Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) é um medicamento que pertence à classe dos inibidores da aromatase. É utilizado em oncologia, principalmente no tratamento do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa.

O câncer de mama pode ser sensível ao estrogênio, um hormônio sexual feminino que pode estimular o crescimento de células cancerígenas. O anastrozol atua bloqueando a ação da enzima aromatase, que converte andrógenos (hormônios sexuais masculinos) em estrogênio nos tecidos, como o tecido adiposo, que não foram expostos ao hormônio. Isso reduz os níveis de estrogênio no corpo da mulher, o que pode retardar o crescimento e a disseminação de células cancerígenas sensíveis ao estrogênio.

O anastrozol é geralmente tomado em comprimidos uma vez ao dia. O uso e a dosagem são determinados pelo médico dependendo da situação específica da paciente e da natureza do câncer de mama.

É importante observar que o anastrozol pode causar efeitos colaterais incluindo dores musculares, fadiga, dor de cabeça, hipertensão, vermelhidão da pele e outros. Os pacientes devem discutir quaisquer efeitos colaterais com seu médico e garantir monitoramento médico regular durante o tratamento.

Indicações Anastrozol

1. Câncer de mama sensível a hormônios: O anastrozol é usado como parte do tratamento abrangente do câncer de mama dependente de hormônios em mulheres na pós-menopausa.
2. Prevenção de recorrência: Após a remoção cirúrgica de um tumor de mama (mamectomia), o anastrozol pode ser usado em alguns pacientes para reduzir o risco de recorrência do câncer.
3. Prevenção do cancro da mama em mulheres de alto risco: Em alguns casos, o anastrozol pode ser recomendado para mulheres com alto risco de desenvolver cancro da mama para reduzir a probabilidade de o desenvolver.

Forma de liberação

Comprimidos revestidos: O anastrozol está mais comumente disponível na forma de comprimidos orais de 1 mg. Esta é a dosagem padrão usada para administração diária como parte da terapia anti-hormonal para câncer de mama.

Farmacodinâmica

1. Inibição da aromatase : A principal ação do anastrozol é inibir a enzima aromatase, responsável pela conversão de andrógenos (como a testosterona) em estrogênios. Isso leva a uma diminuição no nível de estrogênio no sangue.
2. Reduzindo os níveis de estrogênio : Ao inibir a aromatase, o anastrozol reduz o nível de estrogênio circulante no corpo. Isto é especialmente útil nos casos em que níveis elevados de estrogénio podem ser a causa de certas doenças ou complicações, tais como cancro da mama ou tumores dependentes de estrogénio.
3. Uso em Oncologia : O anastrozol é amplamente utilizado no tratamento do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa, especialmente naquelas pacientes cujos tumores são positivos para receptores de estrogênio.
4. Uso Ginecológico : O anastrozol às vezes é usado para tratar certas condições ginecológicas associadas à hiperestrogenemia ou níveis elevados de estrogênio.
5. Uso Esportivo : O anastrozol às vezes é usado na medicina esportiva para reduzir os níveis de estrogênio nos homens, especialmente quando se usam esteróides anabolizantes, o que pode levar ao aumento dos níveis de estrogênio no corpo.
6. Efeitos colaterais : Embora o anastrozol seja geralmente bem tolerado, pode causar efeitos colaterais como dor de cabeça, hipertensão, dor muscular, artralgia, dor óssea e problemas de saúde óssea (especialmente em mulheres na pós-menopausa).

Farmacocinética

1. Absorção : O anastrozol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. Geralmente é tomado diariamente em forma de comprimido.
2. Distribuição : O anastrozol tem alta afinidade pelas proteínas do plasma sanguíneo (cerca de 40%), especialmente pela albumina. Penetra bem nos tecidos do corpo, incluindo tumores de mama.
3. Metabolismo : O anastrozol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos, incluindo hidroxianastrozol e triazolanastrozol. A principal via de metabolismo é a hidroxilação do anel aromático.
4. Excreção : O principal mecanismo de excreção do anastrozol e seus metabólitos é a excreção renal, principalmente na forma de metabólitos. Cerca de 10% da dose é excretada inalterada na urina.
5. Meia-vida : A meia-vida do anastrozol no plasma é de cerca de 50 horas. Isso significa que sua concentração no organismo diminui pela metade cerca de 50 horas após a administração.

Dosagem e administração

Método de aplicação

O anastrozol é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Recomenda-se tomar o comprimido à mesma hora todos os dias para manter uma concentração estável da substância ativa no sangue.

• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, bebendo bastante água.
• Não é recomendado mastigar ou esmagar o comprimido.

Dosagem

A dosagem padrão de anastrozol é de 1 mg uma vez ao dia. As recomendações de dosagem para diferentes situações clínicas são fornecidas abaixo:

Câncer de mama precoce

• Tome 1 mg uma vez ao dia.
• O curso habitual de tratamento dura 5 anos, mas pode ser estendido até 10 anos, dependendo da avaliação do médico e dos fatores de risco individuais.

Câncer de mama disseminado

• Tome 1 mg uma vez ao dia.
• O tratamento continua enquanto houver resposta clínica positiva ou até que haja sinais de progressão da doença.

