Arixtra

O "Arixtra" (fondaparinux sódico) é um medicamento pertencente à classe dos anticoagulantes, especificamente as heparinas de baixo peso molecular. É utilizado na prevenção e tratamento de complicações tromboembólicas em pacientes com diversas doenças, como trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio e outras condições associadas a trombose e tromboembolismo.

O fondaparinux sódico atua prevenindo a formação de trombos (coágulos sanguíneos) ao inibir a atividade do fator Xa, que é uma enzima chave no processo de coagulação do sangue. Isto reduz a tendência do sangue formar coágulos sanguíneos e ajuda a prevenir a trombose e suas complicações.

O medicamento geralmente é administrado por injeção subcutânea e está disponível em diversas dosagens para se adaptar às necessidades individuais do paciente. Geralmente é usado em hospitais ou sob supervisão médica em ambiente ambulatorial.

Indicações Arikstri

• Prevenção e tratamento de trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (EP) em pacientes com alto risco de desenvolver complicações tromboembólicas. Isso pode incluir pacientes com infarto agudo do miocárdio, pacientes após cirurgia pélvica ou lesão traumática e pacientes com condições médicas agudas com mobilidade limitada.
• Prevenção e tratamento de trombose durante a gravidez e no período pós-parto em mulheres com alto risco de complicações tromboembólicas ou história de trombose anterior.
• Profilaxia de trombose em pacientes com fibrilação atrial e outras arritmias que apresentam alto risco de complicações tromboembólicas e necessitam de terapia anticoagulante.
• Tratamento e prevenção de trombose em pacientes com cateteres arteriais ou venosos.

Forma de liberação

Solução injetável: O medicamento é fornecido em ampolas de vidro ou seringas de caneta para administração subcutânea. Este é o método mais comum de uso do Arixtra, pois garante uma administração rápida e confiável do medicamento.

Farmacodinâmica

Sua farmacodinâmica baseia-se na capacidade de inibir a atividade do fator Xa, que é uma enzima chave no processo de coagulação do sangue.

A droga se liga à antitrombina III, aumentando sua atividade, o que leva ao aumento da inibição do fator Xa. Isto, por sua vez, reduz a conversão de protrombina em trombina, o que reduz a formação de coágulos sanguíneos e previne o desenvolvimento de complicações tromboembólicas.

Assim, "Arixtra" apresenta um efeito antitrombótico, reduzindo a tendência do sangue para formar coágulos sanguíneos e prevenindo o seu desenvolvimento em vários sistemas vasculares. Isto o torna uma ferramenta eficaz para a prevenção e tratamento de complicações tromboembólicas em pacientes com diversas doenças.

Farmacocinética

• Absorção: Como Arixtra é geralmente administrado por via intramuscular ou subcutânea, ele é absorvido rapidamente. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas algumas horas após a administração.
• Distribuição: O medicamento possui alto volume de distribuição, o que significa que é rapidamente distribuído por todo o corpo após a absorção. O fondaparinux sódico liga-se um pouco menos às proteínas plasmáticas.
• Metabolismo: O fondaparinux sódico não é metabolizado no fígado, portanto não há necessidade de monitoramento regular da função hepática nos pacientes.
• Excreção: A droga é excretada principalmente inalterada pelos rins. Sua meia-vida de eliminação no organismo é de cerca de 4 a 6 horas.

Dosagem e administração

• Prevenção de trombose em pacientes cirúrgicos: Geralmente é recomendado administrar 2,5 mg de Arixtra uma vez ao dia.
• Profilaxia de trombose em pacientes com alto risco de complicações tromboembólicas: A posologia pode ser aumentada para 5 mg uma vez ao dia, dependendo da situação clínica.
• Tratamento de trombose e embolia: Geralmente é recomendado começar com 5 mg de "Arixtra" por via subcutânea duas vezes ao dia. Para pacientes com peso superior a 90 kg, pode ser recomendado um aumento da dose.
• Prevenção de trombose na gravidez: A posologia pode variar dependendo das características individuais e da situação clínica, devendo ser determinada pelo médico.

Uso Arikstri durante a gravidez

• Uso para hipersensibilidade à heparina:

  • O fondaparinux é usado como uma alternativa segura à heparina para hipersensibilidade ou trombocitopenia induzida por heparina na gravidez. Num caso, o fondaparinux foi utilizado com sucesso para tratar uma mulher grávida com deficiência de proteína S e trombose venosa profunda anterior que desenvolveu hipersensibilidade à heparina (Mazzolai et al., 2006).

• Revisão de literatura:

  • Uma revisão da literatura sobre o uso de fondaparinux em gestantes examinou 65 casos. A droga foi bem tolerada e a incidência de complicações na gravidez foi semelhante à observada na população geral. No entanto, são necessários estudos adicionais para avaliar a segurança do medicamento em relação às malformações congênitas (De Carolis et al., 2015).

• Uso para trombocitopenia induzida por heparina (HIT):

  • Num caso, o fondaparinux foi utilizado com sucesso para tratar uma mulher grávida com tromboembolismo pulmonar agudo e HIT no final da gravidez. O medicamento apresentou bons resultados sem complicações para a mãe e o feto (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmacocinética e ausência de transferência placentária:

  • Estudos in vitro demonstraram a ausência de transferência placentária de fondaparinux, o que reduz o risco de exposição do feto (Lagrange et al., 2002).

