Amiodarona

A amiodarona é um medicamento amplamente utilizado para tratar distúrbios cardiovasculares, como arritmias. Seu principal ingrediente ativo, a amiodarona, tem efeitos multifacetados no sistema cardiovascular.

A amiodarona pertence à classe de agentes antiarrítmicos e é comumente usada para controlar o ritmo cardíaco para vários tipos de arritmias, incluindo fibrilação atrial, fibrilação atrial, fibrilação atrial, extrystol e outros distúrbios do ritmo cardíaco.

A ação da amiodarona é baseada em sua capacidade de bloquear vários canais de íons nas células cardíacas, o que leva à melhoria da estabilidade elétrica do coração e reduz a possibilidade de arritmias.

É importante observar que a amiodarona é um medicamento forte e pode ter efeitos colaterais significativos, portanto, seu uso deve ser realizado sob a supervisão estrita de um médico e em conformidade com as doses recomendadas.

Indicações Amiodarona

1. Fibrilação atrial (fibrilação atrial): A amiodarona é frequentemente usada para controlar o ritmo cardíaco na fibrilação atrial, especialmente quando outros agentes antiarrítmicos se mostraram ineficazes ou insuficientes.
2. Fibrilação atrial (fibrilação atrial taquicardia): a amiodarona também pode ser usada para tratar a fibrilação atrial, especialmente quando se repete.
3. Taquicardia ventricular: Em alguns casos, a amiodarona pode ser usada para tratar taquicardia ventricular, especialmente quando é persistente ou com risco de vida.
4. Prevenção de recorrências de arritmia: a amiodarona pode ser prescrita para evitar recorrências de arritmias cardíacas em pacientes com alto risco de desenvolvê-los.
5. Terapia pós-infarto: Em alguns casos, a amiodarona pode ser usada para impedir o desenvolvimento de arritmias cardíacas em pacientes após infarto do miocárdio.
6. Outros distúrbios cardiovasculares: em casos raros, a amiodarona pode ser usada para tratar outros distúrbios cardiovasculares, como taquicardias não relacionadas a arritmias ou para gerenciar certos tipos de disfunção cardíaca.

Forma de liberação

1. Pílulas:

   • The most common form of release. Amiodarone tablets usually contain 200 mg of the active substance. Tablets are taken orally and may be coated to improve absorption and reduce gastrointestinal side effects.

2. Solução para injeção:

   • Amiodarone is also available as an intravenous solution, which is used in acute settings where a rapid effect on heart rhythm is required. The solution for injection is often used in hospital settings, especially for acute conditions such as ventricular tachyarrhythmias.

Farmacodinâmica

1. Canais de íons de bloqueio: a amiodarona bloqueia vários tipos diferentes de canais de íons no coração, incluindo canais de potássio, sódio e cálcio. Isso leva a alterações na duração do potencial de ação dos cardiomiócitos e na repolarização tardia, o que pode ajudar a impedir a ocorrência ou reduzir a frequência de arritmias cardíacas.
2. Ação antiarrítmica: a amiodarona possui ação antiarrítmica de classe III de acordo com a classificação Wong-Baker, o que significa sua capacidade de impedir a quebra na repolarização dos cardiomiócitos e, assim, impedir a ocorrência de despolarizações subsequentes precoces e tardias.
3. Antagonismo adrenorreceptor: a amiodarona também possui propriedades de bloqueio de adrenorreceptores, o que pode reduzir a sensibilidade do tecido cardíaco a catecolaminas como adrenalina e norepinefrina e, assim, reduzir o risco de taccardia ou outras arritmias causadas por estimulação simpática.
4. Ação vasodilatadora: a amiodarona também pode causarvasodilatação e uma diminuição da resistência periférica, o que pode ser útil no tratamento de algumas formas de arritmias associadas ao aumento da resistência e hipertensão periférica.
5. Efeitos anti-inflamatórios e antivirais: Alguns estudos mostraram que a amiodarona pode ter propriedades anti-inflamatórias e antivirais que podem ajudar a tratar algumas formas de arritmias associadas a processos inflamatórios ou infecciosos no coração.

Farmacocinética

1. Absorção: a amiodarona geralmente tem alta biodisponibilidade quando tomada por via oral. Pode ser absorvido lenta e incompletamente do trato gastrointestinal.
2. Distribuição: É amplamente distribuído em tecidos corporais, incluindo músculo cardíaco, fígado, pulmões e tecido adiposo. Isso pode levar a meia remoção prolongada e acumulação de amiodarona no corpo.
3. O metabolismo: a amiodarona sofre metabolismo significativo no fígado, incluindo a formação de metabólitos ativos e inativos. Os principais metabólitos são amiodarona deetilada e N-desetilamiodarona.
4. Excreção: A excreção de amiodarona e seus metabólitos é principalmente através da bile e do intestino, e em menor grau através dos rins.
5. Meia remoção: Meia remoção de amiodarona do corpo é longa, geralmente variando de 40 a 55 dias. Isso se deve ao seu acúmulo prolongado no tecido adiposo.

Dosagem e administração

Maneiras de aplicação:

1. Administração oral (tablets):

• Os comprimidos de amiodarona geralmente são levados com uma refeição ou imediatamente após uma refeição para minimizar a dor de estômago.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros sem mastigar para evitar a irritação da mucosa oral.

2. Administração intravenosa (injeções):

• As injeções de amiodarona são administradas em instalações médicas sob supervisão rigorosa devido ao risco de efeitos colaterais graves.
• A solução para injeção é administrada lentamente, geralmente mais de 10 minutos ou mais, para evitar reações cardiovasculares graves.

