Androcurus

Androcur (ciproterona) é um medicamento frequentemente utilizado na terapia hormonal, especialmente em ginecologia e endocrinologia. É amplamente conhecido por seus efeitos bloqueadores de andrógenos e antiestrogênicos.

A ciproterona é um antagonista androgênico que atua bloqueando os receptores androgênicos e inibindo a síntese de testosterona. Também possui propriedades antiestrogênicas ao bloquear os receptores de estrogênio.

Indicações Androcura

Androcur pode ser usado para tratar distúrbios hormonais, como hiperandrogenismo e tumores dependentes de hormônios, bem como um componente da terapia hormonal em pessoas trans.

Forma de liberação

Androcur está disponível em várias formas, incluindo comprimidos orais.

Farmacodinâmica

1. Ação bloqueadora de andrógenos: Androcur é um antagonista de andrógenos e bloqueia receptores de andrógenos, como testosterona e diidrotestosterona (DHT). Isto resulta na diminuição da exposição dos tecidos aos andrógenos, o que pode ser benéfico em várias condições associadas ao excesso de andrógenos, como hiperandrogenismo ou tumores dependentes de hormônios.
2. Ação antiestrogênica: Além de bloquear os andrógenos, o Androcur também tem a capacidade de bloquear os receptores de estrogênio. Isto pode ser útil em algumas condições associadas ao excesso de estrogênio ou quando é necessário reduzir os níveis de estrogênio no corpo.
3. Efeitos adicionais: Além de sua atividade hormonal, Androcur também pode ter efeito antigonadotrópico, ou seja, reduz a produção de hormônios gonadotrofinas (hormônios liberadores de gonadotrofinas) pela glândula pituitária, o que pode levar à diminuição da secreção gonadal e diminuição da produção de hormônios gonadais.
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4. Efeitos terapêuticos: Todas as propriedades farmacodinâmicas acima do Androcur garantem sua eficácia no tratamento de diversas condições, como hiperandrogenismo, síndrome dos ovários policísticos, acne, tumores dependentes de hormônios e na terapia hormonal em pessoas trans.

Farmacocinética

1. Absorção: A ciproterona é geralmente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. A absorção pode ser variável e depender da presença de alimento no estômago.
2. Metabolismo: A ciproterona é metabolizada no fígado, principalmente por hidroxilação e conjugação. O principal metabólito é a 15β-hidroxiciproterona, que também possui atividade antiandrogênica.
3. Distribuição: A ciproterona liga-se às proteínas do plasma sanguíneo, principalmente à albumina. Também pode se acumular em tecidos ricos em gordura, como o tecido adiposo.
4. Excreção: A ciproterona e seus metabólitos são excretados do corpo principalmente pelos rins, tanto na forma de medicamento inalterado quanto na forma de metabólitos. Parte da droga também pode ser excretada pela bile através do intestino.
5. Período semiterminal: O período semiterminal da ciproterona pode variar dependendo das características individuais do organismo e da dosagem do medicamento. Geralmente dura várias horas.

Dosagem e administração

1. Terapia hormonal:

   • Para reduzir os níveis de andrógenos e tratar o hiperandrogenismo em mulheres: Normalmente, a dose inicial é de 25-50 mg de ciproterona por dia. A dose pode ser aumentada para 100 mg por dia dependendo da resposta ao tratamento e da tolerância. O medicamento geralmente é tomado durante um determinado período do ciclo menstrual ou continuamente em combinação com estrogênios.
   • Para diminuição da libido e estimulação androgênica em homens: a dose inicial é geralmente de 50-100 mg de ciproterona por dia, mas pode ser aumentada para 200 mg por dia conforme necessário.

2. Terapia hormonal na medicina de gênero:

   • Para supressão androgênica em mulheres transexuais (MtF): a dosagem pode variar dependendo das necessidades individuais, mas geralmente é de 50-200 mg de ciproterona por dia em combinação com estrogênios.
   • Para supressão da libido e estimulação androgênica em homens transexuais (FtM): A dosagem é geralmente de 100-200 mg de ciproterona por dia, mas pode ser ajustada conforme necessário.

3. Uso no tratamento da acne: Para o tratamento da acne, a dosagem pode variar de 50 a 100 mg de Androcur por dia, tomada durante um período de tempo.

Uso Androcura durante a gravidez

1. Efeito no desenvolvimento fetal:

   • Estudos em ratos demonstraram que o uso de acetato de ciproterona durante a gravidez pode retardar o crescimento fetal e aumentar a incidência de anomalias congênitas, como fenda palatina e anomalias do trato urinário. Isto foi devido aos efeitos antiandrogênicos e progestogênicos da droga (Saal, 1978).

