Asitral

Azitral é um medicamento antibacteriano sistêmico com um componente ativo da azitromicina. Incluído na categoria de macrólidos.

Indicações Asitrala

É usado para eliminar doenças infecciosas provocadas por bactérias sensíveis aos efeitos da azitromicina:

• doenças na área dos dutos respiratórios - alveolite, pneumonia de tipo intersticial e forma bacteriana de bronquite;
• doenças dos órgãos ORL - amigdalite com sinusite e, além disso, inflamação da orelha média e faringite;
• patologias infecciosas na área de tecidos moles com pele-erisipela, pioderose de tipo secundário, bem como impétigo e eritema migratório de tipo crônico (o estágio inicial de desenvolvimento da borreliose carimbada);
• ZPPP - cervicite, bem como forma não complicada de uretrite;
• patologia na área do duodeno ou estômago causada pela bactéria Helicobacter pylori.

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Forma de liberação

A liberação é realizada em comprimidos.

Azitral 250 - o blister contém 6 comprimidos. Dentro de uma embalagem separada, 1 placa de bolha, em uma caixa - 10 pacotes de medicamentos.

Azitral 500 - dentro da tira contém 3 comprimidos. Em um pacote separado - 1 prato com pastilhas, dentro da caixa - 5 pacotes de medicamentos.

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Farmacodinâmica

Azitromicina está incluída em um novo subgrupo de macrólidos - as substâncias da azalideia. É sintetizado com a subunidade ribossomal (70S) de bactérias sensíveis 50S, suprimindo a ligação das proteínas, que depende do ARN. Além disso, a substância inibe a reprodução e o crescimento de micróbios, e em altas concentrações podem ter efeitos bactericidas.

Azitromicina possui um grande espectro de efeitos antimicrobianos. Entre as bactérias que são sensíveis a isso, estão:

• gram - pneumococo, piogénica, Streptococcus agalactia, Streptococcus tipo C e F, e L, e em adição S.viridans e Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacilo pertussis, parakoklyusha bacilo, pnevmofila legionella, Dyukreya coli, eyuni Campylobacter, gonococo e Gardnerella vaginalis;
• alguns anaeróbios - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, espécie Peptostreptococcus, e em adição Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, urealitikum Ureaplasma, treponema pálido e Borrelia Burgdorfera.

A droga não afeta bactérias gram positivas resistentes à eritromicina.

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Farmacocinética

Quando tomado por via oral, a absorção da substância do trato digestivo ocorre rapidamente. O nível de biodisponibilidade é de aproximadamente 37% (passa pela primeira passagem hepática). Após a ingestão de 500 mg do fármaco, o valor máximo dentro do plasma atinge 2,5-3 horas, totalizando 0,4 mg / l.

A substância está bem distribuída no sistema respiratório, tecidos com órgãos do sistema genitourinário (entre eles a próstata) e além de tecidos moles e pele. O nível de concentração de fármaco dentro das células com tecidos excede seus índices análogos dentro do soro (por 10-100 vezes). Os valores plasmáticos de equilíbrio atingem 5-7 dias depois. Grandes quantidades de drogas são acumuladas dentro dos fagócitos, movendo-a para as áreas de inflamação, bem como infecções (lá são liberadas gradualmente por fagocitose).

A síntese com proteína é inversamente proporcional à concentração sanguínea (7-50% do fármaco). Cerca de 35% da substância é exposta ao metabolismo hepático por processos de desmetilação. Nesse caso, a azitromicina perde sua atividade.

Mais de 50% da droga é excretada inalterada com a bile, e outra 4,5% - com urina, no período de 72 horas.

A meia-vida é de 14-20 horas (no intervalo 8-24 horas após o uso de drogas), bem como a 41ª hora (no intervalo de 24-72 horas). O uso de alimentos afeta significativamente as propriedades farmacocinéticas da droga.

Nos homens idosos (com mais de 65-85 anos), não há mudança na farmacocinética das drogas, e em mulheres idosas a taxa máxima é aumentada em 30-50%. 

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Dosagem e administração

Azitral deve ser consumido 1 hora antes das refeições ou 2 horas após o consumo, porque quando combinado com a ingestão de alimentos, há uma violação da absorção do ingrediente ativo. Os comprimidos devem ser tomados uma vez por dia.

Para adolescentes com peso de 45 kg e adultos:

• para o tratamento de infecções no sistema respiratório, órgãos ORL, tecidos moles e pele (excluindo o eritema migratório de tipo crônico), é necessário 500 mg de medicamento por um período de 3 dias;
• Quando o eritema de migração de um tipo crônico é eliminado, a medicação é tomada uma vez por dia durante um período de 5 dias: a dose no 1º dia é de 1 g e nos dias subseqüentes - 500 mg;
• Para o tratamento de DST, é necessária uma dose única de 1 g de medicação;
• no tratamento de úlceras pépticas da úlcera duodenal ou do estômago, é necessário tomar 1 g de medicamento (tratamento combinado) durante o período de 3 dias;
• para eliminar a acne vulgar é necessário tomar 6 g de medicamento por curso. Este esquema de tratamento é proposto: nos primeiros 3 dias, tome 500 mg uma vez ao dia e durante as próximas 9 semanas - use 500 mg de LS uma vez por semana.

Se você sentir falta de um medicamento, o comprimido faltado deve ser tomado o mais rápido possível e depois beba-os com um intervalo de 24 horas.

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Uso Asitrala durante a gravidez

O uso de pílulas durante a gravidez é permitido apenas em indicações rigorosas, nos casos em que o provável benefício para o paciente seja maior do que o risco de complicações no feto.

