Amlodipina

A amlodipina é um medicamento da classe dos antagonistas do cálcio usado para tratar a hipertensão (hipertensão) e a angina de peito (dor no peito causada por isquemia do músculo cardíaco). Funciona bloqueando a entrada de cálcio nos músculos dos vasos sanguíneos e do coração, fazendo com que relaxem e dilatem. Isto melhora o fluxo sanguíneo e permite que o coração bombeie o sangue com mais facilidade, diminuindo a pressão nos vasos sanguíneos e reduzindo a carga de trabalho do coração.

A amlodipina pode ser usada em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos para atingir os valores-alvo de pressão arterial. Além disso, pode ser prescrito a pacientes com angina de peito para prevenir crises de dor no peito.

Este medicamento está disponível na forma de comprimidos orais e pode ser usado diariamente ou conforme prescrição médica. É importante usar a amlodipina estritamente de acordo com as recomendações do seu médico e não parar de tomá-la sem o seu consentimento, mesmo que sinta melhorias.

Indicações Amlodipina

1. Hipertensão (pressão alta): A amlodipina é usada para reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão. Ajuda a prevenir complicações associadas à hipertensão, como acidente vascular cerebral, ataque cardíaco e problemas renais.
2. Angina (estável e variante): A amlodipina pode ser usada no tratamento da angina estável e variante, que pode se manifestar por dor ou desconforto no peito durante atividades físicas ou situações estressantes.
3. Vasoespasmos: A amlodipina pode ser usada para prevenir e tratar vasoespasmos, como vasoespasmo causado por hemorragia subaracnóidea ou espasmo coronário.

Forma de liberação

1. Comprimidos para administração oral:

   • A forma mais comum de liberação de amlodipina são os comprimidos orais.
   • Dosagem: Os comprimidos geralmente contêm 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg de amlodipina (na forma de besilato de amlodipina).
   • Os comprimidos podem ser simples ou revestidos para melhorar a absorção e reduzir os efeitos colaterais.

2. Comprimidos de liberação modificada:

   • Também estão disponíveis comprimidos de amlodipina de liberação controlada/modificada, que proporcionam uma liberação mais uniforme do medicamento ao longo do dia.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio dos canais de cálcio tipo L : A amlodipina bloqueia os canais de cálcio tipo L no músculo liso vascular e no miocárdio. Isto leva a uma diminuição do influxo intracelular de cálcio, o que reduz a contratilidade do músculo liso vascular e do músculo cardíaco.
2. Dilatação vascular periférica : Devido ao bloqueio dos canais de cálcio no músculo liso das artérias e arteríolas, a amlodipina causa sua dilatação. Isso leva a uma diminuição da resistência vascular periférica total e da pressão arterial.
3. Melhoria do fluxo sanguíneo coronário : A dilatação das artérias coronárias sob a influência da amlodipina contribui para o aumento do fluxo sanguíneo no miocárdio, o que pode ser particularmente benéfico em pacientes com doença cardíaca coronária.
4. Redução da carga iac do cartão: Ao reduzir a contratilidade do músculo cardíaco e diminuir a carga cardíaca causada pela vasodilatação, a amlodipina pode melhorar a função cardíaca em pacientes com insuficiência cardíaca.
5. Efeito mínimo na condução : Em comparação com alguns outros bloqueadores dos canais de cálcio, a amlodipina geralmente tem efeito mínimo na condução no sistema de condução do coração, tornando-a relativamente segura para a maioria dos pacientes com distúrbios do ritmo cardíaco.

