Antigripina

Antigrippin é um medicamento combinado destinado ao tratamento sintomático de resfriados e gripes. Contém três princípios ativos: paracetamol, maleato de clorfenamina e ácido ascórbico. Cada um desses componentes tem ação específica, que juntos proporcionam um tratamento abrangente.

1. Paracetamol:

   • Ação: Possui propriedades analgésicas e antipiréticas. Ajuda a reduzir a dor e a febre.
   • Mecanismo: Bloqueia a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central, o que reduz a dor e diminui a temperatura corporal.

2. Maleato de clorfenamina:

   • Ação: Anti-histamínico que elimina sintomas de alergia, como coriza, lacrimejamento, coceira.
   • Mecanismo: Bloqueia os receptores H1 da histamina, o que reduz a ocorrência de reações alérgicas.

3. Ácido ascórbico (vitamina C):

   • Ação: Fortalece o sistema imunológico, aumenta a resistência do organismo a infecções, melhora a regeneração dos tecidos.
   • Mecanismo: Participa de processos redox, síntese de colágeno, metabolismo de carboidratos e lipídios.

Indicações Antigripina

Antigrippin é usado para aliviar sintomas de resfriado e gripe, como:

• Dores de cabeça.
• Febre.
• Coriza.
• Dores musculares e articulares.
• Espirros e olhos lacrimejantes.

Forma de liberação

1. Comprimidos efervescentes:
   • Comprimidos que se dissolvem em água para produzir uma bebida.
   • Conveniente para absorção rápida e eficaz de componentes ativos.
2. Pó para preparar a solução:
   • Pó que é dissolvido em água para produzir uma bebida.
   • Também fornece rápida absorção e alívio dos sintomas.

Farmacodinâmica

Paracetamol

• Mecanismo de ação: O paracetamol tem efeito analgésico (analgésico) e antipirético, bloqueando a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central (SNC). Inibe a enzima ciclooxigenase (COX), o que leva à diminuição da formação de prostaglandinas, responsáveis pela dor e inflamação.
• Efeitos: redução da temperatura corporal e alívio da dor causada por resfriados e gripes.

Maleato de clorfenamina

• Mecanismo de ação: A clorfenamina é um anti-histamínico que bloqueia os receptores H1 da histamina. Isso impede a ação da histamina, que é um mediador das reações alérgicas.
• Efeitos: Redução dos sintomas de alergia, como coriza, espirros, coceira no nariz e nos olhos, olhos lacrimejantes. A clorfenamina também tem um efeito sedativo leve, que pode ajudar a melhorar o sono durante resfriados.

Ácido ascórbico (vitamina C)

• Mecanismo de ação: O ácido ascórbico está envolvido em numerosos processos metabólicos. É um importante antioxidante que protege as células dos danos dos radicais livres. Também desempenha um papel fundamental na síntese de colágeno, aumentando a força e a integridade das paredes e tecidos vasculares.
• Efeitos: Fortalecimento do sistema imunológico, aumentando a resistência do organismo às infecções, acelerando os processos de cicatrização e restauração dos tecidos.

Efeito sinérgico

A combinação destes três componentes permite que o Antigrippin combata eficazmente uma ampla gama de sintomas de gripes e resfriados. O paracetamol reduz a dor e a febre, a clorfenamina reduz os sintomas alérgicos e melhora o bem-estar geral, e o ácido ascórbico apoia o sistema imunológico e acelera a recuperação.

Essa abordagem multicomponente pode aliviar a condição do paciente e promover uma recuperação mais rápida de resfriados e gripes.

Farmacocinética

Paracetamol

• Absorção: O paracetamol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima é alcançada 0,5-2 horas após a administração.
• Distribuição: Distribuído uniformemente pelos tecidos, penetra na barreira placentária e entra no leite materno. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa - cerca de 10-25%.
• Metabolismo: Metabolizado no fígado por conjugação com ácidos glucurônico e sulfúrico. Menos de 5% da dose sofre hidroxilação para formar um metabólito ativo, que é então conjugado à glutationa.
• Excreção: Excretada pelos rins, principalmente na forma de metabólitos; cerca de 3% é excretado inalterado. A meia-vida é de 1 a 4 horas.

Maleato de clorfenamina

• Absorção: A clorfenamina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo concentrações plasmáticas máximas após 2-6 horas.
• Distribuição: Penetra bem nos tecidos, incluindo o sistema nervoso central. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 70%.
• Metabolismo: Metabolizado no fígado por desmetilação e oxidação. Os principais metabólitos são desmetilclorfenamina e dihidroxiclorfenamina.
• Excreção: Excretado pelos rins na forma de metabólitos e inalterado. A meia-vida é de 12 a 15 horas.

