Anaprilina

A anaprilina é o nome comercial de um medicamento, cujo principal ingrediente ativo é propranolol. O propranolol pertence à classe de betabloqueadores, que são usados para tratar várias condições relacionadas ao sistema cardiovascular.

Propranolol possui várias propriedades farmacológicas, incluindo:

1. Ação antiarrítmica: evita a ocorrência ou reduz a frequência de arritmias cardíacas.
2. Ação anti-hipertensiva: reduz a pressão arterial.
3. Ação antianginal: reduz a frequência e a intensidade dos ataques de angina (dor no peito causada pelo suprimento de sangue insuficiente ao coração).
4. Ação anti-estresse: reduz as respostas do corpo ao estresse, como palpitações e tremores.
5. Profilaxia de enxaqueca: Alguns pacientes com enxaqueca podem se beneficiar do propranolol.

A anaprilina é usada para o tratamento da hipertensão, angina peitoral, arritmias, cardiomiopatia hipertrófica, tireotoxicose (em combinação com outros medicamentos), bem como para a prevenção da enxaqueca. No entanto, o uso da anaprilina deve ocorrer sob a supervisão de um médico, pois tem efeitos colaterais e contra-indicações, e a dosagem deve ser individualizada para cada paciente.

Indicações Anaprilina

1. Hipertensão: A anaprilina é usada para diminuir a pressão arterial em pacientes com hipertensão.
2. Angina: O medicamento pode ser usado para reduzir a frequência e a intensidade dos ataques de angina (dor no peito causada pelo suprimento de sangue insuficiente ao coração).
3. Arritmias: a anaprilina pode ser usada para tratar vários tipos de arritmias, incluindo taquicardia ventricular atrial, fibrilação atrial e extrystol.
4. Cardiomiopatia hipertrófica: O propranolol pode ser usado para reduzir os sintomas e retardar a progressão dessa condição.
5. Tireotoxicose: Em combinação com outros medicamentos, o propranolol pode ajudar a controlar alguns sintomas de tireotoxicose, como batimentos cardíacos rápidos e agitação.
6. Profilaxia de enxaqueca: a anaprilina pode ser usada para profilaxia da enxaqueca em alguns pacientes.

Forma de liberação

1. Pílulas

Os comprimidos são a forma mais comum de liberação de Anaprylin. Eles são destinados à administração oral e vêm em diferentes dosagens:

• Tablets regulares: geralmente contêm 10 mg, 40 mg ou 80 mg de propranolol. Esses comprimidos são tirados várias vezes ao dia, dependendo da dosagem e da receita do seu médico.

2. Cápsulas de liberação prolongada

As cápsulas de liberação prolongada são projetadas para manter níveis estáveis de um medicamento no sangue por um longo tempo:

• Prolonged-release capsules: Often contain 80 mg or 160 mg of propranolol. These forms of release allow you to reduce the number of times you take the drug during the day, usually to once a day.

3. Solução para injeção

Although not as common, Anapriline is also available in the form of an injectable solution that is used in clinical settings:

• Injectable solution: Used for rapid relief of cardiac symptoms when oral administration is not possible or is ineffective.

4. Solution for oral administration

In some cases, an oral solution may be available, which is convenient for use in patients who have difficulty swallowing tablets.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio beta-adrenorreceptor: O propranolol é um bloqueador direto de beta-creceptores, principalmente beta-1 e beta-2 adrenorreceptores. O bloqueio desses receptores resulta em uma resposta diminuída à adrenalina e à norepinefrina, que são neurotransmissores do sistema nervoso simpático.
2. Redução do débito cardíaco: bloquear os adrenorreceptores beta-1 no coração leva a uma diminuição do débito cardíaco e uma diminuição da freqüência cardíaca. Isso pode levar a uma diminuição da pressão arterial e uma diminuição na carga de trabalho do coração.
3. Redução da pressão arterial: o propranolol também tem um efeito vasoconstritivo direto, bloqueando os adrenorreceptores beta-2 nos vasos sanguíneos. Isso resulta em vasoconstrição periférica e uma diminuição na pressão arterial.
4. Ação antiarrítmica: o propranolol possui ação antiarrítmica devido à redução do automatismo cardíaco, inibição da condução e redução da excitabilidade do miocárdio.
5. Profilaxia de enxaqueca: O propranolol pode ser usado para profilaxia dos ataques de enxaqueca devido ao seu efeito no tônus vascular e redução da excitabilidade das estruturas neuronais associadas à gênese da enxaqueca.
6. Efeitos anti-ansiedade: O propranolol é às vezes usado para reduzir os sintomas de ansiedade, pois pode reduzir a resposta fisiológica do corpo ao estresse.

