Azitromax

Azithromax é um medicamento antibacteriano de uso sistêmico. Pertence à categoria das lincomicinas, estreptograminas e macrolídeos.

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Indicações Azitromax

É utilizado no tratamento de patologias infecciosas causadas por bactérias sensíveis à azitromicina:

• doenças do sistema respiratório superior, bem como órgãos otorrinolaringológicos: amigdalite, inflamação do ouvido médio, bem como sinusite com faringite;
• patologias do trato respiratório inferior: pneumonia adquirida na comunidade e bronquite bacteriana;
• doenças infecciosas na camada subcutânea e na pele: impetigo, erisipela, bem como dermatite infecciosa secundária;
• DSTs: cervicite, bem como uretrite não complicada;
• para prevenir a propagação da bactéria Mycobacterium avium em pessoas com infecção pelo HIV (usado em combinação com a substância rifabutina ou como monoterapia).

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Forma de liberação

Disponível em comprimidos (250 ou 600 mg), acondicionados em frasco (30 unidades) ou blister (6 unidades). Dentro de uma embalagem separada, há 1 frasco ou 1 blister com comprimidos.

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Farmacodinâmica

A azitromicina é um antibiótico macrolídeo (especificamente, um subgrupo das azalidas). Possui propriedades antibacterianas: é sintetizada com a unidade 50s ribossomal do microrganismo patogênico e inibe a ligação proteica.

O ingrediente ativo possui ampla eficácia antimicrobiana. O medicamento é ativo contra as seguintes bactérias:

• cocos gram-positivos – pneumococo, Streptococcus pyogenes e Streptococcus agalactiae, bem como S. Viridans, Staphylococcus aureus e estreptococos tipos C, F e G;
• micróbios gram-negativos - bacilo de Ducray, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacilo da tosse convulsa e bacilo parapertussis, gonococo e Campylobacter jejuni, bem como Helicobacter pylori e Gardnerella vaginalis;
• anaeróbios individuais – clostrídios, Bacteroides bivius, peptococos e peptoestreptococos, bem como Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum e Ureaplasma urealyticum.

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Farmacocinética

Após o uso interno, o ingrediente ativo é rapidamente absorvido e distribuído pelo organismo. Atinge os níveis plasmáticos máximos após 2 a 3 horas. Passa rapidamente para os tecidos, acumulando-se neles em valores significativamente superiores aos níveis plasmáticos (até 50 vezes). A biodisponibilidade é de 37%. A ingestão dos comprimidos com alimentos não afeta a absorção da substância.

A meia-vida média do componente é de cerca de 68 horas. No caso do uso do medicamento em dosagens entre 250 e 1000 mg, os indicadores no sangue dependem da dose. A longa meia-vida da substância, bem como seu amplo volume de distribuição no organismo, devem-se ao fato de o fármaco passar para o citoplasma celular e também ser armazenado em complexos lisossomais de fosfolipídios.

O fármaco é excretado principalmente pela bile (a maior parte é excretada inalterada). Aproximadamente 6% da dose é excretada inalterada na urina após um tratamento com duração de 7 dias.

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Dosagem e administração

Tomado por via oral. Tomar com alimentos não afeta a absorção do medicamento, portanto, é permitido tomar os comprimidos com ou sem alimentos.

Dosagens para adolescentes com peso igual ou superior a 45 kg e adultos.

Doenças infecciosas do sistema respiratório, camadas subcutâneas e pele: uma dose única de 500 mg por dia e, durante os próximos 4 dias, tomar 250 mg do medicamento diariamente (a dose total por curso é de 1,5 g) ou 500 mg uma vez ao dia durante 3 dias.

Patologias do trato urogenital: para tratar uretrite e cervicite de origem não gonocócica causadas pela bactéria Clamydia trachomatis, é necessário tomar 1 g do medicamento uma vez (4 comprimidos de 250 mg). Para tratar cervicite ou uretrite gonocócica, é necessário tomar 2 g do medicamento uma vez (8 comprimidos de 250 mg).

Para prevenir a disseminação de micróbios do grupo Mycobacterium avium: 1200 mg do medicamento (2 comprimidos de 600 mg) devem ser tomados uma vez por semana. Azithromax pode ser combinado com uma dose apropriada de rifabutina.

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Uso Azitromax durante a gravidez

É proibido usar Azithromax durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade à eritromicina com azitromicina e outros componentes do medicamento ou outros antibióticos macrolídeos;
• É proibido o uso em pessoas que sofrem de insuficiência renal aguda ou disfunção hepática grave;
• crianças cujo peso não atinge 45 kg;
• uso combinado com alcaloides do ergot.