A substância activa penetra no leite materno, o que significa que durante o tratamento com Azitral é necessário cancelar a amamentação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância aos elementos da droga e, além de outros macrólidos;
• distúrbios no trabalho do rim ou fígado, bem como a violação do equilíbrio de eletrólitos em formas graves (em casos específicos de hipomagnesemia ou hipocalemia);
• expressado por sintomas clínicos bradicardia, insuficiência cardíaca em forma grave ou arritmia;
• Recepção simultânea com medicamentos de alcalóides de maconha;
• Visita a crianças com peso inferior a 45 kg.

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Efeitos colaterais Asitrala

O uso de comprimidos pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Reação do sistema hematopoiético: desenvolvimento de trombocitopenia ou neutropenia transitória com severidade leve;
• manifestações da NA: desenvolvimento de dores de cabeça, astenia e vertigem / vertigem. Além disso, pode ocorrer uma sensação de sonolência ou insônia, parestesia, convulsões ou desmaios e a percepção olfativa ou palpável pode ser perturbada;
• transtornos mentais: ocasionalmente há sentimentos de ansiedade, ansiedade, agressividade, nervosismo e hiperatividade;
• respostas auditivas: toque de ouvido, desenvolvimento de surdez ou deficiência auditiva (a maioria desses distúrbios são curáveis);
• Violações do CAS: o desenvolvimento dos batimentos cardíacos e, além disso, a arritmia (por causa da taquicardia ventricular). Ocasionalmente, são observados o prolongamento do intervalo QT, fibrilação ventricular, dor esternal e diminuição da pressão arterial;
• Reações gastrointestinais: diarréia, náuseas, desconforto abdominal, vômitos, dispepsia, fezes soltas ou constipação, inchaço e alterações na sombra da língua. Anorexia, gastrite com pancreatite e, ocasionalmente, forma pseudomembranosa de colite pode desenvolver-se;
• Doenças no sistema hepatobiliar: ocasionalmente há hepatite, colestase intra-hepática, bem como um aumento curável na atividade das transaminases hepáticas. A disfunção hepática desenvolve (às vezes leva à morte) e hepatite de tipo necrótico;
• Reação cutânea: aparência do edema Quincke, erupção cutânea com coceira e urticária, além do desenvolvimento da fotossensibilidade, síndrome de Lyell ou Stevens-Johnson, bem como eritema multiforme;
• Distúrbios da função APD: a ocorrência de dor nas articulações;
• manifestações por parte do sistema de micção: insuficiência dos rins na forma aguda ou nefrite tubulointersticial;
• Reações da parte dos órgãos reprodutivos: desenvolvimento de vaginite;
• Outros: a ocorrência de anafilaxia (isto inclui o inchaço, que às vezes leva à morte) ou a candidíase.

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Overdose

No caso de uma sobredosagem, existem sintomas como diarréia, vômitos e náuseas severas, bem como perda transitória de audição.

Para eliminar os distúrbios, a lavagem gástrica é necessária usando uma sonda.

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Interações com outras drogas

É necessário prestar atenção ao uso combinado de Azithril com substâncias como a varfarina, digoxina, teofilina com ergotamina e carbamazepina e, além disso, terfenadina e fenitoína com ciclosporina e triazolam. Isso é necessário, porque os macrólidos podem melhorar as propriedades dos medicamentos acima.

Azitromicina não é sintetizada com enzimas do sistema hemoproteico 450, o que difere da maioria dos antibióticos macrólidos.

As ligemicinas reduzem as propriedades da azitromicina e o cloranfenicol com tetraciclina pelo contrário - aumentam. A droga não tem compatibilidade farmacêutica com a substância da heparina.

É necessário usar com precaução o medicamento em combinação com outros meios que podem prolongar o intervalo QT.

Estudos sobre o efeito dos antiácidos nos parâmetros farmacocinéticos da azitromicina não mostraram alterações na biodisponibilidade, mas observou-se uma diminuição no nível máximo da substância dentro do plasma (em 30%). No caso de tomar cimetidina 2 horas antes do uso de azitromicina, a farmacocinética deste último não mudou. Os antiácidos podem inibir a absorção de azitromicina. É necessário suportar um intervalo de pelo menos 2 horas entre o uso de Azitral e antiácido.

Combinação de uma droga com varfarina ou com anticoagulantes, o número de coumarinovogo (forma oral) aumenta a probabilidade de sangramento. Portanto, durante o período de terapia, é necessário monitorar constantemente os índices de PTV.

A combinação de um descartável AZT recebendo a uma dose de 1000 mg de azitromicina e de uso múltiplo, em uma dose de 600 ou 1200 mg, não afectou a farmacocinética do plasma no interior zidovudina ou (e os seus produtos de decaimento glucurónico) excreção na urina. No entanto, o uso de azitromicina aumentou a zidovudina fosforilada (um produto de degradação dependente do fármaco) dentro das células mononucleares na corrente sanguínea periférica.

Tomar Azitral com rifabutina não altera os índices dessas drogas dentro do plasma. No entanto, as pessoas que as usavam juntas, às vezes, desenvolveram neutropenia. Mas deve-se ter em conta que a desordem foi causada pelo uso de rifabutina, não pode ser associada ao uso de azitromicina.

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Condições de armazenamento

Azitral deve ser mantido num local inacessível para crianças pequenas. Condições de temperatura - não superior a 25 ° С.

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Validade

Azitral pode ser usado durante os 3 anos desde a liberação do medicamento.