Azithro

Azitro é um medicamento antibacteriano sistêmico, faz parte de um grupo de medicamentos macrólidos.

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Indicações Azithro

Em doses de 100 mg / 5 ml, bem como 200 mg / 5 ml é usado para eliminar doenças infecciosas provocadas por bactérias suscetíveis com azitromicina:

• patologia dos órgãos ORL (otite média com amigdalite ou faringite bacteriana, bem como sinusite);
• Doenças no sistema respiratório (pneumonia não hospitalar, bem como bronquite bacteriana);
• patologias de natureza infecciosa na pele, bem como dentro de tecidos moles (erisipela, eritema crônico de tipo migratório (fase inicial da borreliose carimbada) e também piododermatose de tipo secundário).

O medicamento em doses de 200 mg / 5 ml é usado para tratar DST (cervicite ou uretrite não complicada, causada pela bactéria Chlamydia trachomatis).

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Forma de liberação

É produzido em pó (16,5 g de substância) num frasco para formar 20 ml de uma suspensão. Dentro de um único pacote de 1 garrafa, ao qual é anexada uma seringa de dosagem e um adaptador especial.

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Farmacodinâmica

Azitromicina está incluída na categoria de macrólidos. É azalida com uma ampla gama de atividade antimicrobiana. Substância activa devido à inibição de processos de ligação a síntese de proteína microbiana por subunidade de ribossoma S-50, e além péptido obstruindo movimento (na ausência de efeitos sobre o processo de ligação de polinucleótido). Basicamente, o efeito bacteriostático se desenvolve.

A resistência à azitromicina pode ter um caráter inato e adquirido. A resistência cruzada completa para pneumococos, Staphylococcus aureus (aqui incluída e bactérias resistentes à meticilina), enterococos e β-hemolítica fecal tipo de Streptococcus A desenvolve entre as seguintes substâncias: a azitromicina, eritromicina e outros macrólidos e lincomicina.

A sensibilidade à azitromicina é possuída por tais micróbios:

• aeróbios gram-negativos: Haemophilus parainfluenzae e haste de influenza, bem como moraxella catarrhis;
• outras bactérias: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, pneumonia clamidophile e pneumonia por micoplasma, e também Mycobacterium avium.

Tipos de bactérias que adquirem resistência ao fármaco individualmente - Aeróbios grampositivos: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes e Pneumococos.

Bactérias que possuem resistência inerente à substância:

• Aerobes Gram-positivos: estafilococos epidérmicos e dourados resistentes à meticilina e, além disso, enterococcus fecal;
• Aeróbios Gram-negativos: Klebsiella, E. Coli, bem como Pseudomonas aeruginosa;

Anaeróbios Gram-negativos: um grupo de bacterióides fragilis.

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Farmacocinética

Após o uso de drogas, a biodisponibilidade da substância atinge aproximadamente 37%. O nível máximo de soro é observado 2-3 horas após o uso da suspensão.

A substância é rapidamente distribuída dentro dos fluidos corporais e tecidos. Perfeitamente passa dentro dos tecidos e órgãos do trato urinário, ductos respiratórios e tecidos moles com pele. Cumula dentro das células, pelo que o índice do fármaco dentro dos tecidos excede significativamente os valores plasmáticos análogos (até 50 vezes). Isto sugere que o fármaco tem uma alta afinidade nos tecidos devido à fraca síntese da substância com a proteína plasmática.

Os índices do ingrediente ativo dentro dos órgãos alvo (esta é a garganta com os pulmões e a próstata) é superior ao MIC de 90 para substâncias patogênicas com uma única dosagem de 500 mg. Uma grande quantidade de azitromicina é acumulada dentro de fibroblastos com fagócitos. Estes realizam o movimento do medicamento para o local da inflamação.

A droga em seus valores bactericidas continua a persistir no local da inflamação no período de 5-7 dias após o uso da última dosagem, o que torna possível tratar com cursos curtos - por 3 ou 5 dias. A semi-vida final da substância é semelhante ao tempo de sua meia-vida nos tecidos e é de 2-4 dias.

Cerca de 12% da droga é excretada inalterada na urina no período de 3 dias. Grandes concentrações de substância inalterada são observadas na bile. Foram determinados dez produtos de decaimento, que são formados por processos de hidroxilação, bem como a desmetilação de N- e O, bem como outras transformações metabólicas. Os produtos de desintegração da azitromicina não possuem propriedades antimicrobianas.