Ácido ascórbico

• Absorção: O ácido ascórbico é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima é alcançada após 2-3 horas.
• Distribuição: Distribuída por todos os tecidos do corpo, com altas concentrações nas glândulas endócrinas, fígado, leucócitos e cristalino do olho. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 25%.
• Metabolismo: Metabolizado no fígado em ácido diidroascórbico e outros metabólitos.
• Excreção: Excretado pelos rins, tanto inalterado quanto na forma de metabólitos. A meia-vida é de cerca de 16 dias em dosagens altas e de 3 a 4 horas em doses normais.

Ação combinada

A combinação de paracetamol, clorfenamina e ácido ascórbico em Antigrippin proporciona alívio rápido e eficaz dos sintomas de resfriado e gripe. Cada uma das substâncias complementa a ação uma da outra, ajudando a melhorar o estado geral do paciente e a acelerar o processo de cicatrização.

Dosagem e administração

Comprimidos:

• Adultos e crianças com mais de 15 anos: 1 comprimido a cada 4-6 horas, conforme necessário. A dose máxima diária é de 4 gramas (8 comprimidos).
• Crianças de 10 a 15 anos: ½-1 comprimido a cada 6-8 horas, conforme necessário. A dose máxima diária é de 2 gramas (4 comprimidos).
• Crianças de 5 a 10 anos: ½ comprimido a cada 6-8 horas, conforme necessário. A dose máxima diária é de 1 grama (2 comprimidos).
• Crianças de 3 a 5 anos: ¼-½ comprimido a cada 6-8 horas, conforme necessário. A dose máxima diária é de 500 mg (1 comprimido).

Pó para preparar a solução:

• Adultos e crianças com mais de 15 anos: 1-2 sachês 2-3 vezes ao dia.
• Crianças de 10 a 15 anos: 1 sachê 2-3 vezes ao dia.
• Crianças de 5 a 10 anos: ½-1 sachê 2-3 vezes ao dia.
• Crianças de 3 a 5 anos: ½ sachê 2-3 vezes ao dia.

Forma líquida (xarope):

A dosagem do xarope é geralmente indicada em mililitros, não em miligramas. Siga as instruções da embalagem ou as instruções do seu médico para determinar a dosagem correta em mililitros com base na idade do seu filho ou nas recomendações para adultos.

Spray tópico:

• Adultos e crianças com mais de 12 anos: 1-2 sprays em cada narina, 3-4 vezes ao dia.
• Crianças de 6 a 12 anos: 1 spray em cada narina, 3-4 vezes ao dia.
• Crianças de 3 a 6 anos: 1 spray em cada narina, 1-2 vezes ao dia.

Uso Antigripina durante a gravidez

1. Paracetamol (acetaminofeno):

   • O paracetamol é amplamente utilizado para tratar a dor e a febre em mulheres grávidas. A pesquisa mostra que é considerado relativamente seguro quando tomado nas doses recomendadas. No entanto, alguns estudos associaram o uso prolongado de paracetamol durante a gravidez a um risco aumentado de distúrbios comportamentais e do neurodesenvolvimento em crianças, como TDAH e transtorno do espectro do autismo (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Maleato de clorfenamina:

   • A clorfenamina é um anti-histamínico usado para reduzir sintomas de alergia e resfriado. Embora existam dados limitados sobre a sua segurança durante a gravidez, é geralmente utilizado em pequenas doses e é considerado relativamente seguro para uso a curto prazo. Porém, o uso de anti-histamínicos no primeiro trimestre requer cautela devido aos possíveis riscos ao feto (Sun et al., 2006).

3. Ácido ascórbico:

   • O ácido ascórbico (vitamina C) é seguro para uso durante a gravidez nas doses recomendadas. É importante para manter a saúde do sistema imunológico e não representa uma ameaça para o feto (Garmonov & Salakhov, 2009).

Contra-indicações

Contra-indicações gerais para todos os componentes

1. Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento.
2. Idade até 15 anos (para formulários de liberação para adultos) ou até 12 anos (para formulários infantis), salvo especificação em contrário nas instruções.

Contra-indicações associadas ao paracetamol

1. Doenças hepáticas graves (incluindo insuficiência hepática aguda).
2. Insuficiência renal grave.
3. Hiperbilirrubinemia congênita (síndromes de Gilbert, Dabin-Johnson, etc.).
4. Alcoolismo.
5. Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Contra-indicações associadas ao maleato de clorfenamina

1. Glaucoma de ângulo fechado.
2. Hipertrofia prostática com retenção urinária.
3. Doenças cardiovasculares graves.
4. Úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda.

