Azaleptin

A azaleptina é uma droga antipsicótica cujo ingrediente ativo é clozapina.

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Indicações Azaleptin

Indicações para o uso de azaleptina é o tratamento de formas crônicas, além de formas agudas de síndrome esquizofrenia, síndromes maníacas e psicoses de tipo maníaco-depressivo.

Além disso, a droga pode ser utilizada no caso de uma agitação psicomotora, ou em estados psicóticos que se desenvolvem como resultado da sobreexcitação.

Em alguns casos, pode ser prescrito para pacientes com resistência a outros neurolépticos.

Forma de liberação

Produzido sob a forma de comprimidos. Em um frasco de vidro ou polímero com uma tampa contém 50 comprimidos. Um pacote contém 1 tal garrafa.

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Farmacodinâmica

Azaleptina tem diferenças de antipsicóticos padrão. Após o uso de clozapina, não houve desenvolvimento de sintomas de catalepsia e supressão do comportamento padrão, provocada pela introdução de apomorfina ou anfetamina no corpo.

A azaleptina atua como um bloqueador fraco de D1-3, bem como receptores D5 e, além disso, afeta em grande parte os receptores do tipo D4. A substância ativa da droga tem potentes propriedades adrenolíticas, anticolinérgicas e anti-histamínicas, e também suprime a reação de ativação e tem propriedades antiserotonérgicas moderadas.

Em condições de ensaios clínicos, a azaleptina tem um efeito sedativo rápido e pronunciado, além de ter um poderoso efeito antipsicótico. A última propriedade da droga também é observada em pacientes com síndrome esquizofrênica, que são resistentes ao tratamento com outras drogas. Nesses casos, o fármaco atua efetivamente na presença de sintomas produtivos de esquizofrenia e na presença de prolapsos.

Após o uso de drogas, a dinâmica positiva é descrita em pacientes com distúrbios cognitivos. Além disso, em pessoas que sofrem de esquizofrenia e tratadas com azaleptina, a freqüência de tentativas de suicídio e suicídio é marcadamente reduzida (em comparação com os pacientes que não tomam o medicamento). Os dados epidemiológicos mostram que a freqüência de tais tentativas com clozapina diminuiu> 7 vezes em relação aos pacientes que não foram tratados com azaleptina.

A droga quase não tem efeito nos índices de prolactina e, em geral, é bem tolerada. O uso de clozapina apenas ocasionou ocasionalmente o desenvolvimento de reações adversas severas em pacientes.

Farmacocinética

A azaleptina é rapidamente absorvida pelo intestino. A concentração máxima ativa atinge 2,5 horas depois. Os índices de concentração de equilíbrio no plasma sanguíneo são estabelecidos no dia 8 a 10 de tratamento. O índice de biodisponibilidade da clozapina é de aproximadamente 27-60%. A acumulação ocorre dentro dos órgãos parenquimatosos (nos pulmões e, além dos rins com fígado). Cerca de 95% do ingrediente ativo é sintetizado com a proteína dentro do plasma.

O metabolismo da clozapina é realizado no fígado. No processo, formam-se produtos de decaimento de baixo nível ou inativos.

A excreção é realizada principalmente através dos rins, cerca de 35% são excretados em conjunto com a bile. A meia-vida dura 4-12 horas após uma dose única de medicamento (75 mg) ou 4-66 horas no caso de um fármaco com uma dosagem de 100 mg 2 vezes ao dia.

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Dosagem e administração

A azaleptina é usada por via oral. Normalmente é levado após uma refeição. A dose diária geralmente é dividida em 2-3 doses. Para tratamento de manutenção na quantidade não superior a 50 mg de medicação, a dose diária é prescrita por uma única dose (à noite). A duração do curso de tratamento, bem como o tamanho da dosagem, são determinados exclusivamente pelo médico.

Para adultos, o medicamento geralmente é prescrito em uma dose única de 50-200 mg. A seleção da dose ocorre individualmente, e começa com 25-100 mg, com um aumento gradual do tamanho até o efeito desejado do medicamento. A dosagem geralmente é aumentada por 1-2 semanas (25-50 mg por dia).

Um dia é permitido tomar no máximo 600 mg do medicamento.

