Azitral

Azitral é um medicamento antibacteriano sistêmico cujo princípio ativo é azitromicina. Pertence à categoria dos macrolídeos.

Indicações Azitrala

É usado para eliminar doenças infecciosas causadas por bactérias sensíveis aos efeitos da azitromicina:

• doenças do trato respiratório – alveolite, pneumonia intersticial, bem como bronquite bacteriana;
• Doenças otorrinolaringológicas - amigdalite com sinusite e, além disso, inflamação do ouvido médio e faringite;
• patologias infecciosas na área de tecidos moles com pele - erisipela, piodermatoses secundárias, bem como impetigo e eritema migratório crônico (estágio inicial de desenvolvimento da borreliose transmitida por carrapatos);
• DSTs – cervicite, bem como uretrite não complicada;
• patologias no duodeno ou estômago causadas pela bactéria Helicobacter pylori.

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Forma de liberação

É lançado em forma de comprimido.

Azitral 250 - 6 comprimidos em blister. Dentro de uma embalagem separada, há 1 blister, em uma caixa - 10 embalagens de medicamento.

Azitral 500 - há 3 comprimidos dentro da cartela. Em uma embalagem separada - 1 placa com comprimidos, dentro da caixa - 5 embalagens com medicamento.

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Farmacodinâmica

A azitromicina pertence a um novo subgrupo de macrolídeos: as substâncias azalidas. É sintetizada com a subunidade ribossômica (70S) de bactérias sensíveis à 50S, inibindo a ligação a proteínas dependentes de RNA. A substância também inibe a reprodução e o crescimento de micróbios e, em altas concentrações, pode ter efeito bactericida.

A azitromicina possui amplo espectro de ação antimicrobiana. Entre as bactérias sensíveis a ela estão:

• gram-positivos – pneumococo, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, estreptococos tipos C e F, bem como G, e também S. viridans e Staphylococcus aureus;
• gram-negativos – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, coqueluche, parapertussis, Legionella pneumophila, bacilo de Ducrey, Campylobacter jejuni, gonococo e Gardnerella vaginalis;
• anaeróbios individuais – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, espécies de Peptostreptococcus, bem como Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum e Borrelia burgdorferi.

O medicamento não afeta bactérias gram-positivas resistentes à eritromicina.

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, a substância é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de aproximadamente 37% (primeira passagem hepática). Após a administração oral de 500 mg do fármaco, o pico plasmático da substância é atingido após 2,5 a 3 horas, chegando a 0,4 mg/l.

A substância é bem distribuída no sistema respiratório, tecidos e órgãos do sistema geniturinário (incluindo a próstata), além de tecidos moles e pele. A concentração do fármaco no interior das células e tecidos excede seus indicadores similares no soro (em 10 a 100 vezes). Os valores plasmáticos de equilíbrio são atingidos após 5 a 7 dias. Grandes quantidades do fármaco se acumulam no interior dos fagócitos, levando-o para áreas de inflamação e infecção (onde são gradualmente liberadas por fagocitose).

A síntese com proteínas é inversamente proporcional à concentração sanguínea (7-50% do fármaco). Cerca de 35% da substância sofre metabolismo hepático por processos de desmetilação. Nesse caso, a azitromicina perde sua atividade.

Mais de 50% do fármaco é excretado inalterado na bile e aproximadamente 4,5% na urina, durante um período de 72 horas.

A meia-vida é de 14 a 20 horas (no intervalo de 8 a 24 horas após a administração do medicamento) e de 41 horas (no intervalo de 24 a 72 horas). A ingestão de alimentos afeta significativamente as propriedades farmacocinéticas do medicamento.

Em homens idosos (acima de 65-85 anos), não são observadas alterações na farmacocinética do medicamento, mas em mulheres idosas o indicador de pico aumenta em 30-50%.

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Dosagem e administração

O Azitral deve ser tomado 1 hora antes ou 2 horas após as refeições, pois, quando tomado com alimentos, a absorção do componente ativo é prejudicada. Os comprimidos devem ser tomados uma vez ao dia.

Para adolescentes com peso superior a 45 kg e adultos:

• para tratar infecções no sistema respiratório, órgãos otorrinolaringológicos, tecidos moles e pele (excluindo eritema migratório crônico), é necessário tomar 500 mg do medicamento durante um período de 3 dias;
• ao eliminar o eritema migratório crônico, tome o medicamento uma vez ao dia por um período de 5 dias: a dose no 1º dia é de 1 g e nos dias seguintes - 500 mg;
• Para tratar DSTs é necessária uma dose única de 1 g de medicamento;
• no tratamento de patologias ulcerativas do duodeno ou estômago, é necessário tomar 1 g do medicamento por 3 dias (tratamento combinado);
• Para eliminar a acne vulgar, você precisa tomar 6 g do medicamento por ciclo. O seguinte regime de tratamento é sugerido: tomar 500 mg uma vez ao dia durante os primeiros 3 dias e, durante as 9 semanas seguintes, tomar 500 mg do medicamento uma vez por semana.

Se você esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome o comprimido esquecido o mais rápido possível e depois tome-os em intervalos de 24 horas.

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Uso Azitrala durante a gravidez

O uso de comprimidos durante a gravidez é permitido apenas para indicações estritas, nos casos em que o provável benefício para a paciente é maior que o risco de complicações no feto.