Farmacocinética

1. Absorção : A amlodipina é geralmente rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. Possui alta biodisponibilidade, cerca de 60-65%.
2. Distribuição : Após absorção, a amlodipina é rapidamente distribuída nos tecidos corporais. Liga-se principalmente às proteínas do plasma sanguíneo em um nível de cerca de 95%.
3. Metabolismo : A amlodipina é metabolizada no fígado com formação de metabólitos inativos. O principal metabólito é a desetilamlodipina, que também tem efeito bloqueador nos canais de cálcio.
4. Excreção : A maior parte da amlodipina e seus metabólitos são excretados pelos rins (aproximadamente 60-70% inalterados).
5. Meia-vida : A meia-vida da amlodipina no organismo é de cerca de 30-50 horas, o que significa que seus efeitos podem continuar por um longo período após a descontinuação.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral: A amlodipina é administrada por via oral, independentemente das refeições. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com bastante água. O comprimido não deve ser mastigado ou partido, especialmente se for um comprimido de libertação modificada.

Dosagem

Para adultos:

1. Hipertensão (pressão alta):

   • Dose inicial: Geralmente 5 mg uma vez ao dia.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta do paciente, a dose pode ser aumentada até uma dose máxima de 10 mg por dia.
   • Comentário: Em pacientes idosos, com insuficiência hepática ou em uso de anlodipino em combinação com outros medicamentos, a dose inicial pode ser reduzida para 2,5 mg ao dia.

2. Angina (dor no peito):

   • Dose padrão: Geralmente 5 mg uma vez ao dia, que pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia dependendo da resposta terapêutica individual do paciente.

Para crianças (a partir de 6 anos):

• Hipertensão:
  • Dose inicial: 2,5 mg uma vez ao dia.
  • Dose de manutenção: Pode ser aumentada para 5 mg uma vez ao dia após 1-2 semanas de tratamento, dependendo da resposta ao tratamento.

Instruções Especiais

• Monitoramento regular : Os pacientes que tomam amlodipina precisam de supervisão médica regular para monitorar a eficácia e segurança do tratamento.
• Uso durante a gravidez: A amlodipina deve ser tomada durante a gravidez somente se for absolutamente necessário e sob estrita supervisão médica.
• Interação com outros medicamentos: A amlodipina pode interagir com outros medicamentos, o que requer ajuste de dose e acompanhamento médico.

Uso Amlodipina durante a gravidez

O uso de amlodipina durante a gravidez pode ser problemático, especialmente no primeiro trimestre, quando os órgãos do bebê estão em formação. A amlodipina pertence à categoria C da classificação de segurança na gravidez da FDA, o que significa que os dados sobre a sua segurança em mulheres grávidas são limitados.

Se estiver a tomar amlodipina e engravidar ou planear engravidar, é importante discutir isto com o seu médico. Ele ou ela será capaz de avaliar os benefícios de tomar amlodipina em comparação com os riscos potenciais para você e seu bebê.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à amlodipina ou outros antagonistas do cálcio dihidropiridínicos devem evitar seu uso.
2. Insuficiência cardíaca : Pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente aqueles com pressão arterial baixa, devem tomar amlodipina com cautela.
3. Angina: Em pacientes com angina de peito (angina), especialmente com crises de angina instável, o uso de anlodipino requer cautela.
4. Infarto agudo do miocárdio : A amlodipina pode ser usada com cautela nas primeiras semanas após o infarto agudo do miocárdio.
5. Disfunção hepática grave : Pacientes com disfunção hepática grave devem tomar amlodipina com cautela devido à possível intensificação da ação do medicamento.
6. Gravidez e amamentação : O uso de amlodipina durante a gravidez pode ser limitado e deve ser utilizado somente quando for absolutamente necessário. Portanto, a decisão de usar anlodipino durante a gravidez deve ser tomada por um médico.
7. Crianças : Os dados sobre a eficácia e segurança da amlodipina em crianças são insuficientes, portanto o uso em crianças requer atenção especial e supervisão por um médico.
8. Envelhecimento : Em pacientes idosos, o uso de amlodipina pode ser limitado devido ao possível aumento do seu efeito hipotensor e ao risco aumentado de hipotensão ortostática.
9. Combinação com outros medicamentos : O uso de amlodipina em combinação com alguns outros medicamentos, como inibidores do CYP3A4 ou beta-adrenobloqueadores, pode exigir ajuste de dose e monitoramento cuidadoso.

