Agrelid

Agrelide é conhecido na prática médica como uma droga do grupo de agentes antiplaquetários com o nome internacional Anagrelide. De acordo com a classificação farmacêutica geralmente aceita, este agente refere-se a fármacos anti-plasticos e imunomoduladores, em particular agentes antitumorais. Como resultado, Agregado é criptografado sob o código L01XX35. Uma cápsula contém 0,5 mg da substância activa principal, que é monohidrato de cloridrato de anagrelida, e vários componentes adicionais.

Esta droga é amplamente utilizada na prática de oncologia. Seu uso é determinado pelo alto teor de plaquetas na corrente sanguínea de uma pessoa. Como resultado, as alterações nas características reológicas do sangue são observadas com um aumento na sua viscosidade. Isso contribui para aumentar a probabilidade de formação de trombos. Agrelide pode ser usado por adultos e crianças com mais de 7 anos de idade. No entanto, é necessário levar em conta a presença de reações adversas e aderir estritamente ao esquema de tomar o medicamento. É necessário aderir a um certo esquema de aumento e diminuição da dosagem.

Indicações Agrelida

As indicações para o uso de Agrelid são baseadas em sua ação principal, que se manifesta em uma diminuição no número de plaquetas na corrente sanguínea. Este efeito é usado tanto para o tratamento quanto para a prevenção do aumento da formação de trombos.

Este medicamento é necessário para tratar a trombocitose em doenças cuja patogênese é a proliferação do tecido mielóide. Como resultado de tais processos, há um aumento no nível de plaquetas no sangue.

Além do efeito principal, Agreglide reduz o número de leucócitos e glóbulos vermelhos, mas com a observância das doses, esses parâmetros não mudam significativamente.

Indicações Agreglide também inclui terapia sintomática, quando certas doenças são acompanhadas de manifestações clínicas sob a forma de reações trombohemorrágicas. Na maioria dos casos, tais condições patológicas são caracterizadas por um curso crônico e, portanto, requer uma seleção cuidadosa da dosagem.

Níveis elevados de plaquetas no sangue alteram significativamente os parâmetros reológicos, que consistem em aumentar a viscosidade e aumentar a trombogênese.

Forma de liberação

A forma de liberação do fármaco garante a entrega da principal substância activa ao local de sua clivagem e absorção. A forma de Agrelide é uma cápsula. Graças a isso, o agente não está exposto às enzimas antes do tempo e entra no estômago inalterado. As cápsulas estão contidas em frascos de 50 peças em cada uma.

A substância activa principal, que proporciona efeitos terapêuticos característicos, é a anagrelida. Uma cápsula contém uma certa quantidade de anagrelida, que corresponde a uma dosagem única. Assim, a cápsula do medicamento contém 0,5 mg de anagrelida, que é cloridrato mono-hidratado.

Além disso, o fármaco tem componentes auxiliares tais como estearato de magnésio, monohidrato de lactose, celulose microcristalina, povidona, lactose anidra e crospovidona.

A cápsula consiste em gelatina, dióxido de silício, água purificada, dióxido de titânio (E 171) e laurilsulfato de sódio. Graças a uma composição semelhante, o medicamento com a substância ativa principal é protegido por uma cápsula da ação dos meios ativos do organismo até o momento certo.

A cápsula é externamente uma casca opaca de gelatina com um tom branco ou ligeiramente cremoso. Tamanho # 4, e a inscrição em cada cápsula é representada por uma dosagem de "0,5 mg". Além disso, esses dados também estão escritos na tampa do frasco para injectáveis. Os obturações de cápsulas são grânulos praticamente brancos.

Farmacodinâmica

 Fornece uma redução no número total de plaquetas na corrente sanguínea. Com a administração oral deste fármaco, observa-se uma diminuição dependente da dose nos níveis de plaquetas nas partes periféricas do sistema circulatório.

Estudos clínicos mostraram inibição de anagrelida pelo crescimento excessivo de megacariócitos. Esse efeito é dependente da dose. No sangue de pessoas saudáveis que tomaram Agrelid, houve violações do estágio pós-mitótico do desenvolvimento de megacariócitos. Além disso, houve uma diminuição em seu tamanho.

As doses terapêuticas de Agrelide contribuem não apenas para uma diminuição significativa no nível de plaquetas, mas também em leucopenia e anemia leves.

