Agrenox

Agrenox pertence a um grupo de medicamentos que têm a capacidade de afetar as características reológicas do sangue. De acordo com a classificação, este medicamento é um inibidor da agregação plaquetária sem heparina. O grupo farmacoterapêutico do medicamento são agentes que afetam o sistema circulatório e a hematopoiese.

O medicamento é amplamente utilizado no tratamento de doenças cuja patogênese está associada ao aumento da formação de trombos no sistema circulatório. Além disso, o Agrenox é usado na prevenção e no tratamento de complicações de condições patológicas agudas e crônicas.

Apesar da alta eficácia deste medicamento, é necessário considerar a possibilidade de efeitos colaterais. Antes de tomar Agrenox, é necessário considerar as contraindicações, e a dosagem é prescrita exclusivamente por um médico.

O medicamento, quando tomado na dosagem correta e pelo tempo correto, é bem tolerado e não causa efeitos colaterais associados à overdose ou às características de cada componente, incluindo o efeito do princípio ativo principal.

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Indicações Agrenoxa

As indicações para o uso de Agrenox incluem medidas preventivas e terapêuticas. Devido à capacidade do medicamento de prevenir a agregação plaquetária e a formação de conglomerados, é amplamente utilizado em condições patológicas cuja gênese se baseia nessa propriedade das plaquetas.

Dentre as condições agudas, destaca-se o ataque isquêmico transitório cerebral; a explicação patogênica para seu desenvolvimento reside na oclusão do lúmen de um vaso sanguíneo por um trombo. Dependendo do tamanho do trombo, as manifestações clínicas podem variar.

Assim, com um leve fechamento do lúmen, observa-se uma diminuição do fluxo sanguíneo em um determinado vaso que alimenta uma parte do cérebro. Como resultado, podem ocorrer tonturas e dores de cabeça. No entanto, à medida que o processo progride e o lúmen é ainda mais ocluído, surgem sintomas clínicos mais pronunciados, com perda de consciência e comprometimento de algumas funções corporais.

Indicações de uso: Agrenox também é usado em casos de acidente vascular cerebral isquêmico, quando a natureza da condição aguda é confirmada por meio de técnicas instrumentais especiais. Além disso, o medicamento é usado para fins preventivos em pessoas que já apresentam histórico de AVC. As indicações se devem à capacidade do Agrenox de reduzir a formação de trombos.

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Forma de liberação

A forma de liberação determina o método de uso do medicamento. Assim, o Agrenox é liberado na forma de cápsulas, o que garante a entrega do seu conteúdo ao estômago, evitando o processo de decomposição na cavidade oral.

Uma cápsula do medicamento contém dipiridamol de liberação gradual na quantidade de 200 mg e ácido acetilsalicílico - 0,025 g. Além disso, a cápsula contém alguns componentes auxiliares: gelatina, hipromelose, dimeticona 350, triacetato de glicerila, copolímero de metacrilato (tipo B), dióxido de titânio (E 171), acácia, celulose microcristalina e muitos outros.

Todos os componentes listados são cápsulas com ação prolongada. A forma de liberação encapsulada previne o efeito das enzimas salivares sobre os principais componentes ativos. O medicamento é liberado em bisnaga de polipropileno com diferentes quantidades: 30 e 60 cápsulas cada.

Cada cápsula é composta de gelatina dura e é dividida em duas tampas: uma vermelha e opaca e a outra leitosa. A cápsula é preenchida com grânulos amarelos e um comprimido. Este último é redondo, biconvexo e possui uma casca com bordas planas.

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Farmacodinâmica

A farmacodinâmica do Agrenox é determinada por vários mecanismos bioquímicos associados ao ácido acetilsalicílico e ao dipiridamol.

O ácido acetilsalicílico tem a capacidade de inibir a síntese de tromboxano A2, que atua como ativador da adesão plaquetária e do espasmo vascular. Esse mecanismo se baseia no bloqueio da ciclogenase nas plaquetas.

O dipiradamol atua em diversos mecanismos. É capaz de impedir a absorção de adenosina pelas células sanguíneas e endoteliais. A atividade desse processo é reduzida em 80%, desde que a dose terapêutica não exceda 2 mcg/ml.

