Aminazina

A aminazina tem efeito antiemético e sedativo. É também um neuroléptico.

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Indicações Aminazina

É usado para se livrar dos seguintes distúrbios:

• comportamento paranoico, agudo ou crônico;
• alucinose;
• esquizofrenia, em cujo contexto há excitação de natureza psicomotora;
• agitação com sintomas maníacos;
• epilepsia, que é acompanhada por transtornos psicóticos graves;
• síndrome da dor;
• forma agitada de depressão;
• psicose induzida por overdose de álcool;
• aumento do tônus muscular;
• epistatus;
• insônia constante;
• dermatoses que causam coceira (esta lista inclui neurodermatite ou eczema);
• fortalecimento da anestesia.

Por ser uma substância capaz de aliviar o vômito, é prescrito para pessoas com doença de Ménière, bem como para gestantes e pessoas em radioterapia.

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Forma de liberação

A substância é liberada na forma de drágeas com comprimidos e na forma de líquido injetável.

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Farmacodinâmica

Um antipsicótico da categoria das fenotiazinas, representante da 1ª geração de neurolépticos. Seu efeito neuroléptico está associado ao bloqueio das terminações dopaminérgicas dentro de estruturas cerebrais individuais. Devido ao bloqueio dessas terminações, a hipófise começa a produzir prolactina mais ativamente. Ao mesmo tempo, o medicamento bloqueia os receptores α-adrenérgicos, o que leva ao desenvolvimento de um efeito sedativo.

O efeito antiemético central é proporcionado pelo bloqueio das terminações D2 em uma determinada região cerebelar, e o periférico é proporcionado pelo bloqueio do nervo vago intestinal. Entre outras coisas, o efeito antiemético do fármaco está associado aos seus efeitos anti-histamínicos, sedativos e anticolinérgicos.

O efeito antipsicótico proporciona alívio de alucinações delirantes, reduz a tensão e a ansiedade, bem como a sensação de inquietação e medo. Ao mesmo tempo, interrompe a agitação de origem psicomotora. O efeito sedativo ocorre rapidamente, razão pela qual o medicamento é usado em formas agudas de psicose. A aminazina não é usada para tratar a depressão.

Entre outras propriedades do medicamento estão hipotérmico, antichoque, antisoluço e antiarrítmico. Também possui um efeito extrapiramidal moderado.

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Farmacocinética

É absorvido em alta velocidade, mas não completamente, após administração oral. Atinge a Cmáx após 3 a 4 horas. Passa pela primeira passagem hepática, o que faz com que seus valores no sangue, quando administrado por via oral, sejam menores do que os valores do fármaco quando administrado por via parenteral.

Os processos metabólicos ocorrem dentro do fígado, o que permite a formação de produtos de decomposição ativos e inativos. A síntese com proteínas intraplasmáticas é de 95-98%. A substância penetra na BHE. Seus valores dentro do cérebro são sempre maiores do que dentro do sangue. A eficácia do fármaco não depende do nível intraplasmático do elemento ativo com seus produtos metabólicos.

A meia-vida é de mais de 30 horas. Os produtos metabólicos são excretados na bile e na urina.

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Dosagem e administração

O método de administração (oral ou parenteral) é determinado pelo quadro clínico.

Injeções intravenosas para adultos – 1-2 ml (25-50 mg). Se necessário, o procedimento é repetido em intervalos de 3 a 12 horas.

Para injeções intramusculares, o medicamento (2 ml) deve ser diluído em NaCl a 0,9%. Para injeções intravenosas, 20 ml do medicamento devem ser diluídos em solução semelhante. A dose máxima permitida para adultos é de 0,15 g (intramuscular) e 0,1 g (intravenosa).

Se houver sensação de ansiedade antes da operação, o paciente deve receber 0,5-1 ml do medicamento por via intramuscular (120 minutos antes do procedimento).

A dose única para crianças (intravenosa ou intramuscular) é de 250-500 mcg/kg.

A dosagem inicial do medicamento (via oral) para um adulto é de 25 a 100 mg (dose única ou 4 vezes ao dia). Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 0,7 a 1 g/dia. Apenas uma dose única pode ser aumentada para 1,2 a 1,5 g/dia. É permitida a administração de no máximo 300 mg do medicamento por vez, e não mais que 1500 mg por dia.

Durante um longo período de terapia, é necessário monitorar a composição sanguínea e os níveis de PTI do paciente.