 Causa a inibição da fosfodiesterase III de AMP cíclica. Esses inibidores podem provocar uma diminuição na adesão das plaquetas. Um efeito terapêutico mais pronunciado é observado ao tomar doses elevadas do medicamento.

Agreglide não tem efeito significativo sobre os parâmetros do sistema de coagulação sanguínea, o comprimento do ciclo de vida das plaquetas e as características morfológicas da medula óssea. Este medicamento não afeta a pressão sanguínea sistêmica, ritmo e freqüência cardíaca, bem como urina e ECG.         

Farmacocinética

Farmacocinética Agrelid causa uma rápida clivagem de anagrelide no estômago e nos intestinos, porque mais de 75% da cápsula é absorvida precisamente no intestino. Após a administração oral do fármaco com uma dosagem de 0,5 mg a 2,0 mg, a farmacocinética de Agrelyde é caracterizada por reações típicas para o fármaco.

A admissão deste medicamento no estômago vazio em uma dose de 0,5 mg faz com que ele seja meio eliminado por mais de uma hora. Com base nessas características, o Agrelide pode ser tomado 2 a 4 vezes por dia. Além disso, a principal substância activa não tem um efeito cumulativo.

Após a administração oral da droga, seu metabolismo ocorre rapidamente, pelo que a maior parte é excretada por órgãos urinários ao longo do dia. Além disso, não mais de 1% são alocados inalterados.

Deve-se ter em mente que a recepção simultânea de Agrelid com alimentos retarda sua absorção, pelo que sua substância ativa é mais longa na corrente sanguínea. A ingestão de anagrelide com uma dosagem de 0,5 mg após uma refeição é caracterizada por uma ligeira diminuição da biodisponibilidade em 15%, em paralelo, a semi-vida de eliminação aumenta para quase 2 horas.

A farmacocinética em uma única dose de 1 mg não muda na forma grave de insuficiência renal com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min. Em pessoas com insuficiência hepática moderada, a meia-vida é prolongada 8 vezes.

Dosagem e administração

O método de administração e dose é determinado pela forma de libertação e a composição quantitativa de uma cápsula. A este respeito, o medicamento é internado internamente com uma dose única de 0,5 mg (1 cápsula). Na fase inicial da terapia Agreglide, é necessário monitorar a condição de uma pessoa para a correção da dosagem e prevenção de complicações.

A terapia de início deve ter uma dose não superior a 2 mg / dia, dividida em várias doses. Além disso, dentro de uma semana deve manter esta dosagem. Se o efeito for insuficiente, aumentar gradualmente a dose até um mínimo efetivo. Isso significa que você precisa selecionar a dose mínima que teria o efeito desejado.

Para determinar os resultados do tratamento, é necessário monitorar o nível de plaquetas, que no primeiro não deve exceder 600 × 109 / L, e, no decorrer do tempo, deve variar entre 150 e 400 × 109 / L.

O modo de aplicação e a dose devem ser selecionados individualmente. Na ausência do efeito desejado, a dose deve ser aumentada em 0,5 mg / dia ao longo da semana. Uma dose única não deve exceder 2,5 mg, e uma ingestão diária não deve exceder 10 mg / dia.

Na primeira semana de terapia, a contagem de plaquetas deve ser verificada a cada 2 dias. Além disso, ao escolher a dosagem - basta verificar sua quantidade uma vez por semana. A primeira mudança significativa para a diminuição das plaquetas deve ser esperada não antes de 2-3 semanas após o início do tratamento. A dose de manutenção na maioria dos casos é de 1-3 mg / dia.

Quanto às crianças de 7 a 14 anos, é racional começar com uma dose única de 0,5 mg de anagrelida e aumentar gradualmente para 0,5 mg 4 vezes ao dia. Para selecionar a dose efetiva mínima, você deve seguir o mesmo esquema que para adultos.

Nos idosos, não há necessidade de revisar a dosagem na ausência de contra-indicações. Pessoas com insuficiência hepática e renal devem analisar os benefícios e os riscos de desenvolver efeitos colaterais da anagrelida.

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Uso Agrelida durante a gravidez

Estudos que provariam a eficácia deste medicamento no corpo de uma mulher grávida não foram conduzidos. A este respeito, o uso do medicamento não é desejável devido à falta de dados confiáveis sobre a sua utilização.