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Dosagem e administração

A duração da terapia e o tamanho das doses são prescritas pelo médico. A suspensão é tomada uma vez por dia - 1 hora antes das refeições ou 2 horas depois. Isso é necessário, porque o uso simultâneo com alimentos viola a absorção da substância ativa.

Para melhorar o sabor após o uso da suspensão é permitido beber remédio com qualquer suco de frutas. Se você perder uma dose, você deve tentar tomar o mais rápido possível, e todos os subseqüentes devem ser consumidos em intervalos de 24 horas.

Para adultos (azitromicina na proporção de 200 mg / 5 ml):

• tratamento de doenças infecciosas do sistema respiratório e órgãos ORL, bem como tecidos moles com pele (elimina o tipo de eritema crônico migratório) - a dose total do medicamento é de 1500 mg. O medicamento é tomado 500 mg uma vez ao dia por um período de 3 dias;
• eliminação de ETS provocada pela bactéria Chlamydia trachomatis - uso único de 1000 mg de Azitro;
• tratamento de eritema tipo migratório - o curso dura 5 dias. O tamanho da dose total do medicamento é de 3 g. Durante 1 dia é necessário consumir 1 g de drogas e nos dias subsequentes para tomar 500 mg da suspensão uma vez por dia.

Uma vez que os pacientes idosos podem cair na categoria de pessoas em risco de transtorno de condução cardíaca, deve-se tomar cuidado quando a azitromicina é utilizada, pois pode desencadear arritmia ou taquicardia pirouette.

Para crianças:

• tratamento de doenças infecciosas no sistema respiratório, ENT, e dos tecidos moles com a pele (excluídos do tipo apenas eritema flutuante em forma crónica), - o tamanho da dose total de droga é de 30 mg / kg ao longo de um período de 3 dias de tratamento (dia única a dose neste caso é de 10 mg / kg);
• Ao eliminar o tipo de eritema migratório - o tamanho da dose total do medicamento é de 60 mg / kg durante os 5 dias do curso terapêutico. O regime de tratamento é o seguinte: no primeiro dia, é tomado 20 mg / kg de medicamento e, em dias subsequentes, é necessário tomar 10 mg / kg, uma vez ao dia.

Descobriu-se que a Azitro efetivamente opera no processo de eliminação da faringite de crianças de tipo estreptocócico. Uma dose única diária de 10 ou 20 mg / kg é administrada a cada 3 dias. A comparação destas dosagens durante os testes clínicos mostrou que a eficácia da sua droga é bastante semelhante, mas a destruição das bactérias no caso de tomar uma dose diária de 20 mg / kg foi mais significativa. Mas, muitas vezes, para a prevenção da faringite, provocada pelo estreptococo pirogênico, bem como a poliartrite do tipo reumático, desenvolvendo-se sob a forma de uma patologia secundária, a droga da primeira escolha é a penicilina.

Crianças com peso de 5-15 kg (usando azitromicina na quantidade de 100 mg / 5 ml). Nos parâmetros de peso especificados, é necessário um esquema especial de dosagens usadas:

• peso 5 kg - a dose diária da suspensão é de 2,5 ml (o nível de azitromicina nesta dosagem é de 50 mg);
• peso 6 kg - a dose diária é de 3 ml (azitromicina - 60 mg);
• peso 7 kg - o tamanho da dose diária é de 3,5 ml (nível de azitromicina - 70 mg);
• peso 8 kg - dose diária é de 4 ml (azitromicina - 80 mg);
• peso 9 kg - a dose diária é de 4,5 ml (nível de azitromicina - 90 mg);
• Peso 10-14 kg - a dosagem diária é de 5 ml (teor de substância activa - 100 mg).

Crianças com peso superior a 15 kg (utilizando azitromicina numa proporção de 200 mg / 5 ml). Tendo em conta o peso da criança, tais esquemas de dosagem são oferecidos:

• Peso dentro de 15-24 kg - a dose diária é de 5 ml (azitromicina - 200 mg);
• peso 25-34 kg - a dose diária é de 7,5 ml (o teor do ingrediente ativo é de 300 mg);
• peso dentro de 35-44 kg - a dosagem diária é igual a 10 ml (teor de substância - 400 mg);
• peso ≥ 45 kg - a dose diária é de 12,5 ml (nível de azitromicina - 500 mg).

