Amlodipina

A amlodipina é um medicamento na classe antagonista de cálcio que é usada para tratar a pressão alta (hipertensão) e angina pectoris (dor no peito causada pela isquemia do músculo cardíaco). Funciona bloqueando o cálcio de entrar nos músculos dos vasos sanguíneos e do coração, fazendo com que eles relaxem e se dilatem. Isso melhora o fluxo sanguíneo e permite que o coração bombeie o sangue com mais facilidade, diminuindo a pressão nos vasos sanguíneos e reduzindo a carga de trabalho no coração.

A amlodipina pode ser usada na monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos para atingir valores de pressão arterial alvo. Além disso, pode ser prescrito em pacientes com angina pectoris para evitar ataques de dor no peito.

Este medicamento está disponível na forma de comprimidos orais e pode ser usado diariamente ou conforme prescrito por um médico. É importante usar a amlodipina estritamente de acordo com as recomendações do seu médico e não parar de tomá-lo sem o consentimento dele, mesmo que você sofra de melhoria.

Indicações Amlodipina

1. Hipertensão (pressão alta): a amlodipina é usada para diminuir a pressão arterial em pacientes com hipertensão. Ajuda a evitar complicações associadas à pressão alta, como derrame, ataque cardíaco e problemas renais.
2. Angina (estável e variante): a amlodipina pode ser usada para tratar a angina estável e variante, que pode ser manifestada por dor no peito ou desconforto durante a atividade física ou situações estressantes.
3. Vasossasmas: a amlodipina pode ser usada para prevenir e tratar vasoespasmas como o vasoespasmo da hemorragia subaracnóideo ou espasmo coronariano.

Forma de liberação

1. Comprimidos para administração oral:

   • The most common form of release of amlodipine is oral tablets.
   • Dosage: Tablets usually contain 2.5 mg, 5 mg, or 10 mg of amlodipine (in the form of amlodipine besylate).
   • Tablets can be plain or coated to improve absorption and reduce side effects.

2. Modified-release tablets:

   • Controlled/modified-release tablets of amlodipine are also available, which provide a more even release of the medication throughout the day.

Farmacodinâmica

1. Bloquear canais de cálcio do tipo L: os canais de cálcio do tipo L de amlodipina no músculo liso vascular e no miocárdio. Isso leva a uma diminuição no influxo intracelular de cálcio, o que reduz a contratilidade do músculo liso vascular e do músculo cardíaco.
2. Dilatação vascular periférica: devido ao bloqueio dos canais de cálcio no músculo liso das artérias e arteríolas, a amlodipina causa sua dilatação. Isso leva a uma diminuição na resistência vascular periférica total e na pressão arterial.
3. Melhoria do fluxo sanguíneo coronariano: A dilatação das artérias coronárias sob a influência da amlodipina contribui para o aumento do fluxo sanguíneo no miocárdio, o que pode ser particularmente benéfico em pacientes com doença cardíaca coronariana.
4. Redução do carregamento cardíaco: Ao reduzir a contratilidade muscular cardíaca e diminuir a carga cardíaca causada pela vasodilatação, a amlodipina pode melhorar a função cardíaca em pacientes com insuficiência cardíaca.
5. Efeito mínimo na condução: comparado a alguns outros bloqueadores de canais de cálcio, a amlodipina geralmente tem efeito mínimo na condução no sistema de condução do coração, tornando-o relativamente seguro para a maioria dos pacientes com distúrbios do ritmo cardíaco.

Farmacocinética

1. Absorção: a amlodipina é geralmente absorvida rapidamente e completamente do trato gastrointestinal após a administração oral. Tem uma alta biodisponibilidade, cerca de 60-65%.
2. Distribuição: Após a absorção, a amlodipina é rapidamente distribuída nos tecidos do corpo. Está principalmente ligado às proteínas plasmáticas sanguíneas a um nível de cerca de 95%.
3. O metabolismo: amlodipina é metabolizado no fígado com a formação de metabólitos inativos. O principal metabolito é a desetilamlodipina, que também tem um efeito de bloqueio nos canais de cálcio.
4. Excreção: A maior parte da amlodipina e seus metabólitos são excretados através dos rins (aproximadamente 60-70% inalterados).
5. Half-Life: A meia-vida de amlodipina do corpo é de 30 a 50 horas, o que significa que seus efeitos podem continuar por um longo tempo após a descontinuação.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral: a amlodipina é tomada por via oral, independentemente das refeições. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com muita água. O tablet não deve ser mastigado ou quebrado, especialmente se for um tablet de liberação modificada.

Dosagem

Para adultos:

1. Hipertensão (pressão alta):

   • Dose inicial: geralmente 5 mg uma vez ao dia.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta do paciente, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima de 10 mg por dia.
   • Comentário: Em pacientes idosos, aqueles com comprometimento hepático ou ao usar amlodipina em combinação com outros medicamentos, a dose inicial pode ser reduzida para 2,5 mg por dia.

2. Angina (dor no peito):

   • Dose padrão: geralmente 5 mg uma vez ao dia, o que pode ser aumentado para 10 mg uma vez ao dia, dependendo da resposta terapêutica individual do paciente.

Para crianças (6 anos ou mais):

• Hipertensão:
  • Dose inicial: 2,5 mg uma vez ao dia.
  • Dose de manutenção: pode ser aumentado para 5 mg uma vez ao dia após 1-2 semanas de tratamento, dependendo da resposta ao tratamento.

Instruções especiais

• Monitoramento regular: os pacientes que tomam amlodipina precisam de supervisão médica regular para monitorar a eficácia e a segurança do tratamento.
• Uso durante a gravidez: a amlodipina deve ser tomada durante a gravidez apenas se for absolutamente necessário sob rigorosa supervisão médica.
• Interação com outros medicamentos: a amlodipina pode interagir com outros medicamentos, o que requer ajuste da dose e supervisão médica.

