Mesacol

O tratamento anti-inflamatório para doenças intestinais, produzido por Krka, Novo Place (Eslovênia), conhecido no registro internacional de preparações farmacológicas, chamado mesalazina, nas prateleiras de nossas farmácias, pode ser encontrado como Samesil. É esse medicamento que será discutido neste artigo. Serão consideradas as suas características farmacológicas, indicações e contra-indicações, bem como o método de administração e as dosagens recomendadas.

Doenças de natureza proctológica não só trazem muitas horas e dias desagradáveis, mas às vezes até meses. Afinal, de alguma forma, os problemas associados aos intestinos - os intestinos pequenos e grandes - conduzem muitas pessoas para a pintura. Eles têm vergonha de ir à clínica com seus problemas. E, como resultado, quando o "início" ou tomou primeiros socorros, o proctologista tem que resolver tarefas muito mais complicadas, removendo o paciente de uma condição grave. Às vezes, o paciente nem sempre pode retornar à sua saúde anterior. Resolver muitos problemas de natureza proctológica permite Samesil - um medicamento antiinflamatório moderno conveniente, especialmente desenvolvido para o alívio de doenças intestinais. Portanto, para que o tratamento seja mais fácil e sem complicações, um especialista qualificado deve ser consultado já quando a sintomatologia desagradável acabou de aparecer, então o resultado pode ser rápido e favorável. Você não deve apenas se envolver em autodiagnóstico e prescrição de medicamentos. Esta abordagem ao tratamento não levará a nada de bom. Neste caso, a situação só irá piorar, e o tempo será perdido.

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Indicações Mesacol

Devido às suas propriedades medicinais e à forma de liberação, as indicações para a administração do Samezil são reduzidas a tais doenças:

1. Terapia e tratamento preventivo da colite ulcerativa.
2. Alterações patológicas da natureza ulcerativa, afetando a mucosa intestinal com lesão do reto (proctite de ulceração).
3. Doença de Crohn.
4. Colite ulcerosa inespecífica, acompanhada de dano nas partes distal do intestino grosso e do reto.

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Forma de liberação

Dependendo das características da lesão da mucosa intestinal e das patologias que o acompanham, a forma de liberação do medicamento em questão é um pouco diferente.

1. O Samesel está disponível na forma de comprimidos, que são cobertos com uma casca especial que pode se dissolver apenas nos intestinos, o que permite "entregar" o remédio diretamente para a área afetada patologicamente. A forma de comprimido do fármaco é liberada pela concentração da substância activa activa mesalazina (5-ASA) 400 mg ou 800 mg. A pele da droga tem um tom acastanhado e avermelhado, o que permite a inclusão. O próprio Samesil é representado por uma massa cinza clara. Produtos químicos auxiliares, que contribuem para a manutenção de um elevado nível farmacodinâmica Samezil: carboximetilcelulose de sódio, lauril sulfato de sódio, macrogol 6000, povidona, talco, amido, estearato de magnésio, um copolímero de ácido metacrílico, maltodextrina, trietilatsetat, hidróxido de sódio, dióxido de titânio. Os comprimidos têm uma ação prolongada.
2. O segundo tipo de liberação é o supositório rectal, que tem uma tonalidade acinzentada. A dosagem de uma unidade do medicamento é de 500 mg de mesalazina (5-ASA). Uma substância que acompanha é uma gordura sólida.
3. Outra forma do medicamento pode ser chamada de suspensão retal. Este é um líquido cremoso homogêneo, em 1 ml dos quais é 40 mg de mesalazina (5-ASA). Os compostos químicos concomitantes desta forma de libertação são: edetato de sódio, metabissulfito de sódio, tragacanto, água destilada, benzoato de sódio, acetato de sódio, goma xantana. Samesel é embalado em sete recipientes que têm um volume de 50 ml (2 g de mesalazina) ou 100 ml (4 g de mesalazina). Juntamente com a droga nas embalagens de cartão e no aplicador.

