Alendra

Alendra é um medicamento que afeta a mineralização e a estrutura óssea.

O alendronato de sódio é um representante da categoria dos aminobifosfonatos, um análogo artificial do pirofosfato natural. O medicamento suprime os processos de precipitação do fosfato de cálcio, bloqueia o processo de sua conversão em hidroxiapatita e, além disso, retarda a agregação dos cristais de apatita, formando cristais maiores, e aumenta a taxa de dissolução reversa desses cristais. [ 1 ]

O efeito seletivo está relacionado à forte afinidade observada nos bifosfonatos por elementos minerais ósseos. O fármaco atua como uma substância específica eficaz (não hormonal) que retarda a reabsorção óssea mediada por osteoclastos. O princípio exato do desenvolvimento desse processo ainda não foi totalmente esclarecido.

Indicações Alendra

É usado para tratar a osteoporose que se desenvolve durante a pós-menopausa. O medicamento reduz a probabilidade de fraturas na área do osso do quadril, bem como na coluna vertebral. [ 2 ]

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada em comprimidos - 4 unidades em uma cartela. Em uma caixa - 1 embalagem.

Farmacodinâmica

O medicamento ajuda a estabelecer um equilíbrio positivo em relação à restauração e reabsorção óssea. Aumenta a densidade mineral óssea na região pélvica e na coluna vertebral e auxilia na formação de tecidos ósseos com estrutura histológica saudável. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra previne a ocorrência de novas fraturas ósseas. Reduz os níveis séricos de Ca, retardando a reabsorção óssea e reduzindo o volume liberado pelo tecido ósseo.

O efeito redutor de cálcio do medicamento, mediado pela inibição dos osteoclastos, desenvolve-se após 1-2 dias.

Farmacocinética

O alendronato de sódio é absorvido em 25% no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos (dentro de 5-10 mg), tomados com o estômago vazio 2 horas antes das refeições, é de 0,64% (em mulheres) e 0,59% (em homens). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

O índice de biodisponibilidade diminui (em aproximadamente 40%) se o medicamento for tomado 0,5 a 1 hora antes do café da manhã regular. Os valores de biodisponibilidade do medicamento serão baixos se ele for tomado com alimentos ou até 2 horas após a ingestão. Tomar o medicamento com qualquer bebida (incluindo café, água mineral e suco de laranja) reduz seus valores de biodisponibilidade em 60%.

Estudos em animais mostraram que após injeção intravenosa de 1 mg/kg de alendronato Na, a substância é temporariamente distribuída nos tecidos moles, mas depois se redistribui rapidamente.

Metade da porção absorvida é excretada inalterada, principalmente pelos rins (ao longo de um período de 72 horas), enquanto o restante acumula-se no tecido ósseo por um longo período. Sua excreção ocorre de forma extremamente lenta, devido à síntese com o tecido ósseo. A meia-vida do fármaco nos ossos dura vários anos.

Cerca de 78% da substância é sintetizada com proteína intraplasmática e não participa de processos metabólicos. Os valores plasmáticos da droga são bastante baixos (abaixo de 5 ng/ml) e diminuem em 95% no período de 6 horas após a infusão. [ 9 ]

Com o uso único de 10 mg do fármaco, as taxas de depuração intrarrenal foram iguais a 71 ml por minuto; a depuração total foi de no máximo 0,2 l por minuto. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosagem e administração

O medicamento deve ser usado na dose de 70 mg (1 comprimido), 1 vez por semana.

Não existe uma duração ideal para o tratamento com bifosfonatos para osteoporose. A decisão sobre a necessidade de continuar o tratamento deve ser tomada pelo médico assistente, individualmente para cada paciente, levando em consideração a relação risco-benefício (especialmente após mais de 5 anos de uso do medicamento).

O comprimido deve ser engolido com água pura, pelo menos meia hora antes da primeira refeição, bebida ou outro medicamento. Outras bebidas (incluindo água mineral), alimentos e certos medicamentos podem reduzir a absorção do alendronato de sódio.

Para facilitar a passagem do medicamento para o estômago, o que reduzirá seu efeito irritante nas mucosas da orofaringe e do esôfago, você precisa tomar o medicamento com pelo menos 0,2 litro de água pura (pela manhã, após dormir); não mastigue o comprimido, pois isso pode provocar o aparecimento de úlceras na orofaringe. A primeira refeição do dia deve ocorrer pelo menos meia hora após a ingestão do primeiro comprimido. O paciente não deve se deitar por pelo menos meia hora após a administração do medicamento. É proibido tomar o medicamento à noite, antes de dormir, ou ao levantar-se pela manhã.