Farmacocinética

1. Absorção: a anaprilina é geralmente bem absorvida do trato gastrointestinal após a administração oral. A absorção pode ser reduzida pela administração concomitante com alimentos.
2. Distribuição: O propranolol penetra bem através da barreira hematoencefálica e entra no cérebro. Também é distribuído em tecidos corporais, incluindo fígado, rins, pulmões e coração.
3. Metabolismo: O propranolol passa por um extenso metabolismo no fígado, envolvendo principalmente a isoenzima do citocromo P450 2D6. Os principais metabólitos do propranolol são o ácido alfa-nafthoxiacético e 4-hidroxipropranolol.
4. Excreção: Propranolol e seus metabólitos são excretados principalmente através dos rins. Aproximadamente 90% da dose é excretada em 4 dias, principalmente como metabólitos.
5. Half-vida: A meia-vida do sangue de propranolol é de cerca de 3-6 horas, mas pode ser prolongada em pacientes idosos e pacientes com função hepática prejudicada.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral: a anaprilina é tomada por via oral, de preferência ao mesmo tempo todos os dias para garantir uma concentração uniforme da droga no sangue.
• Injeções: A forma injetável de propranolol é usada em ambientes de internação para estabilizar rapidamente a condição do paciente.

Dosagem

A dose de Anaprylin depende da doença específica, de sua gravidade e resposta do paciente ao tratamento. Aqui estão as recomendações gerais:

Para adultos

1. Hipertensão:

   • Dose inicial: 40 mg duas vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: 120-240 mg por dia, dividida em várias doses.

2. Angina:

   • Dose inicial: 40 mg três vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: 120-240 mg por dia.

3. Arritmias:

   • Dose inicial: 10-40 mg três ou quatro vezes ao dia.

4. Enxaqueca (prevenção):

   • Dose inicial: 40 mg duas ou três vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: 80-240 mg por dia.

5. Tremor:

   • Dose inicial: 40 mg duas a três vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: até 120 mg por dia.

6. Ajuda com a retirada do vício em álcool:

   • Dose: 10-40 mg três ou quatro vezes ao dia.

Para crianças

• Arritmias, hipertensão e outras condições cardiovasculares:
  • Dose inicial: 0,5-1 mg/kg por dia, dividida em várias doses.
  • Dose de manutenção: A dose é gradualmente aumentada de acordo com a resposta clínica e a tolerabilidade.

Instruções especiais

• O propranolol deve ser tomado antes ou com as refeições para melhorar a absorção.
• Ao descontinuar a anaprilina, a dose deve ser gradualmente reduzida para evitar o risco de retirada.
• O propranolol pode mascarar sintomas de hipoglicemia em pacientes diabéticos.
• Deve-se tomar cuidado em pacientes com asma brônquica, pois o propranolol pode aumentar o broncoespasmo.

Uso Anaprilina durante a gravidez

O uso de anaprilina (propranolol) durante a gravidez só deve ser feito sob a supervisão estrita de um médico, pois pode ter sérias conseqüências para a mãe e o feto.

O propranolol, como betabloqueador, pode penetrar na barreira placentária e afetar o desenvolvimento fetal. Aqui estão alguns dos possíveis riscos de usar AnaPrylin durante a gravidez:

1. Lento da frequência cardíaca fetal: o propranolol pode causar desaceleração da frequência cardíaca fetal.
2. Pressão arterial baixa: este medicamento pode diminuir a pressão arterial da mãe e do feto, o que pode levar à hipóxia e outras complicações.
3. Risco de trabalho prematuro: o uso de propranolol em mulheres grávidas pode aumentar o risco de trabalho prematuro.
4. Defeitos congênitos: Alguns estudos indicam um possível risco de defeitos congênitos com o uso de betabloqueadores, como o propranolol, no primeiro trimestre da gravidez.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à anaprilina ou a qualquer ingrediente da droga devem evitar seu uso.
2. Insuficiência cardíaca: A anaprilina é contra-indicada em pacientes com insuficiência cardíaca grave ou com sintomas significativos de descompensação cardíaca.
3. Bloco cardíaco: A anaprilina é contra-indicada na presença de bloqueio de condução AV (segundo e terceiro grau).
4. Síndrome da bradicardia sinusal: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com síndrome sinusal de bradicardia, pois pode agravar a bradicardia.
5. Asma e doença obstrutiva das vias aéreas: pacientes com asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica devem usar anaprilina com cautela devido à possibilidade de aumento do broncoespasmo.
6. Síndrome de Reiter: o uso de Anaprylin pode ser contra-indicado em pacientes com síndrome de Reiter devido ao risco de piorar a condição.
7. Gravidez e lactação: o uso de anaprilina durante a gravidez e lactação pode ser contra-indicado devido a dados insuficientes sobre sua segurança para o feto e a criança.
8. Pediátrico: a segurança e a eficácia de Anaprylin em crianças não foram estabelecidas, portanto, geralmente não é recomendada para crianças.

