Anafranil

Anafranil é o nome comercial de um medicamento cuja substância ativa é a clomipramina. A clomipramina pertence à classe dos antidepressivos tricíclicos (ADTs) e é usada para tratar uma variedade de condições psiquiátricas e neurológicas.

A clomipramina inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina nos neurônios do sistema nervoso central, o que aumenta a concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica e potencializa seu efeito. Também tem efeitos anticolinérgicos, anti-histamínicos e sedativos.

Indicações Anafranilla

1. Depressão: Anafranil pode ser usado para tratar várias formas de depressão, incluindo transtorno depressivo maior (transtorno depressivo maior).
2. Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC): este medicamento é amplamente utilizado para tratar o TOC, uma condição mental grave caracterizada por pensamentos intrusivos (obsessões) e ações compulsivas (compulsões).
3. Ataques de pânico: Anafranil pode ser usado para tratar transtorno de pânico com ou sem agorafobia.
4. Transtornos de ansiedade: também pode ser usado para tratar vários transtornos de ansiedade.
5. Enurese natural (incontinência do sono): Em crianças e adolescentes, Anafranil pode ser usado para tratar enurese noturna.

Forma de liberação

Comprimidos: Esta é a forma mais comum de liberação e é tomada por via oral (pela boca). Os comprimidos podem estar disponíveis em diferentes dosagens.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio da recaptação de neurotransmissores: A clomipramina inibe a recaptação dos neurotransmissores serotonina e norepinefrina nas fendas sinápticas. Isto leva a um aumento na concentração destes neurotransmissores no cérebro, o que pode melhorar o humor e reduzir os sintomas de depressão.
2. Bloqueio dos receptores adrenérgicos: A clomipramina também tem um efeito antagônico nos receptores adrenérgicos, que podem ter efeitos antidepressivos adicionais.
3. Bloqueio dos receptores de serotonina: alguns estudos sugerem que a clomipramina também pode atuar nos receptores de serotonina, embora o mecanismo dessa ação não seja totalmente compreendido.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral, a clomipramina é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. No entanto, a absorção pode variar dependendo de fatores individuais, como a presença de alimentos no estômago.
2. Metabolismo: A clomipramina é metabolizada no fígado com a participação do citocromo P450, sofrendo principalmente desmetilação e hidroxilação. Os metabólitos resultantes têm atividade menor que a própria clomipramina.
3. Biodisponibilidade: A biodisponibilidade oral da clomipramina é de aproximadamente 50-60% devido ao forte metabolismo de primeira passagem pelo fígado.
4. Distribuição: A clomipramina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (cerca de 97-98%). Tem um grande volume de distribuição, o que significa que pode ser amplamente distribuído pelos tecidos do corpo.
5. Excreção: A clomipramina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins como conjugados e formas não metabolizadas. Sua meia-vida é de aproximadamente 19 a 37 horas.
6. Metabólitos: Os principais metabólitos da clomipramina são a desmetilclomipramina (norclomipramina) e a hidroxiclomipramina. Eles também têm atividade antidepressiva, embora em menor grau que a própria clomipramina.

Dosagem e administração

1. Dosagem inicial: A dose inicial habitual para adultos é de 25 mg 1-3 vezes ao dia. Esta dose pode ser aumentada gradualmente sob supervisão médica.
2. Dose de manutenção: A dose de manutenção habitual para adultos é de 50-100 mg por dia, dividida em várias doses.
3. Dose Máxima: A dose diária máxima recomendada para adultos geralmente não excede 250 mg, mas em alguns casos pode chegar a 300 mg por dia.
4. Dosagem para crianças: A dosagem para crianças é geralmente mais baixa e deve ser prescrita individualmente dependendo da idade e peso da criança.
5. Duração do curso: A duração do tratamento é determinada pelo médico e pode durar vários meses ou até anos, dependendo da resposta do paciente ao tratamento.

O medicamento deve ser tomado por via oral, de preferência durante ou imediatamente após as refeições, para reduzir possível irritação da mucosa gástrica. Para evitar a perda de doses, tome o medicamento no mesmo horário todos os dias.

Uso Anafranilla durante a gravidez

1. Efeitos neonatais:

   • O tratamento de mulheres grávidas com clomipramina pode causar problemas neonatais. Houve vários relatos de casos de recém-nascidos cujas mães tomaram clomipramina durante a gravidez apresentando sintomas como dificuldade respiratória, irritabilidade e tremores (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Efeitos tóxicos:

   • Estudos sugerem que a clomipramina pode causar efeitos tóxicos em recém-nascidos, incluindo diminuição do tônus muscular, dificuldade em respirar e sonolência. Esses efeitos podem estar relacionados à concentração do medicamento no plasma neonatal (Schimmell et al., 1991).

