mg / kg (uma vez por dia) e, a partir do dia 2, reduzem-se para 10 mg / kg. A duração da terapia é de 5 dias (a dose total para todo o curso do tratamento pode ser de 60 mg / kg).

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Uso Azithrox durante a gravidez

Azitroxy só pode ser usado por mulheres gravidas nos casos em que o benefício provável para uma mulher exceda a possibilidade de o feto ter várias complicações. Prescrever um medicamento só pode ser um médico responsável.

O componente ativo da droga pode penetrar no leite da mãe, por isso, no caso de usar o medicamento durante a lactação, é necessário que o período do curso de medicina recuse a amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação aos elementos da droga, bem como outras drogas da categoria de macrólidos;
• distúrbios no trabalho do rim ou fígado (isto inclui insuficiência renal / hepática);
• crianças menores de 12 anos de idade.

É necessário ter cuidado ao usar em pessoas com arritmia.

O medicamento não pode ser administrado em conjunto com derivados do ergot, porque essa combinação em teoria pode provocar o desenvolvimento do ergotismo.

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Efeitos colaterais Azithrox

O uso de comprimidos pode causar o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• Reações do CCC: desenvolvimento de cardialgia ou taquicardia;
• manifestações do PSC e do SNC: o aparecimento de tonturas, dores de cabeça, sensação de fadiga e ansiedade severas e, além disso, um distúrbio de equilíbrio e problemas de vigília e sono;
• distúrbios no sistema GI e hepatobiliares: vômitos, dor abdominal, náuseas, distúrbios fecais, dores epigástricas e inchaço. Além disso, pode haver uma desordem nos processos de fluxo biliar, icterícia, perda de apetite e aumento da atividade das enzimas hepáticas. Pacientes individuais (com uso prolongado de comprimidos) desenvolveram candidomicose na mucosa oral;
• manifestações de alergia: aparência de prurido e erupção cutânea, desenvolvimento de fotosensibilidade, urticária, edema Quincke e forma alérgica de conjuntivite;
• outros: alguns indivíduos às vezes desenvolveram tordo e jade.

Overdose

Em ensaios clínicos dos efeitos da azitromicina no corpo, verificou-se que as reações negativas que ocorrem como resultado de uma sobredosagem são semelhantes aos efeitos colaterais que se desenvolvem quando as formas de dosagem padrão são tomadas. Entre eles: uma perda tratável de audição, bem como náuseas, diarréia e vômitos.

Para eliminar os distúrbios, é necessário pegar carvão ativado e também realizar procedimentos médicos gerais de apoio e sintomáticos.

Interações com outras drogas

Como resultado da combinação de Azitrox com antiácidos, que contêm hidróxido de magnésio ou alumínio, além de alimentos e etanol, o nível de absorção de azitromicina diminui.

Ao combinar o fármaco com a varfarina, não houve alterações nos valores de PTV, mas, em qualquer caso, é necessário combinar essas drogas com cuidado, porque os agentes da categoria macrólidos são capazes de potenciar as propriedades anticoagulantes da varfarina.

A medicação combinada com digoxina aumenta os níveis sanguíneos.

A combinação do fármaco com dihidroergotamina e ergotamina leva a um aumento das propriedades tóxicas.

Devido aos processos de oxidação de microssomas dentro do fígado, as propriedades tóxicas da azitromicina são melhoradas e o índice de fármacos individuais dentro do plasma também é aumentado. Entre eles: terfenadina com ciclosporina e bromocriptina e, além disso, ácido valproico, carbamazepina com teofilina, disopiramida e alcalóides com hexobarbital e fenitoína.

Quando combinado com azitromicina, observa-se aumento do nível plasmático de certos fármacos: metilprednisolona com triazolam e, além disso, felodipina, cicloserina e anticoagulantes indiretos. Como conseqüência, é necessário monitorar os índices desses medicamentos no sangue com tratamento combinado e também ajustar as dosagens de acordo com eles.

As vincromicinas em associação com azitromicina enfraquecem as propriedades medicinais deste último.

O efeito medicinal da azitromicina é potencializado pela combinação com substâncias cloranfenicol e tetraciclina.

O uso de azitromicina por pessoas que usam medicamentos antidiabéticos orais pode causar uma crise hipoglicêmica.

A substância activa do medicamento tem uma incompatibilidade com a heparina.

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Condições de armazenamento

A azitroxia é obrigada a conter em um local onde a humidade e a luz solar não penetram, e também crianças inacessíveis. Os limites de temperatura - 15-25 ^sobre C.

Validade

Azitroxy é permitido para ser usado durante os 3 anos desde a fabricação de comprimidos.