Como resultado, há um aumento na quantidade de adenosina, que afeta o aparelho receptor das plaquetas A2, que por sua vez ativa a síntese da adenilato ciclase e aumenta o conteúdo de AMPc nas plaquetas.

Como resultado dessas reações, observa-se uma diminuição na taxa de adesão plaquetária em resposta à influência de seu fator de ativação, o colágeno e o difosfato de adenosina.

A redução da agregação plaquetária aumenta sua longevidade, resultando na normalização do seu número. Além disso, o dipiradamol é capaz de dilatar os vasos sanguíneos, pois possui atividade vasodilatadora.

Farmacodinâmica O Agrenox, com a ajuda do dipiridamol, reduz a atividade da trombocitogênese causada por estruturas subepiteliais, aumentando o conteúdo do mediador protetor.

Assim, o efeito combinado do dipiridamol e do ácido acetilsalicílico proporciona inibição da agregação, ativação e adesão plaquetária.

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Farmacocinética

A farmacocinética do Agrenox é determinada pelos efeitos patogênicos do dipiridamol e do ácido acetilsalicílico.

A absorção do dipiridamol garante uma biodisponibilidade do fármaco de cerca de 70%. A concentração máxima da substância ativa na corrente sanguínea ocorre no período de 2 a 3 horas após a ingestão de 400 mg (200 mg duas vezes ao dia) – esta é a dose diária.

A farmacocinética do Agrenox de liberação gradual não é afetada pela ingestão de alimentos. A distribuição do dipiridamol é observada em diversos órgãos devido à sua alta lipofilicidade. A fase ativa de distribuição com a administração intravenosa do fármaco não difere da administração oral.

O dipiridamol em pequenas quantidades pode penetrar as barreiras hematoencefálica e transplacentária. A substância ativa é transportada em complexo com proteínas sanguíneas. O metabolismo ocorre em maior extensão no fígado devido à sua complexa ação com o ácido glicurônico, com formação de mono e diglicuronídeos.

O processo de eliminação do dipiridamol é dividido em duas fases. A meia-vida predominante é de 40 minutos e a meia-vida final é de 13 horas. O uso repetido do medicamento não causa seu acúmulo no organismo.

Outro componente do Agrenox é o ácido acetilsalicílico, que é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal quando usado por via oral. O nível sanguíneo máximo é atingido em 30 minutos com a administração de 50 mg duas vezes ao dia.

O ácido acetilsalicílico é transformado em salicilato, que se combina com a albumina e é transportado para todos os órgãos e tecidos, incluindo o leite materno, estruturas do SNC e tecidos fetais. A concentração de salicilato diminui rapidamente e seu metabolismo ocorre com a ajuda de esterases específicas.

Quase 100% do ácido acetilsalicílico é excretado na forma metabolizada pelos rins. A forma inalterada dessa substância é excretada em volumes maiores com doses crescentes.

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Dosagem e administração

O Agrenox é tomado duas vezes ao dia, independentemente das refeições. É necessário observar um certo intervalo entre as doses, por isso o Agrenox é usado de manhã e à noite.

Para que o conteúdo da cápsula chegue ao estômago inalterado, ela deve ser engolida inteira, sem mastigar. Para facilitar a ingestão de Agrenox, a cápsula deve ser engolida com um copo de água.

O método de administração e a dosagem para cada pessoa devem ser selecionados individualmente, pois alguns podem apresentar cefaléia no início do tratamento com Agrenox. Para reduzir a manifestação dos efeitos colaterais, é necessário reduzir a dose e administrar uma cápsula por dia, de preferência antes de dormir. Pela manhã, deve-se tomar uma pequena dose de ácido acetilsalicílico.

No entanto, é importante lembrar que, para obter o resultado desejado, é necessário seguir o método de aplicação e a dosagem. Assim que a dor de cabeça parar de incomodar, recomenda-se retomar a dosagem de duas cápsulas. A duração do tratamento é determinada individualmente, com base na gravidade da doença e na presença de patologias concomitantes.

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Uso Agrenoxa durante a gravidez

O uso de Agrenox durante a gravidez é limitado devido à insuficiência de dados sobre seu uso durante esse período. Devido ao conteúdo de ácido acetilsalicílico neste medicamento, ele pode ter um efeito negativo no feto.