A substância ativa penetra no leite materno, razão pela qual a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com Azitral.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância aos componentes do medicamento, bem como a outros macrolídeos;
• distúrbios dos rins ou do fígado, bem como desequilíbrio eletrolítico grave (especialmente em casos de hipomagnesemia ou hipocalemia);
• bradicardia, insuficiência cardíaca grave ou arritmia com sintomas clínicos pronunciados;
• uso concomitante com medicamentos alcaloides do ergot;
• destinado a crianças com peso inferior a 45 kg.

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Efeitos colaterais Azitrala

Tomar os comprimidos pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• reações do sistema hematopoiético: desenvolvimento de trombocitopenia ou neutropenia transitória com gravidade leve;
• manifestações do sistema nervoso: desenvolvimento de dores de cabeça, astenia e tontura/vertigem. Além disso, pode ocorrer sensação de sonolência ou insônia, parestesia, convulsões ou desmaios, e a percepção olfativa ou gustativa pode ser prejudicada;
• transtornos mentais: ocasionalmente há sentimentos de ansiedade, inquietação, agressividade, nervosismo e hiperatividade;
• reações dos órgãos auditivos: zumbido, desenvolvimento de surdez ou perda auditiva (a maioria desses distúrbios tem cura);
• Distúrbios do SCV: desenvolvimento de palpitações, bem como arritmia (devido à taquicardia ventricular). Ocasionalmente, observa-se prolongamento do intervalo QT, fibrilação ventricular, dor torácica e diminuição da pressão arterial;
• Reações do trato gastrointestinal: diarreia, náusea, desconforto abdominal, vômitos, dispepsia, fezes moles ou constipação, distensão abdominal e alteração da cor da língua. Anorexia, gastrite com pancreatite e, ocasionalmente, colite pseudomembranosa podem se desenvolver;
• Distúrbios no sistema hepatobiliar: hepatite, colestase intra-hepática e aumento tratável da atividade das transaminases hepáticas são ocasionalmente observados. Disfunção hepática (às vezes levando à morte) e hepatite necrótica se desenvolvem ocasionalmente;
• reações cutâneas: aparecimento de edema de Quincke, erupções cutâneas com coceira e urticária, bem como desenvolvimento de fotossensibilidade, síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson e eritema multiforme;
• distúrbios do sistema músculo-esquelético: ocorrência de dores nas articulações;
• manifestações do sistema urinário: insuficiência renal aguda ou nefrite tubulointersticial;
• reações dos órgãos reprodutivos: desenvolvimento de vaginite;
• Outros: ocorrência de anafilaxia (isso inclui inchaço, que às vezes leva à morte) ou candidíase.

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Overdose

Em caso de overdose, são observados sintomas como diarreia, vômitos e náuseas intensas, bem como perda auditiva transitória.

Para eliminar os distúrbios, é necessária a lavagem gástrica com sonda.

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Interações com outras drogas

É necessário estar atento ao uso combinado de Azitral com substâncias como varfarina, digoxina, teofilina com ergotamina e carbamazepina, e também terfenadina e fenitoína com ciclosporina e triazolam. Isso é necessário porque os macrolídeos podem potencializar as propriedades dos medicamentos mencionados.

A azitromicina não é sintetizada com enzimas do sistema hemoproteína 450, o que difere da maioria dos antibióticos macrolídeos.

As lincomicinas reduzem as propriedades da azitromicina, enquanto o cloranfenicol com tetraciclina, ao contrário, as aumenta. O medicamento não possui compatibilidade farmacêutica com a substância heparina.

O medicamento deve ser usado com cautela em combinação com outros agentes que podem prolongar o intervalo QT.

Estudos sobre o efeito de antiácidos nos parâmetros farmacocinéticos da azitromicina não demonstraram alterações nos parâmetros de biodisponibilidade, mas foi observada uma redução no nível máximo da substância no plasma (em 30%). No caso de administração de cimetidina 2 horas antes da administração de azitromicina, a farmacocinética desta última não se alterou. Os antiácidos podem inibir a absorção da azitromicina. É necessário manter um intervalo de pelo menos 2 horas entre o uso de Azitral e o uso de antiácido.

A combinação do medicamento com anticoagulantes varfarina ou cumarínicos (forma oral) aumenta a probabilidade de sangramento. Portanto, durante o tratamento, é necessário monitorar constantemente os indicadores de PTT.

A combinação de uma dose única de 1000 mg de zidovudina e doses múltiplas de 600 ou 1200 mg de azitromicina não teve efeito sobre a farmacocinética plasmática da zidovudina ou sua excreção urinária (e seus produtos de degradação glicurônica). No entanto, a administração de azitromicina aumentou os níveis de zidovudina fosforilada (um produto de degradação ativo do fármaco) nas células mononucleares da circulação periférica.

Tomar Azitral com rifabutina não altera os níveis plasmáticos desses medicamentos. No entanto, pessoas que os tomaram em conjunto às vezes desenvolveram neutropenia. Deve-se levar em consideração, porém, que o distúrbio foi causado pelo uso de rifabutina e não foi possível relacioná-lo ao uso de azitromicina.

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Condições de armazenamento

Azitral deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

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Validade

O Azitral pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.