• Experiência geral do usuário:

  • Em um estudo retrospectivo de 120 mulheres grávidas tratadas com fondaparinux para profilaxia de TEV, o medicamento foi considerado bem tolerado e eficaz. As complicações incluíram hemorragia (5 casos), abortos espontâneos (2 casos) e parto prematuro (2 casos) (Dempfle et al., 2021).

Contra-indicações

• Hipersensibilidade: Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à fondaparina, ao sódio, outras heparinas de baixo peso molecular ou a qualquer outro componente do Arixtra, o uso do medicamento está contraindicado.
• Sangramento grave: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com sangramento ativo ou com risco aumentado de desenvolvê-lo. Na presença de sangramento intenso, o uso de Arixtra está contraindicado.
• Trombocitopenia: Em pacientes com trombocitopenia (baixa contagem de plaquetas no sangue) ou outros distúrbios hemorrágicos, o medicamento deve ser usado com cautela.
• Condição instável do paciente: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com condição instável que pode causar sangramento grave ou outras complicações graves.
• Úlceras gástricas e intestinais ativas: O uso de Arixtra pode aumentar o risco de sangramento em pacientes com úlceras gastrointestinais ativas.
• Anestesia peridural ou raquidiana: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes que estão planejando ou sendo submetidos à anestesia peridural ou raquidiana, pois isso pode aumentar o risco de desenvolver hematoma espinhal ou epidural e subsequente lesão por compressão da medula espinhal.

Efeitos colaterais Arikstri

• Sangramento: Este é o efeito colateral mais grave dos anticoagulantes, incluindo as heparinas de baixo peso molecular. Pode ocorrer sangramento em vários locais: interno (por exemplo, acidente vascular cerebral intestinal ou hemorrágico), intracraniano, nasal, hematomas na pele, etc.
• Trombocitopenia: alguns pacientes podem desenvolver trombocitopenia (baixa contagem de plaquetas no sangue), o que pode levar a um risco aumentado de trombose.
• Trombocitopenia induzida por heparina (HIT): Esta é uma complicação grave que pode levar a trombose e complicações tromboembólicas.
• Reações alérgicas: incluem erupções cutâneas alérgicas, coceira, urticária e, em casos raros, anafilaxia.
• Sangramento manchado e hematomas: Hematoma ou sangramento podem se desenvolver nos locais de injeção.
• Aumento da atividade das enzimas hepáticas: alguns pacientes podem apresentar um aumento temporário na atividade das aminotransferases e outras enzimas hepáticas.
• Alopecia: Em casos raros, pode ocorrer queda temporária de cabelo.
• Aumento do potássio no sangue: pode ocorrer hipercalemia em alguns pacientes.

Overdose

Uma overdose de Arikstroy pode levar a um risco aumentado de sangramento. Se você suspeitar de uma overdose ou sangramento, procure ajuda médica imediatamente.

O tratamento da overdose pode incluir as seguintes medidas:

1. Interromper a administração do medicamento.
2. Tratamento sintomático visando controlar o sangramento.
3. Transfusão de plasma fresco congelado ou outros substitutos do sangue para restaurar o volume sanguíneo circulante e a coagulação.

Interações com outras drogas

• Medicamentos que potencializam o efeito anticoagulante: A combinação de Arixtra com outros anticoagulantes como varfarina, acenocumarol, dabigatrana, rivaroxabana e apixabana pode aumentar o risco de sangramento. Essas combinações requerem monitoramento médico cuidadoso e possível ajuste de dosagem.
• Medicamentos que aumentam o risco de sangramento: Alguns medicamentos, como anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), aspirina, ticagrelor, clofibrato e outros, podem aumentar o risco de sangramento quando usados simultaneamente com Arixtra.
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• Medicamentos que reduzem o efeito anticoagulante: Alguns medicamentos, como medicamentos antiepilépticos (por exemplo, carbamazepina, fenitoína), rifampicina e outros indutores de enzimas hepáticas microssomais, podem reduzir a eficácia de Arixtra.
• Medicamentos que aumentam o risco de hipercalemia: Certos medicamentos, como diuréticos poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs), alguns antiinflamatórios não esteróides (AINEs) e outros, podem aumentar o risco de hipercalemia quando usados concomitantemente com Arixtra.
• Medicamentos que aumentam o risco de trombose: O uso de Arixtra com certos medicamentos, como estrogênios e medicamentos hormonais, pode aumentar o risco de trombose.

Condições de armazenamento

• Armazenar o medicamento na embalagem original ou em recipiente escuro e protegido da luz.
• Armazenar Arixtra em temperatura entre 15°C e 25°C.
• Evite congelar o medicamento.
• Mantenha o medicamento fora do alcance das crianças.
• Siga as instruções do fabricante em relação às datas de validade após a abertura da embalagem (se aplicável).
• Se o medicamento for armazenado na geladeira, evite contato direto com o freezer ou local onde possa haver mudança significativa de temperatura.