Amiodarona

A amiodarona é um medicamento amplamente utilizado no tratamento de doenças cardiovasculares, como arritmias. Seu principal ingrediente ativo, a amiodarona, tem efeitos multifacetados no sistema cardiovascular.

A amiodarona pertence à classe de agentes antiarrítmicos e é comumente usada para controlar o ritmo cardíaco em vários tipos de arritmias, incluindo fibrilação atrial, fibrilação atrial, extra-sístole e outros distúrbios do ritmo cardíaco.

A ação da amiodarona baseia-se na sua capacidade de bloquear vários canais iônicos nas células cardíacas, o que leva à melhoria da estabilidade elétrica do coração e reduz a possibilidade de arritmias.

É importante ressaltar que a amiodarona é um medicamento forte e pode ter efeitos colaterais significativos, por isso seu uso deve ser feito sob rigorosa supervisão médica e respeitando as dosagens recomendadas.

Indicações Amiodarona

1. Fibrilação atrial (Atrial Fibrillation): A amiodarona é frequentemente usada para controlar o ritmo cardíaco na fibrilação atrial, especialmente quando outros agentes antiarrítmicos se mostraram ineficazes ou insuficientes.
2. Fibrilação atrial (taquicardia por fibrilação atrial): A amiodarona também pode ser usada para tratar a fibrilação atrial, especialmente quando ela é recorrente.
3. Taquicardia ventricular: Em alguns casos, a amiodarona pode ser usada para tratar taquicardia ventricular, especialmente quando ela é persistente ou potencialmente fatal.
4. Prevenção de recorrências de arritmias: A amiodarona pode ser prescrita para prevenir recorrências de arritmias cardíacas em pacientes com alto risco de desenvolvê-las.
5. Terapia pós-infarto: Em alguns casos, a amiodarona pode ser usada para prevenir o desenvolvimento de arritmias cardíacas em pacientes após infarto do miocárdio.
6. Outros distúrbios cardiovasculares: Em casos raros, a amiodarona pode ser usada para tratar outros distúrbios cardiovasculares, como taquicardias não relacionadas a arritmias, ou para controlar certos tipos de disfunção cardíaca.

Forma de liberação

1. Comprimidos:

   • A forma mais comum de liberação. Os comprimidos de amiodarona geralmente contêm 200 mg da substância ativa. Os comprimidos são administrados por via oral e podem ser revestidos para melhorar a absorção e reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais.

2. Solução injetável:

   • A amiodarona também está disponível em solução intravenosa, utilizada em situações agudas que exigem um efeito rápido no ritmo cardíaco. A solução injetável é frequentemente utilizada em ambientes hospitalares, especialmente em situações agudas, como taquiarritmias ventriculares.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio de canais iônicos: A amiodarona bloqueia vários tipos diferentes de canais iônicos no coração, incluindo canais de potássio, sódio e cálcio. Isso leva a alterações na duração do potencial de ação dos cardiomiócitos e retardo na repolarização, o que pode ajudar a prevenir a ocorrência ou reduzir a frequência de arritmias cardíacas.
2. Ação antiarrítmica: A amiodarona possui ação antiarrítmica classe III segundo a classificação de Wong-Baker, o que significa sua capacidade de impedir a quebra da repolarização dos cardiomiócitos e assim evitar a ocorrência de despolarizações subsequentes precoces e tardias.
3. Antagonismo dos receptores adrenérgicos: a amiodarona também possui propriedades bloqueadoras dos receptores adrenérgicos, o que pode reduzir a sensibilidade do tecido cardíaco às catecolaminas, como adrenalina e norepinefrina, e assim reduzir o risco de taquicardia ou outras arritmias causadas pela estimulação simpática.
4. Ação vasodilatadora: A amiodarona também pode causar vasodilatação e diminuição da resistência periférica, o que pode ser útil no tratamento de algumas formas de arritmias associadas ao aumento da resistência periférica e hipertensão.
5. Efeitos anti-inflamatórios e antivirais: Alguns estudos mostraram que a amiodarona pode ter propriedades anti-inflamatórias e antivirais que podem ajudar a tratar algumas formas de arritmias associadas a processos inflamatórios ou infecciosos no coração.

Farmacocinética

1. Absorção: A amiodarona geralmente apresenta alta biodisponibilidade quando administrada por via oral. Pode ser absorvida lenta e incompletamente pelo trato gastrointestinal.
2. Distribuição: É amplamente distribuída nos tecidos corporais, incluindo músculo cardíaco, fígado, pulmões e tecido adiposo. Isso pode levar à semi-remoção prolongada e ao acúmulo de amiodarona no organismo.
3. Metabolismo: A amiodarona sofre metabolismo significativo no fígado, incluindo a formação de metabólitos ativos e inativos. Os principais metabólitos são a amiodarona desetilada e a n-desetilamiodarona.
4. Excreção: A excreção de amiodarona e seus metabólitos ocorre principalmente pela bile e intestino e, em menor extensão, pelos rins.
5. Meia-remoção: A meia-remoção da amiodarona do corpo é longa, geralmente variando de 40 a 55 dias. Isso se deve ao seu acúmulo prolongado no tecido adiposo.

Dosagem e administração

Formas de aplicação:

1. Administração oral (comprimidos):

• Os comprimidos de amiodarona geralmente são tomados com uma refeição ou imediatamente após uma refeição para minimizar a dor de estômago.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, para evitar irritação da mucosa oral.

2. Administração intravenosa (injeções):

• As injeções de amiodarona são administradas em instalações médicas sob supervisão rigorosa devido ao risco de efeitos colaterais graves.
• A solução injetável é administrada lentamente, geralmente ao longo de 10 minutos ou mais, para evitar reações cardiovasculares graves.