Efeitos colaterais Amlodipina

1. Tonturas e sensação de fraqueza: Muitos pacientes apresentam tonturas ou sensação de fraqueza no início do tratamento com amlodipina. Esses sintomas geralmente desaparecem por conta própria à medida que o corpo se adapta à droga.
2. Inchaço nas pernas: Um dos efeitos colaterais mais comuns da amlodipina é o inchaço nas pernas. Eles podem aparecer como inchaço e edema nas pernas ou na parte inferior das pernas. Em alguns casos, o inchaço pode se espalhar para outras partes do corpo.
3. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sentir dores de cabeça ou agravamento das dores de cabeça existentes enquanto tomam amlodipina.
4. Sonolência e fadiga: Alguns pacientes podem sentir sonolência ou fadiga enquanto tomam amlodipina.
5. Distúrbios digestivos: Podem ocorrer efeitos colaterais gastrointestinais, como náuseas, vômitos, constipação ou diarréia.
6. Palpitações cardíacas: Em alguns pacientes, tomar amlodipina pode causar sensação de palpitações ou palpitações.
7. Sintomas neurológicos periféricos: Em casos raros, a amlodipina pode causar efeitos colaterais no sistema nervoso, como parestesias (formigamento ou dormência) nas extremidades.

Overdose

1. Diminuição grave da pressão arterial : A amlodipina, como bloqueador dos canais de cálcio, pode causar uma diminuição significativa da pressão arterial em caso de sobredosagem. Isso pode levar a crises hipotônicas, desmaios e até choque.
2. Taquicardia ou bradicardia : Podem ocorrer ritmos cardíacos anormais como resultado de sobredosagem com amlodipina. Isto pode incluir uma aceleração da frequência cardíaca (taquicardia) ou uma diminuição da frequência cardíaca (bradicardia).
3. Hipercalemia : A sobredosagem com amlodipina pode levar ao aumento dos níveis de potássio no sangue (hipercalemia), especialmente em pacientes com insuficiência renal.
4. Depressão do sistema nervoso central : Existe o risco de desenvolver depressão do sistema nervoso central, incluindo sonolência, diminuição do nível de consciência, coma e até convulsões.
5. Outros sintomas : Outros sintomas possíveis de sobredosagem com amlodipina podem incluir tonturas, dores de cabeça, náuseas, vómitos, diarreia, etc.

Interações com outras drogas

1. Inibidores da enzima CYP3A4 : Os inibidores da enzima CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir e outros medicamentos antirretrovirais, podem aumentar os níveis sanguíneos de amlodipina, o que pode levar a um aumento no seu efeito hipotensor e a um risco aumentado de efeitos colaterais, como edema. E tontura.
2. Indutores da enzima CYP3A4 : Os indutores da enzima CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e preparações à base de plantas contendo tutti frutti, podem reduzir os níveis sanguíneos de amlodipina, o que pode levar a uma diminuição do seu efeito hipotensor e a um risco aumentado de eventos cardiovasculares.
3. Beta-adrenobloqueadores : A combinação de amlodipina com beta-adrenobloqueadores pode aumentar o efeito hipotensor e diminuir a frequência cardíaca. Isto pode levar a uma diminuição da frequência cardíaca e a um risco aumentado de bradicardia.
4. Outros medicamentos anti-hipertensivos : O uso combinado de amlodipina com outros medicamentos anti-hipertensivos, como inibidores da ECA ou diuréticos, pode levar ao aumento do efeito hipotensor e ao risco aumentado de hipotensão ortostática.
5. Estatinas : Estatinas como atorvastatina e sinvastatina podem aumentar o risco de miopatia quando combinadas com amlodipina, especialmente quando usadas concomitantemente em altas doses.