Farmacodinâmica

A droga em questão é classificada como um medicamento antiinflamatório, mostrando sua atividade diretamente nos intestinos do paciente, atuando diretamente nos mediadores inflamatórios. Farmakodinamika Samesil é devido à inibição da eficácia da ciclooxigenase e lipoxigenase neutrofílica, bem como a redução na formação e desenvolvimento de leucotrienos e prostaglandinas.

Quando o fármaco é injetado, a inibição da atividade motora, o processo de destruição dos grânulos de mastócitos, bem como a fagocitose dos neutrófilos, manifesta-se pela captura e absorção ativa desta forma de leucócitos no sangue. Samesel efetivamente inibe a secreção de linfócitos Ig.

A droga em questão possui características antibacterianas que lidam efetivamente com varas intestinais e certos tipos de cocos que podem ser invadidos no intestino grosso. Devido ao fato de que a mesalazina combina livremente com radicais livres de oxigênio (O ⁺² ) e leva à sua destruição, o Samesil apresenta altas características antioxidantes.

Samesyl é bem tolerado aos organismos do paciente. A sua administração reduz a probabilidade de recorrência da doença na doença de Crohn, especialmente em pacientes com ileite (uma doença inflamatória inespecífica que afeta o íleo), bem como um curso prolongado da doença.

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Farmacocinética

Qualquer forma da droga em questão torna possível "entregar" os volumes terapêuticos de mesalazina diretamente ao site da patologia. Ou seja, estas são as camadas mucosas do reto e do cólon sigmóide, o cólon descendente, até a zona esplênica.

Farmacocinética Samesil mostra um nível médio de absorção. Cerca de uma terceira metade da droga é adsorvida na mucosa intestinal, nomeadamente no intestino delgado. Os metabolitos da mesalazina são o ácido N-acetil-5-aminosalicílico.

A substância activa sofre acetilação (substituição de átomos de hidrogênio em compostos orgânicos com um resíduo de ácido acético), que ocorre nas camadas mucosas do intestino e do fígado.

O nível de capacidade de ligação do ácido N-acetil-5-aminosalicílico com componentes protéicos do plasma sanguíneo corresponde a 85%, enquanto a mesalazina mostra uma relação de apenas 43%.

Substância activa activa A Samesila não só é capaz de passar pela barreira hematoencefálica, mas está firmemente estabelecida no leite materno durante a amamentação.

O medicamento dado é eliminado do organismo do paciente, como na maioria, inalterado e na forma de metabólitos e urina, e junto com os bezerros.

A meia-vida da mesalazina (T _1/2 ) é determinada pela figura de meia hora a uma hora e meia, tudo depende das características individuais do corpo humano. O mesmo parâmetro para o metabolito de N-acetil-5-aminosalicilato é um pouco maior e varia de cinco a dez horas.

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Dosagem e administração

A escolha da forma de dosagem é determinada pela localização e escala da área afetada do intestino. Somente o médico assistente pode determinar a forma de administração, o modo de administração e a dose do medicamento prescrito. Quando usado na terapia terapêutica de Samesil na forma de uma suspensão retal, o médico pode, em paralelo, administrar a administração deste medicamento na forma de comprimidos. Naturalmente, nesta situação, é necessário levar em consideração a quantidade total de medicamento entregue ao corpo do paciente. Se esse fato não for levado em consideração, a dosagem é excedida, o que invariavelmente leva a uma sobredosagem de mesalazina e um aumento na probabilidade de efeitos tóxicos sobre a função renal.

Dosagem terapêutica que o médico nomeia individualmente individualmente para cada paciente, com base no quadro clínico da doença e na sua saúde geral. Se a eficácia terapêutica não for observada durante um mês de terapia medicamentosa, ela deve ser substituída pelo seu análogo.

Durante o tratamento, é necessário manter a hidratação necessária. Se surgisse a necessidade médica, a mesalazina pode ser tomada concomitantemente com metronidazol ou preparações pertencentes ao grupo de corticosteróides.

