Diovan

Diovan (valsartan) é um medicamento que pertence à classe dos antagonistas dos receptores da angiotensina II, também conhecidos como bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA). Este medicamento é usado para tratar pressão alta (hipertensão), insuficiência cardíaca e outras condições cardiovasculares.

Valsartan atua bloqueando os receptores de angiotensina II no sistema vascular. A angiotensina II é uma substância que causa o estreitamento dos vasos sanguíneos e o aumento da pressão arterial. O bloqueio de sua ação permite que os vasos sanguíneos se alarguem, o que reduz a resistência ao fluxo sanguíneo e permite que o coração bombeie o sangue com mais eficiência pelo corpo, reduzindo a pressão nas artérias.

Diovan geralmente é tomado por via oral em forma de comprimido. A dosagem e o regime são determinados pelo médico dependendo da condição do paciente e da sua resposta ao tratamento. Como acontece com qualquer medicamento, você deve consultar seu médico antes de usar Diovan.

Indicações Diovana

1. Hipertensão (pressão alta): Diovan é usado para reduzir a pressão alta em pacientes com hipertensão. A hipertensão arterial pode ser um fator de risco para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares, como acidente vascular cerebral e ataques cardíacos.
2. Insuficiência cardíaca: Diovan pode ser prescrito como parte de uma terapia combinada para melhorar a contratilidade cardíaca, reduzir os sintomas e melhorar a qualidade de vida em pacientes com insuficiência cardíaca.
3. Pós-infarto: Valsartan pode ser prescrito a pacientes com alto risco de complicações cardiovasculares após infarto do miocárdio para prevenir eventos cardiovasculares recorrentes.
4. Diabetes mellitus com proteína na urina: Em pacientes diabéticos que apresentam microalbuminúria (aumento de proteína na urina), Diovan pode ser usado para retardar a progressão da doença e prevenir complicações cardiovasculares.
5. Prevenção de complicações cardiovasculares: Em alguns casos, Diovan pode ser prescrito para prevenir complicações cardiovasculares em pacientes de alto risco, como aqueles com fatores de risco, incluindo hipertensão, diabetes mellitus, histórico de tabagismo e outros.

Forma de liberação

1. Comprimidos: Esta é a forma mais comum de liberação de Diovan. Os comprimidos podem vir em diferentes dosagens, como 40 mg, 80 mg, 160 mg ou 320 mg.
2. Comprimidos de liberação controlada: alguns fabricantes podem produzir Diovan na forma de comprimidos de liberação controlada, o que permite prolongar o efeito do medicamento e reduzir o número de doses por dia.
3. Comprimidos combinados: Diovan também pode estar disponível como comprimidos combinados contendo valsartan e outros medicamentos anti-hipertensivos, como a hidroclorotiazida.
4. Pó para suspensão: Para crianças ou pessoas que têm dificuldade em engolir comprimidos duros, Diovan pode estar disponível na forma de pó para suspensão.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio do receptor AT1: Valsartan liga-se com alta afinidade aos receptores da angiotensina II, bloqueando-os especificamente. Isto resulta na prevenção dos efeitos da angiotensina II nestes receptores.
2. Resistência vascular periférica reduzida: O bloqueio dos receptores AT1 como resultado do uso de valsartan leva à vasodilatação e à diminuição da resistência periférica. Isso ajuda a reduzir a resistência vascular e a pressão arterial.
3. Diminuição da produção de aldosterona: Valsartan também pode diminuir a produção de aldosterona, um hormônio que aumenta a reabsorção de sódio e água nos rins. Isso ajuda a controlar o volume e a pressão sanguínea.
4. Efeitos anti-remodelação: Os antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo o valsartan, podem ter efeitos anti-remodelação no coração e nos vasos sanguíneos. Isto significa que podem retardar ou prevenir alterações negativas na estrutura e função do coração e dos vasos sanguíneos, como hipertrofia miocárdica e fibrose.
5. Efeito antiarrítmico: Valsartan pode ter um efeito benéfico no ritmo cardíaco e prevenir alguns tipos de arritmias.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral de valsartana, ele é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Os alimentos não afetam sua absorção, portanto o medicamento pode ser tomado independentemente das refeições.
2. Concentração máxima (Cmax): O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é geralmente cerca de 2-4 horas após tomar valsartan.
3. Biodisponibilidade: A biodisponibilidade do valsartan quando tomado por via oral é de cerca de 25-35% devido à primeira passagem pelo fígado.
4. Ligação às proteínas: o valsartan liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, em níveis elevados (cerca de 94-97%).
5. Metabolismo: Valsartan é metabolizado no fígado para formar um metabólito ativo (metabólito ácido de valsartan). O principal metabólito é o 4-hidroxivalsartana.
6. Meia-vida (T½): A meia-vida da valsartana no organismo é de cerca de 6 horas e seu metabólito ativo é de cerca de 9 horas.
7. Excreção: Valsartana e seu metabólito são excretados principalmente pelos rins na urina e, em menor extensão, pelos intestinos na bile.
8. Interações metabólicas: Valsartan pode interagir com outros medicamentos, especialmente com outros medicamentos anti-hipertensivos, bem como com medicamentos metabolizados através do sistema do citocromo P450.