Contra-indicações associadas ao ácido ascórbico

1. Hiperoxalúria (aumento da excreção de oxalatos na urina).
2. Doença renal grave.
3. Tromboflebite e tendência à trombose.
4. Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (pode levar à anemia hemolítica).

Contra-indicações adicionais

1. Gravidez e lactação: O uso do medicamento não é recomendado sem consulta ao médico, pois a segurança do uso nesses períodos não foi estabelecida.
2. Diabetes mellitus: Como o medicamento pode conter açúcar ou outros adoçantes, esse fator deve ser levado em consideração quando utilizado em pacientes com diabetes mellitus.

Efeitos colaterais Antigripina

Efeitos colaterais comuns:

1. Sonolência ou tontura: especialmente observada ao usar fórmulas contendo maleato de clorfenamina.
2. Boca seca: devido às propriedades anticolinérgicas da clorfenamina.
3. Distúrbios estomacais: podem incluir náuseas, vômitos, diarreia ou indigestão.
4. Reações alérgicas: podem incluir erupção cutânea, coceira, urticária ou inchaço da face, lábios, língua e garganta.

Relacionado ao paracetamol:

1. Danos hepáticos: Se a dose recomendada de paracetamol for excedida, pode ocorrer hepatotoxicidade, incluindo insuficiência hepática aguda.
2. Reações alérgicas: podem incluir urticária, coceira, erupção cutânea ou angioedema.

Relacionado ao maleato de clorfenamina:

1. Sonolência e diminuição do estado de alerta: esses efeitos podem resultar em coordenação prejudicada e tempo de reação prejudicado.
2. Estenose uretral: pode piorar as condições urinárias em homens com hipertrofia prostática.

Relacionado ao ácido ascórbico:

1. Distúrbios estomacais: podem incluir náuseas, vômitos, azia ou diarreia, especialmente em altas doses.
2. Pálculos renais: o uso prolongado e/ou excessivo de vitamina C pode aumentar o risco de cálculos renais em algumas pessoas.

Overdose

1. Sintomas de paracetamol:

   • Náusea.
   • Vômito.
   • Dor de estômago.
   • Perda de apetite.
   • Sonolência ou fraqueza.
   • Aumento da atividade das enzimas hepáticas no sangue (de acordo com os resultados dos testes).
   • Danos hepáticos, incluindo insuficiência hepática aguda (em casos graves).

2. Sintomas de maleato de clorfenamina:

   • Sonolência.
   • Visão turva.
   • Boca seca.
   • Diminuir a pressão arterial.
   • Taquicardia (aumento da frequência cardíaca).

3. Sintomas de ácido ascórbico:

   • Aumento da acidez do suco gástrico.
   • Diarréia.
   • Risco de pedras nos rins (com uso prolongado e/ou excessivo).

Interações com outras drogas

1. Medicamentos contendo paracetamol:

   • O uso simultâneo de vários medicamentos contendo paracetamol pode causar overdose e danos ao fígado.
   • É especialmente importante considerar isso ao tomar medicamentos para dor, dores de cabeça ou antipiréticos ao mesmo tempo.

2. Medicamentos que têm efeitos hepatotóxicos:

   • O uso concomitante de Antigrippin com outros medicamentos que podem danificar o fígado pode aumentar o risco de desenvolver efeitos hepatotóxicos.
   • Esses medicamentos podem incluir alguns antibióticos, antivirais e medicamentos para convulsões.

3. Medicamentos que têm efeito sedativo:

   • Antigrippin contém clorfenamina, que tem efeito sedativo. O uso concomitante com outros medicamentos que também tenham efeito sedativo (por exemplo, hipnóticos, sedativos, antidepressivos) pode potencializar esse efeito e levar ao aumento da sonolência e letargia.

4. Medicamentos que têm efeitos anticolinérgicos:

   • O maleato de clorfenamina contido no Antigrippin tem propriedades anticolinérgicas. O uso concomitante com outros medicamentos com efeitos anticolinérgicos (por exemplo, analgésicos, anti-histamínicos) pode aumentar esses efeitos, como boca seca, constipação e retenção urinária.

5. Medicamentos que afetam o sistema circulatório:

   • O maleato de clorfenamina pode aumentar o efeito hipotensor dos medicamentos anti-hipertensivos, bem como aumentar a taquicardia causada por aminas simpaticomiméticas.

6. Preparações contendo vitamina C:

   • O uso prolongado e/ou excessivo de medicamentos contendo vitamina C junto com Antigrippin pode aumentar o risco de cálculos renais.