Uso Amlodipina durante a gravidez

O uso de amlodipina durante a gravidez pode ser problemático, especialmente no primeiro trimestre, quando os órgãos do bebê estão se formando. A amlodipina pertence à categoria C da classificação de segurança da gravidez da FDA, o que significa que os dados sobre sua segurança em mulheres grávidas são limitados.

Se você está tomando amlodipina e engravidado ou planeja engravidar, é importante discutir isso com seu médico. Ele ou ela poderá avaliar os benefícios de tomar amlodipina em comparação com os riscos potenciais para você e seu bebê.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à amlodipina ou a outros antagonistas de cálcio da di-hidropiridina devem evitar seu uso.
2. Insuficiência cardíaca: pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente aqueles com pressão arterial baixa, devem tomar amlodipina com cautela.
3. Angina: Em pacientes com anginapetor (angina), especialmente com ataques de angina instável, o uso de amlodipina requer cautela.
4. Infarto agudo do miocárdio: a amlodipina pode ser usada com cautela nas primeiras semanas após o infarto agudo do miocárdio.
5. Disfunção hepática grave: Pacientes com disfunção hepática grave devem tomar amlodipina com cautela devido à possível intensificação da ação do medicamento.
6. Gravidez e amamentação: o uso de amlodipina durante a gravidez pode ser limitado e deve ser usado apenas quando absolutamente necessário. Portanto, a decisão de usar amlodipina durante a gravidez deve ser tomada por um médico.
7. Crianças: Os dados sobre a eficácia e a segurança da amlodipina em crianças são insuficientes, portanto, o uso em crianças requer atenção e supervisão especiais por um médico.
8. Envelhecimento: Em pacientes idosos, o uso de amlodipina pode ser limitado devido ao possível aumento de seu efeito hipotensivo e aumento do risco de hipotensão ortostática.
9. Combinação com outros medicamentos: o uso de amlodipina em combinação com outros medicamentos, como inibidores do CYP3A4 ou beta-adrenoblockers, pode exigir ajuste da dose e monitoramento cuidadoso.

Efeitos colaterais Amlodipina

1. Tontura e sentimento de fraqueza: muitos pacientes experimentam tontura ou sentimento de fraqueza no início de tomar amlodipina. Esses sintomas geralmente desaparecem por conta própria, à medida que o corpo se adapta à droga.
2. Inchaço das pernas: Um dos efeitos colaterais mais comuns da amlodipina é o inchaço das pernas. Eles podem aparecer como inchaço e edema das pernas ou pernas. Em alguns casos, o inchaço pode se espalhar para outras partes do corpo.
3. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sofrer dores de cabeça ou agravamento das dores de cabeça existentes enquanto tomam amlodipina.
4. Sonolência e fadiga: alguns pacientes podem sofrer sonolência ou fadiga enquanto tomam amlodipina.
5. Distúrbios digestivos: podem ocorrer efeitos colaterais gastrointestinais, como náusea, vômito, constipação ou diarréia.
6. Palpitações cardíacas: Em alguns pacientes, tomar amlodipina pode causar uma sensação de palpitações ou palpitações.
7. Sintomas neurológicos periféricos: em casos raros, a amlodipina pode causar efeitos colaterais do sistema nervoso, como parestesias (formigamento ou dormência) nas extremidades.

Overdose

1. A diminuição grave da pressão arterial: amlodipina, como um bloqueador de canais de cálcio, pode causar uma diminuição significativa da pressão arterial na overdose. Isso pode levar a crise hipotônica, desmaio e até choque.
2. Taquicardia ou bradicardia: ritmos cardíacos anormais podem ocorrer como resultado de overdose de amlodipina. Isso pode incluir uma aceleração da frequência cardíaca (taquicardia) ou uma desaceleração da freqüência cardíaca (bradicardia).
3. Hipercalemia: overdose de amlodipina pode levar ao aumento dos níveis de potássio no sangue (hipercalemia), especialmente em pacientes com função renal prejudicada.
4. Depressão do sistema nervoso central: existe o risco de desenvolver depressão do sistema nervoso central, incluindo sonolência, diminuição do nível de consciência, coma e até convulsões.
5. Outros implementos: outros possíveis sintomas de overdose de amlodipina podem incluir tonturas, dor de cabeça, náusea, vômito, diarréia, etc.

Interações com outras drogas

1. Inibidores da enzima CYP3A4: inibidores da enzima CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir e outros medicamentos anti-retrovirais podem aumentar os níveis sanguíneos de amlodipina.
2. Indutores de enzimas CYP3A4: indutores de enzimas CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e preparações à base de plantas contendo Tutti Frutti, pode reduzir os níveis sanguíneos de amlodipina, o que pode levar a uma diminuição de seu efeito hipóteses e um risco aumentado de cartas de cartas.
3. Beta-adrenoblockers: A combinação de amlodipina com os betabloqueadores beta pode aumentar o efeito hipotensivo e diminuir a freqüência cardíaca. Isso pode levar a uma diminuição da freqüência cardíaca e a um risco aumentado de bradicardia.
4. Outros medicamentos anti-hipertensivos: uso combinado de amlodipina com outros medicamentos anti-hipertensivos, como inibidores da ECA ou diuréticos, podem levar a um efeito hipotensivo e aumento do risco de hipotensão ortostática.
5. Estatinas: estatinas como atorvastatina e sinvastatina podem aumentar o risco de miopatia quando combinadas com amlodipina, especialmente quando usadas concomitantemente em altas doses.