2. Efeitos teratogênicos:

   • Outro estudo em camundongos descobriu que o acetato de ciproterona administrado no início da gravidez pode causar uma diminuição dependente da dose no peso fetal e um aumento na incidência de anomalias congênitas, como exencefalia e anomalias cardíacas (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminização de fetos masculinos:

   • O acetato de ciproterona pode causar feminização de fetos masculinos devido às suas propriedades antiandrogênicas, tornando seu uso durante a gravidez indesejável (Neumann & Kj, 1975).

4. Uso durante a gravidez:

   • Devido a possíveis efeitos teratogênicos e efeitos no desenvolvimento fetal, o uso de acetato de ciproterona não é recomendado durante a gravidez. Isto é confirmado por dados sobre a sua capacidade de causar anomalias congênitas graves em fetos de animais (Saal, 1978).

Contra-indicações

1. Tumores dependentes de hormônios: Androcur pode estimular o crescimento de tumores, por isso é contraindicado na presença ou suspeita de tumores dependentes de hormônios, como câncer de mama ou endometrial.
2. Complicações tromboembólicas: Tomar Androcur pode aumentar o risco de complicações tromboembólicas, portanto é contraindicado em pacientes com predisposição à trombose ou com histórico de tromboflebite ou tromboembolismo.
3. Insuficiência hepática: O medicamento é metabolizado no fígado, portanto seu uso pode ser contraindicado em insuficiência hepática grave.
4. Diabetes mellitus: Tomar Androcur pode afetar os níveis de glicose no sangue, portanto deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes mellitus.
5. Hipercalemia: O medicamento pode causar hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue), portanto é contraindicado se você tiver desequilíbrio eletrolítico ou estiver tomando outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio no sangue.
6. Gravidez e lactação: O medicamento pode ter efeito teratogênico no feto, portanto seu uso durante a gravidez é contraindicado. Seu uso também não é recomendado durante a amamentação.
7. Hipersensibilidade ao medicamento: O medicamento deve ser evitado em casos de hipersensibilidade conhecida à ciproterona ou a qualquer um de seus componentes.

Efeitos colaterais Androcura

1. Complicações tromboembólicas: incluem trombose e embolia de vários vasos, como trombose venosa, embolia pulmonar e outros eventos tromboembólicos. Este é um dos efeitos colaterais mais graves da ciproterona.
2. Aumento do risco de câncer de mama: Androcur pode aumentar o risco de câncer de mama em mulheres.
3. Disfunção hepática: inclui enzimas hepáticas elevadas, hepatite e até insuficiência hepática.
4. Disfunção renal: Possível aumento dos níveis de creatinina no sangue e outras disfunções renais.
5. Distúrbios eletrolíticos: inclui hipercalemia, hipernatremia e outros distúrbios eletrolíticos.
6. Diminuição da libido e da função sexual: Homens e mulheres podem apresentar diminuição da libido, disfunção erétil, anorgasmia e outras disfunções sexuais.
7. Alterações de peso: pode ocorrer ganho ou perda de peso.
8. Irregularidades menstruais: as mulheres podem apresentar irregularidades menstruais, incluindo amenorreia e sangramento anormal.
9. Transtornos de humor: incluem depressão, ansiedade, alterações de humor e outros transtornos mentais.
10. Distúrbios do sono: podem ocorrer insônia e outros distúrbios do sono.

Overdose

1. Sonolento ou fraco.
2. Tontura ou perda de consciência.
3. Britamentos cardíacos irregulares, incluindo batimentos cardíacos rápidos ou lentos.
4. Problemas digestivos, como náuseas, vômitos, diarreia ou dor abdominal.
5. Hipercalemia (níveis elevados de potássio no sangue).
6. Outros efeitos colaterais relacionados a medicamentos.

Interações com outras drogas

1. Anticoagulantes: Androcur pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar a um risco aumentado de hemorragia. O monitoramento cuidadoso do tempo de protrombina (TP) e da razão normalizada internacional (INR) é necessário quando usados em conjunto.
2. Medicamentos com efeitos hipercalêmicos: O uso concomitante de Androcur com medicamentos que podem aumentar o nível de potássio no sangue (por exemplo, diuréticos poupadores de potássio ou inibidores da enzima de conversão da angiotensina) pode levar ao desenvolvimento de hipercalemia.
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3. Medicamentos metabolizados pelo citocromo P450: Androcur pode alterar a atividade das enzimas do citocromo P450 no fígado, o que pode afetar o metabolismo de muitos outros medicamentos, como ciclosporina, teofilina, tacrolimus e outros.
4. Medicamentos que afetam a cardiotoxicidade: O uso concomitante de Androcur com medicamentos que podem aumentar a cardiotoxicidade (por exemplo, antibióticos aminoglicosídeos ou medicamentos antiarrítmicos) pode aumentar o risco de complicações cardíacas.
5. Medicamentos que afetam a função hepática: Androcur pode interagir com outros medicamentos que também afetam a função hepática, o que pode levar ao aumento da hepatotoxicidade.