Além disso, isso se aplica às mulheres que amamentam, porque a penetração da principal substância ativa no leite não é conhecida. No caso de uma mulher engravidar durante a recepção de Agreglida, ela deve estar ciente dos efeitos colaterais de suas ações e do impacto no desenvolvimento do feto.

Para evitar tal situação, é necessário, além disso, usar contracepção durante a aplicação deste medicamento. Estes podem ser contraceptivos orais ou um método de proteção de barreira.

Tanto o uso do medicamento durante a gravidez quanto o período de lactação devem ser discutidos com o médico. Isto é devido à falta de informações sobre os efeitos do anagrelídeo no feto, bem como o bebê já nascido. Assim, durante a recepção do medicamento deve parar de amamentar.

Contra-indicações

As contra-indicações para o uso de Agrelide incluem características individuais do corpo e a presença de patologia concomitante. A intolerância de Agreglide pode ser devida à reação genética do corpo a certas substâncias constituintes. Podem desenvolver-se efeitos secundários sobre a principal substância activa - anagrelida ou qualquer outro componente auxiliar. Além disso, é proibido o uso de drogas em crianças com menos de 7 anos de idade.

As contra-indicações para o uso de Agrelid sob a forma de patologia concomitante podem impedir o uso desta medicação durante um longo período de tempo.

Tais condições incluem insuficiência hepática mais pesada do que leve. O indicador da gravidade da doença é um aumento no conteúdo de enzimas hepáticas mais de 5 vezes. Para controlar o funcionamento do fígado, é necessário levar em consideração o nível de ALT e AST.

Também é necessário levar em consideração a gravidade do curso da insuficiência renal na seleção de doses para o uso a longo prazo de Agrelyd. Para determinar o grau de disfunção, bem como para controlar o trabalho dos rins, o índice de filtração de creatinina deve ser levado em consideração.

Apesar de a principal substância activa do fármaco contribuir para a diminuição do número de plaquetas no sangue, o Agreglide não é uma droga de escolha para o tratamento de doenças com risco de vida devido a complicações de trombocitose. 

Efeitos colaterais Agrelida

Efeitos secundários Agreglide geralmente não é muito pronunciado e passa rapidamente sem tratamento específico. Na observância das dosagens e da frequência de recepção, eles podem estar ausentes.

Na presença de doenças mieloproliferativas, a freqüência e a gravidade dos efeitos colaterais praticamente não mudam com a duração da terapia. Em casos excepcionais, pode desenvolver-se para um estado grave de estagnação na insuficiência cardíaca, cardiomiopatia, pericardite, enfarte do miocárdio, tamanhos maiores cardíacas, o bloqueio total do impulso do músculo cardíaco e flutter atrial. Também há uma violação da circulação cerebral, o aparecimento de infiltração no pulmão, fibrose pulmonar, hipertensão pulmonar, inflamação do estômago, do pâncreas, a formação de úlceras no estômago e dos intestinos, bem como convulsões.

 Quando a dosagem é aumentada, os efeitos colaterais de Agrelide são observados em maior intensidade e freqüência. Mais frequentemente do que não pode ser observado dores de cabeça, sensação de palpitações, arritmias, insuficiência cardíaca, diminuição da pressão arterial, perda de consciência, sintomas dispépticos, sintomas de pancreatite e sangramento do trato digestivo, prejudicada funcionamento do intestino, em particular, diarreia, distensão abdominal, náuseas, vômito e síndrome da dor.

Tonturas, mudanças de sensibilidade, dispnéia, tosse, dor torácica, inchaço periférico e várias erupções cutâneas também são possíveis.

As manifestações comuns podem incluir fraqueza, aumento da fadiga, diminuição do número de glóbulos vermelhos e plaquetas no sangue, hemorragia e trombose.

Muitas vezes, é possível o aparecimento de dor ao longo da coluna vertebral, nas articulações, músculos e ossos. O sistema nervoso pode provocar insônia, comprometimento da consciência, alucinações e aumento da irritabilidade.

