Anafranil

Anafranil é o nome comercial de um medicamento cujo princípio ativo é a clomipramina. A clomipramina pertence à classe dos antidepressivos tricíclicos (ADTs) e é usada para tratar uma variedade de condições mentais e neurológicas.

A clomipramina inibe a recaptação de serotonina e norepinefrina nos neurônios do sistema nervoso central, o que aumenta a concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica e potencializa sua ação. Também possui efeitos anticolinérgicos, anti-histamínicos e sedativos.

Indicações Anafranil

1. Depressão: Anafranil pode ser usado para tratar várias formas de depressão, incluindo transtorno depressivo maior (TDM).
2. Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC): Este medicamento é amplamente utilizado para tratar TOC, um problema de saúde mental grave caracterizado por pensamentos intrusivos (obsessões) e ações compulsivas (compulsões).
3. Ataques de pânico: Anafranil pode ser usado para tratar transtorno de pânico com ou sem agorafobia.
4. Transtornos de ansiedade: também pode ser usado para tratar vários transtornos de ansiedade.
5. Enurese natural (enurese noturna): Em crianças e adolescentes, Anafranil pode ser usado para tratar enurese noturna.

Forma de liberação

Comprimidos: Esta é a forma de liberação mais comum e é administrada por via oral. Os comprimidos podem estar disponíveis em diferentes dosagens.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio da recaptação de neurotransmissores: A clomipramina impede a recaptação dos neurotransmissores serotonina e norepinefrina nas fendas sinápticas. Isso resulta em níveis aumentados desses neurotransmissores no cérebro, o que pode melhorar o humor e reduzir os sintomas de depressão.
2. Bloqueio do receptor adrenérgico: a clomipramina também tem atividade antagonista do receptor adrenérgico, o que pode proporcionar efeitos antidepressivos adicionais.
3. Bloqueio do receptor de serotonina: Alguns estudos sugerem que a clomipramina também pode atuar nos receptores de serotonina, embora o mecanismo dessa ação não seja totalmente compreendido.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral, a clomipramina é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. No entanto, a absorção pode ser alterada por fatores individuais, como a presença de alimentos no estômago.
2. Metabolismo: A clomipramina é metabolizada no fígado pelo citocromo P450, principalmente por desmetilação e hidroxilação. Os metabólitos resultantes apresentam menor atividade do que a própria clomipramina.
3. Biodisponibilidade: A biodisponibilidade oral da clomipramina é de aproximadamente 50-60% devido ao extenso metabolismo de primeira passagem no fígado.
4. Distribuição: A clomipramina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 97-98%). Possui um grande volume de distribuição, o que significa que pode ser amplamente distribuída por todo o corpo.
5. Excreção: A clomipramina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins, como conjugados e formas não metabolizadas. Sua meia-vida é de aproximadamente 19 a 37 horas.
6. Metabólitos: Os principais metabólitos da clomipramina são a desmetilclomipramina (norclomipramina) e a hidroxiclomipramina. Eles também apresentam atividade antidepressiva, embora em menor grau do que a própria clomipramina.

Dosagem e administração

1. Dosagem inicial: A dose inicial usual para adultos é de 25 mg, de 1 a 3 vezes ao dia. Esta dose pode ser aumentada gradualmente sob supervisão médica.
2. Dose de manutenção: A dose de manutenção usual para adultos é de 50-100 mg por dia, dividida em várias doses.
3. Dose Máxima: A dose diária máxima recomendada para adultos geralmente não é superior a 250 mg, mas em alguns casos pode chegar a 300 mg por dia.
4. Dosagem para crianças: A dosagem para crianças geralmente é menor e deve ser prescrita individualmente, dependendo da idade e do peso da criança.
5. Duração do curso: A duração do tratamento é determinada pelo médico e pode ser longa, incluindo vários meses ou até anos, dependendo de quão bem o paciente responde ao tratamento.

O medicamento deve ser tomado por via oral, de preferência com alimentos ou imediatamente após uma refeição, para reduzir a possível irritação da mucosa gástrica. Para evitar esquecimentos de doses, o medicamento deve ser tomado no mesmo horário todos os dias.

Uso Anafranil durante a gravidez

1. Efeitos neonatais:

   • O tratamento de gestantes com clomipramina pode causar problemas neonatais. Vários casos foram descritos em que neonatos cujas mães tomaram clomipramina durante a gravidez apresentaram sintomas como dificuldade respiratória, irritabilidade e tremores (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Efeitos tóxicos:

   • Estudos demonstraram que a clomipramina pode causar efeitos tóxicos em neonatos, incluindo diminuição do tônus muscular, dificuldade para respirar e sonolência. Esses efeitos podem estar relacionados às concentrações plasmáticas do fármaco em neonatos (Schimmell et al., 1991).