Crianças, cujo peso corporal já atingiu 40 kg e pacientes adultos, Samesil sob a forma de suspensão retal, para atingir a eficácia esperada, recomenda-se que entre no paciente imediatamente após a evacuação do intestino - comer após o processo de defecação.

1. Para tornar mais conveniente o procedimento, o paciente deve deitar no lado esquerdo e dobrar ligeiramente as pernas.
2. Antes do uso, o frasco para injectáveis do fluido medicado deve ser bem agitado, após o que o aplicador é inserido no ânus o mais longe possível.
3. Muito cuidadosamente e lentamente para espremer a suspensão do tubo.
4. Após a administração do medicamento, é necessário deitar-se durante meia hora, sem alterar a posição adotada anteriormente.
5. Após o tempo decorrido, faça algumas voltas no lado direito e traseiro. Isso é necessário para uma melhor distribuição da mesalazina no intestino.

A dosagem recomendada, por exemplo, durante a fase aguda da colite ulcerativa é a administração de 100 ml de Samesil com uma concentração de substância activa de 4 g por 100 ml, tomada uma vez ao dia. Esta forma de admissão é mais eficaz se a administração ocorrer na noite, antes de ir para a cama.

Se o paciente, por algum motivo, é difícil manter a quantidade "grande" de medicamento no intestino, em tal situação, pode ser aconselhável espalhar a dose em dois procedimentos de 50 ml. Neste caso, a embalagem em 50 ml e o teor de substância activa de 2 g serão mais convenientes na aplicação. O horário de entrada, com tal horário, os farmacêuticos recomendam: o primeiro procedimento - antes da cama, o segundo - de preferência à noite, após a defecação preliminar.

A duração do curso de tratamento é preferencialmente de seis a oito semanas.

Como medida preventiva para colite ulcerativa recidivante, os médicos recomendam a utilização de uma dose de 50 ml (concentração de ingrediente ativo 2 g), uma vez durante o dia. O procedimento e neste caso é desejável fazer após a evacuação do intestino e da noite. Esta abordagem do tratamento é mais eficaz, uma vez que a droga funciona na área afetada durante a noite.

A duração do tratamento preventivo também é de seis a oito semanas.

Para pacientes pequenos, cujo peso ainda não atingiu 40 kg, a quantidade de Samesil é prescrita pelo médico assistente, com base na atividade do processo inflamatório e no local de sua progressão, bem como com base no peso corporal do bebê.

 No caso de diagnosticar a forma aguda de lesões ulcerativas da mucosa intestinal, bem como a doença de Crohn, a quantidade recomendada de mesalazina é calculada de acordo com a fórmula 30-50 mg por quilograma de peso da criança, dividida em três procedimentos.

Para evitar a recorrência da doença, esta dosagem terapêutica corresponde aos valores de 15 a 30 mg por quilograma do peso do bebê, separados por dois ou três procedimentos.

O método de realização do procedimento de tratamento é semelhante ao que foi previamente prescrito. Como regra geral, a terapia de patologia durante uma exacerbação leva de oito a doze semanas (dois a três meses).

O Samesil em comprimidos é predominantemente prescrito pelo médico assistente se diagnosticada a proctosigmoidite distal ou proctite.

Se houver uma exacerbação da doença, a dose recomendada é de 0,4-0,8 g, tomada três vezes ao longo do dia. A duração do curso de tratamento geralmente é de oito a doze semanas.

Como medida preventiva para prevenir a recorrência da doença, prescreve-se uma dose ligeiramente menor - 0.4-0.5 g três vezes por dia (no caso de colite ulcerativa) ou 1 g quatro vezes ao longo do dia (no caso da doença de Crohn).

Para pacientes pequenos que já têm dois anos de idade, a quantidade diária do medicamento é calculada pela fórmula 20 a 30 mg por quilograma do peso do bebê, que é dividido em várias recepções. Essa terapia de grafite pode ser mantida por vários anos. Se a doença é grave, acompanhada de complicações, a quantidade diária de medicamento administrado pode ser aumentada para um nível de 3 a 4 g. Mas esses valores numéricos não devem ser excedidos. Além disso, a dose máxima não deve ser tomada mais de 8 a 12 semanas.