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Uso Aminazina durante a gravidez

A aminazina não deve ser prescrita para mulheres grávidas.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância aos componentes do medicamento;
• insuficiência que afeta os rins ou o fígado e que tem um grau de intensidade grave;
• AVC;
• coma;
• lesões cerebrais (estágio agudo);
• grau pronunciado de supressão da função hematopoiética;
• hipotireoidismo;
• insuficiência cardíaca de natureza descompensada (em indivíduos com defeitos cardíacos);
• tromboembolismo;
• bronquiectasia (em estágios graves);
• glaucoma de ângulo fechado;
• colelitíase ou urolitíase;
• úlceras presentes no trato gastrointestinal (na fase de sua exacerbação);
• amamentação;
• bebês de até 1 ano de idade.

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Efeitos colaterais Aminazina

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• sensação de inquietação e inquietação, distúrbios extrapiramidais, problemas de termorregulação, parkinsonismo. Convulsões ocorrem ocasionalmente;
• diminuição da pressão arterial (após injeção intravenosa) ou taquicardia;
• sintomas dispépticos (após uso oral);
• agranulocitose ou leucopenia;
• problemas com a micção;
• desenvolvimento de ginecomastia ou impotência, irregularidades menstruais e ganho de peso;
• coceira com erupção cutânea, eritema com dermatite e pigmentação da pele.

O uso prolongado do medicamento pode levar à deposição da substância dentro do cristalino junto com a córnea, o que acelera o envelhecimento da córnea. Infiltrados podem surgir após uma injeção intramuscular, e injeções intravenosas podem causar flebite.

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Overdose

A intoxicação por aminazina leva a uma diminuição persistente da pressão arterial, ao desenvolvimento de síndrome neuroléptica, hepatite tóxica e hipotermia.

Os distúrbios podem ser eliminados prescrevendo medidas sintomáticas.

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Interações com outras drogas

O líquido de injeção não deve ser misturado com outras substâncias dentro da mesma seringa.

A administração oral combinada de medicamentos com medicamentos que suprimem o sistema nervoso central (álcool etílico, anticonvulsivantes com analgésicos narcóticos e, além disso, barbitúricos e outros comprimidos para dormir) pode potencializar seu efeito supressor e, ao mesmo tempo, levar à supressão do processo respiratório.

O medicamento reduz os efeitos das anfetaminas e da clonidina com efedrina e guanetidina.

É proibido usá-lo por muito tempo junto com analgésicos.

A aminazina inibe o efeito da levodopa, e as manifestações extrapiramidais também podem aumentar.

A combinação com inibidores da colinesterase causa fraqueza muscular grave; com amitriptilina – aumenta a probabilidade de discinesia no trato gastrointestinal; com a substância diazóxido – leva à hiperglicemia grave; com o medicamento zopiclona – há um aumento no efeito sedativo.

A combinação com antiácidos interfere na absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal e reduz seu nível no sangue; com o medicamento cimetidina, o indicador no sangue também diminui.

O uso combinado com morfina resulta em mioclonia. O uso com carbonato de lítio potencializa as propriedades neurotóxicas e resulta em sintomas extrapiramidais graves.

O uso concomitante com trazodona reduz os valores da pressão arterial; com a substância propranolol, observa-se um aumento concomitante nos indicadores do medicamento. A combinação com trifluoperazina causa hiperpirexia grave; com a droga fenitoína, altera seus valores no sangue.

A combinação com fluoxetina aumenta a probabilidade de desenvolver sintomas extrapiramidais, e a combinação com sulfadoxina ou cloroquina aumenta ao máximo o risco de desenvolver propriedades tóxicas da aminazina.

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Condições de armazenamento

Recomenda-se manter a Aminazina em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

A aminazina pode ser prescrita dentro de 24 meses a partir da data de liberação do agente terapêutico.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Perfenazina com Levomepromazina e, além disso, Tioproperazina com Flufenazina e Trifluoperazina.

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Avaliações

A aminazina recebe avaliações bastante mistas. A maioria das pessoas acredita que o medicamento tem um efeito sedativo potente, mas um efeito antipsicótico fraco. E isso é verdade — representantes da mesma categoria de fenotiazinas, a flufenazina com trifluoperazina, têm propriedades neurolépticas 20 vezes mais eficazes que a aminazina, mas seu efeito sedativo é significativamente menor.

Por isso, o medicamento é recomendado para uso em atendimentos de emergência – para eliminar agitação emocional ou psicomotora aguda.

Algumas análises indicam que a droga foi usada em cursos longos (comprimidos) durante a abstinência do consumo excessivo de álcool, em cujo contexto foram observados sinais produtivos fracos (como alucinações com delírio).