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Uso Azithro durante a gravidez

A droga pode passar pela barreira placentária, mas não tem um efeito negativo sobre o feto. Deve-se notar que o teste apropriado e cuidadosamente controlado de uso de drogas em mulheres grávidas não foi realizado. Como resultado, é necessário prescrever Azitro grávida apenas nos casos em que a ajuda dele para uma mulher será maior do que a probabilidade de complicações no feto.

A azitromicina passa para o leite da mãe, por causa da qual é necessário cancelar a amamentação durante o período do curso de tratamento, e também 2 dias após sua conclusão.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade ao componente ativo ou outros elementos do medicamento ou outros macrólidos e antibióticos cetólidos;
• distúrbios no fígado em grau severo;
• uma vez que a azitromicina em combinação com derivados da ergoto é capaz de causar ergotismo em teoria, é impossível combinar estes medicamentos.

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Efeitos colaterais Azithro

A recepção de uma suspensão pode causar o desenvolvimento de tais efeitos colaterais:

• Reações do sistema hematopoiético: ocasionalmente desenvolve uma forma hemolítica de anemia, leuco ou trombocitopenia, bem como a eosinofilia. Os testes clínicos sozinhos observaram a ocorrência de neutropenia transitória com severidade leve, mas a associação entre o uso de azitromicina eo desenvolvimento deste transtorno não pôde ser detectada;
• distúrbios da psique: ocasionalmente há sentimentos de ansiedade, agressividade, nervosismo ou excitação e, além disso, as alucinações e delírios se desenvolvem;
• exibe corpos NA: em alguns casos, existem dores de cabeça, tontura / vertigem, parestesia e, além de convulsões, síncope, disgeusia, hipoestesia ou fadiga, uma sensação de intensa fadiga, insônia ou sonolência. Ocasionalmente, desenvolve-se parasymia, anosmia, miastenia gravis ou agevia;
• violações no trabalho dos órgãos visuais: ocasionalmente desenvolvem uma desordem de visão;
• manifestações do lado dos órgãos auditivos: ocasionalmente há um ouvido, surdez ou desordem auditiva. Muitas vezes, esses problemas desenvolveram-se durante ensaios clínicos com uso prolongado da droga em altas doses. Em geral, tais manifestações eram curáveis;
• violações no trabalho de SSS: ocasionalmente há taquicardia ou arritmia (isto inclui taquicardia ventricular). O prolongamento do intervalo QT, o desenvolvimento da arritmia tipo pirouette, a redução do nível de pressão arterial e fibrilação ventricular foram relatados separadamente;
• manifestações do trato gastrointestinal: muitas vezes há desconforto no abdômen, náuseas, diarréia e vômitos. Menos frequentemente há inchaço, fezes soltas, anorexia e gastrite com dispepsia. Ocasionalmente, a sombra da língua e os dentes mudam e a constipação se desenvolve. Foi observada pancreatite única ou forma pseudomembranosa de colite;
• reações dos órgãos do sistema hepatobiliar: ocasionalmente houve colestase intra-hepática ou hepatite (também houve dados sobre alterações patológicas nos valores de testes funcionais hepáticos). Único relatou o desenvolvimento de disfunção hepática e hepatite de forma necrótica ou fulminante;
• processos infecciosos e invasivos: raramente existe candidíase (também sua forma oral), patologias vaginais, infecções bacterianas e fúngicas, bem como pneumonia, gastroenterite, corrimento nasal com faringite e transtorno da função respiratória;
• manifestações cutâneas: ocorrem sintomas de alergia infrequente, incluindo uma erupção cutânea com coceira. Ocasionalmente, desenvolvimento de colmeias, fotofobia e edema de Quincke. Além disso, há também eritema multiforme e síndromes de Stevens-Johnson / Lyell;
• distúrbios no trabalho do sistema muscular e ossos: às vezes há dores nas articulações;
• reações do sistema de micção: ocasionalmente há uma deficiência dos rins de natureza aguda, dor nos rins, bem como disúria e nefrite tubulointersticial;
• distúrbios das glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: às vezes existem sangramentos do útero, vaginite e distúrbios testiculares;
• Reações gerais: às vezes há anafilaxia, que inclui dor no esterno e inchaço;
• resultados de testes laboratoriais: muitas vezes uma diminuição no número de bicarbonatos ou linfócitos e, além disso, um aumento no nível de eosinófilos. Às vezes, a uréia, bem como a creatinina com bilirrubina dentro do plasma e a atividade dos elementos AST e ALT podem aumentar, e o índice de potássio também muda. Todas essas violações foram reversíveis;
• processos de intoxicação e lesões: causadas pelo procedimento de complicação.