Tomar o medicamento após o segundo trimestre de gravidez pode causar parto prematuro de um bebê prematuro, aparecimento de hemorragias intracranianas na substância e nos espaços do cérebro fetal, bem como nascimento de um feto natimorto ou morte nas primeiras horas após o nascimento.

Com base no exposto, o uso de Agrenox durante a gravidez no 3º trimestre da gravidez deve ser proibido devido ao impacto negativo do medicamento no feto na forma de patologia cardiovascular - fechamento do ducto arterial.

Não foram realizados estudos com gestantes que utilizaram este medicamento, portanto, seu uso não deve ser recomendado durante este período. Além disso, se um feto for concebido durante o uso de Agrenox, a gestante deve ser alertada sobre o possível efeito patológico do medicamento no feto.

Durante o período de amamentação, os principais ingredientes ativos do medicamento — dipiridamol e salicilatos — podem passar para o leite materno. Portanto, o uso de Agrenox durante esse período não é recomendado.

Contra-indicações

As contraindicações ao uso de Agrenox baseiam-se nas características individuais do organismo e na presença de condições patológicas concomitantes. Da intolerância genética aos componentes do Agrenox, destacam-se as reações alérgicas ao dipiridamol e ao ácido acetilsalicílico, bem como a componentes adicionais. Não é recomendado o uso do medicamento no terceiro trimestre da gravidez e na infância.

As contra-indicações ao uso de Agrenox também incluem certas doenças, como lesões ulcerativas da mucosa gástrica e duodeno, patologia do sistema de coagulação sanguínea - hemofilia, doenças hemorrágicas ou diátese, que podem ser complicadas por sangramento.

Devido à presença de ácido acetilsalicílico na composição do medicamento, ele não é recomendado para pessoas com doenças de origem alérgica - asma brônquica ou pólipos nas fossas nasais.

Insuficiência renal, hepática e cardíaca em fase de descompensação são contraindicações à administração de Agrenox. Além disso, não é aconselhável tomar este medicamento simultaneamente com metotrexato em uma dosagem superior a 15 mg/semana.

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Efeitos colaterais Agrenoxa

Todos os efeitos colaterais do Agrenox são divididos de acordo com distúrbios em determinados sistemas do corpo. Dos sistemas circulatório e linfático, destaca-se a diminuição dos níveis de plaquetas e eritrócitos no sangue. Além disso, devido ao sangramento constante na cavidade estomacal, pode ocorrer anemia por deficiência de ferro.

O sistema imunológico pode reagir ao medicamento com uma reação de hipersensibilidade, causando erupção cutânea, broncoespasmo grave, angioedema ou urticária.

Os efeitos colaterais do Agrenox causados pelo sistema nervoso se manifestam por hemorragias no tecido ou espaços do cérebro, cefaléia, tontura semelhante à enxaqueca.

Pode ocorrer sangramento nos olhos, nas cavidades nasais, nos órgãos do trato gastrointestinal e na pele, e pode ser difícil estancá-lo durante operações cirúrgicas ou outras manipulações.

O sistema cardiovascular pode reagir ao Agrenox com aumento da frequência cardíaca, desmaios, diminuição da pressão arterial ou uma sensação de “calor”.

O trato gastrointestinal pode reagir ao medicamento com náuseas, vômitos, distúrbios intestinais e dor abdominal. Mialgia é um sintoma de dano ao sistema musculoesquelético.

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Overdose

Uma overdose do medicamento se manifesta principalmente por sintomas clínicos de acúmulo excessivo de dipiridamol. Isso se deve ao fato de a cápsula conter 200 mg de dipiridamol e apenas 0,025 g de ácido acetilsalicílico. Como resultado, as manifestações de uma overdose podem ser expressas por ondas de calor, aumento da sudorese, nervosismo e fraqueza geral.

Além disso, pode haver dor atrás do esterno, diminuição da pressão arterial e aumento da frequência cardíaca.

Uma overdose de ácido acetilsalicílico é menos intensa, mas tonturas, respiração superficial e frequente, distúrbios digestivos, zumbido (especialmente na velhice), diminuição da percepção visual e auditiva e perda de consciência ainda são observados. Em caso de uso de uma dose elevada, podem ocorrer hipertermia com aumento da temperatura até 39 graus, bem como sintomas de hipovolemia. A falta de fluidos no corpo contribui para o desenvolvimento de condições potencialmente fatais.