Deve haver um intervalo de pelo menos meia hora entre a ingestão de Alendra e outros medicamentos (tomados por via oral).

A ingestão adicional de calciferol com Ca é necessária nos casos em que quantidades insuficientes desses elementos são fornecidas com alimentos. [ 19 ], [ 20 ]

O medicamento deve ser tomado no mesmo dia da semana. Caso uma dose seja esquecida acidentalmente, o comprimido é tomado na manhã do dia seguinte. Em seguida, o uso continua de acordo com o esquema habitual – um novo comprimido é tomado no dia originalmente escolhido para o uso.

Uso Alendra durante a gravidez

Alendra não deve ser administrado a mulheres grávidas ou amamentando.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave associada ao alendronato Na ou a outro elemento do medicamento;
• hipocalcemia;
• doenças que afetam o esôfago (acalasia ou estenose), nas quais há atraso na eliminação de seu conteúdo;
• incapacidade de ficar em pé ou sentado ereto por pelo menos meia hora;
• insuficiência renal grave (valores de depuração de creatinina <35 ml por minuto). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efeitos colaterais Alendra

Principais efeitos colaterais:

• danos imunológicos: sinais de intolerância, incluindo manifestações de alergias, urticária e edema de Quincke;
• distúrbios associados à função do sistema nervoso: tonturas ou dores de cabeça, bem como distúrbios do paladar (aparecimento de um sabor incomum ou amargo após tomar um medicamento);
• distúrbios visuais: episclerite ou esclerite, bem como uveíte;
• problemas com o funcionamento dos órgãos auditivos: osteonecrose que afeta a parte externa do canal auditivo (uma complicação frequentemente encontrada com o uso de bifosfonatos) e vertigem;
• Sinais relacionados ao trato gastrointestinal: constipação, úlceras na boca, esôfago ou faringe, azia, dor abdominal, distensão abdominal, disfagia e dispepsia, além de vômitos, erosão esofágica, tensão na parede abdominal, náuseas, esofagite e regurgitação do conteúdo estomacal. Além disso, podem ocorrer estenoses no interior do esôfago, melenas e perfurações, sangramento ou úlceras no trato gastrointestinal (cavidade oral, estômago com esôfago e faringe);
• lesões das camadas subcutâneas e epiderme: eritema, alopecia, erupções cutâneas, fotossensibilidade, coceira e manifestações epidérmicas, incluindo TEN e SSJ;
• problemas com o funcionamento dos tecidos conjuntivos e do sistema músculo-esquelético: osteonecrose da mandíbula, dor que afeta as articulações com ossos ou músculos, inchaço na área da articulação e fraturas atípicas na área do fêmur;
• distúrbios metabólicos: hipocalcemia, que é acompanhada por sinais clínicos correspondentes (geralmente associados à presença de fatores provocadores);
• manifestações sistêmicas: distúrbios temporários (mal-estar e dores musculares; ocasionalmente – febre), muitas vezes se desenvolvendo no estágio inicial da terapia, e além disso edema periférico e astenia;
• resultados de exames laboratoriais: hipocalcemia ou -fosfatemia (no caso de uso de 10 mg/kg de alendronato por dia). [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Em caso de envenenamento, desenvolvem-se hipofosfatemia e -calcemia, bem como manifestações negativas que afetam o trato gastrointestinal superior (azia, disfunção gástrica, gastrite, esofagite ou úlcera gástrica).

Para sintetizar o alendronato, é necessário beber leite ou usar antiácidos. Devido à possibilidade de irritação no esôfago, o vômito não deve ser induzido; além disso, a vítima deve permanecer em posição ereta o tempo todo.

Interações com outras drogas

A absorção do medicamento pode ser prejudicada quando administrado com bebidas (incluindo água mineral), alimentos, antiácidos, substâncias que contêm cálcio (incluindo aditivos alimentares) e certos outros medicamentos para administração oral. O intervalo entre o uso dessas substâncias deve ser de pelo menos meia hora.

A administração de AINEs pode ter um efeito irritante na mucosa gastrointestinal. Portanto, é necessário combinar esses medicamentos com Alendra com muito cuidado. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Condições de armazenamento

O Alendra deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas. Os valores de temperatura não devem exceder 25°C. [ 26 ]

Validade

Alendra pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria (menores de 18 anos).

Análogos

Análogos do medicamento são Londromax e Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]