Allertek

Allertek é um medicamento anti-histamínico sistêmico, um derivado da piperazina.

A cetirizina, que é um elemento metabólico da hidroxizina, é um potente antagonista seletivo das terminações H1 periféricas da histamina. Quando testado in vitro para síntese com terminações, nenhuma afinidade perceptível para outras terminações além de H1 foi encontrada. [1]

O uso de porções padrão de cetirizina leva a uma melhora na qualidade e na saúde em pessoas com rinite sazonal ou crônica com etiologia alérgica.

Indicações Allertek

É utilizado para eliminar os sinais oculares e nasais da rinite anual ou sazonal (origem alérgica), bem como para eliminar os sintomas da urticária idiopática (fase crônica).

Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos - 7 ou 20 peças dentro de um pacote de células. A caixa contém 1 pacote.

Farmacodinâmica

Além do efeito antagônico nas terminações H1, a cetirizina demonstra atividade antialérgica: em pessoas com intolerância causada pela ação de um alérgeno, uma porção de 10 mg tomada 1-2 vezes ao dia retarda o influxo de eosinófilos na conjuntiva e na epiderme.

Durante o teste controlado por placebo, no qual uma grande dose de cetirizina (60 mg) foi usada por 7 dias, não houve prolongamento estatisticamente significativo do intervalo QT. [2]

Farmacocinética

Pessoas idosas.

Em 16 idosos, quando uma dose única de 10 mg foi administrada, a meia-vida aumentou aproximadamente 50% e a taxa de depuração diminuiu 40% em comparação com outros pacientes. Presume-se que a diminuição do nível de depuração do fármaco em voluntários idosos foi causada por disfunção renal.

Crianças, incluindo bebês.

No período de 6 a 12 anos, a meia-vida da cetirizina é de aproximadamente 6 horas, e no subgrupo de idade de 2 a 6 anos - 5 horas. Em crianças menores de 2 anos de idade, esse número diminui para 3,1 horas.

Pessoas com disfunção renal.

As características farmacocinéticas dos medicamentos com disfunção renal leve (nível de CC - menos de 40 ml por minuto) foram semelhantes às observadas em pessoas saudáveis. Com disfunção renal moderada, o período de meia-vida foi três vezes mais prolongado e a taxa de depuração diminuiu em 70%.

Em indivíduos que estão em hemodiálise (valores de CC são inferiores a 7 ml por minuto), ao usar uma porção 1 vez de 10 mg de cetirizina, a meia-vida foi três vezes maior e o valor de depuração foi 70% menor. A hemodiálise excreta fracamente a cetirizina do plasma. Pessoas com disfunção renal grave ou moderada podem precisar ajustar a dosagem do medicamento.

Indivíduos com disfunção hepática.

Em pessoas com patologias hepáticas crônicas (cirrose do tipo biliar e doença hepática causada por colestase), que uma vez usaram 10 ou 20 mg de Allertek, a meia-vida foi prolongada em 50% e o nível de depuração caiu em 40%. A alteração da dosagem é necessária apenas com a presença simultânea de disfunções dos rins e do fígado no paciente.

Dosagem e administração

O comprimido é tomado por via oral com água pura - engolido sem mastigar.

O subgrupo etário de 6 a 12 anos deve tomar 0,5 comprimidos (5 mg) 2 vezes ao dia. Pessoas com mais de 12 anos e adultos - 1 comprimido 1 vez por dia.

Indivíduos com disfunção renal grave ou moderada.

Como a excreção da cetirizina é realizada pelos rins, na ausência da possibilidade de uso de métodos alternativos de terapia, os intervalos entre o uso dos medicamentos devem ser selecionados pessoalmente (levando em consideração o grau de disfunção renal).

Alteração da dosagem para um adulto com disfunção renal:

Ausência de violações (nível de CC ≥80 ml por minuto) - 10 mg de medicamentos 1 vez por dia;

Disfunção leve (indicador CC na faixa de 50-79 ml por minuto) - 10 mg da substância 1 vez por dia;

Disfunção moderada (valor de CC dentro de 30-49 ml por minuto) - 5 mg da droga 1 vez por dia;

Disfunção grave (indicadores CC <30 ml por minuto) - 5 mg de medicamentos com 1 aplicação após 2 dias;

Fase terminal da insuficiência renal (em pessoas em diálise; nível de CC <10 ml por minuto) - seu uso é proibido.

Para crianças com disfunção renal, a porção é selecionada pessoalmente, levando em consideração a idade e o peso, bem como os indicadores de QC da criança.

A duração do curso terapêutico é selecionada pelo médico pessoalmente, levando em consideração a natureza da patologia.

• Aplicação para crianças

O Allertek não é usado em menores de 6 anos, pois com essa forma de liberação do medicamento, é impossível encontrar uma dosagem adequada para a criança.