Prevenção do câncer de mama

• Em alguns casos, o anastrozol pode ser prescrito para prevenir o cancro da mama em mulheres com alto risco para a doença.
• Tome 1 mg uma vez ao dia durante um período determinado pelo seu médico.

Instruções Especiais

• Na insuficiência renal: Geralmente não é necessário ajuste de dose.
• Na insuficiência hepática: Deve-se ter cautela ao prescrever anastrozol, especialmente em formas graves de disfunção hepática.
• Sobredosagem: Os casos de sobredosagem são raros, mas caso ocorram sintomas é necessário tratamento sintomático.

Uso Anastrozol durante a gravidez

Destina-se exclusivamente ao uso em mulheres na pós-menopausa e pode resultar em risco de gravidez se usado durante a gravidez.

Aqui estão alguns dos riscos potenciais do uso de anastrozol durante a gravidez:

1. Defeitos congênitos: O uso de anastrozol durante a gravidez pode aumentar o risco de defeitos congênitos no feto.
2. Atraso fetal: o anastrozol pode afetar adversamente o desenvolvimento fetal e causar atraso fetal.
3. Aborto: O uso de anastrozol no primeiro trimestre de gravidez pode aumentar o risco de aborto.
4. Risco de complicações maternas: O anastrozol também pode ter um impacto negativo na saúde da mãe durante a gravidez, causando uma série de complicações.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao anastrozol ou a qualquer um dos ingredientes do medicamento devem evitar o seu uso.
2. Gravidez : O uso de anastrozol é contraindicado em gestantes, pois pode causar anomalias congênitas no feto. Nas mulheres durante o tratamento com anastrozol é necessário o uso de métodos contraceptivos eficazes.
3. Amamentação : O anastrozol também não é recomendado durante a amamentação porque os seus efeitos no lactente não foram estudados.
4. Idade pediátrica : A segurança e eficácia do anastrozol em crianças não foram estabelecidas, portanto não é recomendado para crianças.
5. Itens que requerem cautela : Os pacientes devem ser cautelosos ao operar máquinas e participar de atividades que exijam maior concentração, pois o anastrozol pode causar sonolência ou fadiga.
6. Doenças ósseas e esqueléticas : Em pacientes com osteoporose ou outras doenças ósseas, o anastrozol deve ser usado com cautela porque pode piorar a saúde óssea.
7. Doenças cardíacas e vasculares : O anastrozol também pode aumentar o risco de complicações cardiovasculares, por isso deve ser utilizado com cautela em pacientes com doenças cardíacas e vasculares.

Efeitos colaterais Anastrozol

1. Dores musculares e articulares: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns do anastrozol. Os pacientes podem sentir dor e desconforto nos músculos e articulações.
2. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sentir dores de cabeça durante o uso de anastrozol.
3. Hipertensão: Alguns pacientes podem apresentar pressão alta.
4. Hipercolesterolemia: O aumento dos níveis de colesterol no sangue pode ser um efeito colateral do anastrozol.
5. Osteoporose: O uso prolongado de anastrozol pode aumentar o risco de osteoporose e fraturas ósseas.
6. Fadiga rápida: Alguns pacientes podem sentir fadiga e fraqueza durante o tratamento com anastrozol.
7. Ginecomastia: Os homens podem apresentar aumento das glândulas mamárias.
8. Aumento do risco de doenças cardiovasculares: Alguns pacientes, especialmente aqueles com predisposição, podem apresentar problemas cardíacos e vasculares.
9. Distúrbios psicoemocionais: Inclui depressão, ansiedade, distúrbios do sono e outros sintomas psiquiátricos.
10. Sangramento vaginal: pode ocorrer em alguns pacientes.

Overdose

As informações sobre superdosagem com anastrozol são limitadas, pois casos de superdosagem grave geralmente não são descritos na literatura devido à baixa toxicidade do medicamento.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos que afetam o citocromo P450 : O anastrozol é metabolizado no fígado com a participação de enzimas do sistema citocromo P450, principalmente CYP3A4 e CYP2D6. Portanto, medicamentos que induzem ou inibem essas enzimas podem alterar a concentração sanguínea de anastrozol. Por exemplo, os inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol) podem aumentar a concentração de anastrozol e os indutores (por exemplo, rifampicina, fenitoína) podem diminuí-la.
2. Medicamentos hiperestrogênicos: Medicamentos contendo estrogênios (por exemplo, terapia hormonal ou contraceptivos) podem reduzir a eficácia do anastrozol porque entram em conflito com seu mecanismo de ação.
3. Medicamentos hipoestrogênicos : Medicamentos que podem causar hipoestrogenismo (por exemplo, agonistas do hormônio liberador de gonadotrofina ou medicamentos para endometriose) podem aumentar o efeito do anastrozol.
4. Medicamentos que afetam a hematopoiese : Alguns medicamentos, como citostáticos ou medicamentos utilizados no tratamento do câncer, podem aumentar o risco de anemia quando usados ​​em conjunto com o anastrozol.
5. Medicamentos que afetam o tecido ósseo : Os medicamentos que afetam a reabsorção óssea ou a formação óssea (por exemplo, bifosfonatos ou raloxifeno) podem melhorar o efeito do anastrozol na prevenção da osteoporose causada pela sua administração.