Anastrozol

O anastrozol (anastrozol) é um medicamento que pertence à classe de inibidores da aromatase. É usado em oncologia, especialmente no tratamento do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa.

O câncer de mama pode ser sensível ao estrogênio, um hormônio sexual feminino que pode estimular o crescimento de células cancerígenas. O anastrozol funciona bloqueando a ação da enzimática da aromatase, que converte andrógenos (hormônios sexuais masculinos) em estrogênio nos tecidos, como o tecido graxo, que não foram expostos ao hormônio. Isso reduz os níveis de estrogênio no corpo de uma mulher, o que pode retardar o crescimento e a disseminação de células cancerígenas sensíveis ao estrogênio.

O anastrozol é geralmente tomado em forma de comprimido uma vez por dia. O uso e a dosagem são determinados pelo médico, dependendo da situação específica do paciente e da natureza do câncer de mama.

É importante observar que o anastrozol pode causar efeitos colaterais, incluindo dor muscular, fadiga, dor de cabeça, hipertensão, vermelhidão da pele e outros. Os pacientes devem discutir efeitos colaterais com o médico e garantir o monitoramento médico regular durante o tratamento.

Indicações Anastrozol

1. Câncer de mama sensível ao hormônio: o anastrozol é usado como parte do tratamento abrangente do câncer de mama dependente de hormônio em mulheres na pós-menopausa.
2. Prevenção da recorrência: Após a remoção cirúrgica de um tumor da mama (mammectomia), o anastrozol pode ser usado em alguns pacientes para reduzir o risco de recorrência do câncer.
3. Prevenção do câncer de mama em mulheres em alto risco: em alguns casos, pode ser recomendado anastrozol para mulheres com alto risco de desenvolver câncer de mama para reduzir a probabilidade de desenvolvê-lo.

Forma de liberação

Coated tablets: Anastrozole is most commonly available as 1 mg oral tablets. This is the standard dosage used for daily administration as part of antihormonal therapy for breast cancer.

Farmacodinâmica

1. Inibição da aromatase: A principal ação do anastrozol é inibir a enzima da aromatase, responsável pela conversão de andrógenos (como testosterona) em estrogênios. Isso leva a uma diminuição no nível de estrogênio no sangue.
2. Reduzindo os níveis de estrogênio: inibindo a aromatase, o anastrozol reduz o nível de estrogênio circulante no corpo. Isso é especialmente útil nos casos em que os níveis elevados de estrogênio podem ser a causa de certas doenças ou complicações, como câncer de mama ou tumores dependentes de estrogênio.
3. Uso em oncologia: o anastrozol é amplamente utilizado no tratamento do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa, especialmente naqueles pacientes cujos tumores são positivos para estrogen-receptor.
4. Uso ginecológico: às vezes é usado anastrozol para tratar certas condições ginecológicas associadas à hiperestrogenemia ou altos níveis de estrogênio.
5. Uso esportivo: às vezes é usado anastrozol em medicina esportiva para diminuir os níveis de estrogênio nos homens, especialmente quando se usa esteróides anabolizantes, o que pode levar ao aumento dos níveis de estrogênio no corpo.
6. Efeitos colaterais: Embora o anastrozol seja geralmente bem tolerado, pode causar efeitos colaterais como dor de cabeça, hipertensão, dor muscular, artralgia, dor óssea e pouca saúde óssea (especialmente em mulheres na pós-menopausa).

Farmacocinética

1. Absorção: o anastrozol é rapidamente e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal após a administração oral. Geralmente é tomado diariamente na forma de comprimido.
2. Distribuição: o anastrozol tem alta afinidade com as proteínas plasmáticas sanguíneas (cerca de 40%), especialmente para albumina. Ele penetra bem nos tecidos corporais, incluindo tumores da mama.
3. Metabolismo: o anastrozol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos, incluindo hidroxianotrozol e triazolanastrozol. A principal via de metabolismo é a hidroxilação do anel aromático.
4. Excreção: O principal mecanismo de excreção de anastrozol e seus metabólitos é a excreção renal, principalmente na forma de metabólitos. Cerca de 10% da dose é excretada inalterada na urina.
5. Half-Life: A meia-vida de anastrozol do plasma é de cerca de 50 horas. Isso significa que sua concentração no corpo diminui em metade cerca de 50 horas após a administração.

Dosagem e administração

Método de aplicação

O anastrozol é tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Recomenda-se levar o tablet ao mesmo tempo todos os dias para manter uma concentração estável da substância ativa no sangue.

• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, bebendo água suficiente.
• Não é recomendável mastigar ou esmagar o tablet.

Dosagem

A dose padrão de anastrozol é 1 mg uma vez ao dia. As recomendações de dosagem para diferentes situações clínicas são fornecidas abaixo:

Câncer de mama precoce

• Tome 1 mg uma vez ao dia.
• O curso usual do tratamento dura 5 anos, mas pode ser estendido até 10 anos, dependendo do julgamento do médico e dos fatores de risco individuais.

Câncer de mama disseminado

• Tome 1 mg uma vez ao dia.
• O tratamento continua enquanto houver uma resposta clínica positiva ou até que haja sinais de progressão da doença.