Overdose

A sobredosagem pode ocorrer em caso de falha no seguimento das recomendações para as dosagens utilizadas, bem como a administração a longo prazo deste medicamento sem controle. Em uma overdose, o sistema cardiovascular e digestivo é o primeiro a reagir, uma vez que o medicamento é tomado por via oral.

Assim, é necessário rever a dosagem quando ocorrem náuseas, vômitos e distúrbios do ritmo e a condução do pulso no músculo cardíaco. Anagrelide não possui seu antídoto específico. Quando os primeiros sintomas de uma overdose aparecem, você deve consultar imediatamente um médico e estar sob controle durante um período difícil.

A sobredosagem ameaça com uma condição como manifestações hemorrágicas devido a uma diminuição do número de plaquetas no sangue. É necessário cancelar o medicamento e monitorar regularmente o nível de plaquetas. O uso de Agrelide só pode ser retomado após a normalização do nível de plaquetas.

Se as doses recomendadas de anagrelídeos forem excedidas, pode ocorrer uma redução na pressão arterial sistêmica com condições hipotônicas periódicas, perda de consciência e colapso. Estes sintomas podem se desenvolver depois de tomar 5 mg de anagrelide.

Interações com outras drogas

A interação Agrelide com outras drogas é devido à sua capacidade de inibir a fosfodiesterase III, de modo que o uso simultâneo de drogas com mecanismo de ação similar está contra-indicado. Essas drogas incluem cilostazol, milrinona, amrinona, enoximona e olprinona.

Omeprazole, sucralfato e fluvoxamina podem ter um efeito negativo na absorção do principal ingrediente ativo. Agreglide pode aumentar o efeito terapêutico de outros agentes que aumentam os níveis de plaquetas no sangue, por exemplo, ácido acetilsalicílico. Como resultado, o risco de desenvolver sangramentos maciços aumenta, por isso é necessário monitorar regularmente seu nível.

Interação Agrelide com outras drogas, como varfarina, digoxina, acetaminofeno, ranitidina, furosemida, hidroxiureia, preparações de ferro e alopurinol, não provoca nenhum efeito negativo.

O tratamento complexo com anagrelide em associação com flebotomia mostrou bons resultados, como com a combinação de anagrelide com aspirina, agentes alquilantes, hidroxiureia e interferão.

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Condições de armazenamento

Condições de armazenamento Agrelid implica a implementação de certas recomendações para o cumprimento da temperatura, umidade e espaço de armazenamento. Este medicamento requer a manutenção da temperatura a um nível não superior a 25 graus.

O lugar onde o armazenamento adicional é esperado não deve ser influenciado pela luz solar direta. Também é necessário cuidar da inacessibilidade das crianças para esta medicação. Agreglide está contra-indicado para uso em lactentes cuja idade não exceda 7 anos. No entanto, se eles tiverem acesso ao medicamento, é possível uma sobredosagem ou bloqueio da cápsula do tracto respiratório superior.

As condições de armazenamento Agrelide garantem a preservação das propriedades terapêuticas indicadas do medicamento durante a vida útil. Sujeito a não conformidade com os requisitos de armazenamento, o Agreglide pode perder seus efeitos característicos e, após a administração, causar reações secundárias.

Não é recomendado levar este produto farmacêutico quando é armazenado em condições desfavoráveis para evitar o desenvolvimento de reações adversas, tanto conhecidas quanto espontâneas.

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Validade

A vida útil é caracterizada por um período de tempo durante o qual o medicamento mantém suas propriedades terapêuticas e causa danos. No entanto, a conformidade com as condições de armazenamento é um requisito necessário. Na ausência de implementação de recomendações, o anagrelídeo pode perder suas propriedades comprovadas e afetar negativamente o corpo.

A vida útil dessa medicação é de 5 anos. Agrelide não pode usar se a embalagem em que o medicamento está armazenado está danificada. Cada embalagem contém 50 cápsulas em um frasco para injectáveis, se danificadas, é possível não observar as condições de armazenamento da preparação.

A data de validade é calculada tendo em conta a segurança da substância activa principal e dos componentes auxiliares. Assim que expirar o último período de expiração do medicamento, é necessário parar de usá-lo.

Agrelide é uma droga eficaz para o seu uso como um tratamento integrado para muitas doenças, que se baseiam no aumento dos níveis de plaquetas com uma alteração nas características reológicas do sangue e aumento da trombose.