Dosagem:

Para adultos:

1. Administração oral:

• Dose inicial (fase de carga): Geralmente 800-1600 mg por dia durante 1-3 semanas até que os níveis sanguíneos terapêuticos sejam atingidos.
• Dose de manutenção: Após a fase de carga, a dose geralmente é reduzida para 200-400 mg por dia. Seu médico pode adaptar a dose dependendo da sua condição e da resposta ao tratamento.

2. Administração intravenosa:

• Dose inicial: 5 mg por kg de peso corporal do paciente, administrada lentamente durante 20-120 minutos.
• Infusão de manutenção: 10-15 mg/h, dose máxima permitida - 1,2 g por dia.

Instruções especiais:

• Antes de iniciar o tratamento com amiodarona e durante a terapia, o ECG deve ser realizado regularmente e as funções hepática, tireoidiana e pulmonar devem ser monitoradas.
• A amiodarona pode interagir com muitos outros medicamentos, o que requer cautela ao prescrevê-la em combinação com outros medicamentos.
• Devido ao risco de fotossensibilidade, os pacientes são orientados a usar protetor solar e roupas protetoras para evitar queimaduras solares.

Uso Amiodarona durante a gravidez

O uso de amiodarona durante a gravidez pode estar associado ao risco de efeitos colaterais tanto na mãe quanto no feto. A amiodarona pode atravessar a placenta e afetar o feto em desenvolvimento. Portanto, seu uso deve ser realizado apenas em casos de extrema necessidade e sob rigorosa supervisão médica.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à amiodarona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Bradicardia: A amiodarona pode causar bradicardia e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com bradicardia sinusal ou anormalidades de condução cardíaca.
3. Bloqueio AV: Em pacientes com bloqueio AV, o uso de amiodarona pode resultar em aumento do bloqueio de condução.
4. Tireotoxicose: Se houver tireotoxicose, o uso de amiodarona pode piorar a condição.
5. Insuficiência hepática: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, pois pode causar aumento na atividade das enzimas hepáticas.
6. Gravidez e amamentação: O uso de amiodarona durante a gravidez pode ser limitado devido ao seu efeito tóxico no feto. Também não é recomendado o uso durante a amamentação devido à alta concentração do medicamento no leite materno.
7. Fotossensibilidade: Tomar amiodarona pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode levar à fotossensibilidade e fotodermatite.
8. Miastenia gravis: O uso de amiodarona pode aumentar a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.

Efeitos colaterais Amiodarona

1. Aumento da sensibilidade à luz solar (fotossensibilidade): Pacientes que tomam amiodarona podem se tornar mais sensíveis à luz ultravioleta, o que pode resultar em queimaduras solares ou outras reações na pele.
2. Hepatotoxicidade: A amiodarona pode causar danos ao fígado, que se manifestam pelo aumento dos níveis de enzimas hepáticas no sangue e, em casos raros, pelo desenvolvimento de hepatite.
3. Tireotoxicose: O uso de amiodarona pode causar disfunção tireoidiana, incluindo hipertireoidismo ou hipotireoidismo.
4. Complicações pulmonares: Inclui pneumonite, fibrose pulmonar e outras complicações pulmonares.
5. Complicações oftalmológicas: incluem opacidades da córnea (ceratopatia) e neuropatias ópticas.
6. Complicações neurológicas: É possível o desenvolvimento de neuropatia periférica, miastenia gravis e outras complicações neurológicas.
7. Reações cutâneas: podem incluir erupção cutânea, coceira, vermelhidão da pele e outras manifestações cutâneas.
8. Outros efeitos colaterais raros: incluem arritmias, hipotensão, hipotireoidismo, embolia arterial e outros.

Overdose

1. Arritmias cardíacas: A overdose de amiodarona pode causar arritmias cardíacas, incluindo taquicardia, bradicardia, fibrilação atrial e outros distúrbios do ritmo cardíaco. Isso se deve à sua ação antiarrítmica e aos potenciais efeitos na condução cardíaca.
2. Intervalo QT prolongado: a amiodarona pode causar prolongamento do intervalo QT no ECG, o que pode aumentar o risco de arritmias graves, como flutter ventricular.
3. Efeito tóxico na glândula tireoide: a amiodarona pode causar um efeito tóxico na função da tireoide, resultando em hipo ou hipertireoidismo.
4. Danos ao fígado e aos pulmões: O uso prolongado ou overdose de amiodarona pode causar danos ao fígado ou aos pulmões, manifestados como hepatite ou pneumonite intersticial.
5. Outros efeitos colaterais: Outros efeitos colaterais associados ao uso de amiodarona, como síndrome de espessamento da retina, fotodermatite, neuropatias, etc. também são possíveis.

Interações com outras drogas

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à amiodarona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Bradicardia: A amiodarona pode causar bradicardia e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com bradicardia sinusal ou anormalidades de condução cardíaca.
3. Bloqueio AV: Em pacientes com bloqueio AV, o uso de amiodarona pode resultar em aumento do bloqueio de condução.
4. Tireotoxicose: Se houver tireotoxicose, o uso de amiodarona pode piorar a condição.
5. Insuficiência hepática: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, pois pode causar aumento na atividade das enzimas hepáticas.
6. Gravidez e amamentação: O uso de amiodarona durante a gravidez pode ser limitado devido ao seu efeito tóxico no feto. Também não é recomendado o uso durante a amamentação devido à alta concentração do medicamento no leite materno.
7. Fotossensibilidade: Tomar amiodarona pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode levar à fotossensibilidade e fotodermatite.
8. Miastenia gravis: O uso de amiodarona pode aumentar a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.