3. Riscos de anomalias congênitas:

   • Há um risco aumentado de malformações congênitas com o uso de clomipramina durante o período de organogênese (primeiro trimestre da gravidez). Esse risco é semelhante ao associado a outros antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da serotonina (ISRS) (Tango et al., 2006).

Contra-indicações

1. Intolerância individual: Pacientes com alergia conhecida à clomipramina ou a outros componentes do medicamento não devem utilizá-lo.
2. Uso de inibidores da monoamina oxidase (IMAOs): Anafranil é contraindicado em combinação com inibidores da monoamina oxidase e por 14 dias após a interrupção do uso, pois pode levar a efeitos colaterais graves, como síndrome serotoninérgica.
3. Infarto agudo do miocárdio: O medicamento deve ser usado com cautela ou evitado completamente na fase aguda do infarto do miocárdio.
4. Intoxicação alcoólica aguda: O uso pode ser indesejável em intoxicação alcoólica aguda devido à possibilidade de aumento do efeito sedativo.
5. Pressão alta: A clomipramina pode aumentar a pressão arterial e deve ser usada com cautela em pacientes com hipertensão.
6. Glaucoma de ângulo fechado: O medicamento é contraindicado no glaucoma de ângulo fechado devido ao risco de aumento da pressão intraocular.
7. Outras condições: Evite o uso em pacientes com epilepsia ativa ou em casos de agitação ou agressão aguda.

Efeitos colaterais Anafranil

1. Sonolência e fadiga: estes são alguns dos efeitos colaterais mais comuns dos antidepressivos tricíclicos, incluindo o Anafranil.
2. Boca seca: O aumento da secreção de fluido antimucoso pode causar boca seca.
3. Constipação ou problemas para urinar: a clomipramina pode diminuir os movimentos intestinais e aumentar o tônus da bexiga.
4. Aumento ou diminuição da pressão arterial: alguns pacientes podem desenvolver hipertensão, enquanto outros podem desenvolver hipotensão.
5. Perda de apetite ou ganho de peso: Anafranil pode causar perda de apetite e ganho de peso em diferentes pacientes.
6. Diminuição da libido e disfunção sexual: isso pode incluir diminuição do desejo sexual e problemas de ereção ou orgasmo.
7. Tremor, tontura e dor de cabeça: esses sintomas podem ocorrer no início do tratamento e geralmente diminuem à medida que a dose é aumentada.
8. Olho seco: alguns pacientes podem apresentar aumento do olho seco.
9. Retardo psicomotor: Esta condição é caracterizada por lentidão no pensamento e nos movimentos.
10. Reações psiquiátricas: incluem ansiedade, inquietação, insônia, agitação, agressão ou possibilidade de agravamento dos sintomas depressivos.

Overdose

1. Arritmias cardíacas, incluindo taquicardia (batimentos cardíacos acelerados) ou arritmias como fibrilação atrial ou fibrilação ventricular.
2. Redução significativa da pressão arterial.
3. Edema pulmonar.
4. Tontura e sonolência.
5. Perda de consciência.
6. Cólicas.
7. Aumento da pressão intraocular.
8. Atividade mental aguda, incluindo agressão ou agitação.
9. Dificuldade para respirar.

Interações com outras drogas

1. Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs): O uso concomitante de clomipramina com IMAOs pode resultar em efeitos colaterais graves, como hipertensão (pressão alta) e síndrome serotoninérgica. Antes de iniciar o tratamento com clomipramina, você deve interromper o uso do IMAO e aguardar o período especificado na bula do medicamento antes de iniciar o tratamento com clomipramina.
2. Álcool e pílulas para dormir: A clomipramina aumenta os efeitos depressores do álcool e de outras drogas que deprimem o sistema nervoso central (como pílulas para dormir), o que pode levar à sonolência e ao aumento dos efeitos colaterais.
3. Medicamentos anticolinérgicos: A clomipramina potencializa os efeitos anticolinérgicos de outros medicamentos, como anti-histamínicos, antidepressivos e antidepressivos, o que pode levar ao aumento de boca seca, constipação, retenção urinária e outros efeitos adversos.
4. Simpaticomiméticos: A clomipramina pode potencializar os efeitos de simpaticomiméticos, como a epinefrina e a norepinefrina, o que pode levar ao aumento da pressão arterial.
5. Medicamentos antiarrítmicos: A clomipramina pode alterar os parâmetros eletrocardiográficos, o que pode levar a arritmias graves quando tomada concomitantemente com medicamentos antiarrítmicos.