Alit

Alit é um medicamento AINE e contém 2 ingredientes ativos.

A nimesulida é um componente com atividade analgésica, anti-inflamatória e antipirética. Este elemento retarda seletivamente a atividade da COX-2 e, ao mesmo tempo, suprime os processos de ligação da PG nas áreas onde ocorre a inflamação. [ 1 ]

O cloridrato de diciclomina ajuda a aliviar espasmos dos músculos lisos do trato gastrointestinal.

Indicações Alita

É usado para aliviar dores e espasmos de várias origens. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos - 4 unidades em uma cartela. Há apenas 1 unidade em cada embalagem.

Farmacodinâmica

A nimesulida retarda a liberação da enzima mieloperoxidase e, ao mesmo tempo, suprime a formação de radicais livres de oxigênio, sem afetar a quimiotaxia com fagocitose. A substância também suprime a formação de fatores de necrose tumoral e outros condutores inflamatórios. [ 5 ]

O cloridrato de diciclomina é um antagonista das terminações muscarínicas colinérgicas e também atua diretamente no músculo liso, provavelmente atuando como um antagonista da histamina-bradicinina. A diciclomina demonstrou atividade inibitória contra diversas bactérias patogênicas.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a nimesulida é absorvida pelo trato gastrointestinal em alta velocidade. Os valores plasmáticos de Cmax são registrados após 2 a 3 horas. A síntese proteica da nimesulida é de 97,5%. Os processos metabólicos ocorrem no fígado; o principal componente metabólico é a hidroxinimesulida (com atividade medicinal). Aproximadamente 65% da porção consumida de nimesulida é excretada na urina e o restante (35%) nas fezes.

Após administração oral, a diciclomina é absorvida em alta velocidade, atingindo a Cmax após 90 minutos. A meia-vida é de 4 a 6 horas. A excreção ocorre na urina (79,5%) e nas fezes (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Dosagem e administração

Alita é prescrito somente após avaliação cuidadosa do equilíbrio entre benefícios potenciais e riscos existentes.

O medicamento deve ser tomado por via oral, após as refeições, com água pura. A dosagem diária é de 1 a 2 vezes ao dia, tomando 1 comprimido (0,1 g de nimesulida) (de manhã e à noite). Não se pode tomar mais de 0,2 g de nimesulida por dia. A terapia não pode durar mais de 5 dias. [ 14 ]

Aplicação para crianças

A nimesulida é aprovada para uso, assim como outros agentes analgésicos e antipiréticos, para uso de curto prazo (até 10 dias) em crianças. O medicamento deve ser evitado em casos de doença hepática conhecida ou suspeita; é necessária cautela ao prescrever nimesulida concomitantemente com outros medicamentos hepatotóxicos. [ 15 ]

Existem dados sobre a restrição da administração do medicamento a crianças menores de seis meses de idade. Há casos publicados em que a administração de cloridrato de diciclomina a lactentes foi acompanhada de sintomas respiratórios graves (dispneia, colapso respiratório, apneia e asfixia), convulsões, síncope, hipotonia muscular, coma e morte, mas não foi estabelecida uma relação causal. [ 16 ]

Uso Alita durante a gravidez

É proibido prescrever Alit durante a gravidez. Como a nimesulida pode afetar negativamente a fertilidade em mulheres, ela não deve ser usada durante o planejamento da concepção. Assim como outros AINEs que inibem a ligação de PG, a nimesulida pode levar ao fechamento prematuro da via arterial, ao desenvolvimento de oligúria, hipertensão pulmonar e oligoidrâmnio. Há também risco de atonia uterina, sangramento e edema periférico. [ 10 ]

Devido à falta de dados sobre se a nimesulida é excretada no leite materno, o medicamento não é utilizado durante a amamentação. Foi relatado um possível caso de apneia em uma criança amamentada cuja mãe estava tomando dicicloverina [ 11 ].

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• úlceras que afetam o trato gastrointestinal (na fase ativa);
• a presença de úlceras recorrentes ou a presença de sangramento no trato gastrointestinal (na anamnese);
• disfunção hepática grave (insuficiência hepática), bem como histórico de manifestações hepatotóxicas associadas ao uso de drogas;
• uso em conjunto com substâncias que tenham potencial hepatotoxicidade;
• aqueles com disfunção renal grave (valores de depuração de creatinina inferiores a 30 ml por minuto);
• distúrbios graves dos processos de coagulação sanguínea;
• patologias cerebrovasculares ou outras em que ocorra sangramento;
• ter uma forma grave de insuficiência cardíaca;
• intolerância grave ao elemento ativo do medicamento ou a outros componentes dele, bem como hipersensibilidade associada a outros AINEs (na história);
• dependência de drogas ou álcool;
• aumento de temperatura e condições semelhantes às da gripe;
• suspeita existente de desenvolvimento de doença cirúrgica em fase ativa.