Dosagem:

Para adultos:

1. Administração oral:

• Dose inicial (fase de carregamento): geralmente 800-1600 mg por dia por 1-3 semanas até que os níveis sanguíneos terapêuticos sejam atingidos.
• Dose de manutenção: Após a fase de carregamento, a dose é geralmente reduzida para 200-400 mg por dia. Seu médico pode adaptar a dose, dependendo da sua condição e resposta ao tratamento.

2. Administração intravenosa:

• Dose inicial: 5 mg por kg de peso corporal do paciente, administrado lentamente por 20 a 120 minutos.
• Infusão de manutenção: 10-15 mg/h, dose máxima permitida - 1,2 g por dia.

Instruções especiais:

• Antes de iniciar o tratamento com amiodarona e durante a terapia, o ECG deve ser realizado regularmente e as funções do fígado, tireoide e pulmão devem ser monitoradas.
• A amiodarona pode interagir com muitos outros medicamentos, o que requer cautela ao prescrever em combinação com outros medicamentos.
• Devido ao risco de fotossensibilidade, os pacientes são aconselhados a usar protetor solar e usar roupas de proteção para evitar queimaduras solares na luz.

Uso Amiodarona durante a gravidez

O uso de amiodarona durante a gravidez pode estar associado ao risco de desenvolvimento de efeitos colaterais na mãe e no feto. A amiodarona pode penetrar na placenta e afetar o feto em desenvolvimento. Portanto, seu uso deve ser realizado apenas em casos de extrema necessidade e sob supervisão médica estrita.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à amiodarona ou qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Bradicardia: amiodarona pode causar bradicardia e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com bradicardia sinusal ou anormalidades de condução cardíaca.
3. Bloco AV: Em pacientes com bloco AV, o uso de amiodarona pode resultar em aumento do bloqueio de condução.
4. Tireotoxicose: Se estiver presente a tireotoxicose, o uso da amiodarona pode piorar a condição.
5. Insuficiência hepática: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, pois pode causar um aumento na atividade das enzimas hepáticas.
6. Gravidez e amamentação: o uso de amiodarona durante a gravidez pode ser limitado devido ao seu efeito tóxico no feto. Também não é recomendável usar durante a amamentação devido à alta concentração do medicamento no leite materno.
7. Fotosensibilidade: Tomar amiodarona pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode levar à fotosensibilidade e à fotodermatite.
8. Miastenia gravis: o uso de amiodarona pode aumentar a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.

Efeitos colaterais Amiodarona

1. Sensibilidade aumentada à luz solar (fotosensibilidade): os pacientes que tomam amiodarona podem se tornar mais sensíveis à luz ultravioleta, o que pode resultar em queimaduras solares ou outras reações da pele.
2. A hepatotoxicidade: amiodarona pode causar danos no fígado, que se manifesta pelo aumento dos níveis de enzimas hepáticas no sangue e, em casos raros, pelo desenvolvimento da hepatite.
3. O uso de tireotoxicose: amiodarona pode causar disfunção da tireóide, incluindo hipertireoidismo ou hipotireoidismo.
4. Complicações pulmonares: inclui pneumonite, fibrose pulmonar e outras complicações pulmonares.
5. Complicações oftalmológicas: incluem opacidades da córnea (queratopatia) e neuropatias ópticas.
6. Complicações neurológicas: Desenvolvimento da neuropatia periférica, miastenia gravis e outras complicações neurológicas são possíveis.
7. Reações da pele: podem incluir erupção cutânea, coceira, vermelhidão da pele e outras manifestações da pele.
8. Outros efeitos colaterais raros: incluem arritmias, hipotensão, hipotireoidismo, embolia arterial e outros.

Overdose

1. Arritmias cardíacas: a overdose de amiodarona pode causar arritmias cardíacas, incluindo taquicardia, bradicardia, fibrilação atrial e outros distúrbios do ritmo cardíaco. Isso se deve à sua ação antiarrítmica e efeitos potenciais na condução cardíaca.
2. Intervalo QT prolongado: a amiodarona pode causar prolongamento do intervalo QT no ECG, o que pode aumentar o risco de arritmias graves, como o vibração ventricular.
3. Efeito tóxico na glândula tireóide: a amiodarona pode causar um efeito tóxico na função da tireóide, resultando em hipo- ou hipertireoidismo.
4. Danos no fígado e pulmonar: o uso prolongado ou a overdose de amiodarona pode causar danos no fígado ou pulmonar, manifestados como hepatite ou pneumonite intersticial.
5. Outros efeitos colaterais: os efeitos da vide-viva associados ao uso de amiodarona, como síndrome de espessamento da retina, fotodermatite, neuropatias etc. também são possíveis.

Interações com outras drogas

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à amiodarona ou qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Bradicardia: amiodarona pode causar bradicardia e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com bradicardia sinusal ou anormalidades de condução cardíaca.
3. Bloco AV: Em pacientes com bloco AV, o uso de amiodarona pode resultar em aumento do bloqueio de condução.
4. Tireotoxicose: Se estiver presente a tireotoxicose, o uso da amiodarona pode piorar a condição.
5. Insuficiência hepática: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, pois pode causar um aumento na atividade das enzimas hepáticas.
6. Gravidez e amamentação: o uso de amiodarona durante a gravidez pode ser limitado devido ao seu efeito tóxico no feto. Também não é recomendável usar durante a amamentação devido à alta concentração do medicamento no leite materno.
7. Fotosensibilidade: Tomar amiodarona pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode levar à fotosensibilidade e à fotodermatite.
8. Miastenia gravis: o uso de amiodarona pode aumentar a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.