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Perspectivas para terapia anti-inflamatória da osteoartrite
Última revisão: 23.04.2024
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Uma nova direção no tratamento sintomático da osteoartrite e outras doenças do sistema músculo-esquelético é o uso de inibidores combinados de ciclooxigenase e lipoxigenase - COX e LOG. Os dados de estudos experimentais sugerem que uma via alternativa (lipoxigenase) para o metabolismo do ácido araquidônico, que leva à formação de leucotrienos (LT), causa uma série de efeitos inflamatórios em pacientes com doenças articulares. Então, ЛТ 4 é um dos fatores mais poderosos da quimiotaxia leucocitária, também induz a produção de citocinas por linfócitos T e imunoglobulinas nos linfócitos B. Além disso, os chamados cisteinil LT (ou peptidoleykotrieny) - LTC 4, LT0 4 e LTE 4 causa um certo número de efeitos inflamatórias, incluindo edema, contracção do músculo liso, o que na mucosa do tracto gastrointestinal superior pode causar isquemia com subsequente formação de erosões e úlceras. Duas outras formas de LOG-12-OG e 15-LOG-catalisam a formação de lipoxinas, que têm um efeito anti-inflamatório.
A inibição da via da cicloxigenase por AINEs não seletivos ou seletivos pode causar uma mudança na cascata de ácido araquidônico em direção à via da lipoxigenase com um aumento na produção de leucotrienos e lipoxinas. Portanto, seria aconselhável bloquear as duas formas de metabolismo do araquidonato - ciclooxigenase e lipooxigenase - para obter um efeito antiinflamatório e analgésico. No entanto, o ponto importante é a preservação da produção de lipoxinas anti-inflamatórias.
O Lycophelone é um novo agente farmacoterapêutico que bloqueia COX e 5-LOH. Em estudos in vitro, a lycophelone inibiu COX (1C 50 ~ 0.16-0.21 uM) e 5-LOG (1C 50 ~ 0.18-0.23 цМ).
A nova tecnologia, chamada "hospedeiro - convidado", informa as propriedades farmacocinéticas ideais e não-seletivas "clássicas", e melhora sua tolerabilidade. RVS é um novo agente farmacoterapêutico no qual uma molécula de piroxicam (uma molécula convidada) é introduzida na P-ciclodextrina (uma molécula hospedeira). Esta combinação fornece:
- alta solubilidade
- absorção rápida
- contato mínimo com a mucosa do trato digestivo,
- quase 100% de biodisponibilidade
- início rápido da ação
- efeito analgésico pronunciado quando tomado 1 vez por dia.
Em um estudo experimental comparativo comparativo do uso de PBC (20 mg / dia) e etodolac (400 mg / dia) em 30 pacientes com síndrome de dor na coluna inferior, o primeiro teve um efeito analgésico mais pronunciado. Em outro pequeno estudo controlado, a eficácia de RVC em uma dose de 20 mg / dia foi comparada em 60 pacientes com distúrbios músculo-esqueléticos com injeções intramusculares de diclofenaco (75 mg) e cetoprofeno (100 mg). Todos os três medicamentos tiveram um efeito analgésico rápido e pronunciado. Claro, é impossível avaliar a eficácia e a tolerabilidade do RVS nesses estudos, os resultados obtidos requerem confirmação em grandes estudos multicêntricos.
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