Entretanto, essas manifestações clínicas podem ocorrer apenas em um pequeno número de casos devido à pequena quantidade de ácido acetilsalicílico em uma cápsula de Agrenox.

Se surgirem sintomas de overdose, deve-se iniciar o tratamento sintomático. Isso inclui lavagem gástrica e administração de derivados de xantina (aminofilina), que podem reduzir a gravidade da overdose. Outros métodos para acelerar a eliminação do medicamento não são particularmente importantes, uma vez que o Agrenox é metabolizado no fígado e nos tecidos, o que causa sua permanência prolongada no organismo.

Interações com outras drogas

As interações do Agrenox com outros medicamentos são baseadas no aumento ou inibição de certos efeitos terapêuticos de medicamentos tomados simultaneamente.

O ácido acetilsalicílico pode aumentar a atividade de anticoagulantes, agentes antitrombóticos, ácido valpróico e fenitoína, o que pode aumentar a probabilidade de desenvolver efeitos colaterais.

A combinação com anti-inflamatórios não esteroides (paracetamol e ibuprofeno), hormônios e álcool pode provocar complicações no sistema digestivo. O ácido acetilsalicílico potencializa o efeito de medicamentos que reduzem o açúcar no sangue, bem como as propriedades tóxicas do metotrexato, especialmente em doses acima de 15 mg/semana.

Este ácido inibe a atividade das prostaglandinas e leva à diminuição do fluxo sanguíneo renal, com consequente retenção de líquidos e sais. Como resultado, o efeito terapêutico de betabloqueadores e diuréticos (espironolactona) pode diminuir.

O dipiridamol pode aumentar a concentração de adenosina no sangue, portanto, a dosagem deste último deve ser revisada. O uso combinado com varfarina não leva ao desenvolvimento de complicações, incluindo sangramento, em maior extensão do que a varfarina isoladamente.

O dipiridamol aumenta a atividade de medicamentos cujo mecanismo de ação se baseia na redução da pressão arterial e inibe o efeito dos inibidores da anticolinesterase, utilizados na miastenia maligna.

Interações do Agrenox com outros medicamentos em dosagem de ácido acetilsalicílico maior que 3 g/dia podem levar à diminuição do efeito terapêutico dos inibidores da ECA devido ao efeito do ácido na reação de conversão de renina em angiotensina.

O uso simultâneo de ácido acetilsalicílico e acetazolamida pode provocar aumento da concentração desta última no sangue e desenvolvimento de efeitos colaterais.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento do Agrenox, como qualquer outro medicamento, exigem o cumprimento de certas regras, que incluem temperatura, umidade e evitar luz solar direta na embalagem do medicamento.

A temperatura do ambiente onde este medicamento será armazenado não deve exceder 30 graus. Além disso, é necessário monitorar a integridade da embalagem do medicamento.

O fabricante estava preocupado com a possibilidade de crianças alcançarem o Agrenox e tomarem uma dose grande, ou com a possibilidade de a cápsula fechar o lúmen do trato respiratório superior, por isso o frasco possui uma tampa especial. Como resultado, ela só pode ser aberta aplicando força.

As condições de armazenamento do Agrenox garantem a preservação das propriedades terapêuticas especificadas nas instruções por um determinado período. A data do último dia de uso do medicamento também está indicada na embalagem externa de papelão e no frasco interno. Graças a essa embalagem, a substância ativa não é afetada por fatores ambientais.

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Validade

A data de validade é uma informação obrigatória sobre o medicamento. É um período de tempo específico, com data específica para a última dose. Durante esse período, o fabricante do medicamento garante a validade das principais propriedades terapêuticas, desde que observadas as condições de armazenamento acima.

O prazo de validade do Agrenox é de 3 anos. Após esse período, o uso do medicamento é proibido, pois ele pode não só perder suas propriedades medicinais, como também causar efeitos negativos no organismo com intensidade variável.

Agrenox é um medicamento comprovadamente eficaz à base de dipiridamol e ácido acetilsalicílico. Devido à combinação desses dois fármacos, este medicamento possui efeito antitrombótico, que se obtém pela prevenção da agregação plaquetária na corrente sanguínea. Sua propriedade terapêutica é utilizada no tratamento e prevenção de ataques isquêmicos transitórios ou acidentes vasculares cerebrais isquêmicos.

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