A forma comprimida de Samesel é administrada por via oral, totalmente, sem mastigar. O tempo recomendado de entrada é depois de comer com um grande volume de água, ou uma hora antes da refeição proposta.

Samesil na forma de supositórios rectais (supositórios) é prescrito por 0,5 g (um supositório) três vezes ao dia - para pacientes adultos. Para as crianças, a ingestão diária do supositório retal é calculada a partir do cálculo: no caso da fase aguda da doença como 40-60 mg por quilograma do peso do bebê, no caso de medidas preventivas, a quantidade diária do medicamento é de 20-30 mg por quilo de peso da criança.

Contra o pano de fundo da terapia medicamentosa, a mesalazina deve monitorar constantemente as principais características do sangue, realizando uma análise geral da mesma. Os parâmetros de urina, que são características dos rins, são monitorados regularmente.

Se uma das técnicas foi perdida, é necessário realizar o procedimento em qualquer momento conveniente, caso não funcione, então a quantidade perdida é administrada ao paciente juntamente com a próxima dose. Se mais de uma dosagem não tiver sido tomada, a medicação deve ser continuada conforme o cronograma, mas é absolutamente necessário consultar o seu médico.

No caso de um especialista começar a suspeitar que o paciente desenvolve intolerância aguda à mesalazina, ele cancela Samesil.

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Uso Mesacol durante a gravidez

Não importa o quão seguro o Samezil foi considerado, é um remédio, e é para o propósito pretendido influenciar o corpo humano. E este efeito nem sempre é direcionado. Portanto, referindo-se às peculiaridades da farmacodinâmica do medicamento em questão, os médicos acreditam que o uso de Samesil durante a gravidez é permitido somente por indicadores médicos irrefutáveis e óbvios para o corpo feminino. Somente neste caso, o especialista com cuidado especial pode nomear Samesil, mantendo constantemente a condição do paciente e seu feto sob controle.

É aconselhável não para permitir a introdução da droga nos estágios iniciais do desenvolvimento embrionário, mas este texto não é válido e as últimas quatro semanas antes do nascimento, quando o corpo do bebê está completamente formado, mas o uso de mesalazina pode provocar ou agravar a icterícia em um bebê recém-nascido. Isso se deve ao fato de que a substância ativa Samesila é capaz de superar a barreira placentária. Mas, como não há resultados suficientes do estudo das conseqüências de tomar a droga em questão, é difícil avaliar possíveis efeitos colaterais para o organismo da mulher e seu nascituro.

À luz do fato de que a mesalazina penetra livremente no leite materno, se for necessário realizar um tratamento terapêutico, é necessário levantar a questão de parar a alimentação do recém-nascido com o leite materno e transferi-lo para a alimentação artificial.

Contra-indicações

Se uma substância tem um efeito ativo sobre o corpo humano, que em princípio é exigido de um medicamento eficaz, são essas características farmacológicas que levam ao fato de que as limitações à recepção são determinadas. Há também contra-indicações para o uso do Samezil, que são reduzidas às seguintes alterações patológicas:

• Aumento da intolerância individual do organismo do paciente à substância ativa e / ou outros componentes do fármaco, incluindo propilparabenam e metilparabeno.
• Falta de glicose-6-fosfato desidrogenase no corpo do paciente.
• Hipersensibilidade da mucosa ao procedimento de enemação, quando se utiliza a forma de libertação sob a forma de uma suspensão.
• Forma grave de disfunção hepática e renal, disponível na história do paciente.
• Diasa hemorrágica.
• Patologia ulcerosa e erosiva, que afeta a mucosa do duodeno e do estômago.
• Gravidez, especialmente a primeira e a última semana de gestação.
• O período de alimentação de um bebê recém-nascido com leite materno.
• Crianças que ainda não atingiram a idade de dois anos.
• A suspensão retal não é recomendada para uso em pacientes com história de asma brônquica.