Efeitos colaterais Alita

Entre os efeitos colaterais associados ao uso do medicamento (geralmente aparecem durante os primeiros 7 dias de administração do medicamento): [ 12 ]

Causada pela influência da nimesulida:

• Lesões da epiderme e do tecido subcutâneo: prurido, eritema, hiperemia, hiperidrose, erupções cutâneas e dermatite são frequentemente observadas. Edema da face, mucosa oral ou língua, SSJ, urticária, hiperemia da mucosa oral, NET, eritema multiforme e edema de Quincke aparecem ocasionalmente;
• Problemas digestivos: sintomas de dispepsia, incluindo vômitos, inchaço, azia, constipação, diarreia e náusea. Além disso, há dor na região abdominal ou gastrite. Melena, perfuração de úlcera ou sangramento no trato gastrointestinal são observados isoladamente, além de estomatite e úlceras no trato gastrointestinal;
• disfunção hepática: colestase ou icterícia, bem como aumento dos níveis de transaminases intra-hepáticas. Às vezes, também pode ocorrer hepatite fulminante (às vezes fatal); [ 13 ]
• distúrbios do sistema nervoso: dores de cabeça, encefalopatia, sonolência e tonturas;
• sintomas de saúde mental: nervosismo, pesadelos e ansiedade;
• lesões renais: hematúria, edema, retenção urinária e disúria. Ocasionalmente, ocorrem insuficiência renal, oligúria e nefrite tubulointersticial;
• Distúrbios no funcionamento do sistema sanguíneo: eosinofilia ou anemia. Trombocitopenia ou pancitopenia, bem como púrpura, desenvolvem-se ocasionalmente;
• distúrbios imunológicos: sintomas de anafilaxia ou intolerância;
• Problemas com a função respiratória: dispneia. Asma ou asma brônquica podem aparecer ocasionalmente (especialmente em pessoas com intolerância à aspirina e outros AINEs);
• lesões associadas à atividade do sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial ou taquicardia. Ondas de calor, colapso, sangramento e alterações na pressão arterial são ocasionalmente observados;
• Outros: astenia, visão turva ou hipotermia.

Associado à atividade do diciclovir:

• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: palpitações, ondas de calor, taquicardia e perda de consciência;
• disfunção do sistema nervoso: distúrbios sensoriais, discinesia, tontura, sonolência, perda de consciência, fadiga intensa e dores de cabeça, bem como nervosismo, insônia, parestesia, problemas de estabilidade da marcha, fraqueza sistêmica e letargia;
• problemas de saúde mental: agitação ou confusão, labilidade de humor, alucinações e distúrbios da fala;
• lesões que afetam a camada subcutânea e a epiderme: coceira, erupções cutâneas, ressecamento epidérmico, urticária e outros sintomas dermatológicos;
• sinais associados à digestão: náuseas, anorexia, xerostomia, inchaço, vômitos, sede, constipação, distúrbios do paladar e dor na região abdominal;
• distúrbios do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular;
• distúrbios do aparelho geniturinário: retenção ou distúrbio urinário, bem como impotência;
• problemas com a atividade visual: midríase, aumento da PIO, visão turva, paralisia acomodativa e diplopia;
• danos ao sistema respiratório: asfixia, hiperemia na garganta, apneia ou dispneia, espirros e congestão nasal;
• distúrbios imunológicos: reações alérgicas graves ou idiossincrasias medicamentosas, que também incluem anafilaxia;
• disfunção endócrina: supressão da lactação.

Overdose

Um sinal de intoxicação por nimesulida é a potencialização de distúrbios como sonolência, dor na região da "boca do estômago", vômitos, letargia e náuseas (tais manifestações são frequentemente curáveis se medidas de suporte forem tomadas). Além disso, pode ser observado sangramento no trato gastrointestinal. Raramente, desenvolvem-se insuficiência renal aguda, sintomas anafilactoides, aumento da pressão arterial, depressão respiratória e coma, além de hipoglicemia. [ 17 ]

Na intoxicação por dicicloverina, a droga ocorre em duas fases: primeiro, o sistema nervoso central é excitado, o que causa alucinações, ilusões, ansiedade, midríase persistente, hipertensão e taquicardia. Em seguida, o sistema nervoso central é suprimido, o que pode levar ao coma.

O medicamento não possui antídoto. Em caso de overdose, são realizados procedimentos sintomáticos e diálise peritoneal. Durante as primeiras 4 horas, a vítima precisa ser submetida a lavagem gástrica por sonda e, além disso, tomar laxantes e carvão ativado.

A hemodiálise será ineficaz. É necessário monitorar de perto o funcionamento do fígado e dos rins. [ 18 ]

Interações com outras drogas

A combinação com varfarina e outros anticoagulantes semelhantes, bem como com aspirina, aumenta o risco de sangramento.

A combinação de nimesulida e furosemida deve ser feita com cautela em pessoas com distúrbios cardíacos e renais.

Os AINEs reduzem a taxa de depuração do lítio, o que aumenta seus níveis plasmáticos e sua atividade tóxica. Portanto, com essa combinação (nimesulida + lítio), é necessário monitorar atentamente a taxa plasmática de lítio.

A administração de nimesulida juntamente com teofilina, ranitidina, digoxina, bem como glibenclamida e antiácidos não levou ao desenvolvimento de interações clinicamente significativas.

A nimesulida retarda a atividade da enzima CYP 2C9, razão pela qual, quando combinada com ela, pode ser observado um aumento nos valores plasmáticos das substâncias que essa enzima afeta.

Alit deve ser usado com extrema cautela quando administrado menos de um dia antes/em dias alternados após tomar metotrexato, pois isso aumenta os níveis séricos e as propriedades tóxicas deste último.

O uso em conjunto com nimesulida pode aumentar a atividade nefrotóxica da ciclosporina.

A diciclomina pode potencializar os efeitos de outras substâncias anticolinérgicas (incluindo o sulfato de atropina), razão pela qual não pode ser combinada com Alit.

Condições de armazenamento

Alit deve ser armazenado em local protegido de crianças, umidade e luz solar. Indicadores de temperatura - não superior a 25 °C.

Validade

O Alit pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.

Análogos

Análogos do medicamento são Nimuspaz, Nanogan com Oxygan, assim como Sigan e Nigan.