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Efeitos colaterais Azitromax

Tomar os comprimidos pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• manifestações de alergia: anafilaxia (raramente fatal) e inchaço são observados ocasionalmente, bem como urticária, erupção cutânea, edema de Quincke, vasculite e síndrome do soro;
• reações cutâneas: síndrome de Lyell ou síndrome de Stevens-Johnson são observadas ocasionalmente, bem como dermatite esfoliativa e eritema multiforme;
• Distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: taquicardia ventricular ou sinusal e fibrilação ventricular se desenvolvem esporadicamente, e também são observadas diminuição da pressão arterial e prolongamento do intervalo QT. Tais manifestações desaparecem com a interrupção do medicamento;
• Distúrbios gastrointestinais: diarreia é frequentemente observada. Desidratação, constipação, vômitos (que causam desidratação), náuseas, anorexia e alterações na cor da língua ocorrem ocasionalmente. Pancreatite e colite pseudomembranosa ocorrem esporadicamente;
• Distúrbios funcionais do fígado: insuficiência hepática (às vezes fatal), hepatite tóxica e colestase intra-hepática ocorrem esporadicamente. Casos de necrose hepática também são observados;
• manifestações do trato urogenital: vaginite ocasionalmente aparece. Insuficiência renal aguda também se desenvolve ocasionalmente, assim como nefrite tubulointersticial e nefrose;
• reações do sistema hematopoiético: trombocitopenia aparece ocasionalmente;
• Manifestações do sistema nervoso: ocasionalmente, observa-se uma sensação de nervosismo ou ansiedade, e também ocorrem convulsões. Ocasionalmente, surgem tonturas, uma sensação de excitação e aumento da atividade, desenvolvem-se comportamento agressivo e uma crise epiléptica, e também se observa perda de consciência;
• reações dos órgãos dos sentidos: ocasionalmente, desenvolvem-se distúrbios visuais ou auditivos (zumbido, perda auditiva e perda de audição) e das papilas gustativas;
• distúrbios sistêmicos: parestesia, dor nas articulações ou músculos são observadas ocasionalmente e, além disso, desenvolve-se uma sensação de fraqueza ou astenia;
• Alterações nos valores dos exames laboratoriais: na maioria das vezes, observa-se diminuição dos níveis de linfócitos, hemoglobina, albumina com monócitos e açúcar com hematócrito. Os níveis séricos de potássio, creatinina, GGT, CPK, AST, eosinófilos, ALT, plaquetas e monócitos também podem aumentar. Raramente, ocorre leucopenia ou neutropenia, e os níveis séricos de fosfatase alcalina, plaquetas, LDH e bilirrubina com fosfato diminuem. Tais distúrbios foram curáveis na maioria dos casos.

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Overdose

Em caso de uso de altas doses do medicamento, podem ocorrer manifestações semelhantes a efeitos colaterais. A superdosagem se manifesta da seguinte forma: vômitos, diarreia e náuseas de natureza pronunciada, além de deficiência auditiva curável.

O tratamento do distúrbio exigirá lavagem gástrica, uso de carvão ativado, bem como terapia sintomática que ajudará a manter o funcionamento dos órgãos vitais.

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Interações com outras drogas

Os antiácidos que contêm magnésio e alumínio inibem a absorção da azitromicina, por isso é necessário tomar esses medicamentos em intervalos de pelo menos 2 horas.

A combinação do medicamento com varfarina requer monitoramento constante do nível de PTT durante o tratamento. Quando a varfarina é usada simultaneamente com macrolídeos, observa-se potencialização do efeito anticoagulante.

Em caso de administração combinada de Azithromax com ciclosporina, é necessário monitorar a farmacocinética desta última e ajustar a dose de acordo com as indicações.

Quando combinado com nelfinavir, é necessário monitorar a condição do paciente para identificar prontamente o possível desenvolvimento de efeitos colaterais.

A combinação de macrolídeos com teofilina aumenta os níveis plasmáticos desta última. O uso de azitromicina não afeta as características farmacocinéticas da teofilina e não depende da dosagem (injeção intravenosa única ou doses múltiplas de 300 mg do medicamento a cada 12 horas). Para obter informações mais precisas sobre os níveis plasmáticos de teofilina, é necessário monitorar a saúde do paciente durante o uso combinado dos medicamentos mencionados.

Uma dose única de 1 g de zidovudina em combinação com doses múltiplas de azitromicina (600 ou 1200 mg) não afeta as características farmacocinéticas nem a excreção da zidovudina (juntamente com seu derivado glicurônico). No entanto, o uso de azitromicina leva a um aumento nos níveis de zidovudina fosforilada dentro das células mononucleares na corrente sanguínea periférica.

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Condições de armazenamento

Azithromax deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura – entre 15-30°C.

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Validade

O Azithromax pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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