Quando a melhoria da saúde do paciente é alcançada, as dosagens de suporte devem ser trocadas. Em média, a dose de manutenção por dia é de 150-200 mg. Às vezes, esse número pode ser menor - para 25 a 100 mg do medicamento.

Pacientes com uma forma leve de patologia, mas também pessoas idosas ou com peso corporal insuficiente, bem como na presença de distúrbios no trabalho do coração ou nos rins e nas patologias cerebrovasculares - não podem ser prescritos mais de 200 mg por dia.

É necessário cancelar a medicação reduzindo gradualmente a dosagem.

Uso Azaleptin durante a gravidez

É proibida a azaleptina de prescrever durante a gravidez. Ao tratar com clozapina, as mulheres em idade reprodutiva devem usar anticoncepcionais confiáveis.

Durante o período de lactação, não é recomendado tomar o medicamento. Pode ser nomeado apenas após consulta com o médico assistente e também após a abolição da amamentação.

Contra-indicações

Entre as principais contra-indicações:

• a droga é proibida para pacientes que são hipersensíveis à substância ativa ou aos elementos auxiliares da droga;
• Não é possível usar no tratamento de pacientes com antecedentes de possíveis alterações na contagem sanguínea (especialmente quando estão associados ao uso de neurolépticos ou tricíclicos);
• são proibidos de utilizar, no decurso do tratamento de pacientes que sofrem de psicose tóxica (incluindo aqueles alcoólico), patologias do sistema cardiovascular, na forma grave (bem como os sintomas de insuficiência cardíaca e distúrbios dos processos circulatórios), miastenia gravis, e em adição, a doença hepática ou renal com perturbações no funcionamento desses corpos ;
• está contra-indicado para tomar azaleptina e na presença de epilepsia, glaucoma, hipertrofia prostática e, além de atonia intestinal ou infecções;
• O medicamento também é proibido para crianças.

Durante o tratamento com o uso de Azaleptina, é proibido dirigir um carro e também operar máquinas que possam representar um potencial perigo para a vida e a saúde.

Efeitos colaterais Azaleptin

Basicamente, os pacientes toleram bem a azaleptin. Mas no caso de tomar o medicamento em uma dosagem diária superior a 450 mg, a probabilidade de efeitos colaterais aumenta.

Entre as possíveis reações secundárias:

• órgãos do sistema hematopoiético: desenvolvimento de eosinofilia, granulocitopenia e leucocitose de origem desconhecida. Além disso, pode desenvolver-se agranulocitose, que pode ser prevenida por monitoração constante das contagens de sangue (durante as primeiras 18 semanas de tratamento - todos os dias, e depois em intervalos prolongados). Se o paciente tiver uma agranococitose, é necessário cancelar a tomada de medicamento e transferi-la para terapia intensiva;
• órgãos da Assembleia Nacional: o aparecimento de dores de cabeça ou tonturas, uma sensação de sonolência ou fadiga grave, distúrbios extrapiramidais (principalmente expressos com fraco) ou distúrbios da termorregulação, acomodação e transpiração. Além disso, birdism ou hipertermia. Existe uma única aparência de tremores de membros, akatie, rigidez e, além desta forma maligna de síndrome neuroléptica;
• órgãos do sistema digestivo: ocorrência de vômitos ou distúrbios fecais, bem como o desenvolvimento da secura das mucosas dentro da cavidade bucal. Além disso, o desenvolvimento de colestases ou o aumento da atividade das transaminases hepáticas;
• órgãos do sistema cardiovascular: o desenvolvimento de taquicardia ou colapso ortostático e, além disso, aumenta o nível de pressão arterial ou perda de consciência. Os indivíduos em pacientes desenvolvem um colapso com uma violação do processo respiratório, miocardite, arritmia, bem como mudanças no ECG;
• Outros: mina tardia ou vice-versa, a incontinência, o desenvolvimento de alergias na pele. De repente, o paciente morreu de repente. O uso prolongado de drogas pode causar ganho de peso.