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Overdose

Manifestações de sobredosagem de drogas: diarréia, vômitos e náuseas, que têm um caráter pronunciado, bem como uma perda auditiva curável.

Para tratar distúrbios, requer lavagem gástrica, além de terapia destinada a manter a saúde do paciente e a eliminar sinais de perturbação.

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Interações com outras drogas

Ele requer cautela azitromicina combinada com outras drogas que possam prolongar o intervalo QT-intervalo (estes são de lítio cetoconazol, e, além disso, quinidina com a terfenadina, e ciclofosfamida com haloperidol substância).

No processo de estudo da interação dos medicamentos com antiácidos, não houve alteração na biodisponibilidade da azitromicina, embora o nível máximo da substância dentro do plasma tenha diminuído em 25%. É necessário usar azitromicina pelo menos 1 hora antes de usar antiácidos ou 2 horas depois.

A administração de fármaco combinado com cetirizina (dose de 20 mg) durante 5 dias não causou interação farmacocinética em índices de equilíbrio, mas modificou significativamente os valores do intervalo QT.

A combinação de Azitra com alcalóides de ergot ou dihidroergotamina pode provocar o desenvolvimento de uma ação vasoconstrante acompanhada de distúrbios de perfusão, o que resulta na derrota dos dedos nas pernas e nas mãos. Por isso, é necessário evitar tais combinações.

No caso de utilizar cimetidina 2 horas antes de tomar azitromicina, não foram encontrados os parâmetros farmacocinéticos destes últimos.

Os macrólidos individuais são capazes de afetar o metabolismo da ciclosporina. Por isso, com o uso combinado desses fundos, é necessário monitorar constantemente os parâmetros da ciclosporina e alterar a dose aplicada de acordo com eles.

A combinação do fármaco com a varfarina pode aumentar o efeito anticoagulante e, portanto, é necessário monitorar os índices de PTV durante o período de tratamento.

Há informações de que os macrólidos são capazes de afetar o metabolismo intestinal da digoxina, de modo que o uso combinado desses medicamentos requer um monitoramento regular dos valores de digoxina.

A droga não afeta os parâmetros farmacocinéticos da teofilina no caso de uso combinado. Mas neste caso, a administração simultânea de teofilina com outros macrólidos causou um aumento nos índices séricos desta substância.

A administração de zidovudina uma vez na quantidade de 1000 mg em associação com azitromicina (uso repetido de doses de 600 ou 1200 mg) não afetou os parâmetros farmacocinéticos, bem como a excreção de zidovudina urinária ou seus produtos de degradação glucurônica. Mas o uso de azitromicina levou a um aumento do nível de tipo fosforilado com zidovudina dentro das células mononucleares no sistema de fluxo sanguíneo periférico.

A combinação de Azithra com rifabutina não afetou os valores dessas drogas dentro do plasma. As pessoas que usaram essas drogas ao mesmo tempo desenvolveram neutropenia, mas deve ser levado em consideração que não foi possível conectar a ocorrência deste transtorno com o uso de azitromicina.

A admissão em conjunto com a cisaprida é capaz de prolongar o prolongamento do intervalo QT e além de aumentar a arritmia dos ventrículos ou a síndrome de fibrilação. Por isso, é recomendável não combinar essas substâncias.

O uso combinado com alfentanil ou astemizole deve ser feito com cautela, pois em associação com eritromicina houve aumento na exposição.

Com a recepção simultânea com nelfinavir, os valores de equilibrio de azitromicina sérica aumentam. Embora não seja recomendado alterar a dosagem do fármaco no caso de uma combinação com nelfinavir, será justificado um monitoramento cuidadoso do desenvolvimento dos efeitos negativos da azitromicina.

É necessário ter em mente a possibilidade de desenvolver resistência cruzada entre a azitromicina, bem como outros macrólidos (por exemplo, eritromicina) e clindamicina com lincomicina.

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Condições de armazenamento

Azitro deve ser mantido num local inacessível para crianças pequenas. As condições de temperatura para o pó não são superiores a 30 ° C, mas a suspensão pronta para uso pode ser armazenada a um índice não superior a 25 ° C.

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Validade

Azitro é adequado para uso dentro de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento. Ao mesmo tempo, a suspensão acabada pode ser armazenada por um período não superior a 5 dias.

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