3. Riscos de anomalias congênitas:

   • Há um risco aumentado de anomalias congênitas quando a clomipramina é tomada durante o período de organogênese (primeiro trimestre de gravidez). Este risco é semelhante ao associado a outros antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da serotonina (ISRS) (Tango et al., 2006).

Contra-indicações

1. Intolerância individual: Pacientes com alergia conhecida à clomipramina ou outros componentes do medicamento não devem usá-lo.
2. Uso de inibidores da monoamina oxidase (IMAO): Anafranil é contraindicado em combinação com inibidores da monoamina oxidase e dentro de 14 dias após a interrupção do uso, pois isso pode levar a efeitos colaterais graves, como síndrome serotoninérgica.
3. Estágio agudo do infarto do miocárdio: O medicamento deve ser usado com cautela ou completamente evitado no estágio agudo do infarto do miocárdio.
4. Intoxicação alcoólica aguda: O uso pode ser indesejável em caso de intoxicação alcoólica aguda devido à possibilidade de potencializar o efeito sedativo.
5. Pressão alta: A clomipramina pode aumentar a pressão arterial e deve ser usada com cautela em pacientes com hipertensão.
6. Glaceur de ângulo fechado: O medicamento é contraindicado no glaucoma de ângulo fechado devido ao risco de aumento da pressão intraocular.
7. Outras condições: Evite o uso em pacientes com epilepsia ativa ou agitação ou agressividade graves.

Efeitos colaterais Anafranilla

1. Sonolência e fadiga: estes são alguns dos efeitos colaterais mais comuns dos antidepressivos tricíclicos, incluindo Anafranil.
2. Boca seca: o aumento da secreção de fluido antimucoso pode causar boca seca.
3. Constipação ou problemas ao urinar: a clomipramina pode reduzir a motilidade intestinal e aumentar o tônus da bexiga.
4. Aumento ou diminuição da pressão arterial: alguns pacientes podem apresentar hipertensão, enquanto outros podem apresentar hipotensão.
5. Perda de apetite ou ganho de peso: Anafranil pode causar perda de apetite e ganho de peso em diferentes pacientes.
6. Diminuição da libido e disfunção sexual: isso pode incluir diminuição do desejo sexual e problemas de ereção ou orgasmo.
7. Tremor, tontura e dor de cabeça: Esses sintomas podem ocorrer no início do tratamento e geralmente diminuem com o aumento da dose.
8. Olhos secos: alguns pacientes podem apresentar aumento da secura ocular.
9. Retardo psicomotor: esta condição é caracterizada por pensamento e movimentos lentos.
10. Reações mentais: incluem ansiedade, inquietação, insônia, agitação, agressão ou possibilidade de agravamento dos sintomas de depressão.

Overdose

1. Arritmias cardíacas, incluindo taquicardia (batimento cardíaco acelerado) ou arritmias como fibrilação atrial ou fibrilação ventricular.
2. Diminuição significativa da pressão arterial.
3. Edema pulmonar.
4. Tonturas e sonolência.
5. Perda de consciência.
6. Convulsões.
7. Aumento da pressão intraocular.
8. Atividade mental aguda, incluindo agressão ou agitação.
9. Dificuldade em respirar.

Interações com outras drogas

1. Inibidores da monoamina oxidase (IMAO): O uso concomitante de clomipramina com IMAO pode resultar em efeitos colaterais graves, como hipertensão (pressão alta) e síndrome da serotonina. Antes de iniciar o tratamento com clomipramina, você deve parar de tomar IMAOs e aguardar o período de tempo especificado nas instruções do medicamento antes de iniciar o tratamento com clomipramina.
2. Álcool e pílulas para dormir: a clomipramina aumenta os efeitos depressores do álcool e de outras drogas que deprimem o sistema nervoso central (como pílulas para dormir), o que pode causar sonolência e aumentar outros efeitos colaterais.
3. Medicamentos anticolinérgicos: A clomipramina aumenta os efeitos anticolinérgicos de outros medicamentos, como anticonvulsivantes, anti-histamínicos e antidepressivos, o que pode levar ao aumento da boca seca, prisão de ventre, retenção urinária e outros efeitos indesejáveis.
4. Simpaticomiméticos: a clomipramina pode aumentar os efeitos de simpaticomiméticos, como epinefrina e norepinefrina, o que pode levar a um aumento na pressão arterial.
5. Medicamentos antiarrítmicos: A clomipramina pode alterar os parâmetros eletrocardiográficos, o que pode levar a arritmias graves quando tomada concomitantemente com medicamentos antiarrítmicos.