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Overdose

No caso do uso de azaleptina em grandes doses, os pacientes podem experimentar confusão, estado de excitação ou sonolência, desenvolvimento de areflexia ou, inversamente, aumento de reflexos. Além disso, podem ocorrer alucinações ou convulsões, taquicardia, desenvolvimento da midríase, alteração da temperatura, diminuição do nível de pressão arterial, condução dentro do miocardio ou ritmo dos batimentos cardíacos. Também pode haver pentavalismo e uma deterioração da acuidade visual. Nos casos mais graves, desenvolveram-se problemas com processos respiratórios e, além disso, colapso com coma.

Não existe um antídoto específico para a eliminação dos sintomas. Em caso de sobredosagem, é necessário fazer uma lavagem gástrica rapidamente e dar ao paciente os enterosorbentes. Também é necessário monitorar o funcionamento dos sistemas cardiovascular e respiratório. O médico pode prescrever tratamento sintomático.

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Interações com outras drogas

É proibida a azaleptina de prescrever pacientes tratados com drogas que tenham um efeito deprimente na medula óssea.

A droga não pode ser combinada com AINEs, além de derivados de pirazolona, drogas tireotóticas e antimaláricas e os meios de ouro.

A azaleptina deve ser tomada com precaução em conjunto com antipsicóticos, antidepressivos, medicamentos antimicrobianos e anticonvulsivantes, além de derivados de sulfonilureia e agentes antidiabéticos.

Quando o ingrediente ativo é combinado com inibidores de MAO, benzodiazepínicos, preparações de narcose, etanol, fármacos anti-histamínicos e, além disso, outras substâncias supressoras de SNC, o efeito central desses fármacos é reforçado. Com extrema cautela, você precisa aplicar Azaleptina a pessoas que adotam (ou tomaram recentemente) benzodiazepinas ou outras drogas psicotrópicas, porque neste caso a possibilidade de desenvolver um colapso aumenta (com a depressão do processo respiratório e a parada do coração).

Anti-hipertensivos e fármacos anticolinérgicos, bem como medicamentos que reprimem a função respiratória, devem ser combinados com precaução com a clozapina.

Como resultado da combinação de azaleptina com drogas que se ligam significativamente às proteínas plasmáticas, o risco de efeitos colaterais pode aumentar (devido ao deslocamento de elementos da conexão com a proteína plasmática, bem como ao aumento da concentração plasmática do componente não ligado).

Em conjunto com drogas que são metabolizadas principalmente através das hemoproteínas P450 1A2, e também P450 2D6, a concentração plasmática do componente ativo de Azaleptina pode aumentar. Os testes não mostraram aumento no efeito medicinal da clozapina devido à combinação com tricíclicos, fenotiazinas e fármacos antiarrítmicos da categoria IC (metabolizados com a ajuda da hemoproteína P450 2D6). É possível que a concentração destes fármacos no plasma aumenta sob a influência da clozapina, portanto, quando estão conectados, é necessário monitorar a condição do paciente e ajustar a dosagem de fenotiazinas e outras drogas que passam pela hemoproteína P450 2D6, se necessário.

A azaleptina enfraquece o efeito medicinal da levodopa, bem como outros dopaminimulantes.

A cimetidina com eritromicina, bem como medicamentos que suprimem os processos de captura de serotonina reversa (como paroxetina e fluvoxamina), no caso do composto com azaleptina, aumentam a substância ativa deste último no plasma.

Em conjunto com indutores da hemoproteína P450 (por exemplo, carbamazepina), a concentração de clozapina no plasma diminui, e sua ação medicinal também é enfraquecida.

Como resultado da combinação de azaleptina com drogas de lítio, aumenta o risco de desenvolver uma forma maligna de síndrome neuroléptica.

Substância activa A azaleptina reduz a gravidade do efeito hipertensivo da norepinefrina, bem como outras drogas que têm propriedades predominantemente adrenérgicas e, além disso, reduz significativamente o efeito pressor da adrenalina.

A absorção da droga do intestino diminui quando combinada com antiácidos em forma de gel, bem como a colestiramina.

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Condições de armazenamento

A azaleptina deve ser mantida em condições aceitáveis para a maioria dos medicamentos - um local seco, fechado do sol, inacessível para crianças. A temperatura deve permanecer dentro de 15-30 graus.

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Validade

A azaleptina pode ser usada por um máximo de 3 anos após a liberação do medicamento.

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