Dosagem e administração

Diovan (valsartan) é comumente usado para tratar hipertensão. A dose padrão inicial e de manutenção é de 80 mg uma vez ao dia. Dependendo da resposta do paciente ao tratamento, a dose pode ser aumentada até um máximo de 320 mg por dia.

Em um estudo envolvendo pacientes com hipertensão arterial residentes no Extremo Norte, foi utilizado valsartan na dose de 160 mg por dia durante 4 semanas. Seu efeito nas alterações circadianas da pressão arterial, metabolismo de lipídios, carboidratos e sal de água foi estudado. Também foram analisadas a atividade anti-hipertensiva e a tolerabilidade do medicamento, mostrando sua eficácia e boa tolerabilidade neste grupo de pacientes (Novokrestova et al., 2003).

O medicamento deve ser tomado com ou sem alimentos, mas é recomendado tomá-lo no mesmo horário todos os dias para manter um nível constante do medicamento no sangue. É importante seguir a dosagem recomendada e não excedê-la sem consultar o seu médico.

Uso Diovana durante a gravidez

O uso de valsartana (Diovan) durante a gravidez não é recomendado devido ao risco potencial para o feto, especialmente no segundo e terceiro trimestres da gravidez. Valsartan pertence ao grupo dos inibidores dos receptores da angiotensina II (IRAs), que podem causar efeitos tóxicos no feto.

Há um caso documentado em que o uso de valsartan antes da 20ª semana de gravidez não causou anomalias no feto ou na criança após o nascimento. No entanto, esta é uma exceção e, em geral, tais situações requerem cautela e supervisão médica (Öztürk, 2012).

Como regra geral, os inibidores de ARA II, incluindo o valsartan, podem causar complicações como insuficiência renal no feto, diminuição na quantidade de líquido amniótico e desaceleração no desenvolvimento dos ossos do crânio. Devido a estes riscos, o valsartan geralmente não é utilizado durante a gravidez, a menos que seja absolutamente necessário e não existam outras alternativas mais seguras para o tratamento da hipertensão.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao valsartan ou a qualquer um dos componentes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez: O uso de Diovan durante a gravidez pode ser prejudicial ao feto, especialmente no segundo e terceiro trimestres, e pode levar ao desenvolvimento de defeitos congênitos.
3. Choque cardiogênico: Diovan é contra-indicado em choque cardiogênico, uma condição na qual o coração não consegue bombear sangue suficiente para manter a circulação normal.
4. Insuficiência renal grave: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
5. Compromisso hepático grave: Diovan deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático grave.
6. Hipovolemia e/ou hiponatremia: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com hipovolemia (diminuição do volume sanguíneo) e/ou hiponatremia (níveis baixos de sódio no sangue).
7. Idade das crianças: O uso de Diovan em crianças requer cuidados especiais e deve ser realizado sob supervisão de um médico.
8. Uso com outros medicamentos: Antes de usar Diovan em combinação com outros medicamentos, você deve consultar seu médico para garantir que não haja interações potenciais.