Uso Allertek durante a gravidez

Não há informações suficientes sobre o efeito do medicamento em mulheres grávidas. Os testes em animais não mostram efeitos diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento fetal e embrionário, trabalho de parto ou desenvolvimento pós-natal. É necessário usar o medicamento com muito cuidado durante a gravidez - apenas em situações em que o médico determine que os benefícios da administração do medicamento são mais prováveis do que os riscos de complicações para o feto.

A cetirizina pode ser excretada no leite materno em valores que são 25-90% do indicador plasmático (dependendo da duração do intervalo de tempo decorrido desde que o medicamento foi tomado). Por isso, no caso da hepatite B, o medicamento é usado com extrema cautela.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa associada ao elemento ativo ou componentes auxiliares da droga, e além de hidroxizina ou qualquer derivado de piperazina;
• disfunção renal grave (nível de CC - abaixo de 10 ml por minuto);
• formas raras de intolerância à galactose (hereditária), deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose (essas contra-indicações referem-se ao medicamento na forma de comprimidos revestidos).

Efeitos colaterais Allertek

Entre as placas laterais:

• distúrbios que afetam o sistema sanguíneo e a linfa: trombocitopenia é observada isoladamente;
• lesões imunes: raramente, a intolerância é observada. A anafilaxia se desenvolve isoladamente;
• problemas com o regime nutricional e processos metabólicos: possivelmente aumento do apetite;
• transtornos mentais: às vezes há agitação, acompanhada de ansiedade. Depressão, insônia, confusão, agressão e alucinações são raras. Um único tique nervoso se desenvolve. Talvez o aparecimento de pensamentos suicidas;
• problemas com o trabalho de NA: às vezes há parestesias. Ocasionalmente, aparecem distúrbios do movimento ou convulsões. Discinesia, síncope, disgeusia, distonia ou tremor se desenvolvem isoladamente. Talvez um distúrbio de memória ou o aparecimento de amnésia;
• lesões que afetam os órgãos visuais: embaçamento visual, distúrbio de acomodação ou distúrbio de movimento que afeta os globos oculares aparece;
• disfunção dos órgãos auditivos e equilíbrio: pode ocorrer vertigem;
• problemas cardíacos: ocasionalmente aparece taquicardia;
• distúrbios no trato digestivo: diarréia às vezes é observada;
• sintomas do sistema hepatobiliar: disfunção hepática ocasionalmente (aumento dos valores de fosfatase alcalina, bilirrubina, transaminases e GGT);
• lesões na epiderme e camada subcutânea: às vezes aparecem erupções cutâneas ou coceira. Ocasionalmente, ocorre urticária. Um único eritema médico fixo ou edema de Quincke é observado;
• distúrbios que afetam os rins e a uretra: enurese ou disúria é observada isoladamente. O desenvolvimento de retenção urinária é possível;
• problemas sistêmicos: às vezes ocorre mal-estar ou astenia. Ocasionalmente, aparece inchaço;
• mudança nas indicações de diagnósticos e exames laboratoriais: ocasionalmente, aumento de peso.

Overdose

Os sinais de intoxicação com a cetirizina estão principalmente associados a efeitos no sistema nervoso central ou a sintomas semelhantes aos do efeito anticolinérgico.

Com uma sobredosagem muito grave (excedendo a porção diária padrão pelo menos cinco vezes), foram observados diarreia, midríase, estupor, confusão, dores de cabeça, ansiedade, fadiga intensa, taquicardia e tonturas. Além disso, mal-estar, coceira, tremores, sonolência, retenção urinária e sedação.

O medicamento não tem antídoto. Em caso de intoxicação, realiza-se lavagem gástrica (nas situações em que se passaram menos de 60 minutos desde a administração do medicamento) e ações sintomáticas. O procedimento de diálise não será eficaz.

Interações com outras drogas

Em testes com uso múltiplo de teofilina (0,4 g uma vez por dia) juntamente com cetirizina, foi observada uma diminuição insignificante (de 16%) no nível de depuração desta última. Ao mesmo tempo, ocorreram alterações nos valores de teofilina com essa combinação.

Durante os testes com administração repetida de ritonavir (0,6 g 2 vezes por dia) juntamente com cetirizina (10 mg por dia), a duração da exposição desta aumentou em aproximadamente 40%. Ritonavir apresentou redução de 11%.

O volume de absorção da cetirizina não diminui quando consumida com alimentos, enquanto a taxa de absorção desacelera em 60 minutos.

Condições de armazenamento

Allertek deve ser armazenado em local protegido da luz solar, umidade e crianças pequenas. Nível de temperatura - máximo 25 ° C.

Validade

Allertek pode ser usado dentro de um período de 4 anos a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak com Aleron, Analergin e Ksizal com Alercetina. Além disso, a lista inclui Letizen, Amertil, Lazin com Contrahist Alerji, Cetirinax e Glenzet com Levzirin, Cetrin, Egizin e Cetirizin com Cetrinal.