Quanto à influência de Samesil sobre a capacidade de uma resposta adequada no gerenciamento de um paciente do veículo ou outros mecanismos potencialmente perigosos, até o momento, nenhum dado está disponível.

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Efeitos colaterais Mesacol

Vantajosamente, a maioria das drogas pode causar sintomas patológicos acompanhantes, o que se manifesta com mais ou menos intensidade. A droga é considerada bastante bem tolerada para os organismos do paciente, mas os efeitos colaterais de Samesil são, no entanto, estipulados nas instruções anexadas.

• Aumento dos direitos de fadiga.
• Puffiness.
• Vômitos.
• Pode haver sintomas de dor na garganta, abdômen, bem como dores de cabeça.
• Exacerbação da asma.
• O crescimento da temperatura corporal.
• Sintomas de natureza alérgica:
• Erupções cutâneas.
• Sensação de coceira.
• Manifestações de lúpus eritematoso.
• Sensação ardente.
• Dermatosis.
• Raramente, a pneumonia eosinofílica ou intersticial é rara.
• Sinusit.
• Taquicardia.
• Muito raramente, miocardite ou pericardite.
• Vasodilatação - aumento do lúmen dos vasos sanguíneos, devido à diminuição do tônus muscular da parede vascular.
• Sintomas de flatulência.
• Impairment ou vice-versa ativação do apetite.
• Diarréia.
• Pode-se observar:
  • Maior perda de cabelo na cabeça.
  • Hepatite.
  • Exacerbação de pancreatite, gastrite, colecistite ou gastroenterite.
  • Secagem da pele, boca seca, ulceração possível.
  • Eritema de Urelic (inflamação dos vasos da pele e gordura subcutânea).
  • Manifestações de psoríase e pioderma gangrenosa.
  • A disuria é uma violação da micção.
  • Tocando nos ouvidos.
  • Múltiplas manifestações que afetam o sistema urinário.
  • Manifestações ulcerativas.
  • Exacerbação da patologia renal.
  • Mudança de gosto.
  • Aparência de falta de ar.
  • Insuficiência visual.
  • Tonturas.
• Mudanças de humor acentuadas.
• Nível psicológico instável do paciente.
• Exacerbação de manifestações de artrose.
• Mudança na pressão sanguínea, tanto na direção da diminuição, quanto na direção do seu aumento.
• Leucopenia trombocitopênica e linfadenopatia.

A maioria da sintomatologia acima é manifestada em casos únicos e é suficiente para reduzir a dosagem de Samesil para que os sintomas laterais desapareçam por conta própria. São casos muito raros quando o médico assistente precisa remover completamente o medicamento do protocolo de tratamento e introduzir a terapia sintomática.

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Overdose

A quantidade principal do medicamento é absorvida no intestino, e apenas uma pequena quantidade dele "se infiltra" no sangue. Portanto, há uma chance muito pequena de que uma overdose de mesalazina ocorra, causando uma intoxicação do corpo do paciente. Mas, em vista do fato de que o organismo de cada pessoa é individual, no entanto, daremos os sintomas de overdose, que mostram salicilatos em grandes doses de ingestão, a que pertence o dado medicamento:

1. Falta de ar, depressão respiratória, aumento da frequência de contração do diafragma.
2. Fortalecimento das glândulas sudoríparas.
3. Vermelhidão da pele.
4. Perda de consciência.
5. O aumento da ventilação dos pulmões provoca o crescimento da alcalose respiratória (desequilíbrio do equilíbrio ácido e alcalino), que, por sua vez, se transforma em acidose metabólica (acumulação de ácidos endógenos nos tecidos do organismo).

