Alzepil

Alzepil é uma substância seletiva reversível que retarda a atividade da acetilcolinesterase (é o principal tipo de colinesterase que está localizado dentro do cérebro humano).

Quando a colinesterase cerebral é retardada, ocorre a quebra da acetilcolina (sob a influência do donepezil), que transmite pulsos de excitação neuronal para o interior do sistema nervoso central. O abrandamento da actividade da AChE sob a acção do donepezil é mais potente do que mil vezes sob a influência da butirilcolinesterase, que se encontra no interior das estruturas, principalmente determinada fora do sistema nervoso central.

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Indicações Alzepila

É usado como uma cura para sinais de demência em indivíduos com uma variedade fraca ou moderada de Alzheimer.

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é produzida em comprimidos - 14 peças dentro do blister. Na caixa - 2 ou 4 desses pacotes.

Farmacodinâmica

No uso 1 vez de drogas em uma dosagem de 5 ou 10 mgs, a taxa da inibição da atividade de AChE avalia-se dentro de membranas de erythrocyte e consegue, respectivamente, 63,6%, bem como 77,3%.

A inibição da atividade da dor no interior dos eritrócitos sob a influência terapêutica do Alzepil está correlacionada com as mudanças que ocorrem no espectro do ADAS-cog (o espectro indicado avalia a atividade cognitiva de indivíduos com Alzheimer).

Farmacocinética

Os valores da Cmax intra-plasma são determinados após 3-4 horas a partir do momento da administração da droga. O nível de Cmax e os valores de AUC aumentam de acordo com o aumento da dose. O termo meia-vida é de aproximadamente 70 horas, portanto, no caso de reutilização de medicamentos 1 vez, os indicadores de equilíbrio são gradualmente alcançados por dia (durante o 21º dia desde o início do curso). Nas elevações de equilíbrio, apenas alterações insignificantes no nível plasmático de donepezil e atividade terapêutica correspondente são observadas durante o dia. A absorção de drogas não muda com a ingestão de alimentos.

Síntese de proteínas intraplasma da droga é de 95%. O padrão de distribuição de drogas dentro de diferentes tecidos tem sido estudado de forma limitada. Em teoria, o elemento ativo, junto com os produtos de decaimento, pode reter a atividade dentro do corpo por cerca de 10 dias.

Troca de processos e excreção.

O cloridrato de donepezilo é excretado inalterado juntamente com a urina e é transformado sob a influência da estrutura da hemoproteína P450 (isto produz um grande número de componentes metabólicos, alguns dos quais são impossíveis de estabelecer).

Quando 1 uso de 5 mg de donepezil, que é rotulado 14C, as seguintes indicações observam-se:

• parte do elemento de plasma sem alimentação é igual a 30% da porção aceita;
• uma parte do componente 6-O-desmethyldonepesil - 11% (só ele tem atividade de droga semelhante ao donepezil);
• parte da substância donepezil-cis-N-óxido - 9%;
• parte do elemento 5-O-desmethyldoneepesil - 7%;
• parte do conjugado de glucuron (componente 5-O-desmetildetonepezil) - 3%.

Cerca de 57% da dosagem utilizada é determinada dentro da urina (dos quais 17% está na forma de donepezil), e outros 14,5% estão nas fezes. A partir disso, podemos concluir que as principais vias de excreção da droga são a biotransformação, bem como a excreção com a urina.

Dosagem e administração

É necessário tomar medicamentos por via oral, antes de dormir.

Terapia começa com a introdução de 5 mg da droga 1 vez por dia (tomada de acordo com este esquema deve ser de pelo menos 1 mês). Após este mês, a dose da droga pode ser aumentada para 10 mg com um uso por dia (esta é a dose máxima diária).

A terapia é realizada sob a estrita supervisão do médico assistente, que tem experiência no campo do diagnóstico e tratamento da demência do tipo Alzheimer.

É possível começar o tratamento apenas se houver pessoas capazes de cuidar dos doentes e monitorar constantemente que ele toma o remédio a tempo.

A implementação do tratamento de manutenção é realizada até que o efeito terapêutico permaneça (a eficácia da terapia é necessária para ser constantemente avaliada). Na ausência de exposição ao medicamento, o médico assistente deve considerar a adequação do uso subsequente do Alzepil.