Efeitos colaterais Anaprilina

1. Fadiga e fraqueza: alguns pacientes podem sofrer fadiga, fraqueza ou um sentimento geral de cansaço.
2. Diminuição da pressão arterial: o propranolol, como um betabloqueador, pode causar uma diminuição da pressão arterial, o que pode levar à tontura ou mesmo à perda de consciência, especialmente com mudanças repentinas na posição do corpo.
3. Bradicardia: Esta é uma diminuição da freqüência cardíaca abaixo do normal. Pode fazer com que os pacientes sintam palpitações, fraqueza ou tontura.
4. Problemas do sono: O propranolol pode causar insônia ou alterações na qualidade do sono em alguns pacientes.
5. Problemas digestivos: podem ocorrer sintomas dispépticos, como náusea, vômito, dor abdominal ou diarréia.
6. Sintomas de mascaramento de hipoglicemia: o propranolol tem a capacidade de mascarar alguns sintomas de baixo teor de açúcar no sangue em pacientes com diabetes.
7. Problemas respiratórios: Alguns pacientes podem sofrer piora dos sintomas de asma ou doença pulmonar obstrutiva.
8. Disfunção sexual: O propranolol pode causar problemas de libido ou ereção diminuídos em alguns pacientes.
9. Diminuição da contagem de plaquetas sanguíneas: em casos raros, especialmente com o uso prolongado, podem ser observadas alterações na hemostasia, incluindo uma diminuição na contagem de plaquetas.

Overdose

1. Diminuição da pressão arterial: uma overdose de anaprylin pode causar uma queda repentina na pressão arterial, o que pode causar tonturas, desmaios ou até choques.
2. Bradicardia: O propranolol pode retardar a freqüência cardíaca e o uso excessivo pode fazer com que o coração bata muito lentamente (bradicardia).
3. Problemas respiratórios: Algumas pessoas podem ter problemas de respiração, como apneia prolongada, especialmente se houver asma ou outras condições respiratórias.
4. Hipoglicemia: O propranolol pode mascarar sintomas de hipoglicemia (baixo açúcar no sangue), o que pode ser perigoso para pacientes com diabetes.
5. Maior sonolência: o uso excessivo de anaprilina pode causar sonolência ou mesmo coma.
6. Perda de consciência: em casos graves de overdose de anaprilina, pode ocorrer perda de consciência ou coma.

Interações com outras drogas

1. Agentes anti-hipertensivos: o propranolol pode aumentar o efeito hipotensivo de outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, inibidores da ECA e bloqueadores de canais de cálcio, o que pode levar a uma diminuição da pressão arterial para níveis perigosos.
2. Medicamentos antiarrítmicos: administração combinada de propranolol com outros agentes antiarrítmicos, como amidarona ou antiarrítmicos de classe III, pode resultar em aumento da ação antiarrítmica e aumento do risco de arritmias cardíacas.
3. Glicosídeos cardíacos: O propranolol pode aumentar os efeitos de glicosídeos cardíacos, como a digoxina, o que pode levar a um aumento de seus efeitos tóxicos no coração.
4. Inibidores da monoamina oxidase (MAOIs): O propranolol pode aumentar o efeito hipotensivo dos MAOIs, o que pode levar a uma queda perigosa na pressão arterial.
5. Anestésicos: O propranolol pode aumentar o efeito depressor dos anestésicos e aumentar o efeito hipotensivo de alguns anestésicos.
6. Broncodilatadores: O propranolol pode bloquear o efeito broncodilatador dos beta-agonistas e aumentar o risco de broncoespasmo em pacientes com asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica.