Amiodarona

A amiodarona é um medicamento amplamente utilizado no tratamento de doenças cardiovasculares, como arritmias. Seu principal princípio ativo, a amiodarona, tem efeitos multifacetados no sistema cardiovascular.

A amiodarona pertence à classe dos agentes antiarrítmicos e é comumente usada para controlar o ritmo cardíaco para vários tipos de arritmias, incluindo fibrilação atrial, fibrilação atrial, fibrilação atrial, extra-sístole e outros distúrbios do ritmo cardíaco.

A ação da amiodarona baseia-se na sua capacidade de bloquear vários canais iônicos nas células cardíacas, o que leva à melhora da estabilidade elétrica do coração e reduz a possibilidade de arritmias.

É importante ressaltar que a amiodarona é um medicamento forte e pode apresentar efeitos colaterais significativos, portanto seu uso deve ser realizado sob estrita supervisão de um médico e obedecendo às dosagens recomendadas.

Indicações Amiodarona

1. Fibrilação Atrial (Fibrilação Atrial): A amiodarona é frequentemente usada para controlar o ritmo cardíaco na fibrilação atrial, especialmente quando outros agentes antiarrítmicos se mostraram ineficazes ou insuficientes.
2. Fibrilação atrial (taquicardia de fibrilação atrial): A amiodarona também pode ser usada para tratar a fibrilação atrial, especialmente quando ela é recorrente.
3. Taquicardia ventricular: Em alguns casos, a amiodarona pode ser usada para tratar a taquicardia ventricular, especialmente quando é persistente ou com risco de vida.
4. Prevenção de recorrências de arritmias: A amiodarona pode ser prescrita para prevenir recorrências de arritmias cardíacas em pacientes com alto risco de desenvolvê-las.
5. Terapia pós-infarto: Em alguns casos, a amiodarona pode ser usada para prevenir o desenvolvimento de arritmias cardíacas em pacientes após infarto do miocárdio.
6. Outras doenças cardiovasculares: Em casos raros, a amiodarona pode ser utilizada para tratar outras doenças cardiovasculares, tais como taquicardias não relacionadas com arritmias, ou para gerir certos tipos de disfunção cardíaca.

Forma de liberação

1. Comprimidos:

   • A forma mais comum de liberação. Os comprimidos de amiodarona contêm geralmente 200 mg da substância ativa. Os comprimidos são tomados por via oral e podem ser revestidos para melhorar a absorção e reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais.

2. Solução injetável:

   • A amiodarona também está disponível como solução intravenosa, usada em situações agudas, onde é necessário um efeito rápido no ritmo cardíaco. A solução injetável é frequentemente usada em ambientes hospitalares, especialmente para condições agudas, como taquiarritmias ventriculares.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio de canais iônicos : A amiodarona bloqueia vários tipos diferentes de canais iônicos no coração, incluindo canais de potássio, sódio e cálcio. Isso leva a alterações na duração do potencial de ação dos cardiomiócitos e ao retardo da repolarização, o que pode ajudar a prevenir a ocorrência ou reduzir a frequência de arritmias cardíacas.
2. Ação antiarrítmica : A amiodarona possui ação antiarrítmica classe III segundo a classificação de Wong-Baker, o que significa sua capacidade de prevenir a quebra da repolarização dos cardiomiócitos e assim prevenir a ocorrência de despolarizações subsequentes precoces e tardias.
3. Antagonismo dos receptores adrenérgicos : A amiodarona também possui propriedades bloqueadoras dos receptores adrenérgicos, o que pode reduzir a sensibilidade do tecido cardíaco às catecolaminas, como adrenalina e noradrenalina, e assim reduzir o risco de taquicardia ou outras arritmias causadas pela estimulação simpática.
4. Ação vasodilatadora : A amiodarona também pode causar vasodilatação e diminuição da resistência periférica, o que pode ser útil no tratamento de algumas formas de arritmias associadas ao aumento da resistência periférica e à hipertensão.
5. Efeitos antiinflamatórios e antivirais : Alguns estudos demonstraram que a amiodarona pode ter propriedades antiinflamatórias e antivirais que podem ajudar a tratar algumas formas de arritmias associadas a processos inflamatórios ou infecciosos no coração.

Farmacocinética

1. Absorção : A amiodarona geralmente apresenta alta biodisponibilidade quando administrada por via oral. Pode ser absorvido lenta e incompletamente pelo trato gastrointestinal.
2. Distribuição : É amplamente distribuída nos tecidos do corpo, incluindo músculo cardíaco, fígado, pulmões e tecido adiposo. Isso pode levar à semi-remoção prolongada e ao acúmulo de amiodarona no corpo.
3. Metabolismo : A amiodarona sofre metabolismo significativo no fígado, incluindo formação de metabólitos ativos e inativos. Os principais metabólitos são amiodarona desetilada e n-desetilamiodarona.
4. Excreção : A excreção da amiodarona e seus metabólitos ocorre principalmente pela bile e pelo intestino e, em menor extensão, pelos rins.
5. Meia remoção : A meia remoção da amiodarona do corpo é longa, geralmente variando de 40 a 55 dias. Isto se deve ao seu acúmulo prolongado no tecido adiposo.

Dosagem e administração

Formas de aplicação:

1. Administração oral (comprimidos):

• Os comprimidos de amiodarona são geralmente tomados com uma refeição ou imediatamente após uma refeição para minimizar dores de estômago.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, para evitar irritação da mucosa oral.

2. Administração intravenosa (injeções):

• As injeções de amiodarona são administradas em instalações médicas sob supervisão rigorosa devido ao risco de efeitos colaterais graves.
• A solução injetável é administrada lentamente, geralmente durante 10 minutos ou mais, para prevenir reações cardiovasculares graves.

Dosagem:

Para adultos:

1. Administração oral:

• Dose inicial (fase de carga): Geralmente 800-1600 mg por dia durante 1-3 semanas até que os níveis sanguíneos terapêuticos sejam alcançados.
• Dose de manutenção: Após a fase de carga, a dose é geralmente reduzida para 200-400 mg por dia. O seu médico pode adaptar a dose dependendo da sua condição e resposta ao tratamento.

2. Administração intravenosa:

• Dose inicial: 5 mg por kg de peso corporal do paciente, administrada lentamente durante 20-120 minutos.
• Infusão de manutenção: 10-15 mg/h, dose máxima permitida - 1,2 g por dia.

Instruções Especiais:

• Antes de iniciar o tratamento com amiodarona e durante a terapia, o ECG deve ser realizado regularmente e as funções hepática, tireoidiana e pulmonar devem ser monitoradas.
• A amiodarona pode interagir com muitos outros medicamentos, o que requer cautela ao prescrevê-la em combinação com outros medicamentos.
• Devido ao risco de fotossensibilidade, os pacientes são aconselhados a usar protetor solar e roupas protetoras para evitar queimaduras solares à luz.

Uso Amiodarona durante a gravidez

O uso de amiodarona durante a gravidez pode estar associado ao risco de desenvolvimento de efeitos colaterais tanto na mãe quanto no feto. A amiodarona pode penetrar na placenta e afetar o feto em desenvolvimento. Portanto, seu uso deve ser realizado apenas em casos de extrema necessidade e sob rigoroso acompanhamento médico.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à amiodarona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Bradicardia : A amiodarona pode causar bradicardia e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com bradicardia sinusal ou anomalias de condução cardíaca.
3. Bloqueio AV : Em pacientes com bloqueio AV, o uso de amiodarona pode resultar em aumento do bloqueio de condução.
4. Tireotoxicose : Se houver tireotoxicose, o uso de amiodarona pode piorar o quadro.
5. Insuficiência hepática : O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, pois pode causar aumento na atividade das enzimas hepáticas.
6. Gravidez e amamentação : O uso de amiodarona durante a gravidez pode ser limitado devido ao seu efeito tóxico no feto. Também não é recomendado o uso durante a amamentação devido à alta concentração do medicamento no leite materno.
7. Fotossensibilidade : Tomar amiodarona pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode causar fotossensibilidade e fotodermatite.
8. Miastenia gravis : O uso de amiodarona pode aumentar a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.

Efeitos colaterais Amiodarona

1. Aumento da sensibilidade à luz solar (fotossensibilidade): Os pacientes que tomam amiodarona podem tornar-se mais sensíveis à luz ultravioleta, o que pode resultar em queimaduras solares ou outras reações cutâneas.
2. Hepatotoxicidade: A amiodarona pode causar danos ao fígado, que se manifestam pelo aumento dos níveis de enzimas hepáticas no sangue e, em casos raros, pelo desenvolvimento de hepatite.
3. Tireotoxicose: O uso de amiodarona pode causar disfunção tireoidiana, incluindo hipertireoidismo ou hipotireoidismo.
4. Complicações pulmonares: Inclui pneumonite, fibrose pulmonar e outras complicações pulmonares.
5. Complicações oftalmológicas: incluem opacidades da córnea (ceratopatia) e neuropatias ópticas.
6. Complicações neurológicas: É possível o desenvolvimento de neuropatia periférica, miastenia gravis e outras complicações neurológicas.
7. Reações cutâneas: podem incluir erupção cutânea, coceira, vermelhidão cutânea e outras manifestações cutâneas.
8. Outros efeitos colaterais raros: incluem arritmias, hipotensão, hipotireoidismo, embolia arterial e outros.

Overdose

1. Batimentos cardíacos : A sobredosagem com amiodarona pode causar arritmias cardíacas, incluindo taquicardia, bradicardia, fibrilação atrial e outros distúrbios do ritmo cardíaco. Isto se deve à sua ação antiarrítmica e aos potenciais efeitos na condução cardíaca.
2. Intervalo QT prolongado : A amiodarona pode causar prolongamento do intervalo QT no ECG, o que pode aumentar o risco de arritmias graves, como flutter ventricular.
3. Efeito tóxico nas glândulas da tiróide: A amiodarona pode causar um efeito tóxico na função da tiróide, resultando em hipo ou hipertiroidismo.
4. Danos hepáticos e pulmonares : O uso prolongado ou overdose de amiodarona pode causar danos hepáticos ou pulmonares, manifestados como hepatite ou pneumonite intersticial.
5. Outros efeitos colaterais : Outros efeitos colaterais associados ao uso de amiodarona, como síndrome do espessamento da retina, fotodermatite, neuropatias, etc., também são possíveis.

Interações com outras drogas

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à amiodarona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Bradicardia : A amiodarona pode causar bradicardia e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com bradicardia sinusal ou anomalias de condução cardíaca.
3. Bloqueio AV : Em pacientes com bloqueio AV, o uso de amiodarona pode resultar em aumento do bloqueio de condução.
4. Tireotoxicose : Se houver tireotoxicose, o uso de amiodarona pode piorar o quadro.
5. Insuficiência hepática : O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, pois pode causar aumento na atividade das enzimas hepáticas.
6. Gravidez e amamentação : O uso de amiodarona durante a gravidez pode ser limitado devido ao seu efeito tóxico no feto. Também não é recomendado o uso durante a amamentação devido à alta concentração do medicamento no leite materno.
7. Fotossensibilidade : Tomar amiodarona pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode causar fotossensibilidade e fotodermatite.
8. Miastenia gravis : O uso de amiodarona pode aumentar a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.