Se, no entanto, aconteceu que os sinais de intoxicação começassem a aparecer, o médico assistente geralmente prescreve administração intravenosa de soluções eletrolíticas, por exemplo, como lactato de sódio ou bicarbonato de sódio. Isso aumentará a diurese (a quantidade de urina alocada por um certo período de tempo). Graças a tal correção, é possível aumentar as reservas alcalinas do organismo do paciente e melhorar a situação com excreção de componentes e metabolitos de Samesil pelos rins, juntamente com a urina.

Para as medidas terapêuticas podem ser conectadas e hemodiálise. Antípodo especialmente desenvolvido para o alívio desta situação hoje não existe.

Interações com outras drogas

O corpo humano é um vaso frágil, para quebrar o estado do qual não é muito difícil. Portanto, ao atribuir qualquer medicação, especialmente em combinação com outros compostos químicos, é necessário imaginar claramente quais as conseqüências que podem ser esperadas da administração conjunta de preparações de diferentes grupos farmacológicos. A interação de Samesil com outras drogas não foi completamente estudada, mas certas recomendações sobre esta questão ainda podem ser dadas.

Mesalazina, quando administrada juntamente com drogas que são derivados de sulfonilureias, aumentam suas características, causando uma diminuição no açúcar no sangue (glicemia). Neste caso, a mesalazina incentiva a toxicidade do metotrexato.

Samesel provoca o desenvolvimento de ulcerogenicidade em drogas pertencentes ao grupo farmacológico de glucocorticosteróides (GCS). A sintomatologia lateral de tomar este tandem é a formação de defeitos na mucosa do trato gastrointestinal. Caso o paciente tenha história de lesões ulcerativas da mucosa, há uma recorrência da doença ulcerativa já existente.

Ao trabalhar com diuréticos (diuréticos), por exemplo, furosemida, espironolactona (diurético de economia de potássio e magnésio), o trabalho dos diuréticos é inibido. O mesmo é o resultado da administração conjunta de Samesil com rifampicina, que pertence ao grupo farmacológico de antibióticos. Os antibióticos perdem suas características farmacodinâmicas.

A mesalazina enfraquece a atividade das sulfonamidas , enquanto as características dos anticoagulantes, pelo contrário, aumentam . A droga em questão inibe a capacidade de absorção da cianocobalamina. Com a administração simultânea de substâncias activas Samesil e medicamentos uricosuric, há um aumento na depuração renal do metabolito ativo do oxypurinol e o bloqueio da secreção tubular é reforçado.

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Condições de armazenamento

Dependendo de quão bem o medicamento é armazenado, sua alta eficiência farmacológica depende da extensão dos meios considerados neste artigo pelo fabricante. As condições de armazenamento da Samesil, detalhadas nas instruções que acompanham a droga, não são complexas, mas sua manutenção clara é simplesmente necessária.

1. O Samedil, produzido sob a forma de comprimidos, deve ser mantido durante todo o período de permissão no local fresco, onde a temperatura ambiente não excede + 30 graus.
2. O Samedil, que é liberado sob a forma de um supositor rectal ou suspensão retal, deve ser mantido ao longo do período de permissão no local fresco, onde os valores de temperatura não excedem + 25 graus.
3. Mantenha a mesalazina em um lugar inacessível para crianças pequenas.
4. O medicamento não deve ser exposto à luz solar direta, reduz sua vida útil e reduz a qualidade do próprio medicamento.

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Validade

Ao emitir qualquer medicamento para contadores de farmácia, a empresa fabricante deve indicar a data de produção e o número final na embalagem do medicamento, após o que o medicamento não deve ser utilizado para terapia terapêutica e preventiva. Uma vez que o fármaco começa a perder as suas características farmacológicas, e, portanto, não é necessário esperar uma alta eficácia da medicação de tal medicamento.

O período de trabalho efetivo esperado de Samesil difere dependendo da forma de sua liberação:

• A vida útil de comprimidos cobertos com uma dissolução no intestino da concha é de três anos;
• Samedil sob a forma de suspensão retal é adequado para uso durante dois anos após a liberação;
• A medicação na forma de supositórios rectais mostra alta eficácia dentro de três anos após a data de produção.

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