Efeitos colaterais Diovana

1. Dor de cabeça: Um dos efeitos colaterais mais comuns do Diovan é dor de cabeça ou tontura. Esses sintomas geralmente são temporários e podem melhorar com o tratamento contínuo.
2. Hipotensão: Em alguns casos, o Diovan pode causar uma diminuição na pressão arterial, resultando em hipotensão (pressão arterial baixa). Isso pode incluir sensação de fraqueza, tontura ou até mesmo perda de consciência.
3. Fadiga e fraqueza: alguns pacientes podem se sentir cansados ou fracos ao tomar Diovan.
4. Distúrbios gastrointestinais: podem incluir náusea, vômito, diarreia e dispepsia (indigestão).
5. Hipercalemia: Diovan pode aumentar os níveis de potássio no sangue, especialmente em pacientes com função renal prejudicada ou tomando outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio. Isso pode causar arritmias cardíacas e outras complicações cardiovasculares.
6. Reações alérgicas: Algumas pessoas podem ter reações alérgicas ao Diovan, como erupção cutânea, coceira, inchaço do rosto ou da língua.
7. Aumento dos níveis de ureia e creatinina no sangue: Diovan pode causar aumento dos níveis de ureia e creatinina no sangue, o que é um indicador de função renal prejudicada.
8. Outros efeitos colaterais raros: Incluem anemia, trombocitopenia, elevação das enzimas hepáticas e outros.

Overdose

1. Pressão arterial diminuída: Uma overdose de valsartana pode causar uma diminuição grave da pressão arterial (hipotensão), o que pode levar a tonturas, desmaios e complicações sérias como isquemia cerebral ou infarto do miocárdio em alguns pacientes.
2. Distúrbios eletrolíticos: A overdose pode causar um desequilíbrio de eletrólitos no corpo, o que pode levar à hipercalemia (aumento de potássio no sangue), especialmente em pacientes com função renal prejudicada.
3. Sonolência e depressão do sistema nervoso central: Alguns pacientes podem sentir sonolência, bem como incoordenação, diminuição da atividade ou até mesmo coma.
4. Outros sintomas: Outros sintomas de overdose de valsartana podem incluir dor de cabeça, dor de estômago, náusea, vômito e aumento da sensibilidade à luz.

Interações com outras drogas

1. Outros medicamentos anti-hipertensivos: O uso concomitante de Diovan com outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, betabloqueadores ou inibidores da ECA, pode levar a um efeito hipotensor aumentado e aumentar o risco de hipotensão.
2. Medicamentos que aumentam os níveis de potássio: Diovan pode aumentar os níveis de potássio no sangue. Portanto, o uso de Diovan com outros medicamentos que também podem aumentar os níveis de potássio, como suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio, pode resultar em hipercalemia.
3. Medicamentos que reduzem os níveis de potássio: O uso de Diovan com medicamentos que podem reduzir os níveis de potássio no sangue, como diuréticos tiazídicos ou laxantes, pode reduzir a eficácia do controle da pressão arterial e aumentar o risco de hipocalemia.
4. Medicamentos nefrotóxicos: o uso de Diovan com medicamentos nefrotóxicos, como alguns antiinflamatórios não esteróides (AINEs), antibióticos ou medicamentos contra o câncer, pode aumentar o risco de danos renais.
5. Medicamentos metabolizados pelo citocromo P450: Valsartan pode interferir no metabolismo de outros medicamentos metabolizados pelo sistema do citocromo P450 no fígado, o que pode alterar sua eficácia ou níveis sanguíneos.
6. Medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos de valsartana: alguns medicamentos, como os inibidores do CYP2C9 (por exemplo, fluconazol), podem aumentar os níveis sanguíneos de valsartana, o que pode resultar em aumento dos efeitos e aumento do risco de efeitos colaterais.