Prevenção do câncer de mama

• Em alguns casos, o anastrozol pode ser prescrito para prevenir o câncer de mama em mulheres com alto risco para a doença.
• Tome 1 mg uma vez ao dia por um período determinado pelo seu médico.

Instruções especiais

• Na insuficiência renal: o ajuste da dose geralmente não é necessário.
• Em insuficiência hepática: deve-se ter cuidado ao prescrever anastrozol, especialmente em formas graves de disfunção hepática.
• Overdose: Os casos de overdose são raros, mas se ocorrerem sintomas, o tratamento sintomático será necessário.

Uso Anastrozol durante a gravidez

Destina-se apenas ao uso em mulheres na pós-menopausa e pode resultar em risco de gravidez se usado durante a gravidez.

Aqui estão alguns dos riscos potenciais de usar anastrozol durante a gravidez:

1. Defeitos congênitos: o uso de anastrozol durante a gravidez pode aumentar o risco de defeitos congênitos no feto.
2. Atraso fetal: o anastrozol pode afetar adversamente o desenvolvimento fetal e causar atraso fetal.
3. Aborto: o uso de anastrozol no primeiro trimestre da gravidez pode aumentar o risco de aborto.
4. Risco de complicações maternas: o anastrozol também pode ter um impacto negativo na saúde da mãe durante a gravidez, causando várias complicações.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida ao anastrozol ou a qualquer um dos ingredientes da droga devem evitar seu uso.
2. Gravidez: O uso de anastrozol é contra-indicado em mulheres grávidas, pois pode causar anomalias congênitas no feto. Nas mulheres durante o tratamento com anastrozol, é necessário usar métodos contraceptivos eficazes.
3. A amamentação: anastrozol também não é recomendada durante a amamentação, porque seus efeitos no bebê não foram estudados.
4. Idade pediátrica: a segurança e a eficácia do anastrozol em crianças não foram estabelecidas; portanto, não é recomendado para crianças.
5. Itens que requerem cautela: Os pacientes devem ser cautelosos ao operar máquinas e participar de atividades que requerem maior concentração, pois o anastrozol pode causar sonolência ou fadiga.
6. Doenças ósseas e esqueléticas: Em pacientes com osteoporose ou outras doenças ósseas, o anastrozol deve ser usado com cautela, pois pode piorar a saúde dos ossos.
7. Doença cardíaca e vascular: o anastrozol também pode aumentar o risco de complicações cardiovasculares; portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardíaca e vascular.

Efeitos colaterais Anastrozol

1. Dor muscular e articular: esse é um dos efeitos colaterais mais comuns do anastrozol. Os pacientes podem sentir dor e desconforto nos músculos e articulações.
2. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sofrer dores de cabeça enquanto usam anastrozol.
3. Hipertensão: Alguns pacientes podem sofrer pressão alta.
4. Hipercolesterolemia: O aumento dos níveis de colesterol no sangue pode ser um efeito colateral do anastrozol.
5. Osteoporose: O uso a longo prazo do anastrozol pode aumentar o risco de osteoporose e fraturas ósseas.
6. Fadiga rápida: alguns pacientes podem sofrer fadiga e fraqueza durante o tratamento com anastrozol.
7. Ginecomastia: Os homens podem experimentar o aumento das glândulas mamárias.
8. O aumento do risco de doença cardiovascular: alguns pacientes, especialmente aqueles com predisposição, podem sofrer problemas cardíacos e vasculares.
9. Distúrbios psicoemocionais: inclui depressão, ansiedade, distúrbios do sono e outros sintomas psiquiátricos.
10. Sangramento vaginal: pode ocorrer em alguns pacientes.

Overdose

As informações sobre overdose de anastrozol são limitadas, pois os casos de overdose grave geralmente não são descritos na literatura devido à baixa toxicidade do medicamento.

Interações com outras drogas

1. Drogas que afetam o citocromo P450: o anastrozol é metabolizado no fígado com a participação de enzimas do sistema do citocromo P450, principalmente CYP3A4 e CYP2D6. Portanto, medicamentos que induzem ou inibem essas enzimas podem alterar a concentração sanguínea do anastrozol. Por exemplo, os inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol) podem aumentar a concentração de anastrozol e indutores (por exemplo, rifampicina, fenitoína) podem diminuí-lo.
2. Medicamentos hiperestrogênicos: medicamentos contendo estrogênios (por exemplo, terapia hormonal ou contraceptivos) podem reduzir a eficácia do anastrozol porque conflitam com seu mecanismo de ação.
3. Medicamentos hipoestrogênicos: medicamentos que podem causar hipoestrogenismo (por exemplo, agonistas do hormônio liberador de gonadotrofina ou medicamentos para endometriose) podem aumentar o efeito do anastrozol.
4. Drogas que afetam a hematopoiese: alguns medicamentos, como citostáticos ou medicamentos usados no tratamento do câncer, podem aumentar o risco de anemia quando usados em conjunto com anastrozol.
5. Tecido ósseo que afeta medicamentos: medicamentos que afetam a reabsorção óssea ou a formação óssea (por exemplo, bisfosfonatos ou raloxifeno) podem melhorar o efeito do anastrozol na prevenção da osteoporose causada por sua administração.