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Uso Alzepila durante a gravidez

É proibido prescrever medicação durante a gravidez, exceto em situações em que o tratamento é vital.

Não há informação sobre se o medicamento pode ser excretado com o leite materno. Quando é necessário usá-lo durante a HB, o médico assistente pode decidir suspender a amamentação.

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Contra-indicações

É contra-indicado usar a droga em caso de intolerância aos seus componentes.

Efeitos colaterais Alzepila

Na maioria das vezes, a droga provoca o desenvolvimento de efeitos colaterais, como diarréia, vômitos, fadiga, cãibras musculares, náuseas e insônia. Além disso, há evidências de frio, dor, tontura e dores de cabeça. Normalmente, esses sintomas passam por conta própria, sem exigir a descontinuação do medicamento.

Além disso distúrbios recepção Alzepila descritos acima pode provocar: rinite, sintomas extrapiramidais, síncope, bradicardia e alucinações, e, além disso, pesadelos, anorexia, dispepsia, comportamento agressivo, erupção cutânea, excitação sentido, coceira epidérmica e incontinência urinária.

Overdose

Em caso de envenenamento por drogas, desenvolve-se uma crise colinérgica, na qual são notados sintomas como hiperidrose, vômitos e náuseas intensas, salivação, bradicardia, convulsões, diminuição da pressão arterial, colapso e depressão respiratória. Além disso, pode haver uma forte fraqueza na musculatura.

Procedimentos gerais de suporte são executados. A atropina é usada como um antídoto: você precisa injetá-la no / no método em porções crescentes (até que o efeito desejado seja obtido).

Interações com outras drogas

O componente ativo da droga, junto com seus metabólitos, reduz a taxa de processos metabólicos de elementos como a varfarina e a teofilina com digoxina ou cimetidina. Além disso, no caso de uma combinação com cimetidina ou digoxina, os processos de troca de Alzepil permanecerão inalterados. Testes in vitro demonstraram que o metabolismo do donepezil é realizado sob a ação de uma enzima como ZA4 da estrutura da hemoproteína P450 e, ao mesmo tempo, 2D6 (a intensidade é menor).

Ao determinar a interação do fármaco na forma in vitro, verificou-se que a quinidina juntamente com o cetoconazol (isto, respectivamente, inibidores de 2D6 com CYP3A4) retardam a troca de donepezil. A partir disso, pode-se concluir que esses e outros inibidores da atividade do CYP3A4 (entre eles, eritromicina e itraconazol com ele) e com eles inibidores da atividade do CYP2D6 (por exemplo, fluoxetina) também podem retardar os processos metabólicos do donepezil. Durante os testes, nos quais os voluntários participaram, o cetoconazol elevou o nível médio de Alzepil em aproximadamente 30%.

Substâncias que induzem a atividade de enzimas (entre elas carbamazepina com rifampicina, bem como fenitoína e bebidas alcoólicas) são capazes de diminuir os indicadores de donepezil. Devido ao fato que o grau de indicadores de efeito indutor ou inibidor não se define, tais combinações da medicina devem usar-se com a prudência extrema.

O donepezilo tem o potencial de interagir com drogas que têm um efeito anticolinérgico.

Além disso, há um risco de potencialização mútua ao combinar o Alzepil com a succinilcolina e outros bloqueadores neuromusculares, além de agonistas colinérgicos ou β-bloqueadores que podem afetar os processos de condução cardíaca.

A introdução em conjunto com outro cholinomimetics e 4-tychny holinoliticheskie componentes (por exemplo, glycopyrolate) pode provocar modificações atípicas em indicadores de tarifa de coração, bem como pressão de sangue.

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Condições de armazenamento

Alzepil precisa de manter-se nos lugares fechados do acesso da pequena criança. Nível de temperatura - não mais do que + 30 ° C.

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Validade

Alzepil está autorizado a aplicar dentro de um prazo de 5 anos desde a venda da substância.

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Aplicação para crianças

O Alzepil não deve ser utilizado em pediatria (para pessoas com menos de 18 anos).

Análogos

Análogos de drogas são medicamentos Arizil, Aricept com Alzamed, Divara com Almer, e ademais, Servonex e Donerum com Doenza-